药学院成果汇编（09）doc-药学院.docx

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1、药学院1、用于5类新药开发的胃肠平滑肌双向调节作用的中药复合物 项目简介：通过中药植物化学技术对中药枳实，白芍的单煎与合煎后有效组分进行比较，观察出各有效成分的含量构成比。进一步通过体外试验对新的有效成分或按主要有效成分的含量比进行抑制平滑肌张力作用观察，寻找出主要的药效成分或主要的药效成分的构成比，为开展5类新药的研究提供一个实验配方。本项目可作为治疗胃肠道功能失调引起的胃肠道不适，腹胀腹痛等的药物。所属领域：医药项目成熟度：产业化应用前景：本项目可作为5类新药的开发研究，通过本研究提出的有效成分组合，用来生产治疗肠胃急、慢性炎症，肠功能的紊乱等胃肠道功能失调引起的胃肠道不适，腹胀腹痛等的药

2、物。知识产权及项目获奖情况：发明的名称：双向调节胃肠道平滑肌收缩的组合物国家发明专利申请号：200710047891.6公开号：CN101167734 公开日：2008.04.30合作方式：技术转让或者专利（实施）许可转让2、促进神经细胞修复，生长的新药开发 项目简介：从中药胡黄连中提取有效成份胡黄连多苷，开发出促进大脑神经元恢复生长的新药。用分子药理和生化药理,细胞生物学的方法研究出中药有效成份作用的靶位点,阻断损伤的恶性循环，修复和促进神经细胞生长。在药学上完成了胡黄连有效部位的分离提取工艺,包括药材颗粒的细度,完成了胡黄连苷提取纯化的工艺流程，并进行了中试。通过正交试验和大孔吸附树脂筛选

3、的西藏胡黄连提取纯化路线具有操作简便、收率稳定、适合工业化生产等优点。在药理毒理上完成急性毒性试验及与功能有关的药理学药效学试验所属领域：医药项目成熟度：产业化应用前景：在我国，以神经系统损伤的疾病正在逐年增加，寻找有效的促进神经细胞修复，生长的药物，在临床上有重大的治疗意义，也是我国经济建设和社会发展的需求药物。本项目利用我国的中药资源，开发出促进神经元恢复生长的新药，填补了临床治疗中的一项空白。我国人口众多，每年以外伤，事故等导致以神经系统损伤为主，引起后遗症的发病率较高，治疗手段缺乏。因此该项目的完成，进一步开发出临床新药，可望对该类疾病的治疗提供一有效的手段。知识产权及项目获奖情况：专

4、利：1、胡黄连甙在神经细胞损伤保护中的应用 中国专利公开号：CN1511536A 2、胡黄连中环烯醚萜苷类化合物的富集方法 专利号：ZL02111626.1 合作方式：技术转让或者专利（实施）许可转让3、灵芝酸单体的新药临床前研究 项目简介：利用生物发酵技术生产灵芝酸单体，通过植物细胞的培养，结合生物工程技术，完成制剂灵芝酸单体的制备、工艺研究、实验室取得制剂制备的工艺路线。并验证了工艺的可行性和稳定性。完成灵芝酸有效成分的分子结构式的鉴定，建立了定性和定量分析方法。药理学部分:完成主要药效学研究、实验动物模型的建立、观察灵芝酸扶正作用的药效学作用、增效作用研究。经费许可时有待完成长期毒性试验

5、,重点完成灵芝酸对肿瘤细胞作用靶点的研究，观察灵芝酸对化疗药的诱导癌细胞凋亡及机理的影响以及完成部分临床前药学和药理学的研究。所属领域：医药项目成熟度：产业化应用前景：灵芝抗肿瘤药物具有广阔的市场前景和经济社会效益。研究已表明，用发酵工程获得的灵芝三萜类化合物，具有较好的抗肿瘤活性。开展该类物质的新药研究，对肿瘤疾病的防治也具有重要的价值和意义。知识产权及项目获奖情况：已申请的国家发明专利：1. 灵芝酸在肿瘤生长或增殖抑制剂中的应用，申请号：CN200510026378.X 2. 灵芝酸在癌症治疗中作为增敏增效剂和抑制剂的应用，申请号：CN200510112304.8 3. 灵芝酸在制备癌转移

