药剂学基础知识课件.ppt
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1、药 剂 学基 础 知 识,1.掌握:(1)重要概念与常用术语(2)常用剂型的定义、特点、质量要求(3)典型剂型的制备(4)制剂的常用辅料、处方设计(5)新技术与新剂型的概念(6)影响制剂稳定性因素及常用稳定化措施(7)生物药剂学及药物动力学的主要内容(8)药物制剂的配伍与相互作用2.熟悉(1)制剂的基本理论(2)一般剂型的制备(3)制剂的包装和贮存3.了解(1)药剂学的任务和发展(2)制剂中的常用设备,第一章 绪 论,一、药剂学基本概念1、制剂和剂型的概念剂型:适应治疗或预防的需要而制备药物应用形式(某一品种可以制成不同的剂型)制剂:根据标准,制备的药物应用形式的具体品种(某一剂型中含有不同的
2、具体品种)2、方剂和调剂学的概念3、药剂学的概念研究药物制剂的基本理论、处方设计、制备工艺和合理应用的综合性技术科学。,二、药物剂型概论1、剂型的重要性1)改变作用性质、作用速度;2)降低(或消除)毒副作用;3)提高靶向性、影响疗效;4)提高药物稳定性,2、剂型分类1)按给药途径(临床)胃肠道非胃肠道(注射、呼吸道、皮肤、粘膜、腔道)2)按分散系统(研究)按药物粒子大小(分散度)排序:低分子溶液高分子溶液胶体溶液乳剂混悬剂固体制剂气体分散型(溶液、乳剂、混悬剂)3)按形态(大众化)固、液、气、半固体(本药剂学为综合分类),三、药剂学的任务1)基本理论的研究;2)六个研发:新剂型;新辅料;新设备
3、;中药;生物技术制剂;医药新技术。四、药剂学的分支学科1)物理药剂学2)工业药剂学3)生物药剂学4)药物动力学5)临床药学五、药剂学的发展,六、药典与处方简介,、药典)药典的概念:一个国家收载药品标准、规格的法典)药典的特点A、权威编辑出版;B、政府执行,有法律约束力;C、收载药品-疗效确切、副作用小、质量稳定(制剂3要素);并且明确质标;D、反映医药科技与生产的水平。,)中国药典的主要构成凡例(总说明)正文(主要内容)附录(制剂通则和通用检查方法)(制剂通则:剂型的概念、一般标准、常规检查方法等),、处方 处方的概念医疗和生产部门用于药剂调剂的重要书面文件。类型法定处方:药典、部标、国标收载
4、的,有法律约束力;协定处方:根据本医院或本地区需要制定,医院药剂科用于常用 药物大量配置和贮存;医师处方:医师对个别病人用药的书面文件,具有法律、技术、经济意义;,第二章 片 剂(Tablets),一、概述1.片剂概念和特点1)概念:药物+辅料均匀混合片状制剂2)特点:A、性状稳定、剂量准确、生产成本及售价较低;B、运输、贮存、携带、使用方便;C、可制成速释、缓控释、咀嚼、口含等不同类型。,2.种类和质量要求1)分类及基本定义(关键词):普通压制和包衣片咀嚼片、口含片、舌下片、口崩片泡腾片、分散片(211、3分钟、180m)多层片、植入片(无菌)、溶液片(外用)缓、控释片2)质量要求硬度、外观
5、、含量与片重、脆碎度、溶出度与释放度、卫生学等,二、片剂常用辅 料 分为四类:填充剂、粘合剂、崩解剂、润滑剂,1、填充剂,2、润湿剂(起粘)和粘合剂,3、崩解剂(吸水膨胀或产气),崩解剂加入方法:内加(25-50)、外加(75-50)或内外加(片重的5-20),4、润滑剂(助流、抗粘、润滑剂),三、粉碎、筛分与混合,(一).粉碎1、粉碎的概念将大块物料破碎成小颗粒或粉末的过程。2、粉碎方法 闭塞与自由、开路与循环、干法与湿法、混合和单独、低温粉碎3、粉碎设备球磨机:贵重、无菌、干湿均可、可加入惰性气体保护冲击式粉碎机:万能粉碎机气流式粉碎机:超微粉碎(3-20m)热敏性、低熔点、无菌胶体磨:混
