第02篇 药物代谢动力学课件.ppt
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1、药物代谢动力学,Pharmacokinetics,药物代谢动力学(pharmacokinetics),Pharmacokinetics简称药动学 吸收 药物的体内过程 分布 代谢 排泄 血药浓度随时间变化的规律,一、药物的跨膜转运转运的类型,(一)滤过(filtration)(二)简单扩散(simple diffusion)(三)载体转运(carrier-mediated transport)主动转运(active transport)易化扩散(facilitated diffusion),不需要载体,简单扩散,顺浓度差转运大多数药物的转运方式,不消耗能量,Handerson-Hasselba
2、lch公式,需要载体饱和性竞争性,易化扩散Facilitated diffusion,顺浓度差转运,不消耗能量,Active Transport,逆浓度差转运,消耗能量,需要载体饱和性竞争性,影响跨膜转运的因素,可利用的膜面积大小膜两侧的药物浓度差脂溶性 大 易通过分子量 小 易通过,二 药物的体内过程Process of Drug in the Body,药物经过给药部位进入直至排出机体的过程。药物体内过程包括药物的吸收(absorption)、分布(distribution)、代谢(metabolism)和排泄(excretion)ADME四个基本过程。代谢和排泄都是药物在体内逐渐消失的过
3、程,统称为消除(elimination)。,吸收 Absorption,药物自给药部位进入血液循环的过程药物显效的快慢吸收速度药物作用的强度吸收程度,给药途径,1胃肠道给药口服(per os,po)首关消除 生物利用度(F)2胃肠道外给药 1)吸入给药肺泡 2)局部(经皮肤粘膜给药)3)舌下 4)注射给药静脉注射(intravenous,iv)起效迅速肌肉注射(intramuscular,im)皮下注射(subcutaneous,sc),首关消除 第一关卡效应(first pass elimination),有些口服药物通过肠壁和肝脏时可被酶代谢、失活,使进入体循环的药量减少,二、分 布(di
4、stribution),血浆蛋白结合率,药物与血浆蛋白结合的程度,即血中 与蛋白结合的药物占总药量的百分数,important,药物与血浆蛋白结合的特点,结合后药理活性暂时消失结合物分子变大不能通过毛细管壁暂时“储存”于血液中可逆性结合特异性低:血浆蛋白结合点有限,两个药物可能竞争与同一蛋白结合而发生置换,决定药物在体内分布的因素,1.血浆蛋白结合率 2.局部器官血流量3.体液PH值和药物本身的理化性质4.药物与组织的亲和力5.特殊屏障,三、药物代谢 metabolism 生物转化 biotransformation,本质是药物在体内发生的化学结构和药理活性上的变化转化的结果1.失活:药理活性
5、下降或消失,转化为极性高的水溶性代谢物而利于排出体外,是药物从机体消除的方式之一,2.活化前体激活 无活性的前体物质转化为有活性的物质 如 左旋多巴 多巴胺保持母药特征 母体和转化物均有活性转化不是解毒药物代谢步骤I相反应:氧化、还原、水解-使多数药物灭活II相反应:结合-形成水溶性代谢物,3 药物代谢的主要部位及酶系统,1.专一性酶MAOAchE2.非专一性酶肝药酶:存在于肝细胞内质网中,促使药物生物转化的主要酶系统,主要是细胞色素P450酶系统,肝药酶的特点,1.专一性差(大多数药物的代谢)2.个体差异大某些药物加强细胞色素P450酶系统 酶诱导剂:苯巴比妥 苯妥英钠某些药物抑制细胞色素P
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