药物化学大纲.doc

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1、药物化学(Medicinal Chemistry)(供四年制制药工程专业试用)课程编号：232113400 总学时数：48学分数： 3 开课单位：药学院课程的性质与任务药物化学是四年制制药工程本科专业的核心课程。本课程是以化学药物为研究对象，以化学和生物学的理论和方法为主要手段，研究化学药物的结构、合成原理、生物效应、构效关系以及寻找新药的基本途径等。本课程要求学生掌握药物化学的基本理论、基本知识和技能，明确药物化学在药学中的地位与重要性，掌握主要药物的结构、药理作用、制备路线，了解重要药物的构效关系，了解药物化学的新理论和应用的进展，掌握寻找新药的基本理论与途径，为从事新药的设计与开发奠定基

2、础。药物化学是考试课程，建议采用闭卷笔试的形式考核。大纲内容与基本要求第一章 绪论第一节 药物概述第二节 药物化学发展简史第三节 新药研究与开发第四节 药物化学的作用和地位教学要求：掌握：1、药物化学的内容与任务；2、药物研究与开发的基本过程。熟悉：1、药物的定义及分类；2、药物化学的定义及其在医药事业中的地位；3、药物化学发展史。第二章 抗肿瘤药第一节 直接作用于DNA的药物第二节 干扰DNA和核酸合成的药物第三节 抗有丝分裂的药物教学要求：掌握：1、抗肿瘤药物按照作用靶点和作用原理的分类；2、烷化剂的分类，主要药物盐酸氮芥、氮甲、环磷酰胺、氟尿嘧啶、盐酸阿糖胞苷、磺巯嘌呤钠、甲氨喋呤的结构

3、、作用机理和理化性质。熟悉：1、金属铂配合物的主要药物顺铂的结构及作用机理；2、了解抗肿瘤药物新的作用靶点。第三章 抗病毒药和抗艾滋病药第一节 抗病毒药第二节 抗艾滋病药教学要求：掌握：1、抗病毒药的分类方法，重点药物的结构特点、理化性质、结构改造的衍生物，包括曲氟尿苷、阿糖胞苷、阿昔洛韦、利巴韦林、齐多夫定；2、抗艾滋病药物按作用机理的分类。熟悉：1、了解抗病毒药物的发展历史；2、了解核苷类抗艾滋病药物的构效关系。第四章 抗菌药和抗真菌药第一节 磺胺类抗菌药第二节 喹诺酮类抗菌药第三节 抗真菌药物教学要求：掌握：1、磺胺类药物的发现、发展、作用机理及其在药物发展中的意义。磺胺类主要药物磺胺嘧

4、啶、磺胺甲噁唑、甲氧苄啶的结构理化性质、合成方法；2、喹诺酮类抗菌药的基本结构、代表药物、作用特点。重点药物: 诺氟沙星, 环丙沙星的结构式、理化性质以及相关合成方法；3、合成抗结核的重点药物异烟肼、对氨基水杨酸的结构、理化性质和作用机理；4、抗结核抗生素代表药物链霉素、利福平的结构特点、作用机理。熟悉：1、喹诺酮类抗菌药的分类方法、发展过程；2、了解抗真菌药物的分类。第五章 抗生素第一节 -内酰胺类抗生素第二节 四环素类抗生素 第三节 氨基糖苷类抗生素第四节 大环内酯类抗生素教学要求：掌握：1、治疗细菌性感染的抗生素的分类；2、-内酰胺类抗生素的作用机制、结构特点；3、-内酰胺类抗生素重点药

5、物的结构、理化性质、结构改造的思路及方法，包括：青霉素、氨苄西林、头孢氨苄、头孢克洛、头孢曲松、亚胺培南；4、四环素族药物的基本结构、理化性质、构效关系及其代表药物，重点是多西环素、米诺环素；5、氯霉素的结构特点，缺点，结构改造的衍生物。熟悉：1、头孢菌素类的发展概况；2、；3、；4、新的内酰胺抗生素氧头孢菌素和碳头孢烯的主要药物的结构和特点；5、头孢菌素的半合成方法；6、非典型的内酰胺抗生素的结构类型、特点及其代表药物舒巴坦, 安曲南；7、氨基糖苷类抗生素的主要类型；8、大环内酯类抗生素红霉素及其结构改造的衍生物。第六章 镇静催眠药、抗癫痫药第一节 镇静催眠药第二节 抗癫痫药教学要求：掌握：

6、1、；2、苯二氮卓类药物的结构类型及构效关系；3、抗癫痫药的主要类型及临床应用；4、地西泮、苯巴比妥、苯妥因钠的结构、性质及应用； 5、地西泮的化学合成。熟悉：1、镇静催眠药的主要类型及作用特点；2、吩噻嗪类药物的构效关系；3、了解奋乃静的结构、作用及应用。第七章 精神障碍治疗药第一节 抗精神失常药第二节 抗抑郁药第三节 抗焦虑药和抗躁狂药 教学要求：掌握：氯丙嗪的结构、性质及应用。熟悉：1、抗精神病药和抗抑郁药的主要类型；2、吩噻嗪类药物的构效关系；3、氟哌啶醇、奋乃静、阿米替林的结构、作用及应用。第八章 阿片样镇痛药第一节 吗啡及相关的阿片样激动剂 第二节 合成镇痛药 第三节 内源性阿片样

