海洋生物制药.ppt

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1、海洋生物制药,一、海洋生物制药的概念,海洋生物制药是指应用海洋生物具有明确药理作用的活性物质，按制药工程进行系统的研究，研制成为海洋药物的制药工程,海洋生物制药是当前正处于发展阶段的生物医药科学领域新兴的制药工业的分支学科研究海洋生物的药物来源、分布、形态、鉴别、采集加工、化学成分、药理作用、炮制、制剂、临床前研究及临床应用等多学科的综合性科学,二、海洋生物制药的发展简史和现状,1.国际方面,1951年Bergman等开展了对天然海洋产物的研究1967年美国召开首次海洋药物国际学术会议，标志着海洋生物制药研究国际范围大合作的开始 20世纪60年代末到70年代初，海洋药物的研究出现了第一个高潮到

2、80年代，研究结果却不尽人意,80年代后期，重新成为世界的热点和焦点 进入20世纪90年代，投入巨资发展海洋生物药物及其它海洋生物技术 美国最早开展了海洋生物活性物质的研究随后各国学者相继开展了海洋生物抗肿瘤、抗病毒、抗艾滋病等活性成份的研究美国还在1998年成立了海洋生物产品工程中心，其主要任务是发展生物工程技术，生产以海洋产物为基础的化学品、药品、水产品,2.国内方面,我国从古代就开始运用海洋药物我国对海洋药物的研究和开发，特别是现代生物技术应用在海洋药物上，要落后于美国等发达国家 我国现代海洋生物制药的发展是在1978年全国科学大会之后，进入了高速发展的新时期，是我国同世界先进国家的水平

3、差距正在逐步缩小,三、海洋生物的有效化学成分,海洋生物有效化学成分，是指从海洋生物中分离纯化出具有生物活性的天然有机化合物来自于海藻、海绵、腔肠动物、苔藓动物等海洋动物、植物和微生物研究最多的海洋生物是海藻、海绵，其次是珊瑚,1.多糖类,多糖中，最先对琼脂、交叉角聚糖、海带多糖进行了研究，这三种多糖的硫酸酯具有抗凝血、降血脂和止血等作用，已经在临床上广泛地应用,2.聚醚类,来自海洋的聚醚类化合物多数是毒素，并且有强烈的生物活性，最具代表的是沙群海葵毒素，这是非蛋白中最毒的毒素，有显著的抗肿瘤作用，并促使血管强烈收缩和管状动脉痉挛,3.大环内酯,大环内酯具有特殊的结构和强烈的生理活性，从海鞘中分

4、离出的一种含有噻唑环的大环内酯patellazole-B，对KB细胞有较强的抗肿瘤活性从苔藓虫分离出的苔藓虫素bryostalinx-1对白血病细胞株有较强的杀灭作用,4.萜类,海藻和海绵中海洋萜类最为丰富倍半萜、二萜、二倍半萜居多从海绵中分离出来的倍半萜avarol，有抗HIV的活性，虽然有些细胞毒性，但是对正常的人外周淋巴细胞无抑制作用,5.生物碱,生物碱是生物体内一类含氮有机化合物的总称，它们有类似碱的性质从海绵中分离出的mycalamide-A在体内对RNA病毒有抑制作用，是一种有希望的抗病毒和抗肿瘤的有机化合物,6.环肽,海洋生物中的环肽大多数有抗肿瘤的活性大都来自海鞘第一个发现的抗

5、肿瘤环肽是ulithiacyamide海鞘中发现的didemnin-B对人的乳腺癌、卵巢癌、肾癌等癌细胞有明显的抑制作用,7.甾醇,甾醇是生物膜的重要组成部分，也是某些激素的前体从海洋生物中分离出不同支链和多羟基甾醇，有些具有明显的抗肿瘤、降血脂、抗菌和抗病毒作用,8.苷类,大多数苷类化合物具有抗肿瘤、抗菌、抗病毒、强心和溶血的作用南海软珊瑚中分离的二萜化合物lemnabourside有一定的心血管活性,9.不饱和脂肪酸,廿碳四烯酸（AA）、廿碳五烯酸（EPA）、廿二碳六烯酸（DHA）药用价值非常高，国外已大量用于防治心血管疾病EPA可以治疗动脉粥样硬化和脑血栓，并有增强免疫和抗癌作用,四、海

6、洋生物制药的研发方向,1.抗肿瘤药物,抗肿瘤药是一类重要的医药大品种药，其销售份额占世界医药市场的15海洋生物提取物中至少10具有抗肿瘤活性，海洋植物中提取的化合物3.5有抗癌活性或细胞毒活性 在鲨鱼软骨中发现了一种生长抑制抑制因子，能阻止肿瘤血管的生长，其抗肿瘤活性比小牛软骨提取物强10万倍，临床抑癌效率达到60 许多海洋生物毒素具有抗肿瘤活性,2.心脑血管药物,研究的主要活性物质是多糖及其衍生物，包括海藻多糖、甲壳多糖、硫酸软骨素、海参粘多糖、刺参粘多趟、羊栖菜多糖等 软体动物麝香鞘中发现的麝香鞘毒素，具有持续的降血压的作用，是迄今为止人们所知道的活性最强的降血压物质，其效应比硝酸甘油强几

7、千倍海葵毒素具有强心作用，但是却不影响心律，有希望开发成替代洋地黄毒苷（心律不起的副反应）的生物药物,3.抗病毒活性物质,抗病毒海洋生物活性物质主要存在于海棉、珊瑚、海鞘、海藻等生物中活性成分主要有萜类、核苷类、生物碱和其他含氮多糖的杂环类化合物 在深水海绵中发现的2中萜类化合物，reiswigns A和B，具有高度抗病毒活性，而且在细胞毒性比较小从贪婪屈海绵中分离得到的抗有丝分裂和抗突变活性的倍半萜，Avarol和Avarone在体外0.1l/ml就有可以抑制HIV病毒复制，是一种很有前途的抗艾滋病药物,4.抗菌抗炎活性物质,从海洋生物中提取的抗菌、抗炎类化合物有脂肪酸类、糖脂类、丙烯酸类、苯酚类、溴苯酚类、吲哚类、酮类、多糖类、多肽类、N-糖苷类、胡萝卜素类等。在海参中提取的海参皂苷抗真菌有效率达88.5，这是人类历史上第一个从动物中找到的抗真菌皂苷海星中提取的海星皂苷有抑制霉菌的作用刺参中分离的皂苷毒素HolotoxinA，B，应经用于治疗脚癣和白癣菌感染。从杨叶肖槿中提取到一种含绵酚的膏状物，具有很强的消炎作用,