抗菌药物说明书.docx

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1、多西环素多西环素用于下列细菌引起的感染：立克次体属(洛山基斑疹热，斑疹伤寒热，斑疹伤寒症，Q热，立克次氏体痘，脾热等)支原体肺炎(类胸膜肺炎菌，Eaton Agent)鹦鹉热和鸟疫性病淋巴肉芽肿和腹股沟肉芽肿回归热螺旋体(包柔氏螺旋体菌) 下列革兰氏阳性菌：杜克雷嗜血杆菌(软性下疳)鼠疫巴斯德(氏)菌和土拉然巴斯德(氏)菌杆状巴尔通氏体属类杆菌属逗号弧菌和胚胎弧菌 布鲁氏菌(与链霉素合用) 由于下列菌群中多数菌种对四环素耐药，建议进行敏感性实验。 若细菌敏感性实验表明对药物有一定的敏感性，多西环素可用于下列革兰氏阴性菌引起的感染： 埃希氏大肠杆菌属产气肠杆菌志贺菌属Mima菌属和赫尔氏菌属流感

2、嗜血杆菌(呼吸道感染)克雷伯氏菌属(呼吸道和尿路感染) 下列革兰氏阳性菌引起的感染： 链球菌：44%化脓性链球菌和74%粪链球菌对四环素类药物有耐药性。因此，四环素类药物不适用于链球菌引发的感染，除非敏感性很强。 对于A型溶血性链球菌引起的上呼吸道感染和风湿热的预防，青霉素是首选药物。 肺炎双球菌金黄色葡萄球菌：呼吸道、皮肤和软组织感染 四环素类药物不是葡萄球菌感染的首选药物。 当青霉素禁忌时，多西环素可作为候补药物用于下列细菌引起的感染： 淋病奈瑟球菌和脑膜炎奈瑟球菌梅毒螺旋体和极细密螺旋体(梅毒和雅司病)单核细胞增生性里斯特杆菌梭菌属炭疽芽孢杆菌梭形梭杆菌放线菌属 对急性肠内阿米巴疾病，多

3、西环素可以作为辅助治疗药物。 尽管萤光免疫检验法证实感染因子并未消除，但多西环素仍用于砂眼的治疗。 药理作用： 四环素类抗生素。本品为广谱抑菌剂，高浓度时具杀菌作用。立克次体属、支原体属、衣原体属、非典型分枝杆菌属、螺旋体也对本品敏感。本品对革兰阳性菌作用优于革兰阴性菌，但肠球菌属对其耐药。其他如放线菌属、炭疽杆菌、单核细胞增多性李斯特菌、梭状芽孢杆菌、奴卡菌属、弧菌、布鲁菌属、弯曲杆菌、耶尔森菌对本品敏感。本品对淋病奈瑟菌具一定抗菌活性，但耐青霉素的淋病奈瑟菌对多西环素也耐药。多年来由于四环素类的广泛应用，临床常见病原菌对本品耐药现象严重，包括葡萄球菌等革兰阳性菌及多数革兰阴性杆菌。本品与四

4、环素类抗生素不同品种之间存在交叉耐药。本品作用机制为药物能特异性与细菌核糖体30S亚基的A位置结合，抑制肽链的增长和影响细菌蛋白质的合成。 不良反应 胃肠道：厌食、恶心、呕吐、腹泻、舌炎、吞咽困难、小肠结肠炎以及肛门和生殖器的炎性损伤(念珠菌过度生长)。口服或注射给药的四环素类药物都会导致该类反应的发生。 皮肤：斑疹、斑丘疹、红斑。偶见剥脱性皮炎。光敏性皮炎。 肾毒性：BUN的升高已有报道，并有明显的剂量依赖性。 超敏反应：风疹、血管神经性水肿、过敏反应、过敏性紫癜、心包炎和红斑狼疮症状加重。 婴儿囟门突出和成人良性颅内高压的现象已有报道。这种反应在停药后会很快消失。 血液：溶血性贫血、血小板

5、减少症、中性白细胞减少症已见报道。 注意事项 在牙齿生长发育期(怀孕后期、婴儿期以及8岁前儿童)使用四环素类药物，会造成永久性牙齿变色（黄灰褐）。 这种不良反应常见于长期使用本类药物的患者，但短期内多次给药的患者也发现此类不良反应。牙釉质发育不全也见报道。因此，除非其他药物无效或禁用，该年龄段患者不适宜使用四环素类药物。 表现为强度晒斑的光敏性反应已在服用四环素类药物的人群中发现。易暴露于太阳光照和紫外灯照射的患者应注意服用四环素类药物会发生该类反应，当皮肤有出现红斑的症状时应马上停止治疗。 四环素类的抗代谢作用可以导致BUN的升高，但迄今为止的研究表明肾功能不全的患者使用多西环素不会发生此类

6、反应。 同其他抗菌药一样，使用该药会造成非敏感菌(包括真菌)的过度增长。如果发生二次感染，应停止使用，用合适的治疗方法取代。 当怀疑性病与梅毒共存时，用药前应进行暗视野检查，并每月进行血清检查，至少持续四个月。 由于四环素类能降低血浆凝血酶的活性，进行抗凝治疗的患者应降低抗凝剂的用量。 在长期使用过程中，应定期进行各器官功能的检查，如造血功能、肾功能和肝功能检查。 所在A型溶血性链球菌引起的感染应至少治疗10天。 由于抗菌药会妨碍青霉素的抗菌作用，应避免与青霉素合用。 孕妇及哺乳期妇女用药 孕妇静脉注射多西环素的研究还未进行。在无医嘱的情况下，不得给孕妇使用。 动物实验表明，四环素类药物能通过