6、抑制剂中的应用，申请号：CN200510112303.3 4. 灵芝酸在癌症治疗中的应用， PCT申请号：PCT/CN2006/001171 合作方式：技术转让或者专利（实施）许可转让4、咯菌腈（fludioxonil）合成工艺 项目简介：咯菌腈（fludioxonil）是先正达公司开发的吡咯类杀菌剂，高效低毒，国内主要用作棉花、小麦种子处理剂。我们开发的咯菌腈合成工艺，以香兰素为起始原料，经过八步反应制得含量为98%的咯菌腈原药，具有成本较低，收率较高，易于工业化等优点。目前国内尚无有关咯菌腈的研究、开发及生产的报道。所属领域：医药项目成熟度：小试技术应用前景：目前国内未见有关咯菌腈的研究、

7、开发、生产报道。因此具有很好的市场前景。知识产权及项目获奖情况：咯菌腈（fludioxonil）已过专利期限。我们开发的咯菌腈合成工艺具有自己的工艺特点。合作方式：技术转让5、大孔树脂柱吸附技术用于中药有效成分的分离 项目简介：中药的提取和分离过程是由多个单元操作组成，按照工艺顺序分为提取、离心、过滤、浓缩和分离等过程，这些过程直接关系到中药制剂产品的质量问题。与传统工艺相比，应用大孔树脂吸附技术所得提取物体积小、不吸潮、易制成外型美观的各种剂型，特别适用于颗粒剂、胶囊剂和片剂，改变了传统中药制剂的粗、黑、大的现象，有利于中药制剂剂型的升级换代，促进中药现代化研究的发展。目前，该项工艺日益受到

8、人们重视，体现出较好的实用价值和应用前景。所属领域：医药项目成熟度：完成中试研究应用前景：采用大孔树脂层析技术对栀子、丹参、三七、人参等药材中的有效成分进行了分离制备，目前此技术已经完成实验室阶段的研究，并进行了相关的中试研究。知识产权及项目获奖情况：拥有中试研究的自主知识产权合作方式：技术开发、技术转让6、一种多功能全倒锥提取罐项目简介： 为提高中药提取效果，解决中药提取过程中的固液分离，卸渣和进料等问题，设计了一种多功能全倒锥提取罐。本设备主体采用倒锥形筒体，上口小下口大，锥度为48。罐体的上口为加料口，可以设计为全口开启或封头顶。加设料斗通过气动蝶阀来开闭加料口。罐底为缷渣口，由于罐口较

9、大，故采用距齿形旋转卡箍，达到了罐口开闭操作灵活简便，密封性能良好等效果。另外设备采用了全倒锥式的筒体，加料和缷渣十分方便，药渣不会在罐底发生架桥阻塞，无须人工排渣，劳动强度大大降低，同时也提高了生产效率。本设备还采用了侧向环形过滤网，在工艺操作中，药液不断通过滤网进行循环过滤，保证了药液的澄清度。另外本设备可以进行动态提取、静态提取，也可以使用各种溶剂进行提取。所属领域：化工、医药应用前景：设备主要应用于中药制药行业，可用于中药提取工序的技术改造和提取设备更新，并已在部分中药制药行业中应用。 知识产权及项目获奖情况：本设备已获实用新型专利，专利号：ZL02288205.7。合作方式：技术开发

10、、技术转让可提供成套设备图纸或代为加工制造（可提供的设备型号1M3、1.5M3、3M3、5M3、6M3、 8M3），或根据实际工艺的需要进行非标设计。7、一种内压渣式多功能提取罐项目简介： 发明了一种蘑菇形内压渣式多功能中药提取罐。设备包括罐体、加料口、过滤装置、蝶形压盖、多孔顶压板和锯齿形旋转卡箍卸渣装置等构件。罐体为一上大下小的蘑菇形结构，上筒体作为循环溶剂的存留空间，下筒体为溶剂通过药材层流动的通道。提取罐采用筒体侧向环形过滤，提取过程中，药液不断通过各个过滤窗进入环状滤液腔，再由过滤腔流出，由循环泵将其送入提取罐内进行提取，药液不断通过药料层和过滤窗进行循环，使药液能达到良好的自净效果

