抗高血压药医学知识课件.ppt
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1、WHO发布的成人正常血压标准:18.7/12.0 kPa(140/90 mmHg)高血压分类:原发性高血压,约占90%继发性高血压,约占5%10%,其血压的升高是某些疾病的一种表现,如继发于肾动脉狭窄、肾实质病变,嗜铬细胞瘤、妊娠,或因药物所致等,WHO发布的成人正常血压标准:,血压的生理调节有众多的神经体液机制其中,交感神经系统、肾素-血管紧张素-醛固酮系统及内皮素系统起着重要作用抗高血压药(antihypertensive)用于治疗高血压许多抗高血压药物通过影响这些系统而产生降压作用,血压的生理调节有众多的神经体液机制,血压维持依赖于外周血管阻力心输出量血容量抗高血压药降低外周阻力减少心输
2、出量减少血容量,血压维持依赖于,1.抗高血压药的分类,利尿药:噻嗪类钙通道阻滞药:硝苯地平等。交感神经抑制药主要作用于中枢咪唑啉受体部位的抗高血压药:可乐定等神经节阻断药:美加明等去甲肾上腺素再摄取抑制药:利血平、胍乙啶等肾上腺素受体阻断药受体阻断药:哌唑嗪等受体阻断药:普萘洛尔等和受体阻断药:拉贝洛尔等肾素-血管紧张素系统抑制药:卡托普利、氯沙坦等血管扩张药:肼屈嗪等,1.抗高血压药的分类利尿药:噻嗪类,利尿药,脑,肾,可乐定,美加明,利血平胍乙啶,哌唑嗪(),普萘洛尔(),肼屈嗪硝苯地平,卡托普利(ACE),氯沙坦(AT1受体),心,利尿药脑肾可乐定美加明利血平哌唑嗪()普萘洛尔()肼屈嗪
3、,2.常用的抗高血压药,2.常用的抗高血压药,1)利尿药,利尿药是治疗高血压的常用药,要单独治疗轻度高血压,也常与其他降压药合用以治疗中、重度高血压利尿药初期降压机制:排钠利尿、造成体内Na、水负平衡,使细胞外液和血容量减少之故,1)利尿药利尿药是治疗高血压的常用药,要单独治疗轻度高血压,,临床治疗高血压以噻嗪类利尿药为主,但长期应用常致不良反应如:降低血钾、钠、镁,增加血中总胆固醇,甘油三酯及低密度脂蛋白胆固醇含量,增加尿酸及血浆肾素活性大剂量噻嗪类利尿药还可加剧脂血症,降低糖耐量等低剂量的双氢氯噻嗪,可避免代谢方面的副作用,其他如呋噻米、氨苯蝶啶等也可应用,临床治疗高血压以噻嗪类利尿药为主
4、,但长期应用常致不良反应如:,一般情况下,高效利尿药不作为轻症高血压的一线药,而用于高血压危象及伴有慢性肾功能不良的高血压患者,因其不降低肾血流,并有较强的利Na作用,一般情况下,高效利尿药不作为轻症高血压的一线药,而用于高血压,2)钙拮抗药,钙拮抗药能抑制细胞外Ca2的内流,能松弛平滑肌、舒张血管,使血压下降。降血压时并不降低重要器官的血流量,不引起脂质代谢及葡萄糖耐受性的改变。,2)钙拮抗药钙拮抗药能抑制细胞外Ca2的内流,能松弛平滑肌,硝苯地平Nifedipine,对轻、中、重度高血压者均有降压作用,但对正常血压者则无降压效口服3060分钟见效,持效3小时,t1/2约34小时离体实验中能
5、明显抑制高钾去极化所致的收缩反应,对去甲肾上腺素所致的收缩反应抑制较弱,但对自发性高血压大鼠的血管标本,由去甲肾上腺素所引起的收缩反应却有明显的抑制作用(对血压正常者无降压作用),此外,也可抑制内皮素诱导的肾血管的收缩,硝苯地平Nifedipine对轻、中、重度高血压者均有降压作,硝苯地平降压时伴有反射性心率加快和心搏出量增加,也增高血浆肾素活性,合用受体阻断药可免此反应而增其降压作用。临床用于治疗轻、中、重度高血压,可单用或与利尿药、受体阻断药合用。常见不良反应:头痛、脸部潮红、眩晕、心悸、踝部水肿(毛细血管前血管扩张),硝苯地平降压时伴有反射性心率加快和心搏出量增加,也增高血浆肾,同类药物