7、胎盘，在胎儿组织中发现药物，对胎儿的发育有毒性(妨碍骨骼的生长)。在动物怀孕初期用药产生的胚胎毒性已有记载。 哺乳期妇女服用该类药物后乳汁中发现药物存在。 儿童用药 因为未证实使用的安全性，8岁以下儿童应避免使用多西环素。 同其他四环素类药物一样，多西环素在成骨组织与钙紧密结合。已发现，以25mg/kg的剂量口服给药(每六小时一次)，幼儿的腓骨生长率降低，停药后可恢复。 老年用药 本品长期使用对肝有损伤，应慎用。 药物相互作用 1多西环素与肝药酶诱导剂苯巴比妥、苯妥英钠等同时用药，可使其半衰期缩短，并使血药浓度降低而影响疗效，因此应调整多西环素的剂量。 2可干扰青霉素的杀菌作用，应避免与青霉素

8、合用。 3. 本品可抑制血浆凝血酶原的活性，所以接受抗凝治疗的患者需调整抗凝药的剂量。 4. 使用本品时不能联合用铝、钙、镁、铁等金属离子药物。 阿莫西林药理与作用阿莫西林为半合成广谱青霉素类药，抗菌谱及抗菌活性与氨苄西林基本相同，但其耐酸性较氨苄西林强，其杀菌作用较后者强而迅速，但不能用于脑膜炎的治疗。半衰期约为61.3分钟。阿莫西林在酸性条件下稳定，胃肠道吸收率达90%，较氨苄西林吸收更迅速完全 ，除对志贺菌效果较氨苄西林差以外，其余效果相似。 穿透细胞壁的能力也强。口服后药物分子中的内酰胺基立即水解生成肽键，迅速和菌体内的转肽酶结合使之失活，切断了菌体依靠转肽酶合成糖肽用来建造细胞壁的唯

9、一途径，使细菌细胞迅速成为球形体而破裂溶解，菌体最终因细胞壁损失，水份不断渗透而胀裂死亡。对大多数致病的G+菌和G-菌(包括球菌和杆菌)均有强大的抑菌和杀菌作用。其中对肺炎链球菌、溶血性链球菌等链球菌属、不产青霉素酶葡萄球菌、粪肠球菌等需氧革兰阳性球菌，大肠埃希菌、奇异变形菌、沙门菌属、流感嗜血杆菌、淋病奈瑟菌等需氧革兰阴性菌的不产内酰胺酶菌株及幽门螺杆菌具有良好的抗菌活性。血液透析能清除部分药物，但腹膜透析无清除本品的作用。 敏感菌：链球菌A、B、C、F、G和非分组型、单核细胞增多性李斯特菌、白喉杆菌、奈瑟脑膜炎双球菌、百日咳杆菌、产气荚膜杆菌属、丙酸杆菌、消化链球菌、牛链球菌、沙门菌、真细

10、菌属、放线菌、钩端螺旋体、梅毒螺旋体。 不稳定性敏感菌：青霉素敏感性或耐药性肺炎球菌、肠粪链球菌、大肠杆菌、奇异变形杆菌、志贺菌、霍乱弧菌、流感嗜血菌、淋病奈瑟球菌、梭状杆菌。 耐药菌：葡萄球菌、卡他菌属、产酸克雷白杆菌、肺炎克雷白杆菌、普通变形杆菌、假单孢菌属、不动杆菌、弯曲杆菌、韦荣球菌、支原体、立克次体、军团菌属、分歧杆菌、脆弱杆菌。 毒理：尚不明确。 适应症阿莫西林用以治疗伤寒、其他沙门菌感染和伤寒带菌者可获得满意疗效。治疗敏感细菌不产内酰胺酶的菌株所致的尿路感染也获得良好疗效，对下尿路感染的患者和不产酶淋病奈瑟菌尿道炎、宫颈炎，口服单次剂量3g即可获得满意疗效。肺炎链球菌、不产青霉素

11、酶金葡菌、溶血性链球菌和不产内酰胺酶的流感嗜血杆菌所致的耳、鼻、喉感染、呼吸道感染和皮肤软组织感染等皆为适应证。钩端螺旋体病也可用阿莫西林。本品亦可用于敏感大肠埃希菌、奇异变形杆菌和粪肠球菌所致泌尿生殖系统感染。本品与克拉霉素和兰索拉唑联合治疗幽门螺杆菌感染有良好疗效。 阿莫西林适用于敏感细菌(不产- 内酰胺酶菌株)所致的下列感染： (1)溶血链球菌、肺炎链球菌、葡萄球菌或流感嗜血杆菌所致中耳炎、鼻窦炎、咽炎、扁桃体炎等上呼吸道感染 (2)大肠埃希菌、奇异变形杆菌或粪肠球菌所致的泌尿生殖道感染 (3)溶血链球菌、葡萄球菌或大肠埃希菌所致的皮肤软组织感染 (4)溶血链球菌、肺炎链球菌、葡萄球菌或

12、流感嗜血杆菌所致急性支气管炎、肺炎等下呼吸道感染 (5)急性单纯性淋病 (6)可用于治疗伤寒、其他沙门菌感染、伤寒带菌者及钩端螺旋体病；阿莫西林亦可与克拉霉素、兰索拉唑三联用药根除胃、十二指肠幽门螺杆菌，降低消化道溃疡复发率。 不良反应临床应用阿莫西林的不良反应发生率约为5-6%，因反应而停药者约2%。其主要不良反应有： 1.过敏反应症状 可出现药物热、荨麻疹、皮疹和哮喘等，尤易发生于传染性单核细胞增多症者。少见过敏性休克。 2.消化系统症状 多见腹泻、恶心、呕吐等症状，偶见假膜性结肠炎等胃肠道反应。 3.血液系统症状 偶见嗜酸粒细胞增多、白细胞减少、血小板减少、贫血等。 4.皮肤粘膜反应 偶

