第30章组胺及抗组胺药ppt课件.ppt

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1、第三十章 组胺及抗组胺药（Histamine&Antihistamines）,大纲要求,掌握H1组胺受体阻断药的药理作用及临床应用掌握H2组胺受体阻断药的药理作用及临床应用,一、组胺（histamine）,来源：体内的组胺是组氨酸脱羧基而成。药用是人工合成，2-(4-咪唑)乙基胺。,组胺受体有三种亚型：H1、H2、H3,组胺激活H1受体 兴奋支气管及胃肠道平滑肌；毛细血管通透性增加；部分血管扩张作用；组胺激活H2受体 胃酸分泌、部分血管扩张；组胺激活H3受体 参与组胺合成与释放的负反馈调节；,鼻,支气管粘液分泌增加:呼吸系统症状,支气管平滑肌收缩:哮喘,肺容量降低,胃肠平滑肌收缩:肠痉挛,腹泻

2、,感觉神经末端:痒,疼痛,Positive inotropism,血管扩张:降压,皮肤:三重反应,胃酸分泌增加,心房,房室结:收缩加强,传导减慢,心室,窦房结:收缩加强,心率加快,H1,H2,H1&H2,Action of histamine,心血管系统：与动物种属、给药途径有关。,【药理作用】,心脏：窦性HR异常自律活动或触发；传导减慢；,血管：BP（扩张小动脉、毛细血管前括约肌、小静脉）；面红、头痛、温热感，颅压增高（小动脉扩张）注.大量组胺强烈而持久的降压反应休克。,Histamine,强大的促胃酸分泌作用 胃蛋白酶的分泌。,检查胃酸分泌功能:真性胃酸缺乏症。,【应用】,兴奋平滑肌（支气

3、管、胃肠道平滑肌),【药理作用】,Histamine,培他司汀（betahistine）H1受体激动剂，促进脑干和迷路的血液循环。临床用于内耳眩晕病（美尼尔氏综合征），慢性缺血性脑血管病和多种原因引起头痛的治疗。英普咪定（impromidine）选择性H2受体激动剂，用于胃功能的检查。,组胺受体激动药,抗组胺药Antihistamines，histamine antagonists,H1-receptor blockersH2-receptor blockersH3-receptor blockers,第一代:镇静性抗组胺药1937年 80年代 苯海拉明 diphenhydramine，苯那君

4、 异丙嗪 promethazine，非那根 曲吡那敏 pyribenzamine，扑敏宁 氯苯那敏 chlorpheniramine，扑尔敏特点：受体特异性差，中枢神经活性较强，抗胆碱作用强。,H1-receptor blockers,第三代：非索非那定、左旋西替利嗪 特点：无镇静、嗜睡等副作用；心脏毒性小,第二代:非镇静抗组胺药（NSA）80年代以后 西替利嗪 cetirizine，仙特敏 美喹他嗪 mequitazine，甲喹酚嗪 阿司咪唑 astemizole，息斯敏 阿伐斯汀 acrivastine，新敏乐 咪唑斯汀 mizolastine特点：H1受体选择性高，无镇静作用，中枢神经系

5、统不良反应较少；可导致各种心律失常，致死性心律失常。,H1-receptor blockers,【药理作用】,抗H1受体作用,中枢抑制作用,完全对抗组胺收缩胃肠和支气管平滑肌的作用，大部分对抗其扩张血管及增加毛细血管通透性的作用，仅部分对抗组胺所引起的降压和心脏抑制作用,第一代有中枢抑制作用：镇静、嗜睡第二代无中枢抑制作用,抗胆碱作用,1 皮肤黏膜变态反应性疾病：部分皮肤I型变态反应（荨麻疹，过敏性鼻炎，血管神经性水肿），昆虫咬伤，药疹，接触性皮炎。注：对支气管哮喘基本无效；对过敏性休克无效；严重血管神经性水肿应选用肾上腺素。,2 晕动症及呕吐（苯海拉明，异丙嗪）。3 失眠（苯海拉明，异丙嗪）

6、。4 其他：苯海拉明治疗早期帕金森患病，精神病引起锥体外系反应。,【临床作用】,-,-,-,-,Cholinergic M receptor,a-Adrenaline receptor,5-HTreceptor,HistamineH1 receptor,Histamine H1-receptor blockers,Dopamine receptor,异丙嗪,赛庚啶,异丙嗪苯海拉明,竞争性拮抗H2-R。抑制生理性、病理性胃酸分泌，包括：,作用强度：famotidine ranitidine=nizatidine cimetidine。,【药理作用】,【临床作用】,胃酸分泌增多的疾病（胃、十二指肠

7、溃疡；Zollinger-Ellison综合征；其它）。,H2-receptor blocking drugs,（二）H2受体阻断药,西咪替丁cimetidine，甲氰咪胍雷尼替丁 ranitidine，甲硝呋胍法莫替丁 famotidine，尼扎替丁 nizatidine，罗沙替丁 roxatidine,【药理作用】,1.本类药物竞争性拮抗H2受体，能抑制组胺引起的胃酸分泌，对五肽胃泌素，M胆碱受体激动剂所引起的胃酸分泌也有抑制作用。,2.其他作用：,1)对抗组胺对心脏的正性肌力、正性频率作用；部分对抗组胺的舒血管及降压作用；,2)调节免疫作用（阻断T细胞上的H2受体）,【临床应用】,1.消