11、。罐体中间的蝶形压盖和罐底部的多孔顶板组成挤压药渣机构，当提取完成后，压盖由汽缸带动而关闭，顶压板由汽缸推动向上挤压药渣，将药渣中的残留药液压出。设备可以进行动态或静态提取，也可以使用各种溶剂进行提取，显示了多功能的用途。动态提取采用热流体循环方式，不断加强提取过程中固体药材表面与溶剂之间的浓度推动力。流体温度控制在95左右，一方面保证有效成分的提取效果，另一方面可避免部分杂质（无效成分）的过度提出，从而保证提取物的质量及降低后处理的难度。所属领域：化工、医药项目成熟度：已在部分中药制药行业中应用应用前景：可用于中药提取工序的技术改造和提取设备更新。知识产权及项目获奖情况：本设备已获实用新型专

12、利，专利号：ZL200620047640.9。合作方式：技术开发、技术转让。可提供成套设备图纸或代为加工制造（可提供的设备型号1M3、1.5M3、3M3、5M3、6M3），或根据实际工艺的需要进行非标设计。8、罗汉果小复方美容作用的深入研究 项目简介：罗汉果是一种常用中药，又称拉汗果、假苦瓜，为葫芦科植物罗汗果的果实。罗汉果含糖量为25.17%38.31%，每100g 鲜果中含维生素C 340mg与猕猴桃、沙棘果不相上下。此外，还含有生物碱和三萜甙等。罗汉果可用于洗浴以净化血液中的过氧化脂质，改善全身皮肤新陈代谢，是一味美容健身品。经广泛筛选，现以罗汉果为主要药味，组成罗汉果小复方。所属领域：

13、医药项目成熟度： 在研，已开展部分罗汉果小复方的提取和抗氧化作用等药理研究的工作，作用优于单味药。应用前景：主要用于粉刺、肥胖、皮疹、脱发等方面的皮肤保健与治疗，具有广阔的市场前景。知识产权及项目获奖情况：自主知识产权，拟申报发明专利。合作方式：寻找投资方、联合开发、成果共享。9、积雪草小复方美容作用的深入研究 项目简介：积雪草，又称落得打、崩大碗等，为伞形科积雪草属植物，广泛分布于长江流域以南各地，全草入药。我国医学上用积雪草外用及内服治病已有两千多年历史。积雪草性寒、味苦、辛，具有清热利湿，解毒消肿之功效。临床多用于痈肿疮毒、皮肤病等。相关研究显示，含有一定量积雪草提取物的皮肤外用剂，可用

14、于防治皮肤萎缩、松垂、头屑、脱发、瘙痒、皮肤粗糙、白发、皲裂、角化细胞剥离、角质层剥离、色斑、皱纹、灼伤、再生缺陷、色素沉着，以及粘膜干燥或萎缩。也可用于皮肤组织再生，促进伤口愈合。所属领域：医药项目成熟度：在研，已开展部分积雪草小复方的提取工艺、有效成分和抗氧化作用等方面的研究工作。应用前景：该积雪草小复方的提取物可制成多种抗衰老化妆品，如洗液、生发剂、软膏、乳剂及防紫外线辐射的制剂。知识产权及项目获奖情况：自主知识产权，拟申报发明专利。合作方式：寻找投资方、联合开发、成果共享。10、中药CF油美容作用的深入研究 项目简介：所选中药CF，在美容作用方面，有一定的现代文献基础和美白、保湿类成分

15、基础，本草纲目亦称该药“令人白净肌肉细”。该中药来源广泛，成本低廉。所属领域：医药项目成熟度： 在研，本课题组成功运用了CO2 -超临界提取其油性成分，并已经开展部分药理研究工作。应用前景：可添加至日常化妆品（如护肤霜、护手霜、液体香皂、沐浴露、面膜等）等方面，目前市场未见添加该中药的产品。可以倡导全新美容概念，具有广阔的市场前景。知识产权及项目获奖情况：自主知识产权，拟申报发明专利。合作方式：寻找投资方，联合开发，成果共享。11、中药抗氧化剂的筛选 项目简介：通过我们以往工作的积累和相关设备资源，从中药中筛选抗氧化有效成分。所属领域：医药项目成熟度：在研，已取得初步成果。应用前景：具有广阔的

