高分子材料学羟乙基淀粉类全解课件.ppt

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1、药用高分子材料,羟乙基淀粉,目录,羟乙基淀粉的作用,羟乙基淀粉中文名、英文名,中文名称:羟乙基淀粉 英文名称：Hydroxyethyl starch英文简称：HES中文别称：淀粉代血浆、羟乙基淀粉醚,羟乙基淀粉符号、结构式,分子式:(C6H10O5)m(C2H5O)n，其中n=(0.36-0.47)m分子量:13000020000 Mw结构式：,羟乙基淀粉的分类,1.按代划分第一代：羟乙基淀粉40/羟乙基淀粉20（706代血浆/低分子量706代血浆）第二代：羟乙基淀粉200/0.5 第三代：羟乙基淀粉130/0.4 2.按分子质量划分低分子量羟乙基淀粉（相对分子量小于100kDa)中分子量羟乙

2、基淀粉(相对分子量介于100kDa300kDa)高分子量羟乙基淀粉(相对分子量大于300kDa)3.按取代程度划分低取代级羟乙基淀粉（Ms 0.3 0.5）高取代级羟乙基淀粉（Ms 0.6 0.7）,羟乙基淀粉是(hydroxyethylstarch，HES)是由淀粉水解并经羟乙基化制得高相对分子质量复合物。在人和动物体内，天然支链淀粉被a-淀粉酶快速水解而通过肾脏排泄，一旦支链淀粉的脱水基被羟乙基化后，则会减慢这个过程，从而大大延长其在血管内的驻留时间，能够降低红细胞压积，降低血液和血浆粘滞度，扩充血容量，维持血压，所以羟乙基淀粉与氯化钠制成注射液，作为血浆替代品。,羟乙基淀粉注射液的理化性

3、质,性 状：无色或微黄色稍带粘性的澄明液体，显轻微的乳光，味咸。适应症：血容量补充药。有抑制血管内红细胞聚集作用，用于改善微循环障碍，临床用于低血容量性休克，如失血性休克、烧伤性及手术中休克等；血栓闭塞性疾患。规 格：250ml：羟乙基淀粉130/0.4 15g与氯化钠2.25g,羟乙基淀粉注射液的作用,1、用作冷冻时血红细胞的保护剂，防止 红细胞冷冻和溶解过程溶血 2、与二甲基亚砜复配作为骨髓的良好冷冻 保护剂,3、是一种新型血容量扩充剂,具有快速、强效的扩容效应（1）可增加血浆容量，从而改善心排血量和氧输送值，可改善低血容量和休克患者的血液动力学和氧输送；并能够降低红细胞压积，降低血液和血

4、浆粘滞度，同时羟乙基淀粉还具有减少受损毛细血管中的血浆渗漏和水肿的独特药理作用，这有利于将发生或已发生器官衰竭的危重患者。,（2）羟乙基淀粉的摩尔取代度越小，其代谢速度越快，但高C2/C6比值会使羟乙基淀粉在体内的代谢减慢，从而对抗取代度的作用。本品由静脉输入后，在短时间内血浆内HES的平均分子量即达到70-80kD，并在治疗期内分子量维持在肾阈值之上。较大分子经血清-淀粉酶持续降解，随后通过肾脏排泄。（3）羟乙基淀粉是目前最常用的血浆代用品之一。可改善低血容量和休克患者微循环障碍区的血流量和组织氧释放，从而改善循环和微循环功能。许多临床实验均证实使用后，低血容量和休克病人的心输出量、氧供、氧

5、耗和器官功能均能产生有利影响。,预交化淀粉,侯子言,预胶化淀粉（Pregelatinized Starch）又称改性淀粉、预糊化淀粉、可压性淀粉 是将淀粉用化学法或机械法将淀粉颗粒部分或全部破裂而得。商品名：Starch 150、STA-RX1500、StarLac，根据预胶化程度分为全预胶化淀粉和和部分预胶化淀粉,物理性质：白色粉末，无臭、无味 松密度：0.586g/cm3 真密度：1.516g/cm3 流动性：18%-23%稳定性：稳定好但易吸潮 溶解度：在有机溶剂中不溶，在冷水中的溶解度较小 安全性：无毒，无刺激性,化学性质：分子式（C6H10O5）n分子量：48600162000 高分