13、见斑丘疹、渗出性多形性红斑、Lyell综合征、剥脱性皮炎。 5.肝、肾功能紊乱 少数患者用药后偶见血清氨基转移酶轻度升高、急性间质性肾炎。 6.其它 兴奋，焦虑，失眠，头晕以及行为异常等中枢神经系统症状。长期使用本药可出现由念珠菌或耐药菌引起的二重感染。 7.静脉注射量大时可见惊厥、嗜酸性粒细胞增多。 禁忌国家卫生部门规定，使用阿莫西林前必须进行青霉素皮肤试验，阳性反应者禁用。此外，青霉素钠、青霉素钾等也属青霉素类抗生素，使用前都必须做皮试。不方便做皮肤试验的可以先服用一粒的三分之一， 一小时后如无不良反应即可正常服用，如果感到不适尽快到医院就医。 1.对一种青霉素过敏者可能对其它青霉素过敏，

14、也可能对青霉胺或头孢菌素过敏，用药前必须做青霉素皮肤试验，阳性者禁用。 2.传染性单核细胞增多症、淋巴细胞性白血病、巨细胞病毒感染、淋巴瘤等患者禁用。 3.哮喘、湿疹、枯草热、荨麻疹等过敏性疾病史者；疱疹病毒感染者，尤其是传染性单核细胞增多症患者(可增强皮肤不良反应的危险性)；应慎用。 4.用含硫酸铜的片状试剂(R)、费林溶液测定尿糖时可能会导致假阳性反应 ；少数患者用药后可出现血清转氨酶升高、嗜酸粒细胞增多和白细胞减少。 5.孕妇和哺乳期妇女以及3个月以下儿童慎用。 晚期妊娠孕妇应用后，可使血浆中结合的雌激素浓度减少，但对游离的雌激素和孕激素无影响。 本品可经乳汁排出，乳母使用本品后可使婴儿

15、致敏。 阿莫西林有多种剂型，包括注射剂、胶囊、片剂、冲剂等，但不论是哪一种剂型，对储存环境的要求都很高，应该遮光、密封，在凉暗干燥处保存。即使储存条件合适，阿莫西林在放置过程中，仍有可能发生分解与聚合等化学变化，形成新的过敏性物质。在炎热潮湿的季节，这种变质失效的速度还会加快。此外，阿莫西林与氨基糖甙类药（如庆大霉素、卡那霉素）、环丙沙星、培氟沙星等药物，属于配伍禁忌，不能放在同一个容器中。使用阿莫西林胶囊必须遵医嘱，将其作为家庭常备药物自行服用既有盲目性，也有危险性。在服用阿莫西林的过程中，如果出现皮疹等过敏反应，或严重的消化系统不良反应，如腹泻、呕吐等，必须立刻停药。 药物相互作用1.丙磺

16、舒可延缓阿莫西林经肾排泄（竞争性的减少阿莫西林的肾小管分泌），延长其血清半衰期，因而使本品的血药浓度升高。 2.阿莫西林与氨基糖苷类药合用时，在亚抑菌浓度时可增强阿莫西林对粪链球菌体外杀菌作用。 3.阿莫西林与-内酰胺酶抑制剂如克拉维酸合用时，抗菌作用明显增强。克拉维酸不仅可以不同程度地增强产-内酰胺酶菌株对阿莫西林的敏感性，还可增强阿莫西林对某些非敏感菌株的作用，这些菌株包括拟杆菌、军团菌、诺卡菌和假鼻疽杆菌。 4.氯霉素，大环内酯类，璜胺类及四环素在体外可干扰本品的抗菌作用，但其临床意义不明。 5. 阿莫西林与避孕药合用时，可干扰避孕药的肠肝循环，从而降低其药效。 6.别嘌呤类尿酸合成抑制

17、剂可增加阿莫西林发生皮肤不良反应的危险性。 7.阿莫西林与氨甲蝶呤合用时，本品可使氨甲蝶呤肾廓清率降低，从而增加氨甲蝶呤毒性。 8.食物可延迟阿莫西林的吸收，但食物并不明显降低药物吸收的总量。 药代动力学口服本品后迅速吸收，约75%90%可自胃肠道吸收，食物对药物吸收影响不显著。口服0.25g和0.5g后血药峰浓度(Cmax)分别为3.55.0ml/L和5.57.5mg/L，达峰时间为12小时。本品在多数组织和体液中分布良好。肺炎或慢性支气管炎急性发作患者口服本品0.5g后23小时和6小时痰中的平均药物浓度分别为0.52mg/L和0.53mg/L，而同期血药浓度为11mg/L和3.5mg/L。

18、慢性中耳炎儿童患者口服本品1g后12小时，中耳液中药物浓度为6.2mg/L。结核性脑膜炎患者口服本品1g后2小时脑脊液中的浓度为0.1g1.5mg/L，相当于同期血药浓度的0.9%21.1%。本品可通过胎盘，在脐带血中浓度为母体血药浓度的1/41/3，在乳汁、汗液中和泪液中也含微量。阿莫西林的蛋白结合率为17%20%。本品血清除半衰期（t1/2）为11.3小时，服药后约24%33%的给药量在肝脏代谢，6小时内45%68%给药量以原形药自尿中排除，尚有部分药物经胆道排泄，严重肾功能不全患者血清半衰期可延长至7小时。血液透析可清除本品。腹膜透析则无清除本品的作用。 给药说明1.为了防止严重过敏反应