16、市场前景，如果产品成功开发，可为企业带来上千万元的年利润。知识产权及项目获奖情况：自主知识产权，拟申报发明专利。合作方式：寻找投资方，联合开发，成果共享。12、钙快速检测试剂盒 项目简介：当今，在环境、地质、卫生、医药等诸多领域均大量涉及到钙含量的测定，如：水钙的检测以确定水硬度；尿钙的检测以观察人体健康状况；母乳钙的检测以确定其对婴儿的影响等等。当前市场所售常用钙检测试剂盒，多需使用比色分析等仪器，设备昂贵，检测步骤复杂，且在需当场测量等的紧急情况下无法使用。因而，为轻便小巧、携带方便的钙含量检测试剂盒的研制提供了契机。本研究小组经长期、反复探讨与研究，研制了钙快速检测试剂盒。本产品适用范围

17、广，可用于各种水、尿液、乳制品等样品中的钙含量测定，可检测钙浓度0.50mmol/L的样品。所属领域：医药项目成熟度：实验室阶段应用前景：本产品操作简单便捷，携带方便，无需专业操作技能，实现了钙含量的现场快速便利测定，可供检测机构、实验室、医院、家庭等使用。此外，应用人群广泛，不受性别、年龄、地域、季节等限制，具有很好的市场竞争力及推广前景。知识产权及项目获奖情况：自主知识产权，拟申报发明专利。合作方式：寻找投资方，联合开发，成果共享。13、膜分离法脱除乳酸发酵液中的杂质项目简介： 乳酸是一种重要的有机酸，在食品、化工、医药等行业应用十分广泛。乳酸主要应用在：（一）用于聚乳酸制成手术缝合线；（

18、二）制造可生物降解的新型包装材料；（三）食品工业重要的酸味剂和防腐剂。乳酸有L、D、DL三种旋光异构体。由于人体只能代谢L乳酸，于是L乳酸的研究和开发引起了人们广泛的兴趣。乳酸的生产方法有发酵法和化学合成法两种。发酵法生产的乳酸都为L型。我国基本上采用米根霉发酸法生产L乳酸。乳酸发酵液中除含L乳酸钙外，还含有大量的菌体碎片、蛋白质、淀粉以及少量的有机酸副产物（醋酸、丁二酸、酒石酸和柠檬酸）等杂质。在产品的提纯过程中，乳酸分离一般采用乳酸钙结晶法。而发酵液中以微胶粒形式存在的上述杂质，对L乳酸钙的提取将产生影响，同时也给后续工序增加因难。除去发酵液中的菌体碎片、蛋白质、淀粉以及有机酸副产物等杂质

19、是本研究的目标。我们在充分调研的基础上，提出了采用微滤超滤相结合的膜分离方法脱除发酵液中的杂质，取得了良好的效果。所属领域：化工、生物项目成熟度：已完成实验室研究应用前景：随着乳酸深加工产品应用领域的拓展，它的市场竞争力及推广前景将会进一步扩大。知识产权及项目获奖情况：自主知识产权，拟申报发明专利。合作方式：寻找投资方，对工艺进行中试放大，成果共享。投资估算：30万元。14、微波萃取器项目简介：微波萃取法是将微波和传统的溶剂萃取结合后形成的一种新的萃取方法。近年来，这种方法的应用领域越来越广，许多专利公开了各自的微波萃取方法和所采用的设备。但大多流程及设备为间隙操作。因此，对于连续生产，可移植

20、性不强。本发明涉及一种萃取装置（微波萃取器），利用微波能对物料加热和进行连续提取。该装置包括采用微波不能穿透的材料制成的圆筒形容器、采用微波透过的材料制成的隔离器、过渡管，圆筒形容器与隔离器之间形成工作环隙，圆筒形容器的底部设有底法兰，并采用快开式紧固件进行紧固，工作环隙的高度为所采用的微波场共振模式的半波长的整倍数，工作环隙的平均宽度是圆筒形容器的直径的1/31/6。它克服了现有技术存在的物料易阻塞、不能连续生产，微波场加热不均匀，结构复杂的缺陷。物料在环隙中流动时能够充分吸收微波能；湍流强度大大增强，可弥补微波场强不均匀所引起空间的过热点和过冷点的不足，既有利于传质、传热，又可弥补微波加热