8、化性溃疡:对十二指肠溃疡的疗效优于胃溃疡，疗程4-6W能明显促进溃疡面愈合,疗程不宜过短，否则易复发或反跳。,2.其他 反流性食道炎、卓艾综合征、胃肠吻合口溃疡及其他胃酸分泌过多性疾病.,【不良反应】,不良反应少，长期服用耐受性好。偶见便秘、腹胀、头痛、皮疹、瘙痒等；静脉滴注可引起心率减慢，心肌收缩力减弱；长期服用可引起性功能障碍。西咪替丁的不良反应 抗雄性激素样作用：阳萎、性欲消失、乳房发育 肝功能损害 抑制肝药酶活性,A型题,1.属于自体活性物质的是 A组胺，去甲肾上腺素B5-羟色胺，肾上腺素C组胺，前列腺素D肾上腺素，乙酰胆碱E白三烯，甲状腺素,2.属于H1受体阻断药的是 A.苯海拉明，

9、异丙嗪B.西替利嗪，法莫替丁C.氯苯那敏，雷尼替丁D.赛庚啶，西米替丁E.氯苯丁嗪，罗沙替丁,答案,答案,3组胺H1受体阻断药可首选用于 A.过敏性结肠炎B.过敏性休克C.支气管哮喘D.过敏性鼻炎E.接触性皮炎,4.无镇静作用的H1受体阻断药是A.苯海拉明B.异丙嗪C.布可立嗪D.氯苯那敏E.苯茚胺,答案,答案,5.异丙嗪是镇静催眠药B.H1受体阻断药C.H1受体激动药D.H2受体阻断药E.H2受体激动药,6.能阻断5-HT受体，用于高血压的药是 A.氯丙嗪B.异丙嗪C.酮色林D.苯海拉明E.昂丹司琼,答案,答案,7.治疗荨麻疹、湿疹过敏性鼻炎作用更强的5-羟色胺拮抗剂是 A.苯噻啶B.赛庚啶

10、C.酮色林D.昂丹司琼E.苯海拉明,8.阻断H2受体减少胃酸分泌的药物是A.米索前列醇B.碳酸钙C.胃复康D.雷尼替丁E.阿托品,答案,答案,9.前列腺素类抗消化性溃疡药是A.米索前列醇，恩前列素B.罗沙前列醇，硫前列酮C.米索前列醇，地诺前列酮D.恩前列素，地诺前列酮E.罗沙前列醇，卡前列素,10.能收缩子宫，用于流产的前列腺素类药是 A.地诺前列酮，卡前列素B.前列地尔，依前列醇C.依洛前列素，米索前列醇D.罗沙前列醇，恩前列素E.硫前列酮，血栓素,答案,答案,B型题,A.酮色林B.异丙嗪C.前列地尔D.米索前列醇E.地诺前列酮,11.能阻断H1受体，松弛平滑肌，并能抑制中枢的药物是12.

11、能阻断5-HT2A受体，并有弱的阻断1受体，治疗高血压的药物是13.能直接扩张血管，抑制血小板聚集，增加血流量、改善微循环的药物是14.能抑制胃酸分泌，用于消化性溃疡的药物是15.可收缩子宫，用于流产的药物是,答案,答案,X型题,16.H1组胺受体阻断药的药理作用包括A.对抗组胺引起的支气管、胃肠道平滑肌的收缩B.抑制组胺引起的毛细血管扩张和通透性增加C.部分对抗组胺引起的血管扩张和血压降低D.镇静嗜睡，防晕止吐E.镇痛、麻醉、抗癫痫,17.H1组胺受体阻断药的临床应用正确的是A可首选用于荨麻疹、枯草热、过敏性鼻炎等局部变态反应性疾病B对昆虫咬伤所致的皮肤瘙痒和水肿有良效C用于晕动病、放射病等

12、引起的呕吐D对支气管哮喘和过敏性休克效果好E第二代H1受体阻断药镇静作用弱，不良反应少，是其优点,答案,答案,18.关于H受体阻断药，叙述正确的是A.多数H受体阻断药还具有抗胆碱作用和较弱的局麻作用B.苯海拉明具有镇静催眠、防晕止吐作用C.异丙嗪能可通过血脑屏障，阻断中枢H1受体，有较强的镇静作用D.苯茚胺对中枢有兴奋作用E.H2受体阻断药可治疗消化性溃疡,19.5-羟色胺的药理作用包括A.激动5-HT2A受体收缩血管B.激动内皮细胞5-HT1受体扩张血管C.激动5-HT受体收缩胃肠道、支气管平滑肌D.刺激感觉神经末梢，引起瘙痒E.能通过血脑屏障，引起镇静、嗜睡,答案,答案,20.关于赛庚啶和