6、悬剂、乳剂4、影响因素物料的性质产品粒度要求粉碎设备,(二).筛分1、筛分的概念 将粒子群按粒子的大小、比重、带电性以及磁性等粉体学性质进行分离的方法。2、影响因素 粒径范围、形状、含湿量、设备3、设备 旋动筛:测定粒度分布;少量、剧毒、刺激性药物使用 振荡筛:振荡具有三维性 冲眼筛:金属、不易变形;适用药丸 编织筛:金属及非金属;可用于细粉,对药物稳定 注意:粉末粒度的分级,(三).混合1、混合的概念 两种以上组分的物质均匀混合的操作。2、混合方法 搅拌、研磨、过筛小剂量、剧毒、贵重药物(等量递增)3、设备容器旋转(V型、水平转筒)和容器固定型(槽型),四、制粒、干燥与压片,(一)、制粒1、
7、制粒目的A、改善原辅料的流动性,增大物料的松密度,使空气逸出;B、改善了原辅料的粘合性、可压性;C、避免粉末分层;D、小剂量药物通过制粒达到含量均匀、分散良好、色泽均匀;E、避免细粉飞扬;F、适宜的润湿剂和粘合剂可增加溶出速率。2、湿法制粒与干法制粒的方法 3、其他制粒方法与设备特点挤压、流化、喷雾、高速搅拌,(二)、干燥1、概念利用热能除去湿物料中水份或其它溶剂的操作过程。2、方法操作方式-连续及间歇;操作压力-真空及常压;热量传递方式-传导、对流、辐射、介电。3、基本原理 当物料表面的水蒸汽压大于热空气中的水蒸汽分压时,物料表面水蒸气扩散,物料水分气化,物料内部的水分向表面迁移。平衡与自由
8、水(除去难易程度)结合与非结合水分(物理化学、机械)干燥速率(定义)和相对湿度RH,4、干燥的影响因素 恒速干燥阶段(类似纯水气化)受物料外部条件的影响,取决于物料表面水分的气化速率。降速干燥阶段,物料内部水分向表面扩散,取决于物料的结构、形状、大小。(注意:临界点、强化途径的概念)5、干燥设备箱式、流化、喷雾、红外、微波、冷冻,(三)、整粒与混合 目的 润滑剂和挥发油 空白颗粒法,(四)、压片 压片的重要前提条件:良好的流动性和可压性 压片机:单冲和多冲1、制粒压片和直接压片的方法(1)、湿法制粒压片 制软材制粒干燥整粒总混 压片(2)、干法压片(遇湿热不稳定的药物)a.结晶压片;结晶性药物
9、(可压性及流动性好)b.干法制粒;湿、热敏感性药物 c.粉末直接压片;对辅料、压片机有较高的要求,2、片剂成型 片剂成型物理压缩1)挤压颗粒 塑性及弹性形变具有较大比表面积和自由能的新生颗粒 以较强的结合力+静电力 片剂 2)挤压颗粒局部升温 熔融 重结晶形成固体桥片剂,3、片剂成型影响因素(1)药物可压性。塑性可压性好;弹性 可压性差(2)熔点和结晶形态。熔点低,硬度大;立方和树枝状结晶可压性好,鳞状及针状结晶不能直接压片;(3)处方4大辅料。粘合剂量大,易成型;润滑剂量过大会降低颗粒间结合力(4)水分。适宜水分:润滑颗粒,使其靠近利于成型;利于形成固体桥;(5)压力和加压时间。压力大,加压
10、时间长利于成型,4、片剂制备中可能发生的问题及解决方法(1)裂片(2)松片(3)粘冲(4)片重差异超限(5)崩解迟缓(6)溶出超限(7)片剂含量不均匀,5、固体制剂溶出理论,Noyes-Whitney方程(溶出理论)用以说明固体药物的溶出规律:dC/dt=k S CsdC/dt溶出速度K为溶出速度常数S溶出质点暴露于介质的表面积(药物粒子的表面积)Cs药物的溶解度 溶出度:药物粒径;共研磨;固体分散体;载体吸附,6、片剂的崩解机理及影响因素,1)崩解机理 a、可溶性成份溶解形成孔洞,片状难以维持而 蚀解溃碎;b、原颗粒间“固体桥”溶解,结合力消失;c、遇水产气辅料的存在;d、吸水膨胀,片剂结合
