第16篇解热镇痛抗炎药课件.ppt
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1、2023/1/22,1,第十六章、解热镇痛抗炎药,2023/1/22,2,学习目标 1.掌握解热阵痛抗炎药共性;掌握阿司匹林 的药理作用、临床应用、不良反应及药物相互作用 2.熟悉解热阵痛抗炎药的分类 和各类代表药物;熟悉对乙酰氨 基酚的药理作用临床应用、不良反应3.了解其他药物的作用特点、临床应 用及不良反应,2023/1/22,3,概述 解热镇痛抗炎药:是一类具有解热、镇痛,而且大多数还有抗炎、抗风湿作用的药物。,2023/1/22,4,发 展 简 史,1860年用化学方法合成了水杨酸 1899年Bayer拜耳药厂合成aspirin,开创NSAIDs发展的先河 20世纪50年代合成了吡唑酮
2、类 20世纪60年代合成了吲哚乙酸类 20世纪70年代后又相继合成了丙酸类、苯乙酸类 20世纪90年代选择性COX2抑制剂的研究及应用,自膜磷脂生成的各种物质及其作用以及抗炎药的作用部位示意图,自学内容,2023/1/22,6,解热镇痛抗炎药 是一类化构不同,但都可抑制体内前列腺素(PG)合成,具有解热镇痛和消炎抗风湿作用的药物。由于其特殊抗炎作用,为了与糖皮质激素(甾体)抗炎药区别,1974年归入非甾体抗炎药(NSAIDs)基本作用机制:抑制PG合成酶(环氧酶,COX),2023/1/22,7,COX-1 和 COX-2COX-1为固有型,是胃肠道、肾脏等组织固有的生理调节因素,抑制该亚型往
3、往与本类药物的不良反应有关。COX-2为诱导型,是特殊生理过程(如妊娠)及病理过程(如炎症)的调节因素,主要与本类药物的治疗作用有关。,2023/1/22,8,表20-1 COX-1 与COX-2特性的比较COX-1 COX-2生成 固有的 需经诱导功能 生理学:生理学:妊娠时PG合成增加 保护胃肠 病理学:生成蛋白酶、PG及 调节PL聚集(TXA2)其他致炎介质,引 调节外周血管阻力(PGI2)起炎症 调节肾血流量分布(PGI,PGE)抑制剂:选择性 吲哚美辛、阿司匹林 美洛昔康、尼美舒利 吡罗昔康 萘丁美酮非选择性 萘普生、布洛芬、双氯酚酸钠,2023/1/22,9,解热镇痛抗炎药的基本药
4、理作用,2023/1/22,10,1、解热作用(PG是致热物质)特点:只降低发热者体温,且只能降到正常水平。机理:抑制中枢COX,PG合成有关。发热是机体一种防御反应,且热型也是诊断疾病的重要依据,故对发热患者不必急于使用退烧药;但热度过高,可适当选用退烧药降体温是必要的,退烧是对症,应着重对因治疗。2镇痛作用(PG是致痛物质之一)机理:抑制外周COX,PG合成有关。中等度镇痛作用,主要用头痛、牙痛、肌肉痛、关节痛、痛经等,对剧痛及平滑肌绞痛无效。3抗炎、抗风湿作用。(PG是致炎物质之一)PG既是致痛物质,又是致炎物质,这类药物通过抑制PG合成达到抗炎作用。,2023/1/22,11,镇痛药解
5、热镇痛药在镇痛方面的不同点,2023/1/22,12,氯丙嗪和阿斯匹林的降温作用有何异同,2023/1/22,13,二、常见不良反应,1.消化道反应2.皮肤反应3.肾损害4.心血管反应5.其他,2023/1/22,14,第二节常用的解热镇痛药,阿司匹林(乙酰水杨酸),2023/1/22,15,阿司匹林发展过程:1829年,从柳树皮中提取一种糖苷类解热物质;1875年,水杨酸第一次用于治疗风湿病1893年,合成乙酰水杨酸1899年,以阿司匹林名称用于临床,医药史上三大经典药物是哪些?,青霉素 阿司匹林 安定,2023/1/22,16,阿司匹林(乙酰水杨酸)药理作用及临床应用1解热镇痛 常用剂量(
6、0.5g)具有明显解热镇痛作用,也可与其他药物配成复方(APC、去痛片)用于头痛、牙痛、肌肉痛、神经痛、关节痛、痛经及感冒发热等。2抗血栓形成 小剂量(每天50100mg)阿司匹林可用于防止血栓形成(心 梗、脑血栓)特点:小剂量(抗血栓形成)减少血栓素A2的生成 大剂量(促血栓形成)抑制血管壁PGI2合成3抗炎、抗风湿 大剂量(每天3-5g)有明显消炎抗风湿,使急性风湿热患者退热,关节红、肿、痛缓解,血沉下降,主观感觉良好,是临床首选药之一。(每天每公斤体重0.13g),2023/1/22,17,2023/1/22,18,应用阿司匹林的“四宜六不宜”,四 宜多喝凉开水为宜发热病人服用阿司匹林退
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