我院50种抗菌药物简介课件.ppt

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1、我院50种抗菌药物简介,2011年4月卫生部出台了抗菌药物临床应用管理办法，限定了三级医院抗菌药物品种不得超过50种。经过前期大家做了很多工作，现确定了我院抗菌药物的品种，下面就这50个品种给大家做个简单的介绍。,一、青霉素类,需做青霉素皮试这类药物的特点是杀菌作用强，毒性低、新品种抗菌谱广，价廉等，但细菌耐药性的问题也日益严重。我院现有的品种 青霉素、苄星青霉素、苯唑西林 美洛西林、阿洛西林、阿莫西林（口服）单药为非限制使用，加酶抑制剂为限制使用,1、青霉素（80万U/支）,适应症-用于溶链、肺球、脑膜炎球菌所致的肺炎、心内膜炎、脑膜炎，螺旋体所致的梅毒、钩端螺旋体。药代动力学t1/2约为3

2、0分钟，肾功能减退者可延长至2.510小时，本品约19%在肝内代谢，主要经肾代谢。用法用量：为时间依赖性，需一日多次给药。肌注：一日80万200万U，分34次给药。静脉滴注：一日200万1000万U，分24次给药。,2、苄星青霉素（120万U/支）,适应症主要用以预防风湿热，治疗各期梅毒，也可用以控制链球菌感染的流行。药理本品为青霉素的二苄基乙二胺盐，为长效青霉素。药代动力学肌注120万U后达峰时间24小时，血中低浓度可维持4周，血药峰浓度0.030.05mg/l用量：成人一次60120万U，24周1次，深部肌内注射。,3、苯唑西林（0.5g/支）,适应症用于甲氧西林敏感金葡菌（MSSA）所致

3、的败血症、心内膜炎、肺炎、皮肤软组织感染。对MSSA感染疗效优于万古霉素。革兰阴性杆菌对其耐药，（耐甲氧西林金黄色葡萄球菌）MRSA对其耐药。药代动力学约49%由肝脏代谢，原形药物及代谢产物经肾排泄。对轻中度肾功能减退患者剂量可不作调整，但对严重肾功能减退者，应减量。用量：肌内注射或静脉滴注，成人一次0.5g1g，每46小时1次，败血症和脑膜炎患者的每天剂量可增至12g,4、美洛西林和阿洛西林,适应症适用于肠杆菌科细菌及铜绿假单胞菌所致的呼吸道感染、尿路感染、胆道感染、腹腔感染、皮肤软组织感染。严重感染时与氨基糖甙类合用。药代动力学t1/2均约为1小时，蛋白结合率为40%左右，美洛西林在胆汁中

4、浓度极高，到达脑脊液的渗透率为1725%主要经尿排泄。,用量：一般感染阿洛西林一日610g，分24次滴注，严重感染可增至 一般情况下美洛西林一日26g，每68小时给药，严重感染可增至812g,6、阿莫西林（口服）,适应症肠球菌、李斯特菌、流感嗜血杆菌所致脑膜炎、肺部感染、尿路感染的首选。用于化脓性链球菌、肺炎链球菌所致的感染，用于不产青霉素酶金葡菌、不产-内酰胺酶的流感嗜血杆菌所致的各种感染。药代动力学-口服生物利用度为60-75%。食物对药物吸收影响不明显。半衰期为11.3小时，60%以原形从肾脏排泄用量：一次0.5g，每68小时1次。,二、头孢菌素类,抗感染的治疗中，头孢菌素应用最多，因为

5、这类药除了具有青霉素的优良药理特性外，其本身还具有抗菌谱广、耐青霉素酶、过敏反应较少等特点。,头孢菌素,我院现定的品种一代：头孢唑林、头孢替唑、头孢硫脒二代：头孢呋辛、头孢克洛（口服）三代：头孢他啶、头孢噻肟、头孢唑肟 头孢地尼、头孢克肟（口服）四代：头孢吡肟,1、一代头孢,头孢唑啉（非）对链球菌具高度敏感性，对金葡菌作用较弱。药代动力学：难以透过血脑屏障，在体内不代谢，原形药主要通过肾小球滤过，半衰期为1.41.8小时。有肾毒性。用量：成人每612小时0.51g，预防手术后感染，于术前0.52小时给药1g。,头孢替唑（非）抗菌谱广，对G+、G-菌都有较好的疗效，但对链球菌的抗菌效能不及头孢唑