11、力被瓦解;e、湿润性。吸水后产生润湿热,使内部空气膨 胀,造成崩解。,(2)崩解影响因素a、原辅料的可压性;可压性好,崩解慢。b、颗粒的硬度;颗粒硬度小,易压碎,片孔小,崩解慢。c、压片力;压力大,崩解慢。d、表面活性剂;疏水性片剂表面接触角大于900,水分无法透入空隙,崩解难;亲水性药物不加。e、润滑剂;疏水性润滑剂,不利于水分透入。f、粘合剂;粘合剂用量大,崩解慢;g、崩解剂;h、片剂贮存条件;,五、包衣1.目的a、控释b、缓释c、掩味d、防潮、避光、隔离空气e、防止配伍变化f、改善外观2、种类a、糖衣b、薄膜衣;(胃溶、肠溶、水不溶衣),2、包衣方法1)滚转包衣:包衣锅2)悬浮包衣:流化
12、或沸腾包衣3)压制包衣:干法包衣 3、包衣设备普通包衣锅、高效包衣锅,4、包衣材料与工序,包衣辅助性辅料:增塑剂丙二醇、蓖麻油、聚乙二醇、硅油、甘油、邻苯二甲酸二乙酯遮光剂二氧化钛色素苋菜红、胭脂红、柠檬黄等食用色素,六、片剂的质量检查、包装储存1、外观性状2、片重差异3、硬度(29.439.2N)和脆碎度(70%)和释放度5、包装七、片剂的处方设计及举例处方分析,第三章 散剂和颗粒剂,一、粉体学简介粉体学概念、性质和粉体的应用1、粉体学概念 研究固体粒子集合体的表面性质、力学性质、电学性质等内容的应用科学。,2、粉体的性质:1)粒径和测定方法熟悉筛、目、粒径的对应数值;2)比表面积3)空隙率
13、4)密度真密度粒密度松密度(堆密度、表观密度)5)流动性(注意:休止角40o、流出速度)改善流动性的方法:制粒、粗粉、球形、干燥、助流剂6)吸湿性(注意:CHR定义、混合物的CHR计算、意义)7)润湿性,3、粉体在药剂学中的应用粉体颗粒的粒度将影响:1)外观、色泽、味道、含量均匀性2)毒副作用、释药速度、生物利用度3)稳定性(化学、物理)和制备工艺,二、散剂1、散剂的概念和特点散剂的概念:一种或数种药物均匀混合而制成的粉末状制剂。可内服或外用。散剂的特点:1)粒度小、比表面积大、易分散、起效快;2)外用覆盖面大,具保护、收敛等作用;3)制备简单,易于分剂量;4)运输、贮存方便。,2、散剂的制备
14、方法、质量检查与包装储存制备工艺流程:物料前处理粉碎筛分混合分剂量质量检查包装贮存质量检查:均匀度;水份(9.0%);装量差异(限度);包装贮存:密闭防潮 CHR的意义,3、散剂的常用设备,三、颗粒剂1、颗粒剂的概念和特点颗粒剂的概念:将药物与适宜的辅料配和而制成的颗粒状制剂。颗粒剂的特点:1)可直接吞服或水中冲饮;2)应用方便,溶出、吸收快;3)分为可溶、混悬和泡腾型。2、颗粒剂的制备方法、质量检查与包装储存制备方法:制软材制粒干燥整粒袋装质量检查:1)外观 2)粒度(1号筛的重量8%)3)干燥失重2.0%4)溶化性(可溶、混悬和泡腾型要求不同)5)装量差异,第四章 胶囊剂、滴丸和微丸,一、
15、胶囊剂1、胶囊剂的概念、特点、分类胶囊剂的概念:“填装”硬胶囊或“密封”于软胶囊固体制剂胶囊剂特点1)、掩味或提高稳定性2)、提高生物利用度3)、液态药物软胶囊4)、缓释或控释胶囊剂分类硬胶囊剂、软胶囊剂、肠溶胶囊剂(缓、控释),2、胶囊剂的制备方法、质量检查与包装储存制备方法:1)硬胶囊:(注意工艺流程、环境条件、胶囊型号)2)软胶囊:(注意囊壁组成、药物与附加剂、基质吸附率)3)肠溶胶囊:甲醛交联、包衣质量检查:1)外观;2)水分;9%3)装量差异;4)崩解度与溶出度。包装贮存温度25,湿度60%RH,密闭贮藏,二、滴丸剂滴丸剂的概念、特点、制备方法概念:固体或液体药物与适当物质(基质)加
