骨科常用药.docx

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1、26鹿瓜多肽百科名片鹿科动物梅花鹿（Cervus Nippon Temmick）的骨骼和葫芦科植物甜瓜（Cucumis melo L.）的干燥成熟种子，经分别提取后制成的灭菌水溶液。适用于风湿、类风湿性关节炎、骨折的早期愈合、骨关节炎、腰腿疼痛及创伤恢复等。【性状】本品为淡黄色的澄明液体。 编辑本段作用类别风湿性关节炎 类风湿性关节炎 强直性脊柱炎 骨折早期愈合 骨关节炎 骨关节病 创伤修复及腰腿疼痛 编辑本段药理毒理(1)骨诱导多肽类生物因子的作用：骨诱导多肽类生物因子可有效促进机体内影响骨形成和吸收的骨源性生长因子的合成，包括骨形态发生蛋白(BMPs)，-转化生长因子(TGF-)，成纤维细

2、胞生长因子(FGF)等，从而具有多种生物活性，其主要药理作用有：促进细胞有丝分裂、分化作用、趋化作用和溶骨活性。其中BMPs是一组酸性低分子量糖蛋白，作为一种高效骨诱导物质，BMPs是间充质细胞向骨系细胞分化的最初信号分子，能诱导血管周围游动的间充质细胞转化为不可逆性的骨系细胞，即软骨细胞和成骨细胞，从而促进骨痂形成，诱导新骨形成，促进骨折修复；此外，BMPs还可调节细胞外基质成份的改变，并通过与TGF-和FGF相互之间的协调作用更好地诱导新骨形成，使骨组织更成熟。TGF-则是一族具有多种功能的蛋白多肽，对成骨细胞及成软骨细胞有促进分化或降低分化的双重调节作用，与多种因子如细胞外基质和其他分化

3、调节生长因子一起协同参与对细胞分化的调节；TGF-可促进细胞外基质合成，可以直接刺激成纤维细胞外基质的合成，并对其新合成的基质降解有显著抑制作用；对于成骨细胞，TGF-可促进其台成型胶原、骨粘连素和骨桥蛋白；同时，TGF-对淋巴细胞和巨噬细胞的作用表明，它即能缓解炎性反应的破坏性，又能协助巨噬细胞来源的某些细胞因子在组织修复中发挥作用。FGF是一组肝素粘合多肽，可刺激细胞的趋向移动、增殖和分化，增加合成胶原的细胞的数量，促进骨胶原蛋白及非胶原蛋白的合成，增加骨钙素的合成。(2)甜瓜籽提取物的作用：甜瓜籽提取物是从葫芦科植物甜瓜(Cucumis ；melo ；L.)的成熟干燥的种子经特殊工艺提取

4、而成，能降低骨折局部毛细血管通透性，减少炎性渗出，促进局部血运障碍的恢复；同时还能降低全血粘度及红细胞聚集程度，改善骨痂局部的血液循环，为骨细胞提供一个良好的血供环境；另外还能抑制前列腺素的释放，达到止痛效果；在促进骨折早期愈合中。甜瓜籽提取物与补充的骨诱导多肽类生物因子具有协同作用，促进骨源性生长因子的合成。(3)其他成份的作用本品富含的多种游离氨基酸，为骨细胞合成BMPs、TGF-，FGF等骨源性生物因子提供原料，促进骨源性生物因子的合成。有机钙、磷离子可参与钙磷代谢，维持骨容量。 编辑本段用法和用量肌内注射，一次24ml，一日48ml；静脉滴注，一日812ml，加入250500ml5%葡

5、萄糖注射液或0.9%氯化钠注射液中静脉滴注，1015日为一疗程或遵医嘱，小儿酌减。 【不良反应】尚未见不良反应发生，如出现发热或皮疹，请酌情减少用量或停药。 【禁忌】对本品过敏者禁用。 编辑本段注意事项(1)静脉滴注给药时，本品宜单独使用，不宜与其他药物同时滴注；(2)过敏体质患者慎用；(3)使用时发现药品破损或混浊勿用。、依替米星（悉能）百科名片依替米星，为一种新的半合成水溶性抗生素，属氨基糖苷类，其作用机制是抑制敏感菌正常的蛋白质合成。本品为广谱抗生素，对大部分G+及G-菌有良好抗菌作用，尤其对大肠杆菌、克雷白肺炎杆菌、沙雷菌属、奇异变形杆菌、沙门菌属、嗜血流感杆菌及葡萄菌属等有较高的抗菌

6、活性，对部分庆大霉素、小诺霉素和头孢唑啉耐药的金葡菌、大肠杆菌和克雷白肺炎杆菌，其体外MIC值仍在本品治疗剂量的血药浓度范围内。对产生青霉素酶的部分葡萄球菌和部分低水平甲氧西林耐药的葡萄球菌（MRSA）亦有一定抗菌活性。展开编辑本段基本信息【别名】E-402，抗生素89-07，注射用硫酸依替米星 ，硫酸依 依替米星替米星注射液，硫酸依替米星氯化钠注射液 【外文名】Etimicin Sulfate for Injection ，Etimicin Sulfate Injection ，Etimicin Sulfate and Sodium Chloride Injection 【化学名称】O-2-