6、啉。药代动力学：蛋白结合率6886%，在体液、组织液分布较好，不能透过血脑屏障，主要经肾脏排泄，半衰期约1小时。用量：一日24g，分2次给药。,头孢硫脒（限）对金葡菌有较强的抗菌作用，对肠球菌有一定的作用。肠球菌：属G+球菌，对多种药物均具天然耐菌和诱导耐药，因而很多抗菌药物都不能选用：大多数青霉素类，几乎全部的头孢菌素类、氨基糖苷类、林可胺类。,头孢硫脒（限）,药代动力学：蛋白结合率23%，在胆汁、肝、肾中浓度较高，难以透过血脑屏障，主要以原形经肾排出，半衰期约1小时。用量：一日24g，分24次给药。,临床上使用第1代头孢菌素，一定要注意其肾毒性，特别当与其他肾毒性药物联用时。,2、二代头孢

7、,第2代头孢菌素：这是一种两性兼顾的抗菌药物，对G+的作用第1代头孢，对G-菌的作用第三代头孢。我院现定的品种 头孢呋辛（非）对肠杆菌科细菌的抗菌作用良好，对-内酰胺酶最稳定，几无肾毒性。也是第2代头孢菌素中唯一能透过血脑屏障的药。既有注射剂也有口服。头孢克洛（非）用于金葡菌、链球菌、葡萄球菌所致的各种感染，抗菌活性较头孢羟氨苄强24倍（第一、二代头孢菌素对绿脓杆菌均无效）,头孢呋辛半衰期为1.2h，大部分经肾排泄。用量：成人一日2.254.5g，每8小时1次。头孢克洛-半衰期为0.51小时，在中耳脓液、唾液、泪液中浓度高，经肾排泄。用量：宜空腹口服，食物可延迟其吸收。一日0.751g，分3次

8、给药。,3、三代头孢,对G-杆菌（肠杆菌科与非发酵菌）作用突出，肾毒性低。我院现定的品种：头孢他啶、头孢噻肟、头孢唑肟、头孢地尼（口服）、头孢克肟（口服）,头孢他啶（非）,适应症是头孢菌素中对绿脓杆菌、沙雷菌属等作用最优的品种，对不动杆菌也有一定作用，对免疫功能不全者感染具有良好疗效。药代动力学t1/2为1.652.05小时，脑膜有炎症时，脑脊液中可达有效浓度。能通过胎盘。主要经肾排泄。用量1、败血症、下呼吸道感染、胆道感染等，一日46g，分23次 2、泌尿道感染和重度皮肤软组织感染等，一日24g，分2次静脉滴注,头孢噻肟（非）,适应症敏感菌所致的呼吸、尿路、肝胆系统及中枢神经系统感染，对大肠

9、杆菌等肠杆菌科细菌有强大抗菌作用，对G+菌也有良好作用。药代动力学-t1/2为2小时，达峰时间0.5小时，在全身组织、体液中分布广泛，能透过脑脊液。主要经肾排泄。长期治疗（疗程超过10日者应监测血常规）可能发生中性粒细胞减少及罕见的粒细胞缺乏症。用量静注或静滴，一日26g，分23次；严重感染者，每68小时23g；治疗无并发症的肺炎链球菌性肺炎或急性尿路感染，每12小时1g。,头孢唑肟（限）,适应症由敏感菌所致的下呼吸道感染、尿路感染、腹腔感染、盆腔感染、败血症、皮肤软组织感染、骨和关节感染、肺炎链球菌或流感嗜血杆菌所致脑膜炎和单纯性淋病。药代动力学t1/2为1.7小时，蛋白结合率30%，在体内

