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1、药理学课程教学大纲 课程英文名称:Pharmacology一、课程基本信息 1课程编号:10080101 2课程性质/类别:专业课/必修课 3学时/学分:80学时/5学分 4适用专业:药学本科专业二、课程教学目标及学生应达到的能力 因为药学专业学生今后的主要工作岗位遍及药品开发、生产、流通、监管和使用等医药机构,因此药理学课程的培养目标主要有三个方面:一是训练学生临床合理用药的技能,即能做到用药安全、有效、方便、经济,知道如何选药,并为每个病人制定最佳的给药方案,能够审核处方的合理性,并指导或协助临床医生进行合理用药,能对病人进行用药咨询和指导;二是培养学生对药物的评价技能,同类药物的优劣、同
2、种药物不同厂家的产品质量的差异;三要培养学生的科研思维、科研方法和实验技能,具有较强的发现新药、研究新药的能力。 因此,药理学课程的教学目标应围绕药理学课程培养目标,通过教学使学生掌握临床合理用药的技能,培养学生的科研思维、科研方法和实验技能,使学生具有较强的发现新药、研究新药的能力。 总之,通过药理学课程的学习,学生能把药和医结合起来,把学生逐步培养成社会需要的实用型、创新型的人才。三、课程教学内容与基本要求 (一)绪言 (1学时) 1主要内容: (1)药理学的任务和研究内容 (2)药理学的发展简史 (3)新药的药理学研究 2基本要求 (1)掌握药物、药理学、药效动力学、药代动力学的概念。
3、(2)熟悉药理学在医药科学中的地位和任务。 (3)了解药物与药理学的发展简史,新药的药理学研究。 3自学内容: 4课外实践: (二)药物对机体的作用药效学 (3.5学时) 1主要内容: (1)药物的基本作用 1) 药物作用的性质和方式 2) 药物作用的选择性和两重性 不良反应:副作用、毒性反应、变态反应、继发反应、后遗效应、 “三致”反应等。 (2)受体理论 受体的基本概念、特性、类型和调节。 (3)药效学概述 作用于受体的药物;药物作用机制(特异性作用机制和非特异性作用 ;药物的构效关系与量效关系。机制) 2基本要求 (1)掌握药物的基本作用。 (2)掌握受体的概念和特性。 (3)掌握作用于
4、受体的药物。 (4)掌握药物的量效关系。 (5)熟悉受体的调节。 (6)了解受体的类型。 (7)了解药物作用机制。 3自学内容:药物作用和信号转导 4课外实践: (三)机体对药物的作用药动学 (4.5学时) 1主要内容: (1)药物的跨膜转运 被动转运:脂溶扩散(影响脂溶扩散的因素有药物在膜两侧的浓度差、脂溶性、解离度,体液的 pH 值)、膜孔扩散、易化扩散;主动转运;膜动转运。 (2) 吸收 吸收的概念;影响药物吸收的因素(不同给药途径吸收的特点:消化道给药、注射给药、吸入给药、经皮给药)。 分 (3) 布 分布的概念; 影响药物分布的因素(血浆蛋白结合率、血脑屏障与胎盘屏障、体液的 pH