6、子材料组成：游离直链淀粉，游离支链淀粉，未改性 淀粉药用预交化淀粉制备方法：药用全预胶化淀粉不使用添加剂，将未胶化的淀粉水混悬液铺展于热鼓上，同时实现胶化和干燥工序。部分预胶化淀粉是将湿淀粉机械加压的办法制备。,药剂学中的应用：粘合剂：硬度好、脆碎度小、表面光滑。崩解剂：部分游离支链淀粉的亲水性使得部分支链淀 粉快速湿润吸水而膨胀 填充剂：使一些轻质药物直接填充（避免分层)，而且对一些剂量小的药物也能适用。新用途：可以结合水分而增强药物的稳定性,环糊精,药用高分子材料,13级 药剂学 闫雪霏,名称,化学名：环糊精英文名：Cyclodextrin 商品名：seldexch sigma符号：CD,

7、环糊精的结构,环糊精是一种呈环状的低聚葡萄糖。在通常情况下，环糊精是由6、7或8个葡萄糖单元通过，1-4糖苷键连接的结晶体，分别称、或环糊精。见图一,图一,环糊精的俯视结构图,图二,环糊精的立体结构图,图三,环糊精的型号,环糊精的理化性质,环糊精为非还原性的白色结晶粉末熔点：300305C对酸有一定的稳定性，普通的淀粉酶难于将它们水解。溶解度：不同种类的环糊精的溶解度不同其中环糊精的溶解度最小，各种环糊精的性质见表。,环糊精改性后对溶解度的影响,1 在CD分子中引入葡糖基后其水溶性显著提高2-CD经乙基化后水溶性降低,25C,环糊精能与多种有机和无机化合物形成分子络合物，称为包含化合物，并能改

8、变被络合化合物的物理和化学性状。环糊精也是一类表面活性剂和相转移催化剂，能选择性地进行某些有机反应；根据离子半径的大小，能选择性地络合阳离子，在分析化学、医药、食品等行业中应用。,-环糊精在中药药剂中的应用,1 增加药物溶解度，提高生物利用度2 使液体药物粉末化，防止挥发性成分逸散3 提高药物稳定性4 改善不良嗅味，减少药物的刺激性5 使药物缓释,环糊精的药用实例,用乙基化-CD包合地尔硫卓后压制成片，制成缓控释制剂，产生几乎恒定的血药浓度，释药2小时后，药片表面已多孔密布，表面当水渗透进毛细血管后，药物通过片剂表面释放，而乙基化-CD作为难溶性载体被留下来，导致多孔表面，以达缓释作用。,药用

9、高分子材料应用举例,姓名：张婷专业：药剂学号：20230251,内容介绍,内容,介绍一种药用高分子材料淀粉,双醛淀粉的应用举例,淀粉-基本信息,中文名 淀粉 英文名称 starchCAS 9005-25-8 分子式(C6H10O5)n,粗破碎,反复水洗,湿法过筛,离心分离，脱水,湿淀粉干燥粉碎,玉米/土豆等,药用淀粉源,淀粉-制备工艺,淀粉-化学组成,表1 淀粉的化学组成,淀粉-化学结构和性质,淀粉是由-D六环葡萄糖组成，以糖苷键将其连成多聚长链的均一多糖,分为两大类：一类为直链淀粉()，仅由D-葡萄糖单位以-1，4-糖苷键连接并成卷曲、呈螺旋形的线状大分子，形成每个环有68个葡萄糖基。碘分子