7、氨基-2，3，4，6四脱氧-6- 氨基-D-赤型-己吡喃糖基-(14)-O-3-脱氧-4-C-甲基-3(甲氨基)-L-阿拉伯吡喃糖基-(16)-2-脱氧-N-乙基-L-链霉胺硫酸盐 编辑本段药理毒理本品系半合成水溶性抗生素，属氨基糖苷类。体外抗菌作用研究表明：本品抗菌谱广,对多种病原菌有较好抗菌作用,其中对大肠埃希杆菌、克雷伯氏肺炎轩菌、肠杆菌属、沙雷菌属、奇异 依替米星变形杆菌、沙门菌属、流感嗜血杆菌及葡萄菌属等有较高的抗菌活性,对部分假单胞杆菌、不动杆菌属等具有一定抗菌活性,对部分庆大霉素、小诺霉素和头孢唑啉耐药的金黄色葡萄球菌、大肠埃希菌和克雷伯氏肺炎杆菌,其体外MIC值仍在本品治疗剂量

8、的血药浓度范围内。常见致病菌MIC50值都小于等于1（Mg/L），对产生青霉素酶的部分葡萄球菌和部分低水平甲氧西林耐药的葡萄球菌(MRSA)亦有一定抗菌活性。不仅抗菌谱广而且抗菌活性强。 编辑本段作用机制1、抑制70S始动复合物的形成；2、 选择性与30S亚基上靶蛋白A位结合，造成A位扭曲，从而使mRNA上的密码错误；3、阻碍终止因子R与蛋白A位结合，造成菌体内蛋白耗竭；4、细胞膜的蛋白合成也受到抑制，最终导致细菌死亡。 编辑本段药物毒性耳毒性为奈替米星的1/2 丁胺卡纳的1/7 ；肾毒性为奈替米星的 1/12 丁胺卡纳的1/17 ； 编辑本段药代动力学健康成人一次静脉滴注0.1、0.15和0

9、.2g硫酸依替米星后血清药物浓度分别为11.30、14.6、19.79 mg/L。血消除半衰期（tl/2）约为1.5小时,24小时内原型在尿中的排泄量约为80%左 依替米星右。健康成人每日足量给药1次,连续给药7日,血中也无明显的蓄积作用,本品与血清蛋白的结合率为25%左右。 编辑本段适应症适用于对其敏感的大肠埃希杆菌、克雷伯氏肺炎杆菌、沙雷氏杆菌属、枸橼酸杆菌、肠杆菌属、不动杆菌属、变形杆菌属、流感嗜血杆菌、铜绿假单胞菌和葡萄球菌等引起的各种感染。 临床研究显示本品对以下感染有较好的疗效: 呼吸科：急性咽炎、急性化脓性扁桃体炎、急性支气管炎、肺炎等； 骨科：手术前后的感染等 急诊科：急性细菌

10、感染等 依替米星烧伤科：创面感染等 泌尿外科：尿路感染、盆腔炎、淋病等 肝胆科：胆囊炎、手术期感染等 消化科：急性菌痢、急性肠炎、伤寒（包括沙门菌感染）、胆系感染、腹腔感染等 普外科：急性胰腺炎、急性化脓性阑尾炎、伤口感染等 血液科：菌血症或者败血症 肿瘤科：肿瘤化疗后感染等 编辑本段用法与用量静脉滴注。成人推荐剂量：对于肾功能正常泌尿系统感染或全身性感染的患者，bid，0.1 0.15g/次 ,稀释于100ml或250ml的氯化钠注射液或5葡萄糖注射液中，静滴，滴注1h。一般疗程510d,或200300mg溶于5葡萄糖注射液或氯化钠注射液100ml或250ml中静滴1h,qd。疗程510d，

11、病情严重或败血症者可适当延长疗程，必要时可与-内酰胺类或其他抗生素联合应用。对于肾功能不良者，原则上不用，必要时应调整剂量，并应监测血清中依替米星的浓度。 编辑本段不良反应本品系半合成氨基糖苷类抗生素,其不良反应为耳、肾的不良反应,个别病例可见尿素氮(BUN)、肌酐（S-Cr）或丙氨酸氨基转移酶（ALT）、 门冬氨酸氨基转移酶（AST）、碱性磷酸酶（ALP）等肝肾功能指标轻度升高,但停药后即恢复正常。 依替米星本品的耳毒性和前庭毒性主要发生于肾功能不全的患者、剂量过大或过量的患者，表现为眩晕、耳鸣等，个别患者电测听力下降，程度均较轻。 其他罕见的反应有恶心、皮疹、静脉炎、心悸、胸闷及皮肤瘙痒等