19、的发生，阿莫西林用药前必须详细询问过去病史，包括用药史、是否用过青霉素类药、有无易为病人忽略的反应症状，如胸闷、瘙痒、面部发麻、发热等，以及有无个人或家族有变态反应性疾病等。 2.阿莫西林肌内注射或静脉给药时须作青霉素G皮试，皮试阳性反应者不能使用本药。 3. 用药中，一旦发生过敏反应，必须就地抢救。立即给病人肌注0.1%肾上腺素0.5-1mL，必要时以5%葡萄糖注射液或氯化钠注射液稀释后作静脉注射。临床表现无改善者，半小时后重复一次；心跳停止者，可作肾上腺素心内注射，同时静脉滴注大剂量肾上腺皮质激素，并补充血容量。血压持久不升者可给以多巴胺等血管活性药。同时可考虑采用抗组胺药，以减轻荨麻疹。

20、有呼吸困难者应予以氧气吸入或人工呼吸，喉头水肿明显者，应及时作气管切开。 4.阿莫西林口服制剂仅用于轻中度感染。宜饭后服用，以减轻胃肠道反应。 5. 阿莫西林容易水解，水溶液中-内酰胺环易裂解，水解率随温度升高而加速，所以注射液应新鲜配制，不宜配制后久置。 6.阿莫西林与氨基糖苷类药(如庆大霉素、卡那霉素)、环丙沙星、培氟沙星等药属配伍禁忌，联用时不可置于同一容器中。 7.治疗期间或治疗后出现严重持续性腹泻(可能是伪膜性结肠炎)时，必须停药。 8.药物过量的处理：用药过量时可采取支持治疗和对症治疗。 9.由于其在胃肠道的吸收不受食物的影响，所以可以在空腹或餐后服药，并可以与牛奶等食物同服。 1

21、0.传染性单核细胞增多症病人不宜使用此药。氨苄西林广谱半合成青霉素，毒性极低。抗菌谱与青霉素相似，对青霉素敏感的细菌效力较低，对草绿色链球菌的抗菌作用与青霉素相仿或略强。对白喉杆菌、破伤风杆菌和放线菌其效能基本和青霉素相同。对肠球菌及李司忒菌的作用则优于苄青霉素。对耐药葡萄球菌及其它能产生青霉素酶的细菌均无抗菌作用。对革兰阴性菌有效，但易产生耐药性。 药品主要用于敏感菌所致的泌尿系统、呼吸系统、胆道、肠道感染以及脑膜炎、心内膜炎等。【不良反应】 药品的不良反应与青霉素钠相仿，以过敏反应较为多见。皮疹是最常见的反应，多发生于用药后 5天，呈荨麻疹或斑丘疹，前者为青霉素过敏反应的典型皮疹，后者对氨

22、苄西林有一定的特异性，注射给药的皮疹发生率高于口服者。传染性单核细胞增多症、巨细胞病毒感染、淋巴细胞白血病、淋巴瘤等病人应用该品时易发生皮疹，因此，药品不能用于这些病人。粒细胞和血小板减少偶见于应用氨苄西林的病人，氨苄西林相关肠炎也极为罕见。少数病人出现血清丙氨酸氨基转移酶升高。大剂量氨苄西林静脉给药可发生抽搐等神经系统毒性症状，婴儿应用氨苄西林后可出现颅内压增高，表现为囱隆起。极大量氨苄西林可能发生听力障碍，但氨苄西林的耳毒性尚未最后确定。氨苄西林所致的间质性肾炎亦有报告。 氨节西林不良反应的防治与青霉素钠同。 可引起皮疹，药热，寒战，面部潮红或苍白，气喘，呼吸困难，心悸，胸闷，紫绀，腹痛，

23、过敏性休克等.口服后个例可出现恶心，呕吐和腹泻. 少数患者可有白细胞减少.暂时性血清转氨酶升高，也可有急性腮腺肿大，全身散在出血点，肾功能异常. 氨苄西林皮疹发生率为3.118%，常在开始治疗后712天出现，此为过敏反应所致。斑丘疹占整个皮疹的2/3，单核细胞增多症的病人应用该药，斑丘疹、紫癜性皮疹的发生率为42100%，肾功能不全的病人皮疹发生率也较高。 药疹的发生率与用药时间长短及剂量大小无关，而与感染病种、年龄及性别有一定关系。伤寒患者及革兰氏阴性杆菌败血症患者的药疹发生率最高；结缔组织病、白血病及肿瘤合并感染症者次之，肝胆及泌尿系感染者的药疹高于胃肠道及呼吸道感染者。在病毒性疾病、流行

24、性出血热、脑炎及传染性单核细胞增多症患者的药疹发生率均明显较高。年龄50岁以下者较50岁以上者药疹发生率明显增高（17.5%对5.4%)(P0.01），女性的发生率明显高于男性，分别为16.8%及7.3%(P0.01）。 少数病人可出现肾病，此为免疫学反应，免疫复合物及补体成份可沉积于肾小球和血管中，导致肾小球肾炎。有报道：静推氨苄西林钠促使高血压病急剧恶化的病例。分析认为：氨苄西林易致过敏性间质性肾炎、肾素增高，导致继发性高血压。口服药品1周，约11%病人发生腹泻。有1/4病人发生氨基转移酶升高。陈风云报道：8名患者因其它感染性疾病而用氨苄西林静滴，用药后除均出现皮肤瘙痒及不同形状的皮疹外，