21、的不均匀；被萃取的物料可以是流动的微米级或毫米级颗粒，也可以是固定的大颗粒物料（例如，中药的饮片等）；结构简单，成本低，制造容易，操作安全。所属领域：化工、医药项目成熟度：该装置已申请了国家发明专利，专利号：ZL02111457.9。应用前景：该装置可用于植物物料或其它的固、液两相混合物的提取，适合于化学工业与制药工业生产、技术改造和设备更新。知识产权及项目获奖情况：自主知识产权，已授权发明专利。合作方式：寻求投资商，对中试规模连续微波萃取设备进行开发，成果共享；也可采用技术转让等方式合作。中试规模连续微波萃取设备，包括微波发生装置、传输装置、萃取器、特殊测温装置及配套的部件，投资估算为120

22、万元。15、金银花中有效成分的微波萃取及超滤纯化项目简介： 金银花为忍冬科植物忍冬的花蕾。其提取物具有抗炎、解热、利胆、保肝、抗氧化、清除自由基等作用。将其有效成分加入到洗浴剂中，可使泡沫丰富、香味柔和，达到延缓皮肤衰老的作用。金银花香精也是一种重要的皂用香精，在现代香皂中广泛使用，还被用于空气清新剂的加香。另外，金银花香精加入花露水中，成为金银花花露水，具有防痱除痱，提神醒脑，消除疲劳等功效。本项目采用先进的微波萃取技术，不仅节省操作时间和溶剂用量，还可以强化萃取过程，提高萃取过程的收率，有效保护功能成分。对微波萃取后的提取物进行纯化分离，得到较为纯净的产品(提取物)。金银花提取物是化妆品中

23、一种较好的中草药添加剂，可用于生产中药化妆品。所属领域：化工、医药项目成熟度：已完成实验室研究应用前景：金银花提取物是化妆品中一种较好的中草药添加剂，具有很好的市场竞争力及推广前景。知识产权及项目获奖情况：自主知识产权，拟申报发明专利。合作方式：寻找投资方，对工艺进行中试放大，成果共享。投资估算：30万元。16、多功能组合提取浓缩中试装置及中药提取工艺技术项目简介： 本装置可以进行动态提取或静态提取，也可以使用各种溶剂进行渗漉或索氏提取，显示了其多功能用途的特点。本设备的动态提取方式，采用热流体循环提取方式，不断加强了在提取过程中固体药材表面与提取溶剂之间浓度推动力。流体的动态过程，消除了溶剂

24、层的外扩散阻力，能维持药材表面和溶剂之间始终存在较大浓度推动力，从而在同等的提取条件下提取时间缩短，提取效率能得到相应的提高。提取过程中溶剂的蒸发采用内循环式蒸发器，熔剂蒸发量大，可提高单位时间内提取次数。本装置的蒸发浓缩采用单效蒸发和双效蒸发的组合形式，既能进行单效的蒸发浓缩操作，也能进行双效的蒸发浓缩操作，单效浓缩采用强制循环的蒸发方法，双效浓缩则采用正、负压操作的蒸发形式，保证二次蒸汽能充分有效的利用。本套装置的综合优点：（1）综合传统和现代提取方法，多功能组合；（2）采用先进的单元设备进行工艺组合；（3）热流体循环提取速度快，时间短，效率高；（4）蒸发浓缩热效率高，能耗低；（5）整套装

25、置可手动操作或计算机（触摸屏）全程自动控制；手动操作简便、流畅，计算机控制更安全、稳定、可靠。所属领域：医药项目成熟度：本套装置为15公斤生药量/批的规模，适用于中药产品开发和提取工艺研究，生产工艺中试放大及小批量生产，装置已在部分中药制药行业中应用。应用前景：设备主要应用于中药制药行业，可用于中药提取工序的技术改造和提取设备更新。 知识产权及项目获奖情况：本套装置的知识产权属华东理工大学所有。合作方式：本套装置可整机提供，手动操作整套48万元，自动操作98万元；也可根据用户需要进行工艺组配设计；或进行50吨/年、100吨/年、500吨/年、1000吨/年、2000吨/年生药量的中药提取生产流