12、。 编辑本段注意事项对本品及其他氨基糖苷类抗生素过敏者禁用。在用本品治疗过程中仍应密切观察肾功能和第八对颅神经功能的变化，尤其是已明确或怀疑有肾功能减退者、大面积烧伤者、老年患者或脱水患者。本品应避免与其他具有潜在耳、肾脏毒性如多粘菌素、其他氨基糖苷类等抗生素、强利尿酸及呋塞米(速尿)等联合使用，以免增加肾毒性和耳毒性。可能发生神经肌肉阻断现象，因此对接受麻醉剂、琥珀胆碱、筒箭毒碱或大量输入枸橼酸抗凝剂的血液患者应特别注意，一旦出现神经肌肉阻滞现象应停用本品，静脉内给予钙盐进行治疗。 编辑本段各种人群用药【孕妇及哺乳期妇女用药】 孕妇使用本品前必须充分权衡利弊。哺乳期妇女在用药期间需暂 依替米

13、星时停止哺乳。 【儿童用药】 本品属氨基糖苷类抗生素，儿童慎用。 【老年患者用药】 由于生理性肾功能的衰退，本品剂量与用药间期需调整。 编辑本段规格小容量注射剂： 1ml:50mg 2ml:100mg 4ml：0.2g 冻干粉针剂： 50 mg(5万单位)/瓶 0.1g(10万单位)/瓶 0.15g（15万单位)/瓶 0.3g(30万单位)/瓶 大容量注射剂： 100ml:依替米星0.1g（10万单位）与氯化钠0.9g 250ml:依替米星0.15g（15万单位）与氯化钠2.25g 100ml:依替米星0.3g（30万单位）与氯化钠0.9g 100ml:依替米星0.15g（15万单位）与氯化钠

14、0.9g 100ml:硫酸依替米星0.2g(20万单位)（按依替米星计）与氯化钠 0.9g 50ml:硫酸依替米星0.05g(5万单位)（按依替米星计）与氯化钠 0.45g 编辑本段注意事项1、对本品及其他氨基糖苷类抗生素过敏者禁用。 2、在用本品治疗过程中仍应密切观察肾功能和第八对颅神经功能的变化，尤其是已明确或怀疑有肾功能减退者、大面积烧伤者、老年患者或脱水患者。 依替米星3、本品应避免与其他具有潜在耳、肾脏毒性如多粘菌素、其他氨基糖苷类等抗生素、强利尿酸及呋塞米(速尿)等联合使用，以免增加肾毒性和耳毒性。 4、可能发生神经肌肉阻断现象，因此对接受麻醉剂、琥珀胆碱、筒箭毒碱或大量输入枸橼酸

15、抗凝剂的血液患者应特别注意，一旦出现神经肌肉阻滞现象应停用本品，静脉内给予钙盐进行治疗。 5、肾功能受损的患者,不宜使用本品。必要时应调整剂量,并应监测血清中硫酸依替米星的浓度，此外血清肌酐水平及肌酐消除率也是最适合观察肾功能程度的指标。调整剂量时可采用下述两个方案中的一种： （1）改变给药次数:调整剂量的一种方法是延长两次常规给药的间隔时间。由于血清肌酐水平与硫酸依替米星血消除半衰期（t1/2）高度相关，因此，实验室检查可提供调整给药间隔的指标。两次给药的间隔时间(小时)大致等于血清肌酐水平(mg/l00ml)乘以8；例如：一个体重60kg的患者，血清肌酐水平为3.Omg/l00ml，该患者

16、使用硫酸依替米星的治疗方案应为:每次剂量为2mg/kg60kg即120mg，二次间隔时间按血清肌酐水平3.O(mg/100ml)8计算，即24小时。 （2）改变治疗剂量：在具有肾功能不全的严重全身感染者，可增加硫酸依替米星的给药次数，但应减少治疗剂量。对这类患者，应当测定血清硫酸依替米星浓度。推荐的方法是：在给于常规的首次剂量后，改为每8小时给药方法是：把常规推荐的剂量除以血清肌酐水平；例如：一个体重60kg的患者，首次剂量120mg，血清肌酐浓度3.Omg/l00ml，该患者使用硫酸依替米星的治疗方案为：一次剂量为(1203)即40mg，每8小时1次。如果已知肌酐清除率,则每间隔8小时所使用

17、的维持剂量可以用以下计算公式:维持剂量=(患者的CCr正常的CCr)常规的维持剂量CCr=肌酐清除率（ml/分/1.73m2）上述 依替米星推荐的剂量计算方法仅用于血清硫酸依替米星水平不能监测时。由于在感染过程中,肾功能随时可发生变化,因此硫酸依替米星的使用剂量也应随时给予调整。 6、在使用本品治疗过程中应密切观察肾功能和第八对颅神经功能的变化,并尽可能进行血药浓度检测，尤其是己明确或怀疑有肾功能减退或衰竭患者、大面积烧伤患者、新生儿、早产儿、婴幼儿和老年患者、休克、心力衰竭、腹水、严重脱水患者及肾功能在短期内有较大波动者。 7、本品属氨基糖苷类抗生素,可能发生神经肌肉阻滞现象。因此对接受麻醉