25、并有不同程度的肝损害。其中原有肝炎的两例病人因病情加重而死亡。日本学者指出，药物变态反应性肝损害是由于药物对肝脏的直接损害，使肝细胞的部份细胞膜成分发生变化，游离的载体蛋白再与药物结合获得抗原性，从而引起变态反应性肝损害。尿路感染病人在治疗期间可出现变形杆菌、产气杆菌及白色念珠菌的二重感染。 【功效主治】 该品为广谱半合成青霉素，毒性极低。抗菌谱与青霉素相似，对草绿色链球、溶血性链球菌、肠球菌有较强的抗菌作用。白喉杆菌、炭疽杆菌、革兰氏阳性厌氧球菌和杆菌对该品敏感；脑膜炎球菌、百日咳杆菌、布氏杆菌亦很敏感。大肠杆菌、沙门氏菌属、痢疾杆菌、变形杆菌、流感杆菌、肺炎双球菌、淋球菌等因部分菌株产生-

26、内酰胺酶，故都存在不同程度的耐药菌。其中大肠杆菌的耐药率高达5060%。肠杆菌属细菌，绿脓杆菌及厌氧革兰氏阴性杆菌对该品耐药。该品主要用于治疗由敏感的金葡菌、溶血性链球菌、淋球菌、脑膜炎球菌及白喉杆菌、百日咳杆菌、流感杆菌、沙门氏菌属、痢疾杆菌、等引起的感染性疾病；如呼吸道感染（肺炎、急慢性支气管炎、百日咳等）、胃肠炎及消化道感染（肝、胆感染性疾患、急慢性胃肠炎、菌痢、伤寒及副伤寒等）、泌尿到感染（淋病、尿道炎、膀胱炎等）、软组织感染和败血症、脑膜炎、心内膜炎等。 【药理作用】 该品为广谱半合成青霉素，毒性极低。抗菌谱与青霉素相似，对草绿色链球、溶血性链球菌、肠球菌有较强的抗菌作用。白喉杆菌、

27、炭疽杆菌、革兰氏阳性厌氧球菌和杆菌对该品敏感；脑膜炎球菌、百日咳杆菌、布氏杆菌亦很敏感。大肠杆菌、沙门氏菌属、痢疾杆菌、变形杆菌、流感杆菌、肺炎双球菌、淋球菌等因部分菌株产生-内酰胺酶，故都存在不同程度的耐药菌。其中大肠杆菌的耐药率高达5060%。肠杆菌属细菌，绿脓杆菌及厌氧革兰氏阴性杆菌对该品耐药。该品主要用于治疗由敏感的金葡菌、溶血性链球菌、淋球菌、脑膜炎球菌及白喉杆菌、百日咳杆菌、流感杆菌、沙门氏菌属、痢疾杆菌、等引起的感染性疾病；如呼吸道感染（肺炎、急慢性支气管炎、百日咳等）、胃肠炎及消化道感染（肝、胆感染性疾患、急慢性胃肠炎、菌痢、伤寒及副伤寒等）、泌尿到感染（淋病、尿道炎、膀胱炎等

28、）、软组织感染和败血症、脑膜炎、心内膜炎 【药物相互作用】 庆大霉素：青霉素、羧苄青霉素、氨苄青霉素及其他青霉素类抗生素均可使庆大霉素失活。葡萄糖液（pH3.25.5）：在酸性介质中氨苄青霉素易失活，降低疗效。维生素C：可使氨苄青霉素失活或降效。四环素：能降低青霉素治疗肺炎、脑膜炎和猩红热的疗效。食用纤维；可降低口服氨苄西林的吸收。平衡液：其乳酸根可促进氨苄青霉素钠水解降效（30分钟降到75%）。消炎痛：可延长青霉素半衰期，使血药浓度升高。阿司匹林：可使青霉素血要浓度升高，延长青霉素的半衰期从44.5分钟到72.4分钟（竞争肾小管分泌）。红霉素：可降低青霉素疗效。其他药物相互作用，请咨询医师或

29、药师。 注意事项患者每次开始应用药品前，必须先进行青霉素皮试。2.对头孢菌素类药物过敏者及有哮喘、湿疹、枯草热、荨麻疹等过敏性疾病史者慎用。3.药品与其他青霉素类药物之间有交叉过敏性。若有过敏反应产生，则应立即停用该品，并采取相应措施。4.肾功能减退者应根据血浆肌酐清除率调整剂量或给药间期。5.对怀疑为伴梅毒损害之淋病患者，在使用药品前应进行暗视野检查，并至少在四个月内，每月接受血清试验一次。6.长期或大剂量应用药品者，应定期检查肝、肾、造血系统功能和检测血清钾或钠。7.对实验室检查指标的干扰：硫酸铜法尿糖试验可呈假阳性，但葡萄糖酶试验法不受影响；可使血清丙氨酸氨基转移酶或门冬氨酸氨基转移酶测

30、定值升高。美洛西林本药是从环酰脲青霉素类得到的半合成广谱抗生素，其活性成分为美洛西林，以水溶性一水合钠盐存在。本药为高效杀菌广谱抗生素，对大多数革兰氏阳性菌及革兰氏阴性菌有活性，对临床相关的厌氧菌也有活性。对青霉素过敏者禁用。作用与用途本品抗菌谱与哌拉西林相似，对肠杆菌属细菌的抗菌活性较好，对绿脓杆菌的作用较阿洛西林弱。临床上用于敏感菌引起的呼吸道感染、尿路感染。 功用作用： 临床上用于敏感菌引起的呼吸道感染、尿路感染。敏感菌引起的脓毒症；心内膜炎；脑膜炎；腹膜炎；下呼吸道感染；胃肠道（包括沙门氏菌）感染；胆道感染；肾及输尿管尿路感染 注意事项： 对青霉素过敏者禁用本药。对其它-内酰胺类抗生素