5、值)。 (4)代谢 代谢的概念、药物代谢的部位、药物生物转化的方式与步骤、药物生物转化的意义、药物生物转化的酶系统(肝微粒体酶的组成及特点)、药酶诱导和抑制(药酶诱导 。或抑制对药物转化的影响及临床意义) ; (5) 排泄 排泄的主要器官肾(滤过、重吸收、分泌及影响重吸收的因素和意义) 。其他排泄途径及影响排泄的因素(肝肠循环) (6) 药物代谢动力学的基本概念 血药浓度时间曲线、生物利用度、表观分布容积、药物消除类型、半衰期、房室模型、多次用药和给药方案。 2基本要求 (1)掌握首过消除概念及细胞膜两侧 pH 对药物吸收和分布的影响。 (2)掌握药代动力学重要参数(生物利用度、表观分布容积、
6、半衰期、清除率、稳态血药浓度)的概念及其意义。 (3)熟悉药物的吸收、分布、代谢、排泄的基本概念及影响因素。 (4)熟悉血药浓度-时间曲线、药物消除动力学。 (5)了解房室模型及意义。 3自学内容: 4课外实践: (四)影响药效的因素 (2学时) 1主要内容: (1)机体方面的因素 年龄、性别、病理状态、个体差异、遗传因素和种属差异。 (2)药物方面的因素 剂量、剂型、给药途径、给药的时间和次数、反复用药(耐受性、 、药物相互作用(药动学和药效学方面)耐药性、药物依赖性) 。 2基本要求 (1)掌握耐受性、依赖性和个体差异。 (2)熟悉药物因素、机体因素和其他因素等对药物效应的影响。 3自学内
7、容: 4课外实践: (五)传出神经系统药理概论 (1.5学时) 1主要内容: (1)传出神经系统的结构与功能 (2)传出神经系统的分类 传出神经分类、递质与受体 (3)传出神经受体的生物效应及机制 (4)传出神经系统药物的作用方式和分类 2基本要求 (1)掌握传出神经系统受体的分类、分布及效应。 (2)了解传出神经的分类。 (3)了解传出神经系统递质的体内过程。 (4)了解传出神经递质效应的分子机制。 (5)了解传出神经系统药物的作用方式和分类。 3自学内容: 4课外实践: (六)胆碱受体激动药和作用于胆碱酯酶药 (2.5学时) 1主要内容: (1)胆碱受体激动药 毛果芸香碱对眼和腺体的作用、
8、主要用途及不良反应 (2)胆碱酯酶抑制剂 1)易逆性胆碱酯酶抑制剂 新斯的明药理作用、临床应用、不良反应;毒扁豆碱、吡啶斯的明、加兰他敏、依酚氯铵和安贝氯铵的作用特点及应用。 2)难逆性胆碱酯酶抑制剂 有机磷酸酯类分类、中毒途径、中毒机制、中毒症状、解救原则。 (3)胆碱酯酶复活剂 碘解磷定、氯磷定的作用、疗效、用药注意事项及不良反应。 2基本要求 (1)掌握毛果芸香碱的药理作用、临床应用和用药注意事项。 (2)掌握新斯的明的药理作用、临床应用、禁忌证和用药注意事项。 (3)掌握有机磷中毒的机制和解救原则,抗胆碱药阿托品的解毒作用、应用及应用原则,胆碱酯酶复活药碘解磷定、氯解磷定的作用、应用及
9、应用注意。 (4)熟悉毒扁豆碱、吡斯的明、依酚氯铵、安贝氯铵、加兰他敏的作用特点。 (5)了解胆碱受体激动药的分类。 (6)了解乙酰胆碱、氨甲酰胆碱、氨甲酰甲胆碱的作用特点。 (7)了解抗胆碱酯酶药的分类。 3自学内容: 4课外实践: (七)胆碱受体阻断药 (2.5学时) 1主要内容: (1)抗胆碱药的分类。 (2)M 胆碱受体阻断药 1)托品类生物碱 阿托品的来源、药动学、药理作用、临床应用、不良反应、中毒的解救、禁忌证。山莨菪碱和东莨菪碱的作用特点、临床应用及不良反应。 2)阿托品的合成代用品 后马托品、溴化丙胺太林等的作用及临床应用。 (3)N 1受体阻断药神经节阻滞药 它与乙酰胆碱竞争
