植物天然产物开发课件.ppt
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1、参,考,书,目,1,、天然药物化学,吴立军,主编,人民卫生出版社,2004.4,第四版,2,、天然产物化学,刘湘,主编,2010.1,第二版,化学工业出版社,3,、天然产物化学实验技术,李炳奇,主编,化学工业出版社,2012.1,第一版,第一章,绪,论,1,植物天然产物开发的研究内容,2,一次代谢和二次代谢,3.,植物天然产物开发的发展史,4.,植物天然产物开发的发展动向,一、,研究内容,广义地讲,自然界的所有物质都称为天然产物。,在化学学科内,,天然产物,专指由动物、植物及,海洋生物和微生物体内分离出来的,生物二次代,谢产物,及生物体,内源性生理活性化合物,。,是由,各种化学成分所组成的复杂
2、体系,。,黄酮类、蒽醌类、糖类、蛋白质、脂类等等,。,在陆生植物体内的主要成分就有:,生物碱、萜类、甾体、苷类、,实例,1,金鸡纳,奎宁,实例,2,鸦片,吗啡,毒品,?,从毒品的来源看,可分为天然毒品、半合成毒品,和,物中提取的毒品,如,合成毒品,三大类。天然毒品是直接从毒品原植,毒品与,鸦片,是完全用有机合成的方法制造,如,化学物质,合成而得,如,。半合成毒品是由天然,海洛因,冰毒,。合成毒品,。,?,从毒品对人中枢神经的作用看,可分为,兴奋剂,具有,和,致幻剂,等。抑制剂能抑制,抑制剂,、,中枢神经系统,使人产生兴奋,如苯丙胺类。致,镇静,和放松作用,如鸦片类。兴奋剂能刺激,中枢神经系统,
3、幻剂能使人产生幻觉,导致自我歪曲和思维分裂,,如,麦司卡林,。,,,实例,3,花生,(0.1%),葡萄和葡萄酒,(,0.02%),虎杖,(0.3%),桑葚,(0.1%),白藜芦醇,几个容易混淆的概念,?,天然药物,Natural medicine,?,中草药,Chinese herbal medicine,本草纲目,,1892,种,/,本草纲目拾遗,,1021,种,目前我国药用植物总数,,15000,余种,?,中,药,?,草,药,Traditional Chinese Medicine,Herbal drug,?,民族药,Ethnic Medicine,蒙药,藏药,苗药,Mongolia Me
4、dicine,Tibetan Medicine,Miao drug,?,生,药,Crude drug,植物、动物、,海洋生物、微生物,中,草,药,中草药,药,天,然,药,物,天然产物,学科,植物天然产物开发,:是以,各类生物,为研究,对象,以,有机化学,为基础,以,化学和物理方,法,为手段,研究,生物二次代谢产物的提取、,分离、结构、功能、生物合成、化学合成与,修饰及其用途,的一门科学,是生物资源开发,利用的基础研究。,提取分离,用途,结构功能,二次代谢产物,化学合成与修饰,生物合成,二、天然产物的生物合成,一次代谢与二次代谢,一次代谢,:植物、昆虫或微生物体内的生物细胞通过,光合作用、碳水化
5、合物代谢和柠檬酸代谢,生成生物,体生存繁殖所必须的化合物,如糖类、氨基酸、脂肪,酸、核酸及其聚合衍生物(如多糖类、蛋白质、酯类、,DNA,、,RNA,)等的代谢过程,这些化合物称为一次代,谢产物。,二次代谢,:从某些一次代谢产物作为起始原料,通过,一系列特殊生物化学反应生成表面上看来似乎对生物,本身无用的化合物,如萜类、甾体、生物碱、多酚类,等,这些二次代谢产物就是人们熟知的天然产物。,二者的不同点,?,一次代谢,过程,对于各种生物来说,基本上是相同,的,其代谢产物,广泛,分布于生物体内,;二次代谢,及其产物对于不同族、种的生物来说,常具有不,同的特征,而且二次代谢产物的体内分布具有局,限性,
6、不像一次代谢产物那样分布广泛。,?,对于一次代谢及其产物的研究归属于生物化学的,领域,而对二次代谢及其产物的研究已扩展到天,然产物化学、化学生态学、植物分类学等学科。,大自然是一个天然药库,?,来自植物,如大黄、人参等,大自然是一个天然药库,?,来自动物,如牛黄、鹿茸、蟾酥、海马等,大自然是一个天然药库,?,来自人类,如紫河车(补气、养血、益精),大自然是一个天然药库,?,来自矿物,如石膏、朱砂、雄黄等,其他实例,断肠草,毒箭木,夹竹桃,鸩,鹤顶红,三氧化二砷,,也,就是著名的,砒霜,。“鹤顶,红”不过是古时候对砒霜,的一个隐晦的说法而已。,砷进入人体后,会和蛋白,质的硫基结合,使蛋白质,变性
7、失去活性。,鹤顶红,思考,?,海鲜,+,维生素,C=?,砒霜,三、天然产物研究的发展史,?,在,19,世纪以前,制药的手段比较原始。,?,据国外文献记载,从天然药物中分离其中所,含的,有机化学成分,,始于,1769,年瑞典化学,家,舍,勒,从,酒,石,分,离,出,酒,石,酸,、,苯,甲,酸,(,1,7,7,5,),、,乳,酸,(,1,7,8,5,),、,没,食,子,酸,(,1786,)等有机酸类物质。,三、天然产物研究的发展史,?,但古代中国早在这之前就有了明确的记载。,?,明代李延的医学入门(,1575,)中记载了用发,酵法从五倍子中得到没食子酸的过程。书中谓,“五倍子粗粉,并矾、曲和匀,如
8、作酒曲样,入,瓷器遮不见风,侯,生白,取出。”,?,本草纲目(,1596,)卷,39,中则有“看药上长起,长霜,则药已成矣”的记载。这里的“生白”、,“,长霜,”均为没食子酸生成之意,是世界上最早,制得的有机酸,比舍勒的发明早了,二百年,。,三、天然产物研究的发展史,?,樟脑的记载在中国最早见于,1711,年洪遵著的集验,方一书,后由马可波罗传至西方。,?,本草纲目卷,34,下详尽记载了用升华法等制备、,纯化樟脑的过程。欧洲直至,18,世纪下半叶才提取,出了樟脑的纯品。,?,医药化学源于中国。,三、天然产物研究的发展史,?,从药用动植物中提取,活性成分,则始于,19,世纪。第,一个被提取的成分
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