26、水线的设计。17、新型降压药奥美沙坦制备技术 项目简介：奥美沙坦(Olmesartan medoxomil)，商品名Benicar，化学名为2-丙基-4-(1-羟基-1-甲基乙基) -1-2-2H-四氮唑-5-基联苯-4-甲基咪唑-5-羧酸-(5-甲基-2-酮-1,3-二氧-4-环戊烯基)甲酯，是由日本三共公司研制开发的一种新型血管紧张素1型受体（AT1）拮抗剂。2002年6月在美国首次上市。本品在降低舒张压方面的总体疗效明显优于其它上市的同类产品，对不同程度的高血压均有明显的降压作用，被视为一线降压药的最佳选择。所属领域：医药项目成熟度：小试合作方式:技术合作、开发18、甲磺酸多沙唑嗪制备技

27、术项目简介：新一代1受体阻断剂甲磺酸多沙唑嗪（Doxazosin Mesylate）是由美国辉瑞(Pfizer)公司中央研究所于1977年开发，1988年2月首次在丹麦上市的一种新型抗高血压药。化学名为1-(4-氨基-6,7-二甲氧基-2-喹唑啉基)-4-(1,4-苯骈二氧六环-2-甲酰基)哌嗪甲磺酸盐。 本品能选择性地作用于肾上腺素1受体，使周围血管扩张，产生持续降压效果，且不影响心率，肾血流量及肾素的分泌，已成为一线抗高血压药。本品兼具降血脂作用。伴随血脂状况的改善，大大降低了缺血性心脏病发作的危险，成为冠心病患者的理想降压药。本品还可减慢动脉粥样硬化，有利于吸烟患者高血压的治疗。对高血压

28、性糖尿病的治疗有利，也可用治疗前列腺增生，美国已批准该药用于治疗良性前列腺增生。目前世界各国对多沙唑嗪的研究报道较多，评价较好，很有发展前途。所属领域：医药项目成熟度：小试合作方式：技术合作、开发19、甲磺酸帕珠沙星制备技术 项目简介：甲磺酸帕珠沙星由日本Toyama公司和Mitsubishi Pharma公司共同研制开发第三代喹诺酮类抗菌药物，于2002年9月2日首次在日本上市，商品名为Pazucross Pasil。对革兰阴性菌，本品的ED50为亚胺培南的4到120倍，对葡萄球菌活性与孚氧头孢相当，强于头孢他啶和氧氟沙星。对革兰阴性菌，甲磺酸帕珠沙星的抗菌活性也优于氧氟沙星。临床用于治疗革

29、兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌引起的呼吸道、尿道和外科等感染，上市剂型为注射液，每支300mg或500mg，与5%葡萄糖等合用静脉滴注30min。甲磺酸帕珠沙星注射液为广谱抗菌剂，疗效确切。所属领域：医药项目成熟度：小试合作方式：技术合作、开发20、N,N-二甲基-10H-吩噻嗪-2-磺酰胺制备技术 项目简介：N,N-二甲基-10H-吩噻嗪-2-磺酰胺，按照母核属于吩噻嗪类化合物，是合成派泊噻嗪（Pipotiazine）、派泊噻嗪棕榈酸酯、硫丙拉嗪等药物的关键中间体。所属领域：医药项目成熟度：小试合作方式： 技术合作、开发21、别嘌啉醇制备技术 项目简介：别嘌啉醇化学名为1H-吡唑(3,4-d)并嘧