10、神经节细胞膜上的 N 1受体,因而阻断了神经冲动在植物神经节的传递。易产生耐受性,不良反应多且严重,临床主要用于高血压危象及高血压脑病。 (4)N 2受体阻断药骨骼肌松弛药 与神经肌肉接头处的运动终板膜上的 N 2受体结合,阻断神经冲动的传递,导致骨骼肌松弛。代表药物:琥珀酰胆碱和筒箭毒碱,二药的主要用途。 2基本要求 (1)掌握阿托品的药理作用、临床应用、不良反应及其防治。 (2)熟悉东莨菪碱、山莨菪碱、丙胺太林的作用特点和应用。 (3)了解 N1、N2受体阻断药的作用、应用及不良反应。 3自学内容: 4课外实践: (八)肾上腺素受体激动药 (2.5学时) 1主要内容: (1)拟交感药的构效
11、关系及分类。 、临床应用(休克、上消化 (2) 受体激动药 去甲肾上腺素的药理作用(心血管等) 、不良反应、禁忌证。间羟胺、去氧肾上腺素的作用特点、用途。道出血等) 、临床应用(心 (3)、 受体激动药 肾上腺素的作用(心脏、血管、血压、平滑肌等)脏骤停、过敏性休克、支气管哮喘、与局麻药合用) 、不良反应、禁忌证。多巴胺的作用特点、用途。麻黄碱的作用特点、用途、主要不良反应。 (4) 受体激动药 异丙肾上腺素的药理作用(心血管、支气管)、临床应用(心脏骤 、不良反应、禁忌证。停、休克、支气管哮喘、房室传导阻滞) 2基本要求 (1)掌握肾上腺素、多巴胺、去甲肾上腺素、异丙肾上腺素的药理作用、临床
12、应用、不良反应。 (2)熟悉麻黄碱、间羟胺、去氧肾上腺素的作用特点及临床应用。 (3)了解拟肾上腺素药的分类,甲氧明的作用特点及应用。 3自学内容: 4课外实践: (九)肾上腺素受体阻断药 (1.5学时) 1主要内容: (1) 受体阻断药 分类;酚妥拉明的药理作用、临床应用和主要不良反应。妥拉唑啉、酚苄明的作用特点、应用及不良反应。 (2) 受体阻断药 构效关系、分类、药理作用、临床应用、不良反应及常用药物。 (3)普萘洛尔的作用、用途、不良反应、禁忌证。 (4)阿替洛尔、美托洛尔的特点(选择性阻断 1受体) 、用途。 (5)醋丁洛尔的特点(有内在拟交感活性) 、用途。 (6)拉贝洛尔的应用(
13、 和 受体阻断药) 。 2基本要求 (1)掌握 受体阻断药酚妥拉明的药理作用、临床应用及用药注意事项, 受体阻断药普萘洛尔的药理作用、临床应用、不良反应。 (2)了解 受体阻断药及 受体阻断药的分类,常用药物的作用特点。 3自学内容: 4课外实践: (十)局部麻醉药 (1.5学时) 1主要内容: (1)局部麻醉药的概念、应用方法、作用及作用机制、不良反应、影响局麻药作用的因素。 (2)常用局麻药 普鲁卡因、利多卡因、丁卡因、布比卡因的作用、应用、各自的作用特点。 2基本要求 (1)掌握普鲁卡因、利多卡因、丁卡因的作用、应用、不良反应及应用注意。 (2)熟悉局部麻醉药用法。 (3)了解局部麻醉药
14、的概念、作用及作用机制。 3自学内容: 4课外实践: (十一)全身麻醉药 (0学时) 1主要内容: (1)全身麻醉药的概念。 (2)吸入性麻醉药 概念、作用机制、药动学。常用药物:乙醚、恩氟烷及异氟烷、地氟烷、七氟烷、氟化亚氮的作用特点。 (3)静脉麻醉药 硫喷妥钠、氯胺酮、依托咪酯、丙泊酚、羟丁酸钠的作用特点。 (4)复合麻醉 麻醉前给药、基础麻醉、诱导麻醉、低温麻醉、控制性降压、神经安定镇痛术。 2基本要求 (1)了解吸入性麻醉药的作用机制、麻醉分期、体内过程、常用药物的作用特点及应用;了解静脉麻醉药的作用特点及应用;了解复合麻的方式。 3自学内容:全身麻醉药 4课外实践: (十二)镇静催