6、(维拉帕米、地尔硫卓、尼群地平、尼莫地平等)也用于治疗高血压,并取得良好的效果钙拮抗药尚有“利尿作用”,能抑制肾小管细胞对Na的再吸收,能选择性扩张肾入球小动脉,增加肾小球滤过率,同类药物(维拉帕米、地尔硫卓、尼群地平、尼莫地平等)也用于治,3)肾上腺素受体阻断药,受体阻断药受体阻断药、受体阻断药,3)肾上腺素受体阻断药受体阻断药,受体阻断药,哌唑嗪 prazosin 是人工合成的喹唑啉类衍生物,受体阻断药哌唑嗪 prazosin,药理作用,哌唑嗪能选择性地阻断突触后膜1受体,能竞争性拮抗激动剂苯福林收缩血管升高血压的作用能舒张静脉及小动脉,发挥中等偏强的降压作用与酚妥拉明不同,降压时并不加快
7、心率,也少增加收缩力及血浆肾素活性,也能增加血中高密度脂蛋白(HDL)是浓度,减轻冠脉病变,药理作用哌唑嗪能选择性地阻断突触后膜1受体,能竞争性拮抗激,体内过程,口服易吸收,2小时内血浓达峰值,生物利用度为60%,t1/2为2.54小时。但口服后降压作用可持续10小时,与血浆蛋白结合率达97%,在肝中广泛代谢,首关消除显著,体内过程口服易吸收,2小时内血浓达峰值,生物利用度为60%,,临床应用及不良反应,适用于各型高血压,单用治疗轻、中度高血压,重度高血压合用受体阻断药及利尿药可增强降压效果,临床应用及不良反应适用于各型高血压,单用治疗轻、中度高血压,,不良反应,眩晕、疲乏、虚弱等首次给药可致
8、严重的体位性低血压,晕厥、心悸等(首剂现象),在直立体位,饥饿、低盐时较易发生。将首次用减为0.5mg,并在临睡前服用,使可避免发生,不良反应眩晕、疲乏、虚弱等,受体阻断药,均有良好的抗高血压作用以普萘洛尔为例,受体阻断药均有良好的抗高血压作用,普萘洛尔 Propranolol,抗高血压作用用普萘洛尔数天后,收缩压可下降15%20%,舒张压下降10%15%,合用利尿药降压作用更显著。静脉注射普萘洛尔后可使心率减慢,心输出量减少,但血压仅略降或不降(升压反射)少数人使用阻断药后,总外周阻力增高,(激活血管受体?),故外周血管有病者禁用,普萘洛尔 Propranolol抗高血压作用用普萘洛尔数,作
9、用机制,减少心输出量阻断心1受体,抑制心肌收缩性并减慢心率,使心输出量减少,因而降低血压。给药后这一作用出现迅速,而降压作用出现较慢。抑制肾素分泌肾交感神经通过1受体促使球旁器分泌肾素;普萘洛尔能抑制之,从而降低血压。具有强内在活性的吲哚洛尔在降压时,并不影响血浆肾素活性,作用机制减少心输出量阻断心1受体,抑制心肌收缩性并减慢,降低外周交感神经活性普萘洛尔也能阻断某些支配血管的去甲肾上腺素能神经突触前膜受体,抑制其正反馈作用而减少去甲肾上腺素的释放中枢降压作用:已知下丘脑、延髓等部位有受体,中枢给予微量普萘洛尔能降低血压,同量静脉注射却无效,降低外周交感神经活性普萘洛尔也能阻断某些支配血管的去
10、甲肾上,临床应用,广泛用于治疗高血压(轻、中度)对高血压伴心绞痛者还可减少发作对伴有心输出量及肾素活性偏高者,对伴脑血管病变者疗效也较好普萘洛尔的用量个体差异较大,一般宜从小量开始,以后逐渐递增,但每日用量以不超过300mg为宜受体阻断药中,选择性1受体阻断药美托洛尔(metoprolol),阿替洛尔(atenolol)的作用优于普萘洛尔,它们在低剂量时主要作用于心脏,而对支气管的影响小,对伴有阻塞性肺疾患者相对安全,临床应用广泛用于治疗高血压(轻、中度),、受体阻断药,拉贝洛尔(Labetalol)对、受体均有竞争性拮抗作用,其中,阻断1、2受体的作用程度相似,对1受体作用较弱,对2受体则无