13、苯噻啶描述正确的是A.能阻断5-HT2受体、H1受体和较弱的抗胆碱作用B.苯噻啶治疗荨麻疹、湿疹、皮肤瘙痒和过敏性鼻炎的作用强C.赛庚啶可用于预防偏头痛D.可用于青光眼、前列腺肥大及尿闭患者E.无口干、恶心、乏力、嗜睡副作用,21.关于5-羟色胺拮抗剂正确的是A.酮色林能选择性阻断5-HT2A受体，B.酮色林还有较弱的阻断1受体和H1受体作用C.酮色林扩张阻力血管，降低血压，治疗高血压病D.昂丹司琼选择性阻断5-HT3受体，有强大的镇吐作用E.西沙必利主要阻断5-HT受体,答案,答案,22.前列腺素和血栓素的药理作用是A.收缩血管B.收缩胃肠平滑肌作用C.收缩子宫平滑肌D.抑制胃酸分泌E.天然

14、品代谢慢、不良反应少,23.关于前列地尔正确的是A.能直接扩张血管B.能抑制血小板聚集C.与抗高压药和血小板聚集抑制剂有协同作用D.可于妊娠和哺乳期妇女E.静滴后代谢慢,答案,答案,24.关于前列腺素类心血管药正确的是 A.依前列醇具有明显的舒张血管B.依前列醇能抑制血小板聚集C.依前列醇能抑制血小板与非生物表面粘附D.依洛前列素是PGI2衍生物，但性质稳定E.半衰期长,25.能抑制胃酸分泌用于十二指肠溃疡和胃溃疡的药物是A.米索前列醇B.罗沙前列醇C.恩前列素D.地诺前列酮E.硫前列酮,答案,答案,简答题,1.简述抗组胺药的分类、依据，及H1受体阻断药的主要药理作用。2.简述酮色林治疗高血压

15、的机制。3.简述常用前列腺素药及其临床应用。4.自体活性物质都有哪些？与激素、递质有何不同？,选择题答案：,1C,6C,7A,8D,9A,10A,2A,3D,4E,5B,11B,16ABCD,17ABCE,18ABCDE,19ABCD,20ABC,12A,13C,14D,15E,21ABCD,22ABCD,23ABC,24ABCD,25ABC,简答题答案,分类依据：抗组胺药依据对组胺受体的选择性阻断作用分为H1、H2、H3和H4受体阻断药。H1受体阻断药主要药理作用：（1）抗H1受体作用 能完全对抗组胺引起的支气管、胃肠道平滑肌的收缩。能显著抑制组胺引起的毛细血管扩张和通透性增加（局部水肿）。

16、能部分对抗组胺引起的血管扩张和血压降低作用。（2）中枢抑制作用 镇静、嗜睡；防晕止吐：（3）其他：较弱的阿托品样作用、局麻作用和对心脏的奎尼丁样作用,5-HT2A受体主要介导血管的收缩反应，5-HT还可增强其他血管活性物质如去甲肾上腺素、血管紧张素、加压素、血栓素A2等引起的血管收缩反应。正常人5-HT1A受体介导的舒血管反应与5-HT2A受体介导的缩血管反应处于平衡状态，当5-HT2A受体活动占优势时，便可导致高血压状态。酮色林能选择性阻断5-HT2A受体，同时也能阻断肾上腺素能受体，扩张阻力血管，降低血压。,天然PGs药代谢快、作用广泛、不良反应多，在心血管系统、消化系统和生殖系统常用一些

17、合成的前列腺素药。（1）常用的前列腺素类心血管药有前列地尔（PGE1)、依前列醇（前列环素，PGI2）和依洛前列素（PGI2衍生物）能舒张血管，抑制血小板聚集，增加血流量、改善微循环，可用于缺血性心脏病、外周血管痉挛性疾病等。（2）前列腺素类抗消化性溃疡药有米索前列醇、罗沙前列醇和恩前列素，能抑制胃酸分泌，保护胃、十二指肠黏膜细胞，用于十二指肠溃疡和胃溃疡。（3）前列腺素类生殖系统药有地诺前列酮（PGE2）、硫前列酮和卡前列素（15-甲基-PGF2），可收缩子宫平滑肌，用于催产、引产和人工流产。,自体活性物质是在作用本身的靶组织产生，以旁分泌方式作用于局部或附近靶器官，产生特定的生理效应或病理反应。多数是机体受到伤害性刺激后产生，它们不进入血液循环，也称局部激素。而激素是在特定的分泌腺合成，释放后经血液到达靶器官，远距离产生作用。递质是由神经末梢的突触前膜释放，经突触间隙作用于临近的突触后膜，完成信息传递作用。自体活性物质包括：小分子化学信号物质如组胺、5-羟色胺、前列腺素、白三烯、腺苷、一氧化氮、一氧化碳和氯化氢等；大分子化学信号物质如血管活性肽类（血管紧张素、内皮素、激肽类、利尿钠肽、P物质、血管活性肠肽、降钙素基因相关肽和神经肽Y等）、细胞因子和生长因子。,