内酰胺作用机制及其过敏反应课件.ppt
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1、-内酰胺类抗生素一、常用术语及分类二、-内酰胺类抗生素的概念及分类三、-内酰胺类抗生素作用机制四、-内酰胺类抗生素过敏反应及处理,常用术语,消毒:是指杀死病原微生物、但不一定能杀死细菌芽孢的方法。通常用化学的方法来达到消毒的作用。用于消毒的化学药物叫做消毒剂。灭菌:是指把物体上所有的微生物(包括细菌芽孢在内)全部杀死的方法,通常用物理方法来达到灭菌的目的。,常用术语,抗菌药物:由生物包括微生物(如细菌等)、植物 和动物在内,在其生命活动中所产生的低微浓度下有选择性的抑制或影响他种生物功能的有机物质及由人工半合成,全合成的一类化学药物的总称。,常用术语,抗生素:某些微生物在代谢过程中产生的,在低
2、浓 度下具有抑制或杀灭其他病原微生物作用的化学物质。消炎药:抑制炎症因子产生或释放的药物,通过抑制炎症因子的产生,使炎症得以减轻至消退,同时使炎症引起的疼痛得以缓解。,抗菌药物的分类,抗菌药物依其作用可分为四类A.类繁殖期杀菌剂:内酰胺类等B.类静止期杀菌剂:氨基糖苷类,多黏菌素类C.类速效抑菌剂:四环素、氯霉素、大环内酯D.类慢效抑菌剂:磺胺类,二、-内酰胺类抗生素的概念及分类,-内酰胺类抗生素系指化学结构中具有-内酰胺环的一大类抗生素。包括临床最常用的青霉素与头孢菌素,以及新发展的头霉素类、硫霉素类、单环-内酰胺类等其他非典型-内酰胺类抗生素。此类抗生素具有杀菌活性强、毒性低、适应症广及临
3、床疗效好的优点。本类药化学结构,特别是侧链的改变形成了许多不同抗菌谱的抗生素。,三、-内酰胺类抗生素的抗菌作用机制,各种-内酰胺类抗生素作用机制均相似,都能抑制细胞壁粘肽合成酶,从而阻碍细胞壁粘肽合成,使细菌胞壁缺损,菌体膨胀裂解。除此之外,对细菌的致死效应还应包括触发细菌的自溶酶活性,缺乏自溶酶的突变株则表现出耐药性。哺乳动物无细胞壁,不受-内酰胺类药物的影响,因而本类药具有对细菌的选择性杀菌作用,对宿主毒性小。,影响-内酰胺类抗生素抗菌作用的因素,革兰阳性菌与阴性菌的结构差异甚大,-内酰胺类各药与母核联接的侧链不同可影响其亲脂或亲水性。影响抗菌作用的主要因素:药物透过革兰阳性菌细胞壁或阴性
4、菌脂蛋白外膜(即第一道穿透屏障)的难易;对-内酰胺酶(第二道酶水解屏障)的稳定性;对抗菌作用靶位PBPs的亲和性。,细菌对-内酰胺类抗生素的耐药机制,细菌产生-内酰胺酶(青霉素酶、头孢菌素酶等)使易感抗生素水解而灭活;对革兰阴性菌产生的-内酰胺酶稳定的广谱青霉素和第二、三代头孢菌素,其耐药发生机制不是由于抗生素被-内酰胺酶水解,而是由于抗生素与大量的-内酰胺酶迅速、牢固结合,使其停留于胞膜外间隙中,因而不能进入靶位(PBPs)发生抗菌作用。此种-内酰胺酶的非水解机制又称为“牵制机制”;,细菌对-内酰胺类抗生素的耐药机制,PBPs靶蛋白与抗生素亲和力降低、PBPs增多或产生新的PBPs均可使抗生