10、不代谢主要经肾排泄，所以尿中浓度高，可透过胎盘屏障。用量一次12g，每812小时,头孢地尼（特）,适应症敏感菌所致的社区获得性肺炎、慢支炎急性加重、急性细菌性中耳炎、化脓性链球菌所致的咽炎或扁桃体炎、金葡菌及化脓性链球菌所致单纯性皮肤软组织感染。药代动力学体内分布广泛，t1/2为1.61.8小时，主要经肾排泄，用量成人一次0.3g，一天2次；儿童为一日14mg/kg，分2次口服,头孢克肟（限）,适应症急慢性支气管炎、肺炎、肾盂肾炎、膀胱炎、胆道感染、急性中耳炎等药代动力学对多数-内酰胺酶稳定，口服后分布良好，约4050%吸收，t1/2为34小时。可透过胎盘。用量一次0.2g，每12h一次。6个

11、月以下的儿童不宜应用。,4、四代头孢,我院现有品种头孢吡肟（特）适应症多重耐药菌所致的医院内感染；中性粒细胞缺乏伴发热的感染患者；耐药肺炎链球菌感染。对铜绿假单胞菌有活性。药代动力学-对细胞膜的通透性强，几乎全部经肾脏排泄。头孢四代对G+菌和G-菌的抗菌作用确实都优于第三代头孢菌素，但是最为突出的优点还是在于对AmpC酶的稳定,被作为产AmpC酶细菌感染的治疗首选药。,是否由产AmpC酶细菌引起的感染，可以从细菌培养及药敏结果来判断：当遇到细菌培养，结果为阴沟肠杆菌或枸椽酸杆菌或铜绿假单胞菌，而药敏结果显示对全部三代头孢及头孢西丁耐药时，要想到该细菌可能高产AmpC酶，此时应及时调整治疗方案，

12、首选头孢吡肟。从AmpC酶考虑，头孢吡肟的临床定位是：用于治疗对第三代头孢菌素疗效不佳的G-菌引起的感染。,头孢菌素应用总结,头孢菌素的临床应用应考虑以下几点：对铜绿假单胞菌：头孢一代、头孢二代无效，但头孢三代、头孢四代有显著的抗菌效能几乎所有的头孢菌素对肠球菌作用甚微。头孢菌素对耐甲氧西林葡萄球菌（MRSA）基本无效，对军团菌无效。对脆弱类杆菌等厌氧菌不敏感。所以头孢菌素用于治疗腹腔感染（特别是下腹）及盆腔感染时，应注意与抗厌氧作用的强的甲硝唑、克林霉素联用。,三、头霉素类,我院现有的品种 头孢美唑、头孢西丁、头孢米诺头孢美唑、头孢西丁与第二代头孢菌素的抗菌活性相似。对厌氧菌有效及对-内酰胺

13、酶稳定。主要用于需氧菌和厌氧菌的混合感染。但头霉素也有自己独特的性质，虽对超广谱内酰胺酶（ESBL）稳定但不及碳青霉稀类，甚至不及-内酰胺酶抑制剂。,头孢美唑与头孢西丁的比较,头孢西丁（非）药代动力学-不能透过血脑屏障，t1/2约为4159分钟，分布广泛迅速进入体液包括胸水、腹水、胆汁，但脑脊液穿透率较低，蛋白结合率80.7%。用量一次12g，每68小时一次。头孢美唑（非）药代动力学-t1/2约为11.2小时，主要以原形经肾排泄。肾功能减退患者药物排泄减少，血浓度增高，血半衰期延长。用量一次1g，每12h给药一次，有效率高。,头孢米诺（限）-对G+和G-都有抗菌作用，特别对大肠杆菌、克雷伯杆菌

14、属、流感嗜血杆菌、变形杆菌属引起的感染。抗菌作用与三代头孢相类似，耐酶，对超广谱-内酰胺酶稳定性高。药代动力学-t1/2约为2.5小时，主要经肾排泄，肾功能损害的患者注意减量。用量一次1g，每12h给药一次。,四、单环类,氨曲南（非）适应症-为杀菌剂，仅对需氧革兰阴性杆菌有效，对铜绿假单胞菌的抗菌活性与头孢哌酮相仿。药代动力学t1/2为1.42.2小时，体内分布广，不易透过血脑屏障，血浆蛋白结合率为5660%。大部分以原形从尿中排出。用量尿路感染一次0.51g，一日23次 中度感染一次12g，一日23次 重度感染一次2g，每6h或8h一次。,五、氧头孢烯类,我院现有的品种：拉氧头孢（限）药理作