18、剂、琥珀胆碱、筒箭毒碱或大量输入枸橡酸抗凝剂的血液患者应特别注意,一旦出现神经肌肉阻滞现象应停用本品,静脉内给予钙盐进行治疗。本品属氨基糖苷类抗生素，儿童慎用。孕妇使用本品前必须充分权衡利弊。哺乳期妇女在用药期间需暂时停止哺乳。由于生理性肾功能的衰退，本品剂量与用药间期需调整。 相互作用 本品应当避免与其他具有潜在耳、肾毒性药物如多粘菌素、其他氨基糖苷类等抗生素、强利尿酸及呋塞米(速尿)等联合使用,以免增加肾毒性和耳毒性。 编辑本段注射药剂药理作用本品系半合成水溶性抗生素，属氨基糖苷类。体外抗菌作用研究表明：本品抗菌谱广,对多种病原菌有较好抗菌作用，其中对大肠埃希杆菌、克雷伯氏肺炎轩菌、肠杆菌

19、属、沙雷菌属、奇异变形杆菌、沙门菌属、流感嗜血杆菌及葡萄菌属等有较高的抗菌活性,对部分假单胞杆菌、不动杆菌属等具有一定抗菌活性,对部分庆大霉素、小诺霉素和头孢唑啉耐药的金黄色葡萄球菌、大肠埃希菌和克雷伯氏肺炎杆菌，其体外MIC值仍在本品治疗剂量的血药浓度范围内。对产生青霉素酶的部分葡萄球菌和部分低水平甲氧西林耐药的葡萄球菌(MRSA)亦有一定抗菌活性。本品的作用机制是抑制敏感菌正常的蛋白质合成。动物耳毒性试验结果可见本品肌内注射的耳毒性比其他氨基糖苷类抗生素偏低。与奈替米星相似。本品为无色或几乎无色的澄明液体。 动力学健康成人一次静脉滴注0.1、0.15和0.2g硫酸依替米星后血清药物浓度分别

20、为11.30、14.6、19.79mg/L。血消除半衰期（tl/2）约为1.5小时，24小时内原型在尿中的排泄量约为80%左右 依替米星。健康成人每日给药2次，间隔12小时，连续给药7日，血中也无明显的蓄积作用，本品与血清蛋白的结合率为25%左右。 适应症适用于对其敏感的大肠埃希杆菌、克雷伯氏肺炎杆菌、沙雷氏杆菌属、枸橡酸杆菌、肠杆菌属、不动杆菌属、变形杆菌属、流感嗜血杆菌、铜绿假单胞菌和葡萄球菌等引起的各种感染。临床研究显示本品对以下感染有较好的疗效:呼吸道感染:如急性支气管炎、慢性支气管炎急性发作、社区肺部感染等。肾脏和泌尿生殖系统感染:如急性肾孟肾炎、膀胱炎、慢性肾盂肾炎或慢性膀胱炎急性

21、发作等。皮肤软组织和其它感染:如皮肤及软组织感染、外伤、创伤和手术产后的感染及其他敏感菌感染。 用法用量静脉滴注。成人推荐剂量:对于肾功能正常泌尿系感染或全身性感染的患者,一日2次,一次0.l0.15g(每12小时1次),稀释于l00ml的氯化钠注射液或5%葡萄糖注射液中,静脉滴注,滴注1小时。疗程为510日。 不良反应本品系半合成氨基糖苷类抗生素,其不良反应为耳、肾的不良反应,发生率和严重程度与奈替米星相似。个别病例可见尿素氮(BUN)、S一Cr或丙氨酸氨基转移酶（ALT）、门冬氨酸氨基转移酶（AST）、碱性磷酸酶（ALP）等肝肾功能指标轻度升高,但停药后即恢复正常。本品的耳毒性和前庭毒性主

22、要发生于肾功能不全的患者、剂量过大或过量的患者，表现为眩晕、耳鸣等，个别患者电测听力下降，程度均较轻。其他罕见的反应有恶心、皮疹、静脉炎、心悸、胸闷及皮肤瘙痒等。 禁忌对本品及其他氨基糖苷类抗生素过敏者禁用。 注意事项1、肾功能受损的患者,不宜使用本品。必要时应调整剂量,并应监测血清中硫酸依替米星的浓度,此外血清肌酐水平及肌酐消除率也是最适合观察肾功能程度的指标。调整剂量时可采用下 依替米星述两个方案中的一种:（1）改变给药次数:调整剂量的一种方法是延长两次常规给药的间隔时间。由于血清肌酐水平与硫酸依替米星血消除半衰期（t1/2）高度相关,因此,实验室检查可提供调整给药间隔的指标。两次给药的间

23、隔时间(小时)大致等于血清肌酐水平(mg/l00ml)乘以8；例如:一个体重60kg的患者，血清肌酐水平为3.Omg/l00ml，该患者使用硫酸依替米星的治疗方案应为:每次剂量为2mg/kg60kg即120mg，二次间隔时间按血清肌酐水平3.O(mg/100ml)8计算,即24小时。 （2）改变治疗剂量:在具有肾功能不全的严重全身感染者，可增加硫酸依替米星的给药次数，但应减少治疗剂量。对这类患者,应当测定血清硫酸依替米星浓度。推荐的方法是:在给于常规的首次剂量后，改为每8小时给药方法是:把常规推荐的剂量除以血清肌酐水平；例如：一个体重60kg的患者，首次剂量120mg，血清肌酐浓度3.Omg/