31、（例如头孢菌素）过敏者，在可能出现交叉过敏禁用。 长期或重复使用本药可导致耐药细菌或酵母样真菌的重度感染。任何原因引起的严重电解质素乱的病人使用本药时，应注意本药中所含的钠的影响。过敏性体质患者（例如支气管哮喘、枯草热或荨麻疹）由于增大了过敏反应出现的机会，使用时必须谨慎。 适应症用于治疗敏感菌引起的脓毒症；心内膜炎；胸膜炎；腹膜炎；下呼吸道感染；胃肠道及胆道感染；肾、输尿管、尿路感染；生殖器感染、妇产科感染；抵抗力下降的感染或有感染危险；围手术期感染的短期预防或早期治疗。对脑膜炎的疗效优于氨芐青霉素，与庆大霉素合用对绿脓杆菌感染有良效。 不良反应副反应少见，偶有皮疹、发热、恶心、腹胀、软便、

32、腹泻、转氨酶升高等。过敏如皮疹，瘙痒。罕见出血时间长，紫瘢或黏膜出血，白细胞减少或粒细胞缺乏症，贫血或血小板减少症。 大部分副反应在给药过程中发生，程度较轻，不影响继续用药，重者停药后上述症状迅速减轻或消失。少数病例可出现血清氨基转移酶、碱性磷酸酶升高嗜酸性粒细胞一过性增多。中性粒细胞减少、低钾血症等极为罕见。注射用青霉素钠青霉素类抗生素是-内酰胺类中一大类抗生素的总称，系对青霉素不稳定的青霉素类，由于-内酰胺类作用于细菌的细胞壁，而人类只有细胞膜无细胞壁，故对人类的毒性较小，除能引起严重的过敏反应外，在一般用量下，其毒性不甚明显，但它不能耐受耐药菌株（如耐药金葡）所产生的酶，易被其破坏，且其

33、抗菌谱较窄，主要对革兰氏阳性菌有效。青霉素G有钾盐、钠盐之分，钾盐不仅不能直接静注，静脉滴注时，也要仔细计算钾离子量，以免注入人体形成高血钾而抑制心脏功能，造成死亡。【适应症】 青霉素适用于敏感细菌所致各种感染，如脓肿、菌血症、肺炎和心内膜炎等。 其中青霉素为以下感染的首选药物： 1溶血性链球菌感染，如咽炎、扁桃体炎、猩红热、丹毒、蜂窝织炎和产褥热等。 2肺炎链球菌感染如肺炎、中耳炎、脑膜炎和菌血症等。 3不产青霉素酶葡萄球菌感染。 4炭疽。 5破伤风、气性坏疽等梭状芽孢杆菌感染。 6梅毒（包括先天性梅毒）。 7钩端螺旋体病。 8回归热。 9白喉。 10青霉素与氨基糖苷类药物联合用于治疗草绿色

34、链球菌心内膜炎。 青霉素亦可用于治疗： 1流行性脑脊髓膜炎。 2放线菌病。 3淋病。 4奋森咽峡炎。 5莱姆病。 6多杀巴斯德菌感染。 7鼠咬热。 8李斯特菌感染。 9除脆弱拟杆菌以外的许多厌氧菌感染。 风湿性心脏病或先天性心脏病患者进行口腔、牙科、胃肠道或泌尿生殖道手术和操作前，可用青霉素预防感染性心内膜炎发生。 【不良反应】 1过敏反应：青霉素过敏反应较常见，包括荨麻疹等各类皮疹、白细胞减少、间质性肾炎、哮喘发作等和血清病型反应；过敏性休克偶见，一旦发生，必须就地抢救，予以保持气道畅通、吸氧及使用肾上腺素、糖皮质激素等治疗措施。 2毒性反应：少见，但静脉滴注大剂量该品或鞘内给药时，可因脑脊

35、液药物浓度过高导致抽搐、肌肉阵挛、昏迷及严重精神症状等（青霉素脑病）。此种反应多见于婴儿、老年人和肾功能不全患者。 3赫氏反应和治疗矛盾：用青霉素治疗梅毒、钩端螺旋体病等疾病时可由于病原体死亡致症状加剧，称为赫氏反应；治疗矛盾也见于梅毒患者，系治疗后梅毒病灶消失过快，而组织修补相对较慢或病灶部位纤维组织收缩，妨碍器官功能所致。 4二重感染：可出现耐青霉素金葡菌、革兰阴性杆菌或念珠菌等二重感染。 5应用大剂量青霉素钠可因摄入大量钠盐而导致心力衰竭。 【注意事项】 1应用该品前需详细询问药物过敏史并进行青霉素皮肤试验，皮试液为每1ml含500单位青霉素，皮内注射0.050.1ml，经20分钟后，观

36、察皮试结果，呈阳性反应者禁用。必须使用者脱敏后应用，应随时作好过敏反应的急救准备。 2对一种青霉素过敏者可能对其他青霉素类药物、青霉胺过敏，有哮喘、湿疹、枯草热、荨麻疹等过敏性疾病患者应慎用该品。 3青霉素水溶液在室温不稳定，20单位/ml青霉素溶液30放置24小时效价下降56%，青霉烯酸含量增加200倍，因此应用该品须新鲜配制。 4大剂量使用该品时应定期检测电解质； 5对诊断的干扰： 应用青霉素期间，以硫酸铜法测定尿糖时可能出现假阳性，而用葡萄糖酶法则不受影响。 静脉滴注该品可出现血钠测定值增高。 该品可使血清丙氨酸氨基转移酶或门冬氨酸氨基转移酶升高。 【孕妇及哺乳期妇女用药】 动物生殖试验