30、啶-4-醇，别名别嘌醇，为抗痛风药。本品及其代谢产物可抑制黄嘌呤氧化酶，减少尿酸合成，降低血中尿酸浓度，减少尿酸盐在骨、关节及肾脏的沉着。临床用于痛风、痛风性肾病的治疗。本品为白色或类白色结晶性粉末。熔点383-384，无臭，无味。极微溶于水和乙醇，不溶于醚和氯仿，易溶于碱性溶液。以氰乙酸乙酯为原料制得。化学结构:分子式: C5H4N4O；分子量: 136.11；CAS号: 315-30-0所属领域：医药项目成熟度：小试合作方式：技术合作、开发22、度洛西汀制备技术 项目简介：度洛西汀（duloxrtine, 1）,化学名为（S）-N-甲基-3-（1-萘氧基）-3-（2-噻吩基）-1-丙胺，由

31、美国Eli Lilly公司开发，2002年9月经美国FDA批准治疗重症抑郁症。度洛西汀对5-羟色胺和去甲肾上腺素的再摄取具有双重抑制作用，可快速和持久地缓解患者的抑郁症状和身体症状，有较高的缓解率和较好的安全性，代表了抑郁治疗的一大进步。所属领域：医药项目成熟度：小试合作方式：技术合作、开发23、加巴喷丁制备技术 项目简介：加巴喷丁（gabapentin），化学名为1-（氨甲基）环己烷乙酸，由美国Warner-Lambert公司开发，1993年上市，用于常规抗癫痫药不能满意控制或不能耐受的局部性发作的癫痫患者，以及局部性发作并继而全身化的癫痫患者的附加治疗。所属领域：医药项目成熟度：小试合作方

32、式： 技术合作、开发24、咪喹莫特制备技术 项目简介：咪喹莫特（Imiquimod），商品名是Aldara，其化学名为1-(2-甲基丙基)-4-氨基-1H-咪唑并4,5-c喹啉。咪喹莫特是咪唑喹啉胺家族成员。由美国3M Pharmaceuticals公司研制的5%软膏制剂在1997年11月上市。化学结构式为：咪喹莫特（Imiquimod）是咪唑并喹啉胺类药物，是一种白细胞介素激动剂。是合成的非核苷类异环胺类药物，是FDA批准的首个用于治疗外生殖器尖锐湿疣的免疫调节药物，也是WHO批准的用于治疗尖锐湿疣的两种药物之一。咪喹莫特及其类似物是人工合成小分子中唯一的干扰素诱导免疫反应调节剂，诱导干扰素

33、和其他细胞因子的产生，从而表现为重要的抗病毒和抗增殖活性。主要用于治疗人类乳头状瘤病毒（HPV）引起的人生殖器和肛周尖锐湿疣。但近年来的很多研究资料显示，咪喹莫特作为一种新型免疫调节剂具有广泛的临床应用前景。咪喹莫特由美国Riker Labs开发，并于1987年申请了美国和欧洲化合物专利，后转让给美国3M公司和日本第一制药公司。1997年3M公司提出新药申请，当年2月被FDA批准后，于同年11月在美国上市，剂型是250mg单剂包装5%Imiquimod霜剂，1998年相继在日本和欧洲上市，剂型为软膏剂和霜剂，属外用药。咪喹莫特上市后，由于其确切的疗效，方便的给药方法，轻微的副作用，较少的复发率

34、等诸多优点，销售额不断上升，市场迅速走红。由于其良好的自身条件及市场表现，上市的第二年，美国疾病控制中心制定的性传播疾病治疗指南就将咪喹莫特列入尖锐湿疣的治疗方案中。以4-羟基喹啉酮原料，经硝化、双氯化、胺取代、还原、环合、氨化制得最终产物咪喹莫特。操作简便，收率稳定，适合工业化生产。所属领域：医药项目成熟度：小试合作方式：技术合作、开发25、他达那非制备技术 项目简介：他达那非(Tadalafil，1)，化学名为(6R-12aR)-2,3,6,7,12,12a-六氢化-2-甲基-6- (3,4-(亚甲二氧基)-苯基) -吡嗪并 1,2:1,6，是由美国礼来公司 （EliLilly and C