24、l00ml,该患者使用硫酸依替米星的治疗方案为:一次剂量为(1203)即40mg,每8小时1次。如果已知肌酐清除率,则每间隔8小时所使用的维持剂量可以用以下计算公式:维持剂量=(患者的CCr正常的CCr)常规的维持剂量CCr=肌酐清除率（ml/分/1.73m2）上述推荐的剂量计算方法仅用于血清硫酸依替米星水平不能监测时。由于在感染过程中，肾功能随时可发生变化，因此硫酸依替米星的使用剂量也应随时给予调整。 2、在使用本品治疗过程中应密切观察肾功能和第八对颅神经功能的变化,并尽可能进行血药浓度检测，尤其是己明确或怀疑有肾功能减退或衰竭患者、大面积烧伤患者、新生儿、早产儿、婴幼儿和老年患者、休克、心

25、力衰竭、腹水、严重脱水患者及肾功能在短期内有较大波动者。 3、本品属氨基糖苷类抗生素,可能发生神经肌肉阻滞现象。因此对接受麻醉剂、琥珀胆碱、筒箭毒碱或大量输入枸橡酸抗凝剂的血液患者应特别注意,一旦出现神经肌肉阻滞现象应停用本品,静脉内给予钙盐进行治疗。本品属氨基糖苷类抗生素，儿童慎用。孕妇使用本品前必须充分权衡利弊。哺乳期妇女在用药期间需暂停哺乳。由于生理性肾功能的衰退，本品剂量与用药间期需调整。 相互作用本品应当避免与其他具有潜在耳、肾毒性药物如多粘菌素、其他氨基糖苷类等抗生素、强利尿酸及呋塞米(速尿)等联合使用,以免增加肾毒性和耳毒性。 制剂按C21H43N5O7计(1)1ml:50mg（

26、5万单位）(2)2ml:0.1g（10万单位） 编辑本段细菌性感染临床分析目的：观察硫酸依替米星注射液(悉能)的临床有效性及安全性。方法：采用开放临床试验方法治疗53例细菌感染性疾病,依替米星100mg/次，每12h1次，静脉滴注，疗程510d，部分病人 依替米星1113d，性病病人均为3d。结果：临床治愈率为66.04%，总有效率为88.68%，其中呼吸系统感染有效率为79.31%，泌尿道感染有效率为100%。细菌培养阳性率为79.24%，治疗后细菌清除率为78.57%;不良反应发生率为3.77%。结论：硫酸依替米星是毒性较低、安全性好、疗效较强的广谱抗生素。 硫酸依替米星(Etimicin

27、Sulfate商品名：悉能)是新型半合成氨基糖甙类抗生素，具有抗菌谱广、抗菌活性强、且耳肾毒性低等特点。本文使用悉能治疗细菌性感染53例，现总结如下。 材料和方法1.1病例资料共53例，其中51例分别来自呼吸、泌尿内科、烧伤科住院病人，2例来自性病门诊病人；男30例，女23例，年龄1570a，平均48.5a。所有受试者经实验室、细菌学及临床确诊为需要进行全身抗感染治疗，各病例诊断均符合该病种的诊断标准，病情多属轻中度感染者。有严重肝、肾、造血系统疾病，各种神经系统疾病及妊娠、哺乳期妇女均不作观察对象。本次治疗前48h内未使用过抗生素或曾用抗生素而确定无效者。 1.2给药方法及剂量药品由厂家提供

28、(无锡第一制药厂，批号：971201)，硫酸依替米星注射液100mg/2mL，有效期3年。用法：硫酸依替米星注射液100mg溶于100mL生理盐水或5%葡萄糖盐水中，静脉滴注60min，每12h1次。疗程一般为510d，病情严重或败血症者可适当延长，部分病人疗程1113d，必要时合并-内酰胺类或其他抗生联合应用。2例性病患者疗程均为3d。 1.3观察指标临床症状、体征治疗前及治疗后每天均进行观察。血尿常规、肝肾功能治疗前及治疗结束后24h各检查1次。细菌学检查：治疗前及治疗结束后24h各检查1次。所有病例治疗前后测定听力。 1.4疗效判断标准按卫生部颁发“抗菌药物临床研究指导原则”规定，采用痊

29、愈、显效、进步、无效四级评定标准，痊愈加显效两组合计为有效，据此计算有效率。细菌评价标准：分清除、未清除及替换三类，并对致病菌进行纸片法药敏试验。 结果2.1临床疗效根据疗效标准，53例细菌性感染病人治疗后治愈率为66.04%(35/53) 依替米星，总有效率为88.68%(47/53)。其中呼吸系统感染总有效率是79.31%(23/29)；泌尿道感染总效率为100%(13/13)；本组治疗淋病患者2例，1月后随访无复发；其它系统感染的有效率为100%(11/11)。 2.2细菌学评价53例病人共分离到病菌16种共42株，细菌培养阳性率为79.24%(42/53)。经硫酸依替米星注射液(悉能)