10、极易进入螺旋环内部，形成蓝色的络合物。若加热至70，蓝色消失；冷却后蓝色重现。另一类是支链淀粉()，是一种分枝很多的高分子多糖，分子比直链淀粉大，分子量在20万道尔顿以上，相当于1300个以上的葡萄糖单位组成。整个分子由很多较短的-1，4-糖苷键连接的直链，再以-，-糖苷键为分枝点，相连接成高度分枝状的大分子。其分子中90%为-，-键；还有10%则为-，-键，是分子的分枝处。与碘很难络合，所以遇碘仅呈现红紫色。,淀粉结构式,直链淀粉,支链淀粉,主要作用是用来填充片剂的重量或体积，以便于制剂成型和分剂量，从而便于压片；常用的填充剂有淀粉类、糖类、纤维素类和无机盐类等。具体药物有相应的比例。,淀粉

11、的应用,1、作为稀释剂,某些药物粉末本身不具有粘性或粘性较小，需要加入淀粉浆等粘性物质，才能使其粘合起来，这时所加入的粘性物质就称为粘合剂。常用8%15%的浓度,2、作为粘合剂,淀粉的应用,由于它们具有很强的吸水膨胀性，能够瓦解片剂的结合力，使片剂从一个整体的片状物裂碎成许多细小的颗粒，实现片剂的崩解，所以十分有利于片剂中主药的溶解和吸收。使用浓度是315。,淀粉的应用,3、作为崩解剂,改性淀粉,氧化淀粉,醚化淀粉,其他,药用淀粉,羧甲基淀粉钠,双醛淀粉,预胶化淀粉,交联淀粉,改性淀粉,氧化淀粉,醚化淀粉,其他,药用淀粉,羧甲基淀粉钠,双醛淀粉,预胶化淀粉,交联淀粉,淀粉在药学中应用举例,药用

12、淀粉种类,双醛淀粉应用举例,（1）定义：双醛淀粉即经过强氧化剂氧化的淀粉。分子量在51047105之间,双醛淀粉应用举例,（2）性能,a 物理性能：能高效率的吸附氨和尿素，类似于活性炭的作用，即可应用于人工肝、肾实验装置中作吸附剂。b 化学性能：可以以口服方式用于临床，能够降低体内血氨和尿素氮的浓度,治疗尿毒症和肝脑病等。双醛淀粉中大量的醛基以半缩醛或缩醛的形式存在。c 材料性能：双醛淀粉无毒、生物相容性好,用于明胶交联能减轻小分子醛残留带来的负面影响,可用作药物载体和组织工程材料。,医用淀粉,搅拌,一定浓度和PH值的高碘酸钾钠溶液,双醛淀粉,40度的条件下干燥,抽滤、洗涤、脱水,恒温条件,粉

13、碎,加入一定量的丙酮,玉米淀粉,预处理,后处理,稀释成糊状,双醛淀粉应用举例,（2）合成过程,（3）具体的化学反应,双醛淀粉应用举例,双醛淀粉的用途：1 造纸工业 在纸张成型之前，往纸浆内加入双醛淀粉能增加纸张的湿强度，特别适合于生产不怕湿的包装纸，高强度纸张，卫生用纸，地图纸等。2 皮革工业 双醛淀粉具有与多肽的氨基和亚氨基进行反应的能力，所以是一种很好的皮革鞣制剂，其优点是制出的皮革的色浅，酸碱度在蛋白质等电点以上，比较稳定。3 纺织工业 双醛淀粉可作为棉花纤维的交联剂，可提高其防缩和防皱性，同时还可以增强其耐磨损性和抗胀强度而提高其耐用性。4 塑料，树脂等工业，因双醛淀粉具有增塑作用且易于控制，能产生适宜的塑化效果。,双醛淀粉应用举例,清热解毒。用于火热内盛，咽喉肿痛，牙龈肿痛，口舌生疮，目赤肿痛,辛凉解表，清热解毒。用于流行性感冒引起的发热头痛、咳嗽、口干、咽喉疼痛。,双醛淀粉应用举例,泊洛沙姆应用举例,结论,综上所述，双醛淀粉毒性低，化学反应活性高，应用相当广泛。国外已引起重视，但国内有关这方面的文献少之又少。因此，对双醛淀粉的开发研究具有重要的意义并具有广阔的市场前景及经济效益,