16、热熔化混均后,滴入不相混溶 的冷凝液中、收缩冷凝而制成的小丸状制剂。多口服。特点:1)设备简单,生产简易;2)工艺可控、可增加易氧化或挥发性药物的稳定性;3)液态药物固化;4)吸收迅速、生物利用度高 5)发展了眼、耳等用药滴制流程药基质混悬或熔融滴制冷却洗丸干燥质检分装制备要点:选基质、设备(滴制口径)、恒温恒压、冷凝及时,三、微丸(2.5mm,一般装胶囊)微丸的概念、特点、制备方法概念:2.5mm的球状实体,一般装硬胶囊特点:分布面积大;个体差异小;生物利用度好;易制备速、缓、控释制剂。制备方法:沸腾、喷雾、滚丸、挤出滚圆、离心抛射、液中干 燥制粒方法等,第五章 栓 剂,1、栓剂概念、特点和
17、质量要求概念:药物+基质固体制剂(人体腔道)种类:直肠、阴道、尿道等特点局部:通便、止痛、止痒、抗菌消炎等全身:不受胃肠环境的影响;对胃肠无刺激;可避免肝首过;吸收干扰小于口服;特殊病人便用;给药不便。质量要求:外观、体内有效、体外适宜贮存,2.常用基质基质要求:(7点)来源及组成、水值、熔距、固化点、皂化价、酸价、碘价等1)油脂性基质(融化):可可豆脂 天然 多晶型 半合成脂肪酸甘油酯合成脂肪酸酯2)水溶性基质(溶解):甘油明胶PEG 非离子表面活性剂:吐温61、Poloxamer188(Pluronic F68)聚氧乙烯单硬脂酸酯(Myrij52“S-40”),3.影响吸收的因素吸收机理:
18、被动扩散1)生理因素:给药距离(2cm)、pH和保留时间2)药物性质:溶解度大、分子型、粒径小药物易吸收3)处方组分:基质溶解特性与药物相反,利于药物释放吸收;适宜表面活性剂有促吸收作用4.制备方法 热熔(常用)、冷压和捏搓法置换价:药物重量与同体积基质重量之比。5.质量评价和质量评价:重量差异、融变时限(油性30,水性60,)、熔距、体外溶出和体内吸收包装贮存:独立包装、一般贮存30(应密闭、低温贮存),第六章 软膏剂、眼膏剂和凝胶剂,一、软膏剂1、软膏剂的概念和质量要求概念:药物基质混匀 一定稠度、半固体外用制剂(皮肤、粘膜)质量要求:均匀、细腻、无粗糙感;适当粘稠度易涂布;性质稳定;无刺
19、激性、过敏性等,创面用应无菌等常规要求分类:溶液、混悬和乳剂型 局部或全身用药糊剂:固体含量25%的外用半固体制剂,2.常用基质1)油脂性基质:包括烃类、油脂类、类脂类凡士林+石蜡+羊毛脂羊毛脂、蜂蜡和鲸蜡(w/o辅助乳化剂,对o/w有稳定作用)硅酮(即二甲基硅油)不宜用于眼膏2)乳剂型基质的乳化剂和稳定剂“冷霜”(w/o)、“雪花膏”(o/w)肥皂类:一价皂:钾、钠、胺(o/w,忌阳离子)多价皂:钙、镁、铝(w/o,耐酸性差)高级脂肪醇等:十六醇、十八醇、SLS(SDS)多元醇酯:吐温、司盘等表面活性剂3)水溶性基质:甘油明胶PEG(4000+400)水溶性高分子材料(如纤维素类MC、CMC
20、-Na),3.制备方法 研和法、熔和法和乳化法 研和法:小量制备乳化法有3种方法:两相同时掺和、分散相连续相;连续相分散相4.质量评价及包装贮存1)质量评价:粒度、装量、微生物和无菌、主药含量、物理性 质、刺激性、稳定性;药物释放、穿透、吸收;熔点、黏度和稠度;外观、pH值;渗透试验(离体皮肤法和半透膜扩散法)2)贮存:常温下避光、密闭,温度不宜过高或过低。,二、眼膏剂1.概念:眼用、灭菌软膏剂2.特点:疗效持久、降低摩擦、适用水不稳定药物3.质量要求:与软膏剂相似,但不得有金黄色葡萄球菌和绿脓杆菌;手术和创伤用不得加抑菌剂和防腐剂 质量检查(特殊:金属性异物、颗粒细度)4.制备方法:与软膏剂
