抗生素医学知识专题讲座培训课件.ppt

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1、抗生素医学知识专题讲座,抗生素医学知识专题讲座,青霉素的发现：英国伦敦圣玛丽医院的细菌学家亚历山大弗莱明(Alexander Fleming)在1928年9月的一天早上发现发现了一个没有加盖的葡萄球菌培养皿内长出了青霉菌团稀释800倍仍有杀菌能力。,抗生素医学知识专题讲座,2,青霉素的发现：抗生素医学知识专题讲座2,1939年二战爆发，弗莱明和一位英籍澳大利亚病理学家弗洛里（florey）及一位德国化学家Chain(钱恩)确定了青霉素的化学结构共同做了大量的研究工作。他们在美国建工厂，美国对这项工作极为重视，如同实施制造原子弹的“曼哈顿”工程一样，由国家组织实施了青霉素工程。在研究过程中在一个

2、西瓜皮上发现了优质青霉菌种，用玉米粉（糊）发酵培养青霉菌使青霉素产量提高了10倍，最后他们终于把青霉素提纯成晶体。,抗生素医学知识专题讲座,3,1939年二战爆发，弗莱明和一位英籍澳大利亚病理学家弗洛里（,第二次世界大战期间，青霉素的应用挽救了成千上万人的生命。青霉素的伟大发现，是科学史上的一项奇迹。人们把青霉素、原子弹、雷达并称为第二次世界大战期间三大发明。1945年弗莱明、弗洛里和钱恩三人同时获得诺贝尔生理学和医学奖。,抗生素医学知识专题讲座,4,第二次世界大战期间，青霉素的应用挽救了成千上万人的生命。抗生,成功诀窍 形势发展之必然 良好的科学训练及品德 不同学科的紧密合作,抗生素医学知识

3、专题讲座,5,成功诀窍抗生素医学知识专题讲座5,抗生素医学知识专题讲座,6,抗生素医学知识专题讲座6,天然青霉素：从青霉菌的培养液中提取，即生物 合成，有F、G、K、X 及双氢F 等成分，其 中以青霉素G性质稳定，抗菌作用强，产量 高，用于临床；半合成青霉素：用人工合成的不同基团取代 天然青霉素母核上的侧链而获得。,抗生素医学知识专题讲座,7,天然青霉素：从青霉菌的培养液中提取，即生物 抗生素医学知识专,（一）天然青霉素 青霉素 G（Penicillin G）,结构：侧链中含有苄基，故又名苄青霉素性质：不稳定 水溶液易失效并产生致敏物，故用前配制 易被酸、碱、醇、重金属离子破坏，避免合用特点：

4、不耐酸、不耐酶、窄谱,抗生素医学知识专题讲座,8,（一）天然青霉素 结构：侧链中含有苄基，故又名苄青霉素抗生素,体内过程特点,1.囗服无效(为什么？)2.肌注吸收迅速 3.分布广，不易透过血脑屏障(脑组织发炎时可以透过吗？为什么？)4.经肾小管排泌 5.延长青霉素作用时间有哪些方法？,抗生素医学知识专题讲座,9,体内过程特点 1.囗服无效(为什么？,作用机制：抑制敏感细菌细胞壁的合成,抗菌特点对G+菌作用强，对G-菌作用弱对繁殖期杀菌作用强，对静止期无作用对哺乳动物及真菌、病毒无效,抗生素医学知识专题讲座,10,作用机制：抑制敏感细菌细胞壁的合成抗菌特点抗生素医学知,N-乙酰胞壁酸前体 N-乙

5、酰胞壁酸消旋酶 合成酶 粘肽合成酶N-乙酰胞壁酸 直链十肽 粘肽 五肽复合物 脂载体 二糖复合物,抑制细菌细胞壁的合成,胞浆内 胞浆膜 细胞膜外,磷霉素,环丝氨酸,万古霉素,杆菌肽,-内酰胺类,抗生素医学知识专题讲座,11,N-乙酰胞壁酸前体 抑制细菌细胞壁的合成 胞浆内,抗菌谱 青霉素为窄谱抗生素，对革兰阳性菌作用强，对革兰阴性菌作用弱，对真菌、病毒、衣原体、支原体、立克次体及寄生虫无效,特别提示窄谱抗生素好，只要你能得到它广谱抗生素不好，除非你需要它,抗生素医学知识专题讲座,12,抗菌谱特别提示窄谱抗生素好，只要你能得到它广谱抗生素不好,五球：G+性球菌，溶血性及草绿色链球菌、肺炎 链球菌