37、未发现该品引起胎儿损害。但尚未在孕妇进行严格对照试验以除外这类药物对胎儿的不良影响，所以孕妇应仅在确有必要时使用该品。少量该品从乳汁中分泌，哺乳期妇女用药时宜暂停哺乳。 【药物相互作用】 1氯霉素、红霉素、四环素类、磺胺类可干扰该品的活性，故该品不宜与这些药物合用。 2丙磺舒、阿司匹林、吲哚美辛、保泰松和磺胺药减少青霉素的肾小管分泌而延长该品的血清半衰期。青霉素可增强华法林的抗凝作用。 3该品与重金属，特别是铜、锌、汞呈配伍禁忌。 4青霉素静脉输液中加入头孢噻吩、林可霉素、四环素、万古霉素、琥乙红霉素、两性霉素B、去甲肾上腺素、间羟胺、苯妥英钠、盐酸羟嗪、丙氯拉嗪、异丙嗪、维生素B族、维生素C

38、族等后将出现浑浊。 5该品与氨基糖苷类抗生素同瓶滴注可导致两者抗菌活性降低，因此不能置同一容器内给药。苄星青霉素苄星青霉素为一长效青霉素、抗菌谱与青霉素相似。系对青霉素不稳定的青霉素类，肌注后缓慢游离出青霉素而呈抗菌作用，具有吸收较慢，维持时间长等特点。但由于在血液中浓度较低，故不能替代青霉素用于急性感染。本品适用于对敏感菌所致的轻度或中等度感染如肺炎、扁桃体炎、泌尿道感染及淋病等。还可用于风湿性心脏病及风湿热等病人的长期给药等。注意事项： 1 该品肌注有局部刺激作用，不用于小婴儿； 2 应询问青霉素过敏史，青霉素过敏者禁用； 3 用前需做青霉素皮试； 4 过敏性休克的抢救措施同青霉素G。【药

39、物相互作用】丙磺舒、阿司匹林、吲哚美辛、保泰松和磺胺药减少青霉素的肾小管分泌而延长该品的血清半衰期。青霉素可增强华法林的抗凝作用。 【不良反应】青霉素所致的过敏反应在应用本品与均可能发生，其中以皮疹等过敏反应为多见，白细胞减少、间质性肾炎、哮喘发作和血清病型反应等少见，严重者如过敏性休克偶见；过敏性休克一旦发生，必须就地抢救，予以保持气道畅通、吸氧及使用肾上腺素、糖皮质激素等治疗措施。 2二重感染：可出现耐青霉素金葡菌、革兰阴性杆菌或念珠菌二重感染。氨苄西林-舒巴坦氨苄西林一舒巴坦系青霉素类复方制剂（B-内酰胺酶抑制剂），适用于产内酰胺酶的流感嗜血杆菌、卡他莫拉菌、淋病奈瑟菌、葡萄球菌属、某些

40、大肠埃希菌、克雷伯菌属和奇异变形杆菌、脆弱拟杆菌、不动杆菌属、肠球菌属等所致的肝胆系统、泌尿系统、皮肤软组织感染，对需氧菌与厌氧菌混合感染，特别是腹腔感染和盆腔感染尤为适用。本品对于氨苄西林敏感菌所致的上述感染也同样有效。本品不宜用于铜绿假单胞菌、枸橼酸杆菌、普罗威登菌、肠杆菌属、莫根菌属和沙雷菌属所致的感染。【不良反应】不良反应有注射部位疼痛、皮疹，偶见腹泻、恶心，ALT、AST一过性增高。极个别病例发生剥脱性皮炎、过敏性休克。 【禁忌证】禁用于对本品或对青霉素类和舒巴坦任一药物过敏者。 【注意事项】参见氨苄西林钠。用药前须做青霉素皮肤试验。 1.氨苄西林-舒巴坦可透过胎盘进入胎儿体内。母乳

41、中亦含有本品。 2.肾功能减退时，根据血浆肌酐清除率调整用药(参见给药说明)。 3.单核细胞增多症患者应用本品易发生皮疹，故不宜应用。 【药物相互作用】参阅青霉素及氨苄西林。 1.丙磺舒可降低氨苄西林-舒巴坦自肾脏排泄，因此丙磺舒与其合用时其血药浓度增加，排泄时间延长。 2.别嘌醇与氨苄西林-舒巴坦合用时，皮疹发生率显著增高，故应避免与别嘌醇合用。 3.氨苄西林-舒巴坦与双硫仑(乙醛脱氢酶抑制药)也不宜合用。【给药说明】参见氨苄西林。肾功能不全病人其半衰期延长，血浆肌酐清除率30ml/min、1529ml/min、514ml/min时，其半衰期分别为1小时、5小时和9小时。给药间期应分别调整为