21、相似;但生产环境要求类似注射剂,三、凝胶剂1、概念:均一、混悬和乳化型的胶状半固体制剂2、分类:单相分散系统:水性和油性;双相分散系统:药物胶体微粒以网状结构存在液体中,混悬型;3、常用基质:卡波姆carbomer、海藻酸钠、纤维素衍生物(MC、CMCNa)、液体石蜡脂肪油等 4、制备方法:药物水基质(或已溶胀好)保湿剂防腐剂等混均典型处方分析5、质量检查与包装、贮存:质量检查:最低装量、微生物限度、均匀、保持胶状包装、贮存:避光、密闭,25以下(应防止结冰),第七章 气雾剂、膜剂和涂膜剂,一、气雾剂1.概念:药物+适宜抛射剂装于具有特制阀门系统的耐压密封容器中制成的制剂(局部或全身作用)内容
22、物喷出形式:细雾状、烟雾状、泡沫状或细流给药途径:呼吸道、皮肤和腔道(空间消毒与杀虫)2.特点:优点:起效快、稳定性高、生物利用度高,可避免首过、刺激性 小(创面)、定量准确(多剂量)不足:成本高、有一定危险性和毒性、吸收差异大、不适或抛射 剂的刺激性及毒性(多次给药部位),3.其它属于气雾剂剂型的制剂概念和质量要求1)喷雾剂:(不含抛射剂)借助手动泵的压力、压缩气体(空 气、O2、CO2、N2)将内容物雾化喷出。质标类似气 雾剂,内压较高,容器耐压性要求高。2)吸入粉雾剂:微粉化药物与载体经干粉吸入装置,患者主动吸 入雾化(仅肺部给药)。药物粒度10m,流 动性好等。4.分类1)按分散系统(
23、溶液、乳剂和混悬型)2)按相组分(二相和三相:气、固、液)3)按医疗途径(吸入、皮肤和腔道粘膜、环境消毒与杀虫),5.质量要求 无毒、无刺激、耐压、安全、雾化好、剂量准确,创面用应无菌(烧伤、创伤、溃疡等)6.药物吸收影响因素药物吸收:主要是肺部吸收。面积大、囊壁薄、血流量大(快速吸收、有注射效果)影响因素:1)药物性质:分子量小、脂溶性大的药物易于吸收2)微粒大小:0.55m(药典规定:三相10m,大部分应 5m),7.基本组成气雾剂基本组成:抛射剂、药物与附加剂、耐压容器和阀门系统抛射剂分类:氟氯烷烃(氟里昂)、碳氢化合物、压缩气体抛射剂量大、喷射强、雾滴小8.制备方法:容器、阀门的处理装
24、配-药物配制分装-充填抛射剂-质检 压灌法和冷灌法9.质量评价 耐压、泄漏、总揿次、每揿量和粒度检查,二、膜剂1.概念:单层或多层膜状制剂(口服、口含、舌下或粘膜、皮肤表面覆盖)2.特点:无粉尘,稳定性好、含量准确、起效快(或缓控释)载药量少(适用于小剂量药物)3.主要材料1)天然高分子材料:成膜和脱膜性差;明胶、虫胶、阿拉伯胶等2)合成高分子:成膜性能优,强度及韧度好、成膜和脱膜性好聚乙烯醇PVA(05-88,17-88):水溶性、柔韧性好;聚合度分子量水溶性柔韧性;无毒无刺激,口服PVA不吸收乙烯-醋酸乙烯共聚物EVA:水不溶性、热塑性好,缓控释膜。3)附加剂的类别。4.制备方法:均浆流延
25、、压-融成膜法、复合制膜法(夹层膜用于缓控释),三、涂膜剂1、概念:高分子成膜材料药物溶解于有机溶剂外用涂布成膜的胶体溶液。2、特点:成膜后有保护、延缓释药作用。制备简单,无裱褙材料。3、成膜材料:聚乙烯缩甲乙醛、聚乙烯缩丁醛、火棉胶 有机溶剂:乙醇、丙酮、乙醚(或其混合液)4、制备:材料药物溶解于有机溶剂(乙醇、丙酮、乙醚),第八章 注射剂和滴眼剂,一、注射剂(一)概念、分类和特点1概念:注入体内、灭菌(溶液、乳状液和混悬)液、无菌粉末或浓溶液(使用前溶解或稀释)。2.分类:溶液、乳剂、混悬、无菌粉末(油溶液和混悬液具有缓释性)3.特点:(吗啡为第一个注射剂)优点:药效迅速、作用可靠、剂量准
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