15、眠药 (2学时) 1主要内容: (1)镇静催眠药的概念,生理睡眠时相。 (2) 苯二氮 类的药理作用(抗焦虑、镇静催眠、抗惊厥和抗癫痫、 、 中枢性肌肉松弛)临床应用、作用机制、不良反应。 (3)巴比妥类的药理作用、临床应用和不良反应。 (4)其他镇静催眠药 水合氯醛、佐匹克隆、唑吡坦、扎来普隆的作用特点。 2基本要求 (1)掌握苯二氮 类的药理作用、临床应用、不良反应及防治。 (2)熟悉巴比妥类的药理作用、临床应用、不良反应及防治。 (3)了解其他镇静催眠药作用和不良反应。 3自学内容: 4课外实践: (十三)抗癫痫药和抗惊厥药 (2学时) 1主要内容: (1)癫痫发作的类型。抗癫痫药的作用
16、方式及分类。 (2)常用抗癫痫药(苯妥英钠、苯巴比妥、扑米酮、卡马西平、乙琥胺、丙戊酸钠、地西泮、硝西泮、氯硝西泮)的药理作用、临床应用;主要抗癫痫药(苯妥英钠、乙琥胺、丙戊酸钠、地西泮)的不良反应;各类癫痫的首选药。 (3)硫酸镁的药理作用、临床应用、中毒及解救。 2基本要求 (1)掌握苯妥英钠的药理作用、临床应用、不良反应。 (2)掌握硫酸镁的降压和抗惊厥作用及临床应用、中毒及解救。 (3)熟悉苯巴比妥、去氧苯比妥、乙琥胺、丙戊酸钠、卡马西平、苯二氮 类的抗癫痫作用特点及临床应用。 (4)了解加巴喷丁、拉莫三嗪、托吡酯、非氨酯、氨己烯酸、抗痫灵的作用特点及应用。 (5)了解癫痫发作的类型及
17、其主要临床表现,抗癫痫药的合理应用。 3自学内容: 4课外实践: (十四)抗精神失常药 (2学时) 1主要内容: (1)概述:精神失常的概念及抗精神失常药分类。 (2)抗精神失常药 1) 吩噻嗪类:氯丙嗪的药动学、药理作用、作用机制、临床应用、不良反应、禁忌证。奋乃静、氟奋乃静、三氟拉嗪等药的作用特点。 2) 硫杂蒽类:泰尔登的作用特点。 3) 丁酰苯类:氟哌啶醇的作用特点。 4)其他类:氯氮平、舒必利、五氟利多、利培酮等的作用特点。 (3)抗抑郁症药 丙米嗪的药理作用、临床应用、不良反应。其他抗抑郁症药的作用特点。 (4)抗躁狂药 碳酸锂的作用特点、临床应用、不良反应。 (5)抗焦虑症药 常
18、用药物。 2基本要求 (1)掌握氯丙嗪的药理作用、临床应用、不良反应及其防治、禁忌证。 (2)掌握氯氮平、利培酮的作用特点及应用。 (3)熟悉丙咪嗪等抗抑郁药的作用及应用。 (4)熟悉碳酸锂抗躁狂作用及临床应用。 (5)了解其他抗精神病药的作用特点,碳酸锂的不良反应及急性中毒的防治,丙咪嗪等三环抗抑郁药的不良反应及用药注意事项。 3自学内容: 4课外实践: (十五)治疗中枢神经系统退行性疾病药 (0学时) 1主要内容: (1)抗帕金森病药 概述。左旋多巴的药动学、药理作用及临床应用、不良反应;合用外周脱羧酶抑制剂卡比多巴等的作用;金刚烷胺、溴隐停的作用及应用。中枢抗胆碱药的作用特点。 (2)治