15、用-具有第三代头孢菌素类似的抗菌谱，但对G+有较强作用，对厌氧菌具有较强作用。药代动力学对-内酰胺酶稳定，血药浓度高而持久，可透过脑脊液，约90%以原型经肾排泄，消除半衰期为2.32.8小时。每日12g，分2次静脉滴注。不良反应：可导致凝血酶原的缺乏、血小板减少和功能障碍而引起严重凝血功能障碍和出血。,六、内酰胺酶抑制剂的复合制剂,1、内酰胺酶抑制剂：他唑巴坦、舒巴坦、克拉维酸药理特性：通常具有微弱的抗菌作用，舒巴坦对不动杆菌属具有良好抗菌活性扩大了抗菌谱，增强抗菌活性抑菌作用 他唑巴坦克拉维酸舒巴坦,2、酶抑制剂的复合制剂：我院现有品种：阿莫西林-克拉维酸、哌拉西林-他唑巴坦、哌拉西林舒巴坦

16、、头孢哌酮-舒巴坦、美洛西林舒巴坦药理作用：对厌氧菌的作用:哌拉西林/他唑巴坦比其他品种的作用要强.对需氧菌的作用:阿莫西林-克拉维酸：对肠杆菌科有良好作用，但对铜绿假单胞菌和沙雷菌无抗菌作用。哌拉西林-他唑巴坦：对肠杆菌的作用优于阿莫西林-克拉维酸，对铜绿假单胞菌和沙雷菌具有良好的抗菌效能。头孢哌酮-舒巴坦对鲍曼不动杆菌效果好。,药动学：由于克拉维酸和头孢哌酮难以透过血脑屏障，因而头孢哌酮-舒巴坦、阿莫西林-克拉维酸不宜用于中枢神经系统感染哌拉西林-他唑巴坦：可用于中枢神经系统感染,七、碳青霉烯类,我院现有品种：亚胺培南/西司他汀（泰能）、美罗培南（特）药理作用特点是抗菌谱最广的一类内酰胺类

17、药，对G-菌、G+菌、厌氧菌均有强大的抗菌效能。最大的优特点是对产酶菌株稳定。作为EsBLs菌株的首选药,如何判断该感染细菌为EsBLs菌株呢？当遇到细菌培养结果为克雷伯杆菌或大肠杆菌，而药敏又显示对部分三代头孢及氨曲南耐药时就要想到该感染的细菌可能为EsBLs，应避免再用三代头孢，及时首选碳青霉烯类。,对碳青霉烯的三点说明：1、不能认为其抗菌谱极广，就将其定位于“病源菌不明性感染”的首选药，否则势必导致亚胺培南的滥用。临床选择原则：作为EsBLs菌株的首选用药；作为多重耐药菌株及以G-菌为主引起的严重感染，院内感染及免疫缺陷患者的严重感染时的首选药物；对于已经用过三代头孢菌素、氨基糖苷类或喹

18、诺酮类药而疗效不佳或者治疗失败的病例可选用；不可用于轻症感染，更不可用于预防性用药。,2、碳青霉烯类对耐甲氧西林葡萄球菌（MRSA）与屎肠球菌无效。3、亚胺培南最突出的不良反应是中枢系统的毒性，特别对老年人，肾功能不全的患者，故不适用于中枢神经系统的感染，如确实治疗需要，可选用美罗培南。,亚胺培南西司他丁（特）,药代动力学血浆蛋白结合率约20%，t1/2为1小时，主要经肾排泄，老年人肾功能呈生理性减退，需减量。用量：严禁静脉注射。可静脉滴注、肌内注射。静滴：一日23g，每68h给药一次。肌内注射：一次0.50.75g，每12h给药一次。,美罗培南（特）,药代动力学-t1/2为1小时，主要经肾排

