止吐药介绍PPT模版课件.ppt

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1、,第二节 止吐药 antiemetics,人体的本能 将食入胃内的有害物质排除，保护人体 频繁、剧烈的呕吐妨碍饮食，导致失水，电解质紊乱，酸碱平衡失调，营养障碍 发生食管贲门黏膜裂伤等并发症,呕吐的医学知识,呕吐的对症治疗,某些疾病引起恶心呕吐，必需进行对症治疗妊娠癌症病人的放射治疗癌症病人的药物治疗,止吐药分类,根据受体选择性的分类：1.多巴胺受体拮抗剂2.乙酰胆碱受体拮抗剂3.组胺H1受体拮抗剂4.5-HT3受体拮抗剂5.神经激肽（neurokinin1，NK1）受体拮抗剂。,一、5-HT3受体拮抗剂,影响呕吐反射弧的5-HT3，主要分布在肠道特别适用于对抗癌症病人因化学治疗或放射治疗引起

2、的呕吐反射,其它止吐药,组胺受体，乙酰胆碱受体，多巴胺受体-在体内的分布广泛-生理作用较复杂许多这些受体的药物兼有其它用途-氢溴东莨菪碱、氯丙嗪（已学习）-甲氧普胺、多潘立酮 在促动力药中介绍,代表性药物：昂丹司琼 ondansetron,化学名：2，3-二氢-9-甲基-3-(2-甲基咪唑-1-基)甲基-4(1H)-咔唑酮9-methyl-3-（2-methylimidazol-1-yl）methyl-2，3-dihydro-1H-carbazol-4-one）,光学活性,咔唑环上3位碳具有手性其R 构型的活性较大临床上使用外消旋体现光学活性的（R）体正在作为新药申报,应用,对抗呕吐-癌症化学

3、治疗和放射治疗引起的-手术后的现已在世界各国得到广泛应用,昂丹司琼的代谢,口服后吸收迅速，分布广泛，生物利用度为60%，半衰期约为3h主要自肝脏代谢，50%以上以原形自尿排出尿中代谢产物主要为葡萄糖醛酸及硫酸酯的结合物，也有少量苯环羟基化和氮去甲基代谢物。,昂丹司琼的合成,其它5-HT3受体拮抗剂,具有抗精神病作用的曼尼希碱 咔唑酮曼尼希碱,昂丹司琼 格拉司琼 帕洛司琼ondansetro granisetron palonosetron,其它5-HT3受体拮抗剂,托烷司琼 阿洛司琼 阿扎司琼 tropisetron alosetron azasetron,5-HT3受体拮抗剂的构效关系,二、

4、NK1受体拮抗剂（NK1 receptor antagonists）,神经激肽（neurokinin，NK）家族包含P物质、神经激肽A和神经激肽BSP是中枢神经系统最重要的神经递质之一，主要分布于中枢神经系统和胃肠道，具有多种生理活性神经激肽受体可分为三种，即NK1受体、NK2受体、NK3受体SP兴奋NK1受体引起恶心、呕吐NK1受体拮抗剂还具有抗抑郁、抗焦虑等作用。,阿瑞匹坦 aprepitant,化学名:5-2（R）-1（R）-3，5-二（三氟甲基）苯基乙氧基-3（S）-（4-氟苯基）吗啉-4-基甲基-3，4-二氢-2H-1，2，4-三唑-3-酮（5-2（R）-1（R）-3，5-bis（t

5、rifluoromethyl）phenylethoxy-3（S）-（4-fluorophenyl）morpholin-4-ylmethyl-3，4-dihydro-2H-1，2，4-triazol-3-one）,阿瑞匹坦口服生物利用度较高，可达60%65%。主要在肝脏代谢。阿瑞匹坦是CYP3A4的中度抑制剂，会增加经CYP3A4代谢药物的血药浓度，不能与匹莫齐特、特非那定、阿司咪唑、西沙必利等合用；与抗肿瘤药多西他赛、紫杉醇、依托泊苷、伊立替康、异环磷酰胺、伊马替尼、长春瑞滨、长春碱、长春新碱等并用要注意。阿瑞匹坦是CYP2C9的诱导剂，会导致一些经此酶代谢的药物血药浓度降低，如雌激素、华法林

6、、甲苯磺丁脲、帕罗西汀等。,奈妥匹坦 netupitant,马罗匹坦 maropitant,维替匹坦 vestipitant,卡索匹坦 casopitant,贝非匹坦 befetupitant,第三节 促胃动力药 prokinetics,简介,促动力药（Prokinetics）是促使胃肠道内容物向前移动的药物用于治疗胃肠道动力障碍的疾病-如反流症状，反流性食管炎，消化不良，肠梗阻等-大都是常见病,主要药物,甲氧氯普安（多巴胺D2受体拮抗剂）多潘立酮（外周性多巴胺D2受体拮抗剂）西沙必利（通过乙酰胆碱起作用）抗生素类的红霉素等,一、多巴胺D2受体拮抗剂（Dopamine D2 Receptor

