正大青宝尼莫地平片培训.ppt

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2、）受体调控的钙通道（ROC）（2）电压依赖的钙通道（VDC）：根据其电导值及动力学特性的不同，又可分成若干亚型，如L、T、N、P、Q、R-型等。在心血管系统，以L和T-型钙通道为主。临床常用的钙拮抗药主要是作用于VDC 的L-型。,钙离子和钙通道,细胞膜,细胞浆,细胞核,药理作用1、对心肌的作用（1）负性肌力作用（2）负性频率和负性传导作用（3）心肌缺血时的保护作用 2、对血管的作用 3、对其它平滑肌的作用 4、改善组织血流的作用（1）抑制血小板聚集（2）增加红细胞变形能力，降低血液粘滞度 5、其它作用（1）抗动脉粥样硬化作用（2）抑制内分泌腺的作用,钙拮抗药的作用与应用,正大青春宝,结构,N

3、imodipine,尼莫地平片概况,研究背景:,1985年德国Bayer公司开发并在国外上市，1994年在国内上市，商品名为尼莫通；1991年国内厂家以二类新药上市；国内产品由于制剂、工艺问题，生物利用度低，临床疗效不确切,尼莫地平片概况,我公司尼莫地平片特点:,配方合理筛选最佳配方比例;辅料新颖新型载体和赋形剂;工艺先进固体分散技术；,尼莫地平片概况,药动学比较:,各项药动学参数与尼莫通基本一致;达峰时间短,起效快;峰浓度及AUC为国产片的2-3倍。,尼莫地平片概况,相对生物利用度比较:,与尼莫通生物等效;明显高于国内其它市售产品;,尼莫地平片剂相对生物利用度测定(1),时间(h),血药浓度

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6、由于它具有很高的嗜脂性特点，易透过血脑屏障。当用于蛛网膜下隙出血的治疗时，脑脊液中的浓度可达12.5ng/ml。由此推论，临床上可用于预防蛛网膜下隙出血后的血管痉挛，然而在人体应用该药的作用机制仍不清楚。此外尚具有保护和促进记忆、促进智力恢复的作用。所以可选择性地作用于脑血管平滑肌，扩张脑血管，增加脑血流量，显著减少血管痉挛引起的缺血性脑损伤。,毒理学,LD50 10006599mg/kg 无致癌性 无胚胎毒性致畸作用,不良反应,消化道不适 血压下降一般不良反应与其扩血管作用有关，主要表现为：头晕、恶心、面部潮红、低血压、耳鸣、踝部水肿等妊娠和哺乳妇女禁用,临床应用,老年性脑功能障碍 预防治疗

7、蛛网下腔出血引起的脑血管痉挛 缺血性脑血管病、脑动脉硬化、脑梗塞等 偏头痛眩晕症、雷诺氏病、癫痫、突发性耳聋等脑梗死后的智力减退,（对高血压合并前述疾病者优先）,注意事项,严重肝功能损坏者禁用（代谢产物具有毒性反应）妊娠、哺乳期妇女慎用 低血压病人慎用 脑水肿及颅内压增高患者须慎用。本品可引起血压的降低。在高血压合并蛛网膜下隙 出血或脑卒中患者中，应注意减少或暂时停用降血压药物，或减少本品的用药剂量 可产生假性肠梗阻，表现为腹胀、肠鸣音减弱。当出现上述症状时应当减少用药剂量和保持观察 避免与-阻断剂或其他钙拮抗剂合用。,胶囊片剂车间,生产车间,压片机,双铝包装机,尼莫地平片概况,获奖情况:,一

8、九九八年杭州市科学技术进步二等奖;一九九八年浙江省医药局科学进步二等奖;一九九九年度杭州市优秀新产品新技术一等奖;一九九九年获浙江省医药局“高质量医药产品”称号;,尼莫地平(Nimodipine)片剂、胶囊剂麦角胺咖啡因(Ergotamine Caffeine)片剂,脑血管病用药-甲类,国家基本医疗保险药品目录,脑血管病用药-乙类,甲磺酸阿米三嗪/萝巴新 片剂巴曲酶（降纤酶）注射剂倍他司汀盐酸盐、甲磺酸盐 片剂、注射剂盐酸氟桂利嗪 胶囊剂葛根素 片剂、胶囊剂、注射剂桂利嗪 片剂、胶囊剂、注射剂甲磺酸二氢麦角碱 片剂、缓释胶囊剂尼麦角林 片剂、缓释颗粒、注射剂尼莫地平 注射剂七叶皂苷钠 注射剂盐酸罂粟碱 片剂,国家基本医疗保险药品目录,尼莫地平片的竞争对手,竞争对手：天津中央药业（尼达尔）拜耳制药（尼膜同）其他对手：氟桂利嗪（西比灵,西安扬森）5mg*20，31.1元,价格比较（尼莫地平最高零售价）,尼莫地平适用科室,神经科 心血管、内科、干部科、老年科 社区、卫生院,