19、泄，老年人肾功能呈生理性减退，需减量。肝功能损害的患者应用本品不需调整剂量。用法用量一次0.51g，每812h给药一次，细菌性脑膜炎患者可增至一次2g，每8h给药一次，一日最大剂量不得超过6g。,八、大环内酯类,我院现有品种：红霉素（非）、克拉霉素（限）、阿奇霉素（非）（新大环内酯类）阿奇霉素可用于铜绿假单胞菌感染的联合用药，规格较全，有口服和静脉两种剂型，并有儿科剂型；克拉霉素为HP治疗一线用药方案药物，生物利用度较高。,九、氨基糖苷类,氨基糖苷类与大环内脂类抗菌药物一样，难以透过血脑屏障进入脑脊液,对G-杆菌有强大的杀菌作用，对厌氧菌无效，对肠球菌、链球菌作用差。使用氨基糖苷类的说明：任何

20、一种氨基糖苷类的任一品种均具有肾毒性、耳毒性和神经、肌肉阻滞作用，用药期间需肾功能监测及严密的症状观察。与注射用第一代头孢菌素合用可能会增加其肾毒性。与-内酰胺类联合有协同作用治疗严重感染。,我院现有品种：阿米卡星（非）、庆大霉素（非）庆大霉素：为广谱抗菌药，对革兰阴性菌和革兰阳性菌都有良好的抗菌作用。外科肠道手术前口服使用预防肠道感染、胆道冲洗、膀胱冲洗、雾化吸入的经验用药。80年代后耐药性迅速增加。在全国各地成为严重问题。主要用于肠球菌感染性疾病的联合治疗中。,阿米卡星：对许多肠道革兰阴性杆菌和绿脓杆菌产生的钝化酶稳定，对铜绿假单胞菌临床治疗效果较好，较广泛的用于铜绿假单胞菌的联合治疗中。

21、为耐药铜绿假单胞菌的联合用药。药代动力学：属浓度依赖性抗菌药，具有明显的PAE（效应后遗症）。对致病菌的杀菌作用取决于峰浓度，而毒性与谷浓度有关。所以适于每日一次给药，一次15mg/kg,这样对耳肾毒性小些。,十、林克酰胺类,我院现有品种：林可霉素、克林霉素磷酸酯（非）作用机制：通过与50S核糖体亚基结合抑制蛋白合成。该类药物具神经肌肉阻断作用。克林霉素是林可霉素的半合成衍生物，吸收更好，抗菌谱更广。药代动力学：吸收快速，食物对吸收影响极小；组织穿透性强；主要经肝脏代谢，半衰期为2.53小时；体内分布中骨髓组织浓度最高。临床应用：敏感细菌引起的骨髓炎和骨关节感染；盆、腹腔感染的联合治疗。用量一

22、天0.61.2g，分24次给药。,十一、氟喹诺酮类,我院现有的品种：左氧氟沙星、诺氟沙星（非）帕珠沙星（特）、加替沙星（限）抗菌谱广：对G-杆菌有较强的抗菌活性，对G+菌及支原体及结核杆菌等细胞内病原体也有良好的抗菌作用，除了第四代氟喹诺酮类外，其它常用品对厌氧菌耐药。药动学：体内分布广痰、胆汁、前列腺、骨关节及细胞内浓度高，能透过血脑屏障。为浓度依赖性抗菌药物。不良反应：可引起QT间期延长；肝损害；光毒性。,诺氟沙星是敏感菌所致的泌尿道、肠道等感染性疾病的常规用药，价格低廉；一天2次，一次 0.4 g左氧氟沙星规格齐全，生物利用度100%，对铜绿假单胞菌也有效；一天1次，一次0.2g加替沙星

23、是基本药物，对血糖有影响，生物利用度高，呼吸道感染治疗作用较强。一天1次，一次0.20.4g,对喹诺酮类药的几点说明：对软骨有损害：小于18岁及孕妇避免使用。能透过血脑屏障，引起严重的中枢神经系统不良反应，不宜用于中枢神经系统疾病的患者，大于60岁的老人尽量不用。由于广泛的运用已使氟喹诺酮类的耐药性迅速增长，（如：对大肠埃希菌的敏感率50%，提示喹诺酮类对大肠埃希菌已不能作为一线用药及经验用药，必须根据药敏试验结果选用）,十二、糖肽类（特）,我院现有品种：去甲万古霉素、替考拉宁主要用于革兰氏阳性菌感染，尤其是甲氧西林耐药葡萄球菌感染。药代动力学-不易透过血脑屏障，主要经肾脏排泄，替考拉宁骨组织