7、肽类 第四节 阿片样镇痛药的结构-活性关系 第五节 阿片受体模型 教学要求：掌握：1、镇痛药按其来源和按其作用机理的分类；2、重点药物吗啡、哌替啶、喷他佐辛、枸橼酸芬太尼、盐酸美沙酮的结构特点、理化性质和作用机理；3、掌握哌替啶、枸橼酸芬太尼的合成路线。熟悉：1、阿片受体的分类；2、常用的阿片受体拮抗剂；3、合成镇痛药的化学结构类型及其代表药物地佐辛、曲马朵的结构、作用及应用。第九章 非甾体抗炎药第一节 非甾类抗炎药的作用机理第二节 解热镇痛药第三节 非甾类抗炎药教学要求：掌握：1、非甾体抗炎药的作用机理；2、解热镇痛药的分类；3、非甾体抗炎药的分类及各类药物的结构特点；4、对水杨酸类解热镇痛

8、药的结构修饰及主要的药物； 5、阿司匹林、扑热息痛、布洛芬、匹罗昔康、塞来昔布的结构，化学名称，化学性质及应用；6、阿司匹林和布洛芬的合成方法。熟悉：1、COX2抑制剂的发展和常用药物；2、芳基丙酸类药物的构效关系第十章 胆碱能药物第一节 M胆碱受体激动剂第二节 乙酰胆碱酯酶抑制剂第三节 M胆碱受体拮抗剂第四节 N胆碱受体拮抗剂教学要求：掌握：1、胆碱能药物按照胆碱受体的分类；2、毛果芸香碱、溴化新斯的明、硫酸阿托品和氯贝胆碱的结构、性质和用途。熟悉：1、胆碱能药物的作用机理；2、乙酰胆碱酯酶复活剂的概念；3、苯磺阿曲库胺、溴丙胺太林、毒扁豆碱和氯化筒箭毒碱的结构、作用及应用。第十一章 肾上腺

9、素能药物第一节 去甲肾上腺素的生物合成、代谢与作用机理第二节 肾上腺素能激动剂第三节 肾上腺素能拮抗剂教学要求：掌握：1、去甲肾上腺素的生物合成、代谢；2、肾上腺素能药物的分类；2、去甲肾上腺素、肾上腺素、硫酸沙丁胺醇和普萘洛尔结构、性质和用途熟悉：1、拟肾上腺素药及-受体拮抗剂的构效关系；2、多巴胺、麻黄碱的结构、作用及应用。第十二章 麻醉药第一节 全身麻醉药第二节 局部麻醉药教学要求：掌握：1、麻醉药的作用和分类；2、普鲁卡因的发现过程；3、芳酸酯类局麻药的构效关系；4、普鲁卡因和利多卡因的结构、性质及应用。熟悉：、氯胺酮、异氟烷、达克罗宁和恩氟烷的结构、作用及应用。第十三章 心血管药物第

10、一节 强心药第二节 抗心绞痛药第三节 抗心率失常药 第四节 抗高血压药第五节 抗高脂蛋白血症药教学要求：掌握：1、心血管药物按临床治疗疾病的分类及各类药物的类型；2、钙拮抗剂的类型及二氢吡啶类药物的构效关系；3、ACEI的作用及结构特点；4、苯氧乙酸类降酯药的结构特点及构效关系； 5、硝酸异山梨酯、硝苯地平、普鲁卡因胺、甲基多巴、卡托普利、氯贝丁酯、辛伐他汀、地高辛的结构，化学名称，性质及应用。熟悉：1、硝酸酯类药物的作用机制及特点；2、抗高血压药物的作用环节；3、HMGCoA还原酶抑制剂的作用及构效关系；4、硝酸甘油、地尔硫卓、胺碘酮、可乐定、利舍平、维拉帕米、氯沙坦、吉非贝齐、依托贝特和烟

11、酸的结构，名称和应用。第十四章 抗过敏药和抗溃疡药第一节 抗过敏药第二节 抗溃疡药教学要求：掌握：1、质子泵抑制剂作用机理；2、抗溃疡药的构效关系；3、奥美拉唑和西咪替丁的结构、性质、化学名。熟悉或了解：1、抗组胺药分类; 2、抗过敏药的结构特点; 3、马来酸氯苯那敏、西替利嗪和盐酸苯海拉明的结构、作用及用途。第十五章 维生素第一节 脂溶性维生素第二节 水溶性维生素教学要求：掌握： 维生素的分类。熟悉：1、临床常用维生素的来源、用途及缺乏症；2、维生素A、维生素B1、维生素C的结构、性质及应用。学时分配章教学内容学时分配一绪论 2二抗肿瘤药治疗药3三抗病毒药和抗艾滋病药 3四抗菌药和抗真菌药

12、4五抗生素 5六、镇静催眠药、抗癫痫药 4七精神障碍能药物1八阿片样镇痛药 3九非甾体抗炎药 2十胆碱能药物 4十一肾上腺素能药物 4十二麻醉药3十三心血管药物6十四抗过敏药和抗溃疡药3十五维生素1合计48教材及参考书目：1雷小平,徐萍.药物化学.北京：高等教育出版社，2010.2仉文升,李安良. 药物化学(第2版). 北京：高等教育出版社，2005.3尤启冬.药物化学. 北京：化学工业出版社，2004.4郑虎.药物化学（第五版）. 北京：人民卫生出版社，2003.5闻韧.药物化学（药学专业辅导教材）. 北京：科技文献出版社, 2005.6C. G. Wermuth. The Practice of Medicinal Chemistry (Second Edition), Academic Press, March 2003. 中译本名为创新药物化学. 北京：世界图书出版公司，2005.7G. Patrick. Instant Notes in Medicinal Chemistry. BIOS Scientific Publishers, 2001. 影印本，北京：科学出版社，2003.执笔人： 审核人： 专业负责人：