药学专业毕业论文.doc
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1、分类 药植与鉴定 年 级 2007级 泻下药番泻叶中番泻苷A和番泻苷B的含量测定指 导 教 师: 申请学位级别:学 士 专业名称: 药学论文提交时间: 2011 年5 月 论文答辩时间: 2011年 6 月学位授予单位: 答辩委员会主席: 评阅人: 2011年 5 月目 录中文目录3英文目录4前 言4一.泻下药4二.番泻叶5三.番泻苷A和番泻苷B7实验部分11一.实验仪器与试剂11二 实验方法与结果11三.结果与讨论16参考文献.17致 谢18番泻叶中番泻苷A与番泻苷B的含量测定考察中文摘要目的:建立HPLC测定番泻总苷提取物中番泻苷A和番泻苷B的含量的方法。方法:采用Hypersil ODS
2、 C18柱(250 mm4.6 mm,5m),以乙腈01三氟乙酸的水溶液为流动相进行梯度洗脱,检测波长为340nm。结果:番泻苷A在02188g到10940g范围内呈良好的线性关系(r=1000 0),番泻苷B在0262g到1310g范围内呈良好的线性关系(r=09999)。结论:采用HPLC直接测定番泻叶中番泻苷A和番泻苷B的含量,方法简单快捷,精密度高、稳定性好,加样回收率高,结果可靠,可作为番泻总苷提取物质控制的方法。关键词:HPLC 泻下药 番泻苷A 番泻苷BCONTENT DETERMINATION OF SENNOSIDE A AND SENNOSIDE B IN SENNA LE
3、AF BY HPLCYang KeABSTRACT Objective: Because determining total sennoside by UV is very Complex and noteasier to bedone for the operationTo establish a HPLC method for deteming sennoside A and sennoside B in folium sennae extractMETHODS:A Hypersil ODS C18 (250 mm4.6 mm,5m) was usedThe mobile phase wa
4、s CAN-0.1 trinuomacetic acid,detection wavelength of sennoside A and sennoside B were set up at A1=340nmRESULTS:The linear range of sennoside A concentration was from 02188g to 10940 g(r=1000 0),then linear range of sennoside B concentration was from 0262g to 1310g(r=0999 9)CONCLUSION:The methed is
5、simple high accuracy, good stability, add kind high efficiency and convenient accurate with a good replloducibility and can be used for determination of sennoside A and sennoside B in leaf of Cassia anguscifolia Vahl.Conclusion:The method is dependable accurate and easyKey words: HPLC:Purging doped;
6、sennoside A & sennoside B前 言一. 泻下药凡是能够攻积、逐水,引起腹泻,或润肠通便的药物,便称为泻下药。主要用于里实的症候,它的主要功能与用途,大致可以分为以下三点:一为通利大便,以排除肠道内的宿食积滞或燥屎;一为清热泻火,使实热壅滞通过泻下从而解除;一为逐水退肿,使水邪随着大小便排出,从而达到驱除停饮、消退水肿的目的。泻下药根据其泻下作用的强度,可以分为润下药、攻下药和峻下逐水药三大类,其中后者作用最强,攻下药次之,润下药则比较缓和。凡属宿食停积,腹部胀满,大便燥结所致的里实证,应当选择攻下药主之,并配伍以行气类药,来帮助排便,如三承气汤。根据近代研究泻下药类药物主
7、要具有下列药理作用:1.泻下作用:此类药物虽然成分有别,但都有比较明显的泻下作用,都可以通过不同的作用机理来刺激胃肠道粘膜从而使肠蠕动增加而致泻。例如芒硝因含硫酸钠,在肠内不容易被吸收,从而致使肠内渗透压升高,大量的水分保留在肠腔,使肠容积变大,肠管扩张,机械性的刺激肠壁从而引起肠道蠕动增加而致泻;牵牛子固含牵牛子甙,在肠液里面分解出牵牛子素刺激肠壁,使肠液的分泌增多并使之蠕动增强而致泻;芫花中的芫花素刺激肠壁便能够引起剧烈的水泻;火麻仁则是因为含有脂肪油可以润滑肠道,加之脂肪油在碱性肠液里面可以产生脂肪酸刺激肠壁使蠕动增加,促进排便。 2.利尿作用:芫花、大戟和大黄都有一定利尿的作用。大鼠灌