6、、金葡菌(不耐酶)G-性球菌，脑膜炎奈瑟氏菌、淋病奈瑟氏 菌(不耐酶)四杆：均为G+杆菌，白喉、产气 荚膜、炭疽、破伤风三螺：梅毒、钩端、回归热一放：放线菌,抗生素医学知识专题讲座,13,五球：G+性球菌，溶血性及草绿色链球菌、肺炎抗生素医,临 床 应 用,一.G+球菌感染 二.G-杆菌感染 三.螺旋体感染 四.敏感菌引起的脑膜炎 五.放线菌病,抗生素医学知识专题讲座,14,临 床 应 用 一.G+球菌感染抗生素医学知识专题讲座,【临床应用】首选用于敏感的G+球菌、G-球菌、螺旋体所致的感染，但须患者对青霉素不过敏。1、溶血性链球菌引起的咽炎、扁桃体炎、丹毒、猩红热、蜂窝组织炎、化脓性关节炎、

7、产褥热及败血症等；草绿色链球菌引起的心内膜炎；2、肺炎球菌引起的大叶性肺炎、脓胸、中耳炎；3、G+杆菌感染如白喉、破伤风，但应加用相应抗毒血清 以中和外毒素；4、G-球菌脑膜炎球菌引起的流行性脑脊髓膜炎，不产酶淋 球菌引起的淋病；5、钩端螺旋体病、梅毒、回归热；6、放线菌病,抗生素医学知识专题讲座,15,【临床应用】抗生素医学知识专题讲座15,简要病例 雷某，42岁，胸痛待查入院，诉有青霉素过敏史。某日下午3时20分，因值班护士疏忽，误给该患者肌注80万U青霉素，患者2 分钟后诉胸闷、呼吸困难，随后即不醒人事，无自主呼吸，P、Bp均为0 请同学们讨论，如果当时你在场，该如何处理？怎样才能杜绝上

8、述事故的发生？,抗生素医学知识专题讲座,16,简要病例抗生素医学知识专题讲座16,1.过敏反应 为主要不良反应 表现：药疹、血清病、过敏性休克（最严重）等 防治：（1）询问过敏史；（2）皮试；（3）专用注射器，药物新鲜配制；（4）避免饥饿时注射或局部用药；（5）作好抢救准备首选肾上腺素,不良反应：毒性小，过敏反应严重,抗生素医学知识专题讲座,17,不良反应：毒性小，过敏反应严重抗生素医学知识专题讲座17,皮 试 注 意 事 项：,1.第一次用药需作皮试；2.更换批号需重作皮试；3.停药3天以上重作皮试；4.皮试阳性者禁用青霉素,抗生素医学知识专题讲座,18,皮 试 注 意 事 项：1.第一次用

9、药需作皮试；抗生素,过敏反应预防原则一问二试三观察四治疗,过敏性休克抢救原则 争分夺秒立即肌注/稀释后静注/心内注射AD吸氧、人工呼吸气管切开糖皮质激素和/或H1-R阻断药,抗生素医学知识专题讲座,19,过敏反应预防原则过敏性休克抢救原则抗生素医学知识专题讲座19,二、半合成青霉素,（一）耐酸青霉素类（二）耐酶青霉素类（三）广谱青霉素类（四）抗铜绿假单胞菌广谱青霉素（五）主要作用于G-菌的青霉素,抗生素医学知识专题讲座,20,二、半合成青霉素（一）耐酸青霉素类抗生素医学知识专题讲座20,1.耐酸青霉素类苯氧青霉素类 青霉素V（penicillinV）非奈西林（phenethicillin）特点