35、ompany）开发的一种新型口服的、可逆的、高选择性磷酸二酯酶-5(PDE5)抑制剂，能治疗男性勃起功能障碍(ED)。该药首先在英国、德国、丹麦、瑞典、澳大利亚和新西兰上市，商品名为希爱力(Cialis)，于2003年11月23日经美国食品药品监督管理局（FDA）批准上市，也是FDA批准的第三个用于ED的新药。他达那非是一个四氢-咔啉衍生物，其结构不同于已上市的西地那非和伐地那非。也正是由于它结构的特殊性，他达那非能高度选择性作用于PDE5，而对其他PDE同工酶如PDE1，PDE2，PDF3，PDFA和PDE6等影响很小，因而不会引起蓝视症（cyanopsia）副作用，所以市场前景更为广阔。所

36、属领域：医药项目成熟度：小试合作方式：技术合作、开发26、左氟沙星（左氧氟沙星）制备技术 项目简介：左氟沙星(levofloxacin)，化学名为(S)-(-)-9-氟-2,3-二氢-3-甲基-10-(4-甲基-1-哌嗪)-7-氧代-7-氢吡啶骈1,2,3-de1,4苯骈嗪-6-羧酸，是第三代氟喹诺酮抗菌药之一，最早由日本第一制药株式会社开发上市。它的抗菌活性强，抗菌广谱，毒副作用小，临床上应用非常广泛。所属领域：医药项目成熟度：小试合作方式：技术合作、开发27、利莫那班关键中间体合成新技术 项目简介：利莫那班是世界第三大制药公司赛诺菲一安万特公司新近上市的新一代减肥、戒烟类药物，被喻为抗肥胖

37、症药物的“重磅炸弹”，预计近5年内全球市场销售额将达到100亿欧元。利莫那班合成的最大难点在于关键中间体利莫那班羧酸乙酯的合成。针对该难点，华东理工大学发明了一种不使用昂贵的有机锂试剂、不采用硅醚保护手段的新的合成技术，这一新技术使生产成本成倍地降低、收率大幅度提高，是迄今为止实现位阻Claisen缩合制备二酮酸酯最高效、实用的手段。华东理工大学同时提供其它利莫那班中间体对氯苯丙酮、N-氨基哌啶盐酸盐、2,4-二氯苯肼盐酸盐合成技术。所属领域：医药应用前景：围绕利莫那班进行中间体系列产品进行开发和生产，将会产生良好的经济效益。知识产权及项目获奖情况：该技术已申报中国发明专利，申请号：20081

38、0038071.5。合作方式：技术开发、技术转让28、3,4,5-三甲氧基苯甲酸清洁、高效合成新技术 项目简介：3,4,5-三甲氧基苯甲酸是重要的林产化工产品，广泛用于药物合成，市场售价17万/吨。华东理工大学为充分利用我国3,4,5-三甲氧基苯甲醛的生产优势，发明一种以3,4,5-三甲氧基苯甲醛为原料合成3,4,5-三甲氧基苯甲酸的清洁、高效氧化新技术，使生产成本大幅度降低，生产无污染排放，为替代林产资源大规模生产3,4,5-三甲氧基苯甲酸衍生产品开辟了道路。这种技术同样可以用于香兰酸、藜芦酸等产品的生产。3,4,5-三甲氧基苯结构砌块是重要的药物结构单元，华东理工大学同时提供含有该砌块的药

39、物中间体的合成技术如：3,4,5-三甲氧基苄氯合成工艺、3,4,5-三甲氧基甲苯合成工艺等。所属领域：医药应用前景：广泛用于药物合成知识产权及项目获奖情况：该技术已申报中国发明专利，申请号：200810036968.4合作方式：技术开发、技术转让29、高效、绿色的非活性溴代芳香烃甲氧基化、烷氧基化新技术 项目简介：非活性溴代芳香烃甲氧基化、烷氧基化反应是精细有机合成中较为常见的单元反应，发明一种洁净、高效、绿色的非活性溴代芳香烃甲氧基化、烷氧基新技术是各国化学家的梦想与追求。华东理工大学经过近二十年的苦心研究和工程实践，终于发明了一种定量、无污染、绿色的非活性溴代芳香烃甲氧基化、烷氧基新技术，从而实现了这一梦想。该新技术应用于相关产品的生产中已取得极大的经济效益。所属领域：医药知识产权及项目获奖情况：该技术已申报中国发明专利，申请号：200810036967.x。合作方式：合作开发