最常用降压药物 CCB汇总ppt课件.ppt
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1、医院教授,最常用的降压药物CCB,内容,概述硝苯地平的药效学、剂型及钙拮抗剂分类硝苯地平缓释片(伲福达)制剂特点硝苯地平缓释片(伲福达)的治疗适应症,高血压患病人数,高血压患病人数,IHD、卒中风险随血压上升迅速升高,80-89岁,70-79岁,60-69岁,50-59岁,80-89岁,70-79岁,60-69岁,50-59岁,40-49岁,缺血性心脏病死亡率(95%CI),缺血性心脏病死亡率(95%CI),脑卒中死亡率(95%CI),脑卒中死亡率(95%CI),收缩压(mmHg),收缩压(mmHg),舒张压(mmHg),舒张压(mmHg),JNC-7,临床实验证明降压治疗可减少心脑血管事件的
2、发生,脑卒中,心肌梗死,心衰,下降35-40%,下降20-25%,下降50%,事件发生率降低(%),JNC-7,指南明确指出:降压是治疗获益的根本,降压治疗的主要获益源自降低血压本身控制血压和降低危险同样重要2007年ESC/ESH高血压防治指南,降压治疗的收益主要来自降压本身2005年中国高血压防治指南,与降压带来的保护益处相比较,降压外的治疗益处相当的小(仅占5%-10%)。,2007年ESC/ESH高血压防治指南:强化血压达标标准,高危和极高危患者应实施更严格的血压控制,Giuseppe Mancia,Co-Chairperson,Guy De Backer,et al.European
3、 Heart Journal(2007)28,14621536.,临床最有效的降压药是哪一类呢?,CCB,ACEI,受体阻滞剂,ARB,受体阻滞剂,利尿剂,CCB:中国人群使用最多的降压药种类,ims chpa 2007q2 mat,台湾,大陆,香港,内容,概述硝苯地平的药效学、剂型及钙拮抗剂分类硝苯地平缓释片(伲福达)制剂特点硝苯地平缓释片(伲福达)的治疗适应症,L-型通道阻断:冠A,周围血管舒张(反射性交感激活)T-通道阻滞:冠A,周围血管扩张但不增加交感活性,钙代谢,硝苯地平药效学,硝苯地平为二氢吡啶类钙通道阻滞剂,可阻滞钙离子经过心肌或血管平滑肌细胞膜上的通道进入细胞内,而血管平滑肌和
4、心肌细胞的收缩过程,依赖上述细胞外钙离子经特异性通道进入细胞内的运动硝苯地平通过干扰钙离子内流,降低细胞内钙离子水平,从而改变心肌收缩性和血管张力,由此引起全身血管张力减低、血管扩张,从而降低血压,钙拮抗剂(CCB)的分类,类别第一代 第二代 新活性成分和/或 新活性成分 新剂型二氢吡啶类硝苯地平硝苯地平贝尼地平(动脉 心脏)尼卡地平SR/GITS依拉地平非洛地平ER美尼地平尼卡地平SR尼伐地平尼莫地平尼索地平尼群地平硫氮卓酮类地尔硫卓地尔硫卓SR(动脉=心脏)苯烷基胺维拉帕米维拉帕米 SR(动脉 心脏)加洛帕米,(特异性),缩略语:ER=缓释;GITS=胃肠道治疗系统;SR=持续释放,钙拮抗
5、剂降压治疗的安全性问题,80年代初:发现能消除冠脉痉挛,保护缺血心肌的功能,故广泛用于心梗,不稳定心绞痛,心衰的高血压患者80年代后期:TRENT、HINT、SPRINTI,II。临床实验发现,不减少心梗死亡的发病,心梗复发率高。1995年1997年,被归为“危险药物”,1995年Furberg等人对CCB的安全性提出质疑,这种观点已被推翻,“Furberg和Psaty等人都不是临床医生,主要从事流行病学研究,所以不能直接开展临床研究,仅能进行荟萃分析,分析的结果总对CCB不利,当然主要针对短效CCB”诸峻仁教授 中国医学论坛报2004年9月30日21版“1995年前后的一些荟萃分析提示,钙拮
6、抗剂有增加心肌梗死甚至死亡的危险。这些荟萃分析的结果引起很大的混淆,严重妨碍了钙拮抗剂的临床应用”施仲伟教授指出 中国医学论坛报2004年12月16日30版“1995年Furberg进行的荟萃分析指出,CCB增加患者的心肌梗死发生率和死亡率,造成认识上的混乱,引起社会的关注”。高润霖院士 中国医学论坛报2004年9月16日13版,改进剂型,焕发青春!,人们很快发现,短效造成副作用的原因:由于快速降压,血管扩张,反射性激活交感神经及内分泌系统(),使心率加快,出现一系列副作用长效缓释制剂可以避免上述副作用硝苯地平:半衰期小时;长效硝苯地平:半衰期小时以上,长效的优点:,激活交感神经内分泌系统()
7、作用不明显;减少副作用 新的长效CCB的问世,出现了新的转机,硝苯地平半衰期35h,其缓释片达10小时以上,一日2次给药完全能够控制24h血压,几乎没有绝对禁忌症,CCB大规模临床实验,项目研究 药物 样本及随访时间 结果CNIT(1986)硝苯地平 683例58月 降中风 降心血管事件及死亡 Syst-china(1989)尼群地平 2379例48月 降中风 降心血管事件Hot(1993)非洛地平 19193例30月 降中风 降心血管事件InsiGHT(1996)控释硝苯地平 6321例48月 降中风 降心血管事件ALLHAT(1996)氨氯地平 24335例72月 长效CCB降压幅度大于A
8、CEI降低 CHD死亡和非致死性心肌梗塞Syst-Eur(1997)尼群地平 4695例72月 降中风 降心血管事件及冠心病STONE(1998)硝苯地平 1622例30月 降中风 降心血管事件及死亡ACTION(2004)硝苯地平 6000例60月 可长期用于治疗稳定性心绞痛ASCOT(2005)氨氯地平+培垛普利 阿替洛尔+苄氟噻嗪19257例36月 降中风 降心血管事件Nice(2005)硝苯地平+坎地沙坦 降血压 保护肾脏Advance(2005)硝苯地平PK氨氯地平 降压 降蛋白尿,内容,概述硝苯地平的药效学、剂型及钙拮抗剂分类硝苯地平缓释片(伲福达)制剂特点硝苯地平缓释片(伲福达)
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