10、：耐酸不耐酶 可口服 抗菌谱与青霉素同用于轻症感染,抗生素医学知识专题讲座,21,抗生素医学知识专题讲座21,2.耐酶青霉素类 甲氧西林（methicillin）苯唑西林（oxacillin）氯唑西林（cloxacillin）双氯西林（dicloxacillin）氟氯西林（flucloxacillin）特点：耐酸耐酶 可口服，血浆蛋白结合率高，不易透过血脑屏障 双氯西林作用最强，主要用于耐青霉素G的金葡菌感染,抗生素医学知识专题讲座,22,抗生素医学知识专题讲座22,3.广谱青霉素类氨苄西林（Ampicillin)、阿莫西林、匹氨西林等 特点：耐酸可口服，不耐酶对耐药金葡菌感染无效；对G-杆菌

11、有效可用于伤寒、副伤寒以及 G-杆菌所致的呼吸道感染、尿路感染。,抗生素医学知识专题讲座,23,3.广谱青霉素类抗生素医学知识专题讲座23,4.抗铜绿假单胞菌广谱青霉素 羧苄西林（Carbenicillin）替卡西林（ticarcillin）磺苄西林（sulbenicillin）哌拉西林（piperacillin）阿洛西林（azlocillin）美洛西林（mezlocillin）等。特点：不耐酸，不耐酶口服无效，对耐药金葡菌无效；对大多数G-菌有效可用于G-杆菌所致的呼吸道、胆道及泌尿道感染；对铜绿假单胞菌作用强主要用于铜绿假单胞菌所致的感染，如烧伤创面感染,抗生素医学知识专题讲座,24,抗生

12、素医学知识专题讲座24,（五）主要作用于G-菌的青霉素 美西林（mecillinam）匹美西林（pivmecillinam）替莫西林（temocillin）特点：1.对G-菌产生的-内酰胺酶稳定 2.主要用于G-杆菌所致的尿路感染,抗生素医学知识专题讲座,25,（五）主要作用于G-菌的青霉素抗生素医学知识专题讲座25,小 结,各种青霉素类对胃酸和青霉素酶的稳定性天然青霉素：耐酸青霉素类：耐酶青霉素类：广谱青霉素类：抗铜绿假单胞菌广谱青霉素：,不耐酸不耐酶,耐酸不耐酶,耐酸耐酶,耐酸不耐酶,不耐酸不耐酶,抗生素医学知识专题讲座,26,小 结各种青霉素类对胃酸和青霉素酶,四、头孢菌素类抗生素,是一

13、类广谱半合成抗生素，其母核为7-氨基头孢烷酸（7-ACA），也有一个_内酰胺环，与青霉素相比它有如下特点：1、抗菌谱广，作用强 2、对-内酰胺酶稳定 3、过敏反应发生率低,H,抗生素医学知识专题讲座,27,四、头孢菌素类抗生素 是一类广谱半合成抗生素，其母核为,抗生素医学知识专题讲座培训课件,常用头孢菌素的分类,第一代：头孢噻吩 cefalothin 头孢唑啉 cefazolin 头孢氨苄 cefalexin 头孢拉定 cefradin 等第二代：头孢呋辛 cefuroxime 头孢孟多 cefamandole 头孢克洛 cefaclor 头孢丙烯 cefprozil 等第三代：头孢噻肟 ce

14、fotaxime 头孢曲松 ceftriaxone 头孢他定 ceftazidime 头孢哌酮 cefoperazone第四代：头孢匹罗 cefpirome 头孢 吡肟 cefepime 头孢利定 cefolidin 头孢噻利 cefoselis,等,抗生素医学知识专题讲座,29,常用头孢菌素的分类第一代：头孢噻吩 cefalothin,（一）体内过程 1.吸收：一般口服吸收差，需注射给药 但某些如：头孢氨苄、头孢克洛可口服 2.分布：第三代、四代头孢菌素穿透力强，分布广，可透过血脑屏障 3.排泄：主要经肾脏排泄 注意：头孢哌酮、头孢曲松主要经胆汁排泄,抗生素医学知识专题讲座,30,（一）体内