30、治疗后致病菌清除33株，细菌清除率为78.57%。 2.3不良反应53例病人中1例病人治疗结束时出现轻度BUN升高，停药后3d，复查恢复正常。1例病人出现皮疹，但不影响治疗完成，疗程结束后皮疹消失。不良反应发生率3.77%。所有病例疗程中及治疗结束后均未出现听力下降。 讨论硫酸依替米星注射液是中国研制的类新型氨基糖甙类抗生素，体外抗菌试验对大肠杆菌、克雷白杆菌、变型杆菌、肠杆菌属、沙门氏菌属及志贺氏菌属等作用较强，对金黄色葡萄球和表皮葡萄球菌亦有较好作用。期临床研究结果表明，依替米星对下呼吸道感染和泌尿道感染有较好治疗效果，总有效率在85%以上，治愈率在70%以上，细菌清除率为84%以上，与奈

31、替米星(Netimicin)疗效相似。本试验结果表明，依替米星注射液治疗细菌性感染总有效率88.68%，治愈率66.04%，细菌清除率78.57%，呼吸系统的有效率是79.31%，泌尿道感染的有效率为100%，较文献稍低，可能与本组病例患者病情较重有关。 氨基糖甙类抗生素的药物不良反应主要是肾脏与前庭、耳涡毒性。文献报道奈替米星是目前用于临床的氨基糖甙类抗生素中较好的品种，它由于具有良好的体内和体外抗菌活性，耳与肾毒性也明显低于同类产品而用于临床。本组病例，治疗后出现BUN升高1例，出现皮疹1例，疗程结束后消失，不良反应率是3.77%，较文献报道的9.9%低，也明显低于奈替米星。 综合上述，硫

32、酸依替米星注射液(悉能)作为中国开发的国家级类新药，临床试验表明此药为氨基糖甙类抗生素中毒性较低、安全性好，疗效强的新型抗生素，在临床上有一定的应用价值。 编辑本段注射剂安全性分析硫酸依替米星(etmicinsulfate)属半合成的一种新的水溶性广谱抗生素，是庆大霉素C1a的衍生物，其作用机理是抑制敏感菌的蛋白质合成，具有高效、安全、广谱、交叉耐药性较少等特点。前期的研究表明，对庆大霉素耐药的菌株，依替米星对其依然敏感；对金葡菌及耐甲氧西林金葡菌有较好疗效。随着硫酸依替米星的日益广泛使用，为促进它的合理使用，避免抗生素的滥用，对上市几年后药物的不良反应进行大样本的调查和监测是非常必要的。本文

33、对2003年11月2004年5月住院患者使用硫酸依替米星注射剂有关的情况进行了调查，结果报道如下。 材料和方法1.1病例选择2003年11月2004年5月，年龄为1669岁住院患者。1.2药物 依替米星注射用硫酸依替米星，常州方圆制药有限公司生产(商品名：创成)，每瓶100mg/2ml，批号：20030904、20031107和20040101；疗程：210d。 1.3分析方法对用药患者的一般情况(年龄、性别)，用药情况(使用药物种类、剂量、用法、合并用药)及不良反应进行调查，并对结果进行分析。 1.4不良反应观察氨基糖苷类的主要副作用是听觉、前庭器官的选择毒性以及肾毒性。若出现不良反应时，应

34、考察发生的时间、严重程度及措施、结果；追踪相关的实验室检查，包括血常规、尿常规、生化指标、电测听力检查等。不良反应与药物关系的判断分为：有关、可能有关、无法评价、可能无关、无关。有关与可能有关计为不良反应，并计算不良反应发生率。 结果2.1病例分布纳入患者2822例，其中，男性1518例(538%)，女性1304例(462%)，平均年龄4648岁，最小年龄16岁，最大年龄69岁。使用单一抗生素1018例，联合用药1804例。 2.2患者感染疾病急性呼吸道感染，肺炎，各种肺部疾患合并感染，急、慢性胆囊炎，胆结石，急性化脓性阑尾炎，急性胰腺炎，胃癌术后，肝癌术后，乳腺癌术后，急性肾盂肾炎，肠道感染

35、等。平均 依替米星每例患者患病205种，最多达7种。 2.3合并用药与硫酸依替米星联合使用的抗感染类药物有内酰胺类、硝基咪唑类、喹诺酮类、大环内酯类、三唑类抗真菌药等，其中前十位的药品。 2.4不良反应的临床表现结果见表2。由表2可见，硫酸依替米星注射液不良反应发生率为503%(142/2822)，其中，听力平衡异常16例，表1联合使用的抗感染类药物排名前十位药品表2注射用硫酸依替米星不良反应评价不良反应类型主要表现为耳鸣5例，眩晕1例，头晕10例；肝功能异常4例，发生率为0.14%(4/2822)；肾功能异常12例，药物不良反应发生率为0.425%(12/2822)。7例为尿素氮升高，尿中红