19、疗老年性痴呆症药 概述。多奈哌齐、石杉碱甲、加兰他敏、卡巴拉汀等的作用、应用、不良反应。 2基本要求 (1)熟悉左旋多巴的作用、应用、不良反应。 (2)熟悉多奈哌齐的作用、应用、不良反应。 (3)了解帕金森病发病机制及临床表现。 (4)了解卡比多巴、溴隐亭、金刚烷胺等药物的作用、应用、不良反应,中枢胆碱受体阻断药苯海索的作用、应用、不良反应。 (5)了解阿尔茨海默病发病机制及临床表现。 (6)了解他克林、石杉碱甲、加兰他敏、卡巴拉汀、 诺美林的作用、应用、不良反应。 3自学内容:治疗中枢神经系统退行性疾病药 4课外实践: (十六)中枢兴奋药 (1学时) 1主要内容: (1)中枢兴奋药的概念、主
20、要作用部位与分类、临床应用和毒性。 (2)主要兴奋大脑皮质的药物 咖啡因、哌甲酯的药理作用、临床应用和不良反应。 (3)促脑功能恢复药 吡拉西坦、甲氯芬酯和胞磷胆碱的药理作用、临床应用和不良反应。 (4)主要兴奋延髓呼吸中枢的药物 尼可刹米、二甲弗林、洛贝林的药理作用、临床应用和不良反应。 2基本要求 (1)熟悉咖啡因、尼可刹米、洛贝林(山梗菜碱)的作用特点、应用。 (2)了解其他中枢兴奋药,中枢兴奋药的临床应用。 3自学内容: 4课外实践: (十七)镇痛药 (2学时) 1主要内容: (1)概述。 (2)阿片生物碱类镇痛药 吗啡的来源、药动学、药理作用(镇痛、抑制呼吸、镇咳、 、作用机制(与阿
21、片受体的关系)缩瞳、催吐、对内脏平滑肌的作用、对心血管的作用) 、临 、不良反应(急性中毒、成瘾性)床应用(镇痛、心源性哮喘、腹泻) 、急性中毒的解救办法。可待因的作用特点和主要用途。 (3)人工合成镇痛药 哌替啶的作用特点(镇痛强度、对平滑肌的作用、不良反应与吗 、临床应用、不良反应。芬太尼、美沙酮、喷他佐辛、二氢埃托啡等的作用特点。啡比较) (4)其他镇痛药 罗通定、奈福泮、高乌甲素等的作用和应用。 (5) 阿片受体阻断药 纳洛酮、纳曲酮的作用及应用。 2基本要求 (1)掌握吗啡的药理作用、临床应用、不良反应及防治、禁忌证。 (2)掌握可待因、哌替啶和喷他佐辛的作用特点及临床应用。 (3)
22、熟悉罗通定以及阿片受体阻断药纳洛酮与纳曲酮的作用特点。 (4)了解芬太尼、美沙酮、二氢埃托啡、曲马朵的作用特点。 3自学内容: 4课外实践: (十八)解热镇痛抗炎药与抗痛风药 (2学时) 1主要内容: (1)解热镇痛抗炎药 分类、药理作用与作用机制。阿司匹林的药动学、药理作用、临床应用、不良反应、禁忌证。苯胺类 对乙酰氨基酚的药理作用、临床应用与不良反应。吡唑酮类 氨基比林、保泰松和作用、临床应用和不良反应。乙酸类 吲哚美辛和舒林酸的作用、临床应用和不良反应。苯甲酸类 甲芬那酸、氯芬那酸等的作用、临床应用和不良反应。烷酸类 布洛芬、萘普生的作用、临床应用和不良反应。其他 吡罗昔康、美洛昔康的作
23、用、临床应用及不良反应。 (2)抗痛风药 分类、常用抗痛风药秋水仙碱和别嘌醇的作用特点与临床应用。 2基本要求 (1)掌握解热镇痛抗炎药的药理作用、作用机制、合理应用。 (2)掌握阿司匹林的药理作用、临床应用、不良反应及防治。 (3)熟悉对乙酰氨基酚、吲哚美辛、布洛芬的作用特点、临床应用、不良反应。 (4)了解其他解热镇痛药的特点,复方解热镇痛制剂的组成。 (5)了解抗痛风药秋水仙碱、丙磺舒、别嘌醇、苯溴马隆的作用、应用及不良反应。 3自学内容: 4课外实践: (十九)抗心律失常药 (3学时) 1主要内容: (1)正常心肌电生理 正常心肌细胞膜电位、心肌自律性、心肌兴奋性、膜反应性、有效不应期
