布地奈德和丙酸倍氯米松临床用药比较课件.ppt

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1、布地奈德和丙酸倍氯米松临床用药比较,幽默来自智慧，恶语来自无能,布地奈德和丙酸倍氯米松临床用药比较仅供医学专业人士参考,前言布地奈德(Budesonide)与丙酸倍氯米松(Beclomethasone)均为糖皮质激素的一种类型,也是目前唯一可以雾化吸入的两类激素G|NA2016指出:ICS为哮喘抗炎治疗的基石药物。理想的lCS能够在哮喘等慢性气道炎症疾病的防治中起到至关重要的作用,现针对其特点对布地奈德与丙酸倍氯米松进行具体比较。,Contents录临床药理学特性比较临床研究比较总结,Contents录临床药理学特性比较,理想的ICS应该达到疗效和安全性的最佳平衡疔效/受体亲和性安全性/耐受性

2、/当前控制生物利用度最小化未来风险分布容积半衰期局部抗炎作用全身不良反应效力强受体结合率高全身反应小吸收快口服生物利用度低药理学特性延长肺部反应时间系统清除率髙/泮半衰期短组织分布容积小亲脂性酯化作用Derendorf,et al,Eur Respir,理想ICS临床药理学特征科学的分子结构:安全、有效的抗炎基础局部的作用强度:局部抗炎效力强、作用时间长全身的影响程度:口服生物利用度低、组织分布小稳定性和安全性:各临床研究结果合理的药物颗粒:保证有效孬粒输,BDPBUD化学结构比较布地奈德丙酸倍氯米松ICH.OHCH2OCOC2 HsO、AHOCOC H5iCaHCH316a和17a位加入亲脂

3、基团116和17a位加入亲脂基团2缩结构后,-17位酸,21位1脱21位内酸,如果脱17位,就不能起到局部作用则其抗炎作用加强,局部作用加强,脂溶性加强。22R构型的活性约为其差向异构体22构型的2倍。9位加CL,加入卤素可能导致药物在全身分布如脂肪组织中増加甚至透过血脑屏障21位加入羟基基团独特的酯化作用和亲水性2e:9,理想ICS临床药理学特征科学的分子结构:安全、有效的抗炎基础局部的作用强度:局部抗炎效力强、作用时间长全身的影响程度:口服生物利用度低、组织分布小稳定性和安全性:各临床研究结果合理的药物颗粒:保证有效孬粒输,常见ICS药理学特性的对比水溶性脂溶性溶解时间1相对受体亲和力3(

4、ug/ml)(log P)丙酸倍氯米松0.134.405hr布地奈德3.246min935丙酸氟替卡松0.144.208h1800Edsbacker S Basic Clin Pharmacol Toxicol.2006 98(6):523-362.Miller-Larsson et al,Clin Ther.2003;25 Suppl C:C28-413.H Derendorf,et al.Eur Respir J.20062B1D42-101,BDPu)第一个平衡:ICS的水溶性和亲脂性的平衡:影响肺部吸收-清除的重要因素分子量颖植大小亲性吸入药物肺部吸收清除过程Mcclary clear

5、anceMauuphag:dearanceepithellumoooC C先与气道表面液体接触活性分孑迺过肺上皮细胞吸收,这个过程主要取决于生化特性(溶解率与亲脂性)对非解颗粒的清除一一纤毛组织清除及巨唑细胞吞噬-auge CA.Lancet Respir Med 2013:1:402-413.,53,26、要使整个人生都过得舒适、愉快，这是不可能的，因为人类必须具备一种能应付逆境的态度。卢梭27、只有把抱怨环境的心情，化为上进的力量，才是成功的保证。罗曼罗兰28、知之者不如好之者，好之者不如乐之者。孔子29、勇猛、大胆和坚定的决心能够抵得上武器的精良。达芬奇30、意志是一个强壮的盲人，倚靠在明眼的跛子肩上。叔本华,谢谢！,