36、细胞4例，管型尿1例；出现皮疹、皮肤搔痒的患者有6例，不良反应发生率为0216%(6/2822)；消化系统反应55例，不良反应发生率为194%，主要有恶心呕吐、纳差等。出现皮疹、皮肤搔痒及肾功能异常患者中，有5例患者依替米星用量超过每日300mg，提示不良反应可能与大剂量使用有关。 讨论(1)硫酸依替米星属氨基糖苷类抗生素，通常的不良反应为耳毒性、肾毒性、神经肌肉接头阻滞、过敏反应、肝毒性等。在以往的报道中，依替米星的安全性与同类药物奈替米星相似，听力平衡功能异常较奈替米星少，发生率分别为19%和39%。本研究结果听力平衡异常发生率为0567%；肾功能异常发生率为0425%；肝功能异常发生率为

37、014%。与其它研究相比，听力平衡异常发生率较期临床试验结果(073%)低，肾功能异常和肝功能异常发生率较期临床试验结果高(021%、016%)。 (2)本研究有以下局限性。首先，在病例研究中，有可能将表现为用药后腹痛等的病例归类为不良反应(可能是术后腹痛)。第二，尽管本研究在方案设计和结果分析中注意控制了可能的混杂因素，还是有一些混杂因素未能得到控制，如抗高血压药物可能是一个混杂因素，因为这些药物可以用于预防 依替米星头痛的发作。硝基咪唑类、喹诺酮类药物也可以引起纳差、恶心等。尽管在本结果分析中严格的将联合使用这类药物的影响排除，但这类因素仍可能是潜在因素。另外，医护人员对药品不良反应的重视

38、程度也有直接影响，如有的对不良反应的描述不详尽，有的对停药或处理后的患者反应无进一步记录等，使之无法评价。(3)在本研究中，抗生素的联合用药比例较高(主要为硝基咪唑类、青霉素类、头孢菌素类和喹诺酮类)，达535%(1509/2822)，这与使用硫酸依替米星患者病种多有关。结果未出现显著的不良反应，总不良反应发生率为503%，表明合理的联合用药，不仅可提高疗效，也可以使用药安全性得到保障。目前，氨基糖苷类抗生素因其抗菌谱广，抗革兰阴性杆菌(包括铜绿假单胞菌)，抗革兰阳性菌(包括耐甲氧西林金葡菌)的抗菌作用及与其它抗生素的协同作用，目前仍为治疗各类感染必不可少的药物，但由于该类药物的耳毒性及肾毒性

39、限制了该类药物在临床上的广泛使用。虽然与同类药物相比硫酸依替米星疗效明显，不良反应较少，但仍然具有氨基糖苷类的特有的不良反应。因此，合理使用显得十分重要。 克林霉素百科名片抗生素类药物。为林可霉素的衍生物，自1970年在我国上市。其用途主要用来对抗引起的各种感染性疾病。在应用中最常见的不良反应：过敏反应，注射局部刺激和肝功能异常，最严重的是伪膜性肠炎（PMC）。目录基本信息 成 份 药理 适应症 用法用量 不良反应 禁 忌 注意事项 1. 孕妇及哺乳期妇女用药 2. 儿童用药 3. 老年用药药物相互作用 药物过量 药理毒理 药代动力学 其它资料 贮 藏基本信息成 份药理适应症用法用量不良反应禁

40、 忌注意事项 1. 孕妇及哺乳期妇女用药 2. 儿童用药 3. 老年用药 药物相互作用 药物过量 药理毒理 药代动力学 其它资料 贮 藏展开 克林霉素结构式编辑本段基本信息通用名称：克林霉素 英文名称：Clindamycin 英文别名：Chlorodeoxylincomycin Hydrochloride、Cleocin、Clindamycin Hydrochloride 汉语拼音：Kelinmeisu Linsuanzhi Zhusheye 中文别名：林大霉素、氯洁霉素、氯林可霉素、氯林肯霉素、氯林霉素、盐酸克林霉素、盐酸氯洁霉素 编辑本段成 份本品主要成份为克林霉素磷酸酯。其化学名称为：（

41、2S-反式）- 克林霉素注射液6-(1-甲基-4-丙基-2-吡咯烷碳酸胺基)-1-硫代-甲基-7-氯-6,7,8-三脱氧-L-苏式-D-半乳糖吡喃糖苷-2-二氢磷酸酯。 化学结构式：分子式：C18H34ClN2O8PS分子量：504.97 编辑本段药理本品的抗菌谱与林可霉素同，但抗菌活性较强，克林霉素口服吸收快而完全(约 90)，进食对吸收的影响不大。克林霉素在胎血中的浓度比林可霉素大，在乳汁中的浓度可达3.8g/ml，孕妇及乳母使用本品应注意其利弊。蛋白结合率高(90)。口服的达峰时间为 0.75l小时，1/2为 2.43小时，小儿为 22.5小时，肾功能减退时稍延长，为 35小时；24小时