8、喂芫花煎剂可以使大鼠的尿量增加;麻醉犬静脉滴注芫花煎剂,尿量亦可明显的增加,大戟对大鼠的实验性腹水模型也有明显的利尿作用。 3.利胆作用:大黄有着清化湿热,消退黄疽的功能。通过实验证明,大黄能够促进胆汁的分泌,其以复方作用最为突出,如茵陈蒿汤、胆道排石汤等。 4.抗感染作用:甘遂、芫花、大戟和大黄对革兰氏阴性、阳性菌里面的多种细菌都有效,并且对某些病毒、真菌以及有些致病性原虫也都有抑制作用。二. 番泻叶番泻叶是一种全世界都比较广泛应用的导泻剂,它在国外的应用历史已经有千余年的历史。近年来番泻的果实也被用作导泻剂的研究开发以及应用,例如德国Kattwiga制造的番泻缓泻片(Laxherba S)
9、,每片里面含有尖叶番泻叶Alex andrian senna果干浸膏47mg-67mg,约相当于10mg番泻苷B,把其作为缓泻药应用于临床。德国Madaus制药厂上市的一种肠溶性导肠粒(Agiolax)(口服,不应嚼碎),是由车前子和番泻果苷组成,它用来调整妇女产后肠道的功能以及治疗术后患者、老年人因肠肌力下降引起的便秘1。番泻叶中的番泻苷就是泻下药中的一种。番泻叶是豆科植物狭叶番泻Cassiaangustifolia Vahl或尖叶番泻Cassia acutifolia Delile的干燥叶,收载于中国药典2005年版一部,主要用于热结积滞、便秘腹痛、水肿胀满的治疗,是临床上最常用的泻下药之
10、一2。狭叶番泻主要含有番泻苷A、B、C、D等;尖叶番泻主要含有番泻苷A、B、C等。根据文献报道,这些成分具有抗菌、致泻、止血、松弛肌肉和解痉等很多种作用。本课题在前期实验研究的基础上采用比较方便,操作性强的高效液相色谱法(HPLC)测定番泻叶中番泻苷A和番泻苷B的含量,为泻下药的进一步研究、开发提供实验参考。1.番泻的分布:狭叶番泻主要分布在热带非洲,我国的台湾、广西、云南都有引种和栽培。尖叶番泻主要分布在埃及,我国的台湾、海南、云南都有引种和栽培。2.番泻叶的化学成分:狭叶番泻叶主要含有番泻甙(sennoside)A、B C、D,大黄酚(crysophanol),大黄素(emodin),大黄
11、素甲醚(physcion),3-甲基-8-申氧基-2-乙酰基-1,6-萘二酚-6-O-D-葡萄糖甙(tinnevellin glucoside),小叶中含山奈酚(kaempferol)。尖叶番泻叶主要含有番泻甙A、B、C、D,大黄素,大黄素甲醚,大黄酚。嫩叶中含有山奈酚4。3.国内外番泻叶及其制剂的研究和应用3.1 国外番泻叶及其制剂的研究和应用根据文献对德国1991年上市应用的98种导泻剂进行统计的分析表明,含有番泻叶和其有效成分番泻苷的制剂大约占40%。日本最近研制出一种专利产品,将番泻叶粉或番泻苷、双歧杆菌ABS41冻干粉与适宜的辅料混合进行压片,再用羟丙基甲基纤维素苯二甲酸盐包衣制成的
12、肠溶片,作为泻下剂,有高效作用。USP(第23版)中收载了番泻叶流浸膏(Senna Fluidextract)、番泻叶糖浆(Senna Syrup)、总番泻苷片(Sennosides Tablets)。BP(1993年版)也收载了番泻叶流浸膏、番泻苷颗粒以及总番泻苷片等制剂,主要用来清洁肠道和进行便秘的治疗。Martindale(第31版)明确了番泻叶和其制剂的用法与用量。例如清洁肠道:在英国,成人单剂量口服总番泻苷按照番泻苷B计算为1mg/kg,大约72mg;在美国,按照总番泻苷计算,大约大于158mg。治疗便秘:在英国,口服总番泻苷按照番泻苷B计算,成人单剂量大约为15mg-30mg;6岁
13、以上儿童,剂量减半。3.2 国内番泻叶及其制剂的临床和应用将6mg-20mg番泻叶用沸水浸泡然后饮用,临床上主要用于泌尿系X线造影、腹部X线摄平片、乙状结肠镜等检查前全肠排空,对比较小和多发病灶的观察尤为清晰,同时还可以避免因为清洁灌肠引起的肠粘膜水肿和肠痉挛;还可以用于腹部手术患者作清洁肠道准备,开腹后肠管完全空虚,无胀气,无存便。对老年性及顽固性便秘、药物性便秘等使用番泻叶和其制剂大约3g-10g便可以发挥比较好的疗效。20g-30g番泻叶,单次开水浸泡饮用,观察对妇产科大、中手术后肠功能恢复的效果,表明有促进肠功能恢复的作用。以上的文献资料表明,番泻叶和其制剂近年来在国内、国外主要用作腹
14、部和肠道的各种影像检查前或手术前肠道的清洁准备;主要治疗各种便秘特别是老年性及顽固性便秘;对腹部术后肠功能的恢复也有着促进的作用。服用有效剂量番泻叶和其制剂具有安全、有效和不良反应小等特性,但是大剂量和(或)长期滥用,却会引起低血钾、可能的肠粘膜损伤、可能的药物敏感性降低等3。因此,番泻叶和其制剂的用量以软便排泄为度,短期用药可以增强它的安全性以及有效性。三.番泻苷A和番泻苷B1.来源 番泻苷A来源于豆科植物狭叶番泻(Cassia angutifolia Vahl.)的荚。 番泻苷B来源于豆科植物狭叶番泻(Cassia angutifolia Vahl.)的荚,蓼科植物掌叶大黄(Rheum p
15、almatum L.)的根茎。2.名称、结构和分子式番泻苷A 英文名:Sennoside A 分子量:739分子式C42H38O2CAS号(化学物质登录号):81-27-6番泻甘A结构式番泻苷B英文名:Sennoside B分子量: 862.739 分子式: C42H38O20CAS号(化学物质登录号):128-7-4番泻苷B结构式3.理化性质番泻苷A:为淡黄色结晶,熔点200240,旋光度-164(c=0.1,60%丙酮),旋光度-24(c=0.2,70%二氧六环)。不溶于水、苯、乙醚、氯仿,微溶于甲醇、二苷醇-乙醚、丙酮、二氧六环,溶于碳酸氢钠水溶液。应在2-8C,避光保存,长时间在暴露在
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