24、浓度较去甲万古霉素高，而且肾损害较轻，蛋白结合率90%，t1/2为70小时，用药期间注意监测肾、耳毒性，用量一天0.2g，首剂加倍，严重感染每12h一次。去甲万古霉素针每日0.61.8g，分23次给药.,十三、硝基咪唑类,我院现有的品种：甲硝唑、替硝唑（非）适应症适用于各种厌氧菌感染，也可作为某些污染或可能污染手术的预防用药。药代动力学口服吸收良好，生物利用度80%，肾功能减退的患者不需减量，但老年人使用时注意监测血药浓度，肝功能减退患者需减量。可穿透血脑屏障，,甲硝唑的用量-厌氧菌感染，静脉滴注，首剂15mg/kg，继以7.5mg/kg，每812h一次。替硝唑的用量-厌氧菌感染，一次0.8g

25、，一日一次。静脉滴注，一般疗程为56日，或根据病情决定。,十四、抗真菌药,我院现有的抗真菌药：氟康唑、两性霉素B制霉菌素、伊曲康唑、伏立康唑、特比萘芬,两性霉素B（特）,临床应用：敏感真菌的深部感染，如侵蚀性曲霉病、念珠菌血症、隐球菌脑膜炎、毛霉病等。药代动力学：半衰期长（24h）可每日单次给药，蛋白结合率90%，血药浓度相对较低，不进入脑积液。不良反应：毒副作用显著：即刻反应肝肾血液心脏毒性等，严重肝病患者禁用。用量：0.51mg/kg,氟康唑（非）,临床应用：念珠菌的感染治疗及高危人群的预防，用于双向真菌、皮肤癣菌等感染药代动力学：口服和静脉给药生物利用度相近（90%），食物不影响吸收，分

26、布迅速而广泛，能透过血脑屏障，蛋白结合率为12%，排除半衰期为30小时，80%经肾脏排泄。不良反应：胃肠道反应，皮疹等。用量：静滴一日1次，一次0.20.4g,伊曲康唑（特）,临床应用：念珠菌病、隐球菌病、曲霉病、皮肤癣病感染、暗色丝孢霉病等。药代动力学：口服胶囊吸收差（约37%），蛋白结合率99.8%，半衰期1520h，多次给药后可达3040h，主要在肝内代谢，尿中排出1%，脑脊液浓度低不良反应：胃肠道反应；注意与多种药物的相互作用和导致严重心律失常的潜在危险。用量：一日1次，1次0.2g,制霉菌素片（非）,适应症：适用于皮肤粘膜念珠菌病的治疗，包括口服该药治疗肠道或食道念珠菌病。药代动力学

27、：口服不吸收，几乎全部自粪便中排出。用法用量：成人一次50100万U，一日3次。,伏立康唑(特),临床应用：侵袭性曲霉菌病（包括对氟康唑耐药的），主要用于免疫缺陷患者进行性、可能危及生命的感染；药代动力学：生物利用度高（96%），体内分布广泛，能穿透脑膜，经肝脏代谢，肾脏排泄。,伏立康唑（特）,不良反应：视觉异常发生率为1545%，一过性，和剂量呈正相关。用量：口服：体重40kg，每日两次，每次100mg 40kg，每日两次，每次200mg均需首剂加倍。静滴：每次6mg/kg，每12h给药一次，以后每次4mg/kg，每12h给药一次。,特比萘芬（非）,适应症用于治疗大面积、严重的皮肤真菌感染（体癣、股癣、足癣、头癣）和念珠菌（如白色假丝酵母）引起的皮肤酵母菌感染等药代动力学：口服后吸收良好，食物对其有影响，但不需调整剂量，主要经肝脏代谢。用量：一日250mg，疗程比较长。,Thank You!,