甲状腺激素及抗甲状腺药 ppt课件.ppt
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1、甲状腺激素与抗甲状腺药,第三十六章,甲状腺激素抗甲状腺药,主要内容,甲状腺 重2030g,主要由甲状腺泡构成,是人体内最大的内分泌腺。它位于气管上端两侧,甲状软骨的的下方,分为左右两叶,中间由较窄的峡部相联,呈“H”形。,第一节 甲状腺激素,甲状腺素(Thyroxine,四碘甲状腺原氨酸,T4)碘甲腺氨酸(triiodothyroxine,三碘甲状腺原氨酸,T3)T4的含量较高 T3是主要的生理活性物质,甲状腺激素,甲状腺激素类的化学结构,【甲状腺激素合成、贮存、释放】,胃肠I-,血液I-,I-,过氧化酶,Io,TG,Tyr,碘化,MIT,DIT,缩合,MIT+DIT,DIT+DIT,T3,T
2、4,TG,腺泡腔,贮存,合成,释放,活化,蛋白水解酶,T3,T4,血液,MIT 一碘酪氨酸DIT 二碘酪氨酸TG 甲状腺球蛋白,摄取,下丘脑 TRH 垂 体 TSH 甲状腺 T3、T4,甲状腺激素分泌调节,作用,1促进代谢糖代谢 血糖不变或略增 T3、T4能促进单糖的吸收,增加糖原分解 促进糖的氧化利用脂肪代谢 加速脂肪分解,促进胆固醇氧化,使血清胆固醇下降。蛋白质代谢 正常量使蛋白质合成增加,促进生长发育 大剂量反而会促进蛋白质分解。,水盐代谢 甲状腺功能低下者Na+、Cl潴留,细胞间液增加,大量粘蛋白沉积于皮下组织,产生粘液性水肿。能量代谢 T3、T4使细胞生物氧化率增加,产热与氧耗增加,
3、产生CO2增加,基础代谢率上升。,2促进生长发育 骨骼、脑和生殖器官 出生后头四个月影响最大。呆小病 甲状腺激素缺乏,3.神经、精神系统 促进正常功能,提高神经兴奋性。甲亢病人有神经过敏、急躁、震颤等症状。4心脏 加强心血管系统对儿茶酚胺的敏感性,类似于肾上腺素的作用,普萘洛尔可对抗。,作用机制,核受体介导作用 T3与受体结合,然后与特异性启动/调节基因序列结合,调节基因转录,影响蛋白质合成。非基因作用(1)与膜上受体结合 促使物质进入膜内;(2)与线粒体受体结合 影响能量代谢;(3)T3直接激活Na+,K+-ATP酶 增加离子转运及氧的利用。,T3、T4口服可吸收,在血浆中与蛋白结合,T4游
4、离型仅占0.03%,T3占 0.2%0.5%。浓度:T4T3T3的t1/2为12天;T4的t1/2为67天。T3和T4可通过胎盘和进入乳汁,消除过程主要在肝、肾线粒体脱碘、脱氨,和葡糖醛酸或硫酸结合而经肾排泄,部分经胆汁排出。T4可在肝、肾、心、肌肉中经5脱碘酶作用变成T3。,【药动学】,用途,1.呆小病 尽早治疗,发育仍可正常,否则智力低下2.黏液性水肿 剂量大小依据病情轻重和病程长短而定3.单纯性甲状腺肿 缺碘者补碘,其他的可给予适量甲状腺片,以补充T3、T4的不足,并抑制TSH的过多分泌。,不良反应,过量引起甲状腺功能亢进 有心悸、多汗、手震颤、神经过敏、失眠等症状。老年和心脏病者 可发
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