24、。 (2)抗心律失常药的作用机制和分类 心律失常的发生机制:冲动形成异常自律性增高、冲动传导异常折返形成。抗心律失常药的作用机制。抗心律失常药的分类。 (3)常用抗心律失常药 奎尼丁、普鲁卡因胺、利多卡因、苯妥英钠、普罗帕酮、普萘洛尔、胺碘酮、维拉帕米等的药理作用、作用机制、临床应用、不良反应及应用注意。 (4)快速型心律失常的药物选用。 2基本要求 (1)掌握利多卡因、普萘洛尔、维拉帕米的抗心律失常作用及临床应用。 (2)熟悉奎尼丁、苯妥英钠、胺碘酮的抗心律失常作用、临床应用、主要不良反应。 (3)了解抗心律失常药对心肌电生理的影响,普鲁卡因胺、美西律及妥卡胺、普罗帕酮的作用特点。抗心律失常
25、药的选用。 3自学内容: 4课外实践: (二十)抗慢性心功能不全药 (3学时) 1主要内容: (1)概述。 (2)强心苷 来源与化学结构、药动学、药理作用及作用机制、临床应用、不良反应及防治、用法及应用注意。 (3) 非强心苷类正性肌力药 受体激动药多巴酚丁胺、磷酸二酯酶抑制药米力农及氨力农的作用特点、临床应用及不良反应。 (4)减负荷药 肾素-血管紧张素抑制药:血管紧张素转化酶抑制药和血管紧张素I受体拮抗药的作用特点及应用。利尿药:各类利尿药的作用特点及应用。血管舒张药:硝酸甘油、肼屈嗪、硝普纳、哌唑嗪的作用特点及应用。 (5) 受体阻滞药 美托洛尔、卡维地洛及比索洛尔抗慢性心功能不全的作用
26、特点、临床应用及应用注意。 2基本要求 (1)掌握强心苷的药理作用、临床应用、不良反应及防治。 (2)熟悉洋地黄毒苷、地高辛、去乙酰毛花苷、毒毛花苷 K 的特点,强心苷的用药方法。 (3)熟悉减轻心脏负荷药治疗心衰的特点、机制和用药注意事项;ACEI 及 AT 1拮抗药治疗 CHF 的作用机制及防治作用。 (4)熟悉 受体阻断药的抗 CHF 的药理作用。 (5)了解强心苷药动学,氨力农、异布帕胺、多巴酚丁胺的特点。 3自学内容: 4课外实践: (二十一)抗心绞痛药与抗动脉粥样硬化药 (2学时) 1主要内容: (1)抗心绞痛药 1)心绞痛 冠脉循环的特点及影响心肌耗氧量的因素。心绞痛的临床分型。
27、 2)常用抗心绞痛药 硝酸酯类:硝酸甘油的药动学、药理作用、作用机制、临床应用、不良反应;硝酸异山梨醇、戊四硝酯、单硝酸异山梨醇的作用特点及应用。 受体阻断药:普萘洛尔的抗心绞痛作用、临床应用。钙通道阻滞药:硝苯地平、维拉帕米、地尔硫 的抗心绞痛作用、临床应用。 其他抗心绞痛药:尼可地尔、吗多明的作用及应用。比较硝酸酯类、 受体阻断药、钙通道阻滞药对心脏的作用、抗心绞痛特点及其联合用药的意义。 (2) 抗动脉粥样硬化药 1)概述。 2)调血脂药 主要降低 TC 和 LDL 的药物:羟甲基戊二酰辅酶 A 还原酶抑制剂他汀类的药动学、药理作用、临床应用、不良反应;胆汁酸鳌合剂的药理作用、临床应用、不良反应;酰基辅酶 A 胆固醇酰基转移酶抑制药甲亚油酰胺的作用及应用。主要降低TG 和 VLDL 的药物:苯氧酸类(贝特类)、烟酸类的药理作用、临床应用、不良反应。 3)抗氧化药 普罗布考、维生素 E 的药理作用、临床应用及不良反应。 4)多烯脂肪酸类 药理作用及临床应用、不良反应。.
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