42、内 10由尿排出，3.6随粪便排出。 编辑本段适应症1.本品适用于革兰氏阳性菌引起的下列各种感染性疾病：(1)扁桃体炎、 克林霉素氯化钠注射液化脓性中耳炎、鼻窦炎等。(2)急性支气管炎、慢性支气管炎急性发作、肺炎、肺脓肿和支气管扩张合并感染等。(3)皮肤和软组织感染：疖、痈、脓肿、蜂窝组织炎、创伤和手术后感染等。(4)泌尿系统感染：急性尿道炎、急性肾盂肾炎、前列腺炎等。(5)其它：骨髓炎、败血症、腹膜炎和口腔感染等。2.本品适用于厌氧菌引起的各种感染性疾病：(1)脓胸、肺脓肿、厌氧菌引起的肺部感染。(2)皮肤和软组织感染、败血症。(3)腹内感染：腹膜炎、腹腔内脓肿。(4)女性盆腔及生殖器感染：

43、子宫内膜炎、非淋球菌性输卵管及卵巢脓肿、盆腔蜂窝组织炎及妇科手术后感染等. 编辑本段用法用量口服:盐酸盐,成人重症感染,一次口服150-300mg,必要时至450mg,每6小时1次. 儿童重症一日8-16mg/kg,必要时可至20mg/kg,分3-4次用.棕榈酸脂盐酸盐,供儿童用, 克林霉素胶囊重症感染一日8-12mg/kg,极严重可增至一日20-25mg/kg,分3-4次给药 注射液：磷酸脂注射剂,静滴或肌注,成人革兰阳性需氧菌感染,一日0.6-1.2g,厌氧菌感染一日1.2-2.7g,极严重感染可用至一日4.8g,分2-4次用.儿童1月龄以上,重症感染一日15-25mg/kg,极严重感染可

44、按25-40mg/kg,分3-4次用.肌注一次不超过0.6g,超过此量应静脉给药. 1.成人，剂量如下：中度感染：0.61.2g/日，可分2次（每12小时1次）、3次（每8小时1次）或4次（每6小时1次）给药；严重感染：1.22.4g/日，可分2次（每12小时1次）、3次（每8小时1次）或4次（每6小时1次）给药或遵医嘱。 2.儿童，剂量如下：中度感染：1525mg/kg/日，可分3次（每8小时1次）或4次（每6小时1次）给药；严重感染：2540mg/kg/日，可分3次（每8小时1次）或4次（每6小时1次）给药或遵医嘱。静脉滴注需将本品0.6g用100200ml生理盐水或5%葡萄糖液稀释成6m

45、g/ml浓度的药液，每100ml滴注时间不少于30分钟。 【制剂】盐酸克林霉素胶囊：每胶囊75mg(活性)；150mg(活性)。磷酸克林霉素注射液：每支150mg(2ml)。克林霉素磷酸酯注射液：2ml：0.3g（按C18H33CIN2O5S 计算） 编辑本段不良反应可引起胃肠道反应：恶心,呕吐,食欲不振,腹胀,腹泻.皮疹,白细胞减少.转氨酶升高.可引起二重感染,伪膜性结肠炎. 也可有呼吸困难,嘴唇肿胀,鼻腔肿胀,流泪和过敏反应.有报告，本品引起伪膜性肠炎的发生率是最高的，可能超过2。约10用克林霉素治疗的人出现皮疹，其它如渗出性多形性红斑、可逆性血清谷草氨基转移酶及血清谷丙氨基转移酶升高、粒

46、细胞减少、血小板减少及其它过敏反应等偶可见。 1.局部反应：肌肉注射后，在注射部位偶可见出现疼痛，硬结及无菌性脓肿。长期静脉滴注应注意静脉炎的出现。 2.胃肠道反应：偶见恶心、呕吐、腹痛及腹泻。1-2%的病人可出现伪膜性肠炎。 3.过敏反应：少数病人可出现药物性皮疹，偶见剥脱性皮炎。 4.对造血系统基本无毒性反应，偶可引起中性粒细胞减少，嗜酸性粒细胞增多，血小板减少等一般轻微为一过性。 5.可发生一过性碱性磷酸酶、血清转氨酶轻度升高及黄疸、肾功能异常。 编辑本段禁 忌本品与林可霉素、克林霉素有交叉耐药性，对克林霉素或林可霉素有过敏史者禁用。 编辑本段注意事项1.和青霉素、头孢菌素类抗生素无交叉过敏反应，可用于对青霉素过敏者。 2.与氨苄青霉素、苯妥英钠、巴比妥盐酸盐、氨茶碱、葡萄糖酸钙及硫酸镁可产生配伍禁忌，与红霉素呈拮抗作用，不宜合用。 3.肝、肾功能损害者、胃肠疾病如溃疡性结肠炎、局限性肠炎、抗生素相关肠炎的患者要慎用。 4.使用本品时，应注意可能发生伪膜性肠炎，如出现伪膜性肠炎，先进行补充水、电解质、蛋白质；然后给甲硝唑口服，250-500mg，一日3次，无效时再选用万古霉素口服0.1250.5g，每日4次进行治疗。 孕妇及哺乳期妇女用药1.目前尚无详细原研究资料，尚不能作出明确的判定。因此，孕妇使用本品应注意利弊。