42、每68/小时、12/小时、24/小时l次。头孢氨苄胶囊【功效主治】 适用于敏感菌所致的急性扁桃体炎、咽峡炎、中耳炎、鼻窦炎、支气管炎、肺炎等呼吸道感染、尿路感染及皮肤软组织感染等。该品为口服制剂，不宜用于重症感染。 【药理作用】 药理头孢氨苄属第一代头孢菌素，抗菌谱与头孢噻吩相仿，但其抗菌活性较后者为差。除肠球菌属、甲氧西林耐药葡萄球菌外，肺炎链球菌、溶血性链球菌、产或不产青霉素酶葡萄球菌的大部分菌株对该品敏感。该品对奈瑟菌属有较好抗菌作用，但流感嗜血杆菌对该品的敏感性较差；该品对部分大肠埃希菌、奇异变形杆菌、沙门菌和志贺菌有一定抗菌作用。其余肠杆菌科细菌、不动杆菌、铜绿假单胞菌、脆弱拟杆菌均

43、对该品呈现耐药。梭杆菌属和韦容球菌一般对该品敏感，厌氧革兰阳性球菌对该品中度敏感。 【药物相互作用】 1 与考来烯胺（消胆胺）合用时，可使头孢氨苄的平均血药浓度降低。2 丙磺舒可延迟该品的肾排泄，也有报告认为丙磺舒可增加该品在胆汁中的排泄。 【不良反应】 1 恶心、呕吐、腹泻和腹部不适较为多见。2 皮疹、药物热等过敏反应，偶可发生过敏性休克。3 头晕、复视、耳鸣、抽搐等神经系统反应。4 应用该品期间偶可出现一过性肾损害。5 偶有患者出现血清氨基转移酶升高、Coombs试验阳性。溶血性贫血罕见，中性粒细胞减少和伪膜性结肠炎也有报告。 【禁忌症】 对头孢菌素过敏者及有青霉素过敏性休克或即刻反应史者

44、禁用。 注意事项1在应用该品前须详细询问患者对头孢菌素类、青霉素类及其他药物过敏史，有青霉素类药物过敏性休克史者不可应用该品，其他患者应用该品时必须注意头孢菌素类与青霉素类存在交叉过敏反应的机会约有5%7%，需在严密观察下慎用。一旦发生过敏反应，立即停用药物。如发生过敏性休克，须立即就地抢救，包括保持气道通畅、吸氧和肾上腺素、糖皮质激素的应用等措施。 2有胃肠道疾病史的患者，尤其有溃疡性结肠炎、局限性肠炎或抗菌药物相关性结肠炎（头孢菌素很少产生伪膜性肠炎）者以及肾功能减退者应慎用该品。3对诊断的干扰：应用该品时可出现直接Coombs试验阳性反应和尿糖假阳性反应（硫酸铜法）；少数患者的碱性磷酸酶

45、、血清丙氨酸氨基转移酶和门冬氨酸氨基转移酶皆可升高。 4当每天口服剂量超过4g（无水头孢氨苄）时，应考虑改用注射用头孢菌素类药物。5头孢氨苄主要经肾排出，肾功能减退患者应用该品须减量。 【孕妇及哺乳期妇女用药】 该品透过胎盘，故孕妇应慎用；该品亦可经乳汁排出，虽至今尚无哺乳期妇女应用头孢菌素类发生问题的报告，但仍须权衡利弊后应用。 药物相互作用1与考来烯胺（消胆胺）合用时，可使头孢氨苄的平均血药浓度降低。 2丙磺舒可延迟该品的肾排泄，也有报告认为丙磺舒可增加该品在胆汁中的排泄。 药理毒理1药理 头孢氨苄属第一代头孢菌素，抗菌谱与头孢噻吩相仿，但其抗菌活性较后者为差。除肠球菌属、甲氧西林耐药葡萄

46、球菌外，肺炎链球菌、溶血性链球菌、产或不产青霉素酶葡萄球菌的大部分菌株对该品敏感。该品对奈瑟菌属有较好抗菌作用，但流感嗜血杆菌对该品的敏感性较差；该品对部分大肠埃希菌、奇异变形杆菌、沙门菌和志贺菌有一定抗菌作用。其余肠杆菌科细菌、不动杆菌、铜绿假单胞菌、脆弱拟杆菌均对该品呈现耐药。梭杆菌属和韦容球菌一般对该品敏感，厌氧革兰阳性球菌对该品中度敏感。 2毒理 头孢氨苄的小鼠口服半数致死量为2600mg/kg。头孢唑啉钠头孢唑啉为第一代头孢菌素，抗菌谱广。除肠球菌属、耐甲氧西林葡萄球菌属外，本品对其他革兰阳性球菌均有良好抗菌活性，肺炎链球菌和溶血性链球菌对本品高度敏感。白喉杆菌、炭疽杆菌、李斯特菌和

47、梭状芽胞杆菌对本品也甚敏感。本品对部分大肠埃希菌、奇异变形杆菌和肺炎克雷伯菌具有良好抗菌活性，但对金葡菌的抗菌作用较差。伤寒杆菌、志贺菌属和奈瑟菌属对本品敏感，其他肠杆菌科细菌、不动杆菌和铜绿假单胞菌耐药。产酶淋球菌对本品耐药；流感嗜血杆菌仅中度敏感。革兰阳性厌氧菌和某些革兰阴性厌氧菌对本品多敏感。脆弱拟杆菌耐药。适应症适用于治疗敏感细菌所致的中耳炎、支气管炎、肺炎等呼吸道感染、尿路感染、皮肤软组织感染、骨和关节感染、败血症、感染性心内膜炎、胆囊炎、肝胆系统感染及眼、耳、鼻、喉科等感染。该品也可作为外科手术前的预防用药。该品不宜用于中枢神经系统感染。对慢性尿路感染，尤其伴有尿路解剖异常者的疗效较差。该品不宜用于治疗淋病和梅毒。不良反应该品的不良反应发生率低。 1静脉