7、Antagonists）,多潘立酮 domperidone,化学名：5-氯-1-1-3-（2，3-二氢-2-氧代-1H-苯并咪唑-1-基）丙基4-哌啶-2，3-二氢-1H-苯并咪唑-2-酮（5-chloro-1-1-3-（2，3-dihydro-2-oxo-1H-benzimidazol-1-yl）propyl-4-piperidinyl-2，3-dihydro-1H-benzimidazol-2-one）,结构特点,苯并咪唑的衍生物,作用特点,较强的外周性多巴胺D2受体拮抗剂-可促进胃肠道的蠕动，使张力恢复正常，促进胃排空-增加胃窦和十二指肠运动，协调幽门的收缩-也能增强食道的蠕动和食道下端

8、括约肌的张力对小肠和结肠平滑肌无明显作用,代谢,口服吸收迅速，生物利用度约为15%，半衰期约为8h主要经肝脏CYP3A4酶代谢代谢产物无活性,与甲氧普胺比较,本品的极性较大，不能透过血脑屏障较少甲氧普胺的中枢神经系统的副作用（椎体外系症状）止吐活性较甲氧普胺小,治疗适应症,治疗适应症与甲氧普胺相似用于促进胃动力及止吐对反流病效果也不佳,化学名：N-4-2-（二甲胺基）乙氧基苯甲基-3，4-二甲氧基苯甲酰胺盐酸盐（N-4-（2-dimethylaminoethoxy）phenylmethyl-3，4-dimethoxy-benzamide hydrochloride）,作用特点,多巴胺D2受体阻

9、断和乙酰胆碱酯酶抑制双重活性通过对D2受体的拮抗作用而增加乙酰胆碱的释放，同时通过对乙酰胆碱酯酶的抑制作用来抑制已释放的乙酰胆碱分解增强胃、十二指肠收缩力，加速胃排空，并有止吐作用,盐酸伊托必利的代谢,经肝脏黄素单氧化酶途径代谢二甲氨基发生N-去甲基、脱氨基和N-氧化反应。其中，N-氧化物为主要的代谢终产物，对多巴胺受体具有较弱的阻滞作用。依托必利不经肝脏细胞色素P450代谢，故与其他药物相互作用小,盐酸伊托必利的合成,二、5-HT4受体激动剂（5-HT4 receptor antagonist）,在甲氧氯普胺的结构改造中，通过改变氨基侧链，或同时改变苯环上的取代基，得到了一些新的苯甲酰胺类化

10、合物，如氯波比利（clebopride）、达佐必利（dazopride）、西沙必利（cisapride）、阿立必利lizapride）、西尼必利（cilitapride）等。其中几个已用于临床，但在控制化疗引起的呕吐的疗效上未能超过甲氧氯普胺。,西沙必利 cisapride,替加色罗 tegaserod,普卡必利 prucalopride,莫沙必利口服吸收迅速，主要经胃肠道吸收，在肝脏中经CYP3A4酶代谢。主要代谢产物脱-4-氟-苄基莫沙必利具有5-HT3受体拮抗作用。mosapride主要经尿液和粪便排泄，在尿中原形药仅0.1%，脱-4-氟苄基莫沙必利为7.0%.,莫沙必利 mosapri

11、de,西沙必利Cisapride,结构特点:苯甲酰胺的衍生物 顺式异构体-分子中甲氧基和苯甲酰氨基均在哌啶环的同侧-4个异构体中的两个（两个反式）,光学活性：哌啶环上的碳原子（C-3，C-4）均有手性有四个光学异构体药用其顺式的两个外消旋体,学习内容,西沙比利多潘立酮,1.一个公司不成功，很快会有人知道的，市场上没有瞎子，内部有矛盾，你的对手会很高兴的。而且公司内一个小小的问题，传到市场上就是一个大的问题。因为会有人在研究你们，你的对手会告诉你一切。2.所以，一个团队，首先要思想一致，才能应对外面市场的残酷战斗，在家里一团糟，意见分歧，人心涣散，出去是打不赢战斗的。3.礼仪是一门综合性较强的行

12、为科学，是指在人际交往中，自始至终地以一定的，约定俗成的程序、方式来表现的律已、敬人的完整行为。4.男士可将双腿分开略向前伸，如长时间端坐，可双腿交叉重叠，但要注意将上面的腿向回收，脚尖向下。5.优雅的蹲姿的基本要领是：一脚在前，一脚在后，两腿向下蹲，前脚全着地，小腿基本垂直于地面，脚后跟提起，脚掌着地，臀部向下。6.标准的行走姿势，要以端正的站立姿态为基础。其要领是：以大关节带动小关节，排除多余的肌肉紧张，要走得轻巧、自如、稳健、大方。7.给予任何人同等的待遇，一视同仁，不卑不亢，这种公平的态度，容易为自己赢得朋友，也有利于公司良好待人接物形象宣传。8.手心向上，介绍时一般应站立，特殊情况下年长者和女士可除外，在宴会或会谈桌上可以不起立，微笑点头示意即可。9.乘汽车时，通常是遵循右为上，左为下，后为上，前为下的原则，故一般情况下，司机后排右侧是上宾席,