11、效,故负反馈调节仍然存在,用药后不引起心率加快作用降压作用温和,适用于各型高血压,无严重不良反应,对梗塞早期,通过其降低心肌壁张力而产生有益的作用。静脉注射可治疗高血压危象,、受体阻断药拉贝洛尔(Labetalol),4)RAS系统抑制剂,Inhibitors of Renin-angiotensin system,4)RAS系统抑制剂Inhibitors of Renin-,抗高血压药医学知识课件,AngI活性很低,AngII是RAS的主要活性肽AngII的受体:AT1受体:收缩血管,释放醛固酮,升高血压 促进细胞增殖肥大,心血管重构 AT2受体:释放NO,AngI活性很低,AngII是RA
12、S的主要活性肽,血管紧张素转化酶抑制药(ACEI)(angiotensin converting enzyme inhibitor),卡托普利第一个血管紧张素转换酶抑制剂(中美上海施贵宝制药公司生产,1981年用于临床)至少有17种,它们有共同的药理作用,已成为治疗高血压、CHF等的重要药物,血管紧张素转化酶抑制药(ACEI)(angiotensin,化学结构与分类,ACEI的化学结构和构效关系ACEI与ACE的Zn2结合,抑制其活性现有药物与Zn2 结合的基团有三类巯基(-SH)结合:如卡托普利羧基(-COOH)结合:如依那普利等磷酸基(-POO)结合:如福辛普利药物与Zn2亲和力及“附加结
13、合点”数目决定药物作用强度和作用持续时间含羧基的ACEI作用强、持久,化学结构与分类ACEI的化学结构和构效关系,活性药与前药:与Zn2结合的必须是-SH、-POO、-COOH,有些药(依那普利、福辛普利等)为前体,须在体内转化后才能起效,活性药与前药:与Zn2结合的必须是-SH、-POO、-,药理作用 应用 醛固酮减少 血管扩张 NA,CA减少 阻止心血管重构 保护血管内皮细胞 抗AS作用(SH抗氧化)抗心肌缺血与心肌保护 胰岛素增敏作用,高血压,CHF及心肌梗死,糖尿病肾病,血压,缓激肽,AT-II,保护心血管,药理作用,不良反应,干咳(5-20%):被迫停药的主要原因首剂低血压(3%):
14、宜小量开始味觉障碍、瘙痒性丘疹、白细胞缺乏等血管神经性水肿:多在面、口腔部肾功能损伤:对肾动脉阻塞/肾动脉硬化造成的双侧肾病,会加重肾功能损伤高血钾:肾功能障碍及同时服保钾利尿剂者更多见 妊娠与哺乳:妊娠中后期可致畸。亲脂性ACEI可经乳汁分泌低血糖:特别是卡托普利增强对胰岛素的敏感性,不良反应干咳(5-20%):被迫停药的主要原因,卡托普利(Captopril),PO吸收快,F为75%,易受食物影响,宜餐前服用含-SH,起效快,药后1h达峰值,降压效果与RAAS的状态有关,肾素水平高的/低盐饮食/服利尿药者,降压持续8-12h;可清除自由基,保护缺血心肌可用于高血压、CHF、心肌梗死、糖尿病
15、肾病(FDA批 准唯一用于此病的ACEI)毒性小,耐受性好,卡托普利(Captopril)PO吸收快,F为75%,易受食,依那普利(Enalapril),口服易吸收,不受食物影响在体内需转化,起效慢(药后4-6h达峰值),维持时间长(24h),作用强(ACE抑制作用是卡托普利10倍)可用于高血压、CHF 毒性小,对血糖和脂质代谢影响小,因不含-SH;味觉障碍、瘙痒性丘疹、白细胞缺乏等少见。,依那普利(Enalapril)口服易吸收,不受食物影响,卡托普利(captopril)依那普利(enalapril)雷米普利(ramipril)赖诺普利(lysinopril)培哚普利(perindopri
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