5、素失去抗菌作用。细菌细胞壁或外膜通透性改变,使抗生素不能或很少进入细菌体内到达作用靶位。革兰阴性菌外膜是限制-内酰胺类抗生素透入菌体的第一道屏障。由于细菌缺少自溶酶而出现细菌对抗生素的耐药性,即抗生素具有正常抑菌作用,但杀菌作用差。,青霉素类,青霉素G是最早应用于临床的抗生素,由于它具有杀菌力强、毒性低、价格低廉、使用方便等优点,迄今仍是处理敏感菌所致各种感染的首选药物。但青霉素有不耐酸、不耐青霉素酶、抗菌谱窄和易引起过敏反应等缺点,在临床应用受到一定限制。1959年以来人们利用青霉素的母核6-氨基青霉烷酸,进行化学改造,接上不同侧链,合成了几百种“半合成青霉素”,有许多已用于临床。,青霉素,
6、青霉素(penicillin G)又名苄青霉素(benzylpenicillin),是天然青霉素,侧链为苄基。常用其钠盐或钾盐,其晶粉在室温中稳定,易溶于水,水溶液在室温中不稳定,20放置24小时,抗菌活性迅速下降,且可生成有抗原性的降解产物,故青霉素应在临用前配成水溶液。,青霉素的抗菌作用及临床应用,青霉素主要作用于革兰阳性菌、革兰阴性球菌、嗜血杆菌属以及各种致病螺旋体等。青霉素为治疗A组和B组溶血性链球菌感染、敏感葡萄球菌感染、气性坏疽、梅毒、鼠咬热等的首选药。肺炎球菌感染和脑膜炎时也可采用,当病原菌比较耐药时,可改用万古霉素或利福平。青霉素也是治疗草绿色链球菌心内膜炎的首选药。还可作为放
7、线菌病、钩端螺旋体病、梅毒、回归热等及预防感染性心内膜炎发生的首选药。破伤风、白喉病人采用青霉素时应与抗毒素合用。,青霉素的不良反应,青霉素的毒性很低,除其钾盐大量静注易引起高血钾症、肌内注射疼痛外,最常见的为过敏反应,有过敏休克、药疹、血清病型反应、溶血性贫血及粒细胞减少等。青霉素制剂中的青霉噻唑蛋白、青霉烯酸等降解物、青霉素或6-APA高分子聚合物均可成为致敏原。,青霉素的不良反应,青霉素过敏反应的过敏原是制剂中高分子杂质。青霉素在培养发酵过程中同时可以形成青霉噻唑蛋白、多肽等具有强致敏性物质,若在青霉素生产工艺中未能完全去除就将残留在青霉素制品中,而成为重要的过敏原。近年国内经大量病例临
8、床观察和试验研究,发现杂质含量随生产厂家、生产工艺和批号不同而不同。,青霉素的过敏反应预防与应急处理,减少青霉素过敏反应的关键是提高产品纯度。为防止各种过敏反应,应详细询问病史,包括用药史,药物过敏史,家属过敏史,并进行青霉素皮肤过敏试验。应用青霉素及皮试时应作好急救准备,如肾上腺素、氢化可的松等药物和注射器材,以便一旦发生过敏休克,能及时治疗。,半合成青霉素分类,1、耐酸青霉素(耐酸不耐酶,可口服)2、耐酶青霉素(注射用氯唑西林钠、注射用苯唑西林钠)3、广谱青霉素 氨苄西林(氨苄西林钠、氨苄西林钠舒巴坦钠)阿莫西林(注射用阿莫西林钠、阿克),半合成青霉素,4、抗铜绿假单胞菌广谱青霉素羧苄西林
9、 磺苄西林 替卡西林呋苄西林 阿洛西林哌拉西林,头孢菌素类,本类抗生素具有抗菌谱广、杀菌力强、对胃酸及对-内酰胺酶稳定,过敏反应少,(与青霉素仅有部分交叉过敏现象)等优点。根据其抗菌作用特点及临床应用不同,可分为四代头孢菌素。,第一代头孢菌素的特点及品种,对革兰阳性菌(包括对青霉素敏感或耐药的金葡菌)的抗菌作用较第二、三代强,对革兰氏阴性菌的作用较差;对青霉素酶稳定,但仍可为革兰阴性菌的-内酰胺酶所破坏;对肾脏有一定毒性。头孢噻吩钠、头孢氨苄、头孢羟氨苄、头孢唑啉、头孢拉啶、头孢硫脒、头孢克罗、头孢噻啶、头孢来星、头孢乙腈、头孢匹林、头孢替唑等。,第二代头孢菌素的特点、品种,对革兰阳性菌作用与
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