15、过程抗生素医学知识专题讲座30,（二）抗菌作用 抗菌谱：1.第一代和第二代对G+菌作用较强，对 G-菌含铜绿假单胞菌及厌氧菌作用弱 或无效；2.第三代和第四代对G-菌作用较强，对 G+菌作用弱 作用原理：与青霉素类抗生素相同 与细菌细胞膜上的PBPs结合 粘肽的形成 阻碍细胞壁合成（杀菌药）,（-）,抗生素医学知识专题讲座,31,（二）抗菌作用（-）抗生素医学知识专题讲座31,（三）临床应用 第一代头孢菌素：主要用以治疗耐青霉素的金葡菌及敏 感菌所致的轻、中度感染第二代头孢菌素：主要用于产酶耐药阴性杆菌感染以及 敏感菌所致感染，一般革兰阴性杆菌 感染可作首选药 第三代、第四代头孢菌素：主要用于

16、重症耐药革兰阴性杆菌感染,抗生素医学知识专题讲座,32,（三）临床应用抗生素医学知识专题讲座32,（四）不良反应 1.过敏反应：过敏性休克罕见，与青霉素有交叉过敏 2.肾毒性：第一代多见 注意：避免与肾毒性的药物合用 如：氨基糖苷类、万古霉素、高效利尿药等 3.高钠血症：大量静脉注射钠盐4.其他：二重感染等,抗生素医学知识专题讲座,33,（四）不良反应抗生素医学知识专题讲座33,各代头孢菌素的特点小结,药名 抗菌谱 酶稳定性 用途 肾毒性 G+G-第一代 强 弱 青霉素酶稳定 耐青霉素酶 铜绿假单胞菌-内酰胺酶差 金葡菌感染 及厌氧菌无效第二代 强 稍强-内酰胺酶 产酶耐药G-铜绿假单胞菌 稳

17、定 杆菌感染；降低 无效，部分对 敏感G+菌 感染 厌氧菌有效第三代 弱 强 高度稳定 重症耐药G-基本无毒 铜绿假单胞菌 杆菌感染 及厌氧菌有效第四代 弱 更强 更稳定 同上 无毒,大,抗生素医学知识专题讲座,34,各代头孢菌素的特点小结药名 抗菌谱,五、非典型-内酰胺类抗生素,化学结构：-内酰胺环 杂环药物分类：（一）碳青霉烯类（二）头霉素类（三）氧头孢烯类（四）单环-内酰胺类抗生素（五）-内酰胺酶抑制剂,抗生素医学知识专题讲座,35,五、非典型-内酰胺类抗生素化学结构：-内酰胺环抗生,（一）碳青霉烯类亚胺培南（Imipenem),1、抗菌谱广，作用强，对多数G+、G-菌有效，对厌氧菌是-

18、内酰胺类中作用最强者2、不仅对-内酰胺酶高度稳定，且有抑酶作用3、易被肾脱氢肽酶降解，需与此酶的特异性抑制剂西司他丁合用（泰能）4、临床用于G+、G-菌及厌氧菌所致的感染,美洛培南（meropenem),抗菌作用与亚胺培南相似，对肾脱氢肽酶稳定，无需与西司他丁合用,抗生素医学知识专题讲座,36,（一）碳青霉烯类1、抗菌谱广，作用强，对多数G+、G-菌有效,（二）头霉素类头孢美唑（Cefmetazole）头孢西丁（Cefoxitin）,1、抗菌谱广，对G-杆菌作用强，对厌氧菌高敏，对耐甲氧西林金葡菌敏感性差，对铜绿假单孢菌无效；2、用于G-菌和厌氧菌所致的感染,抗生素医学知识专题讲座,37,（二

19、）头霉素类1、抗菌谱广，对G-杆菌作用强，对,（三）氧头孢烯类 拉氧头孢（Latamoxef）,1、抗菌谱广，作用强、持久，与第三代头孢菌素相似2、对厌氧菌尤其脆弱类杆菌作用强,（四）单环-内酰胺类抗生素 氨曲南（Azthreonam）1、对G-杆菌高敏，G+球菌、厌氧菌耐药，为窄谱杀菌剂2、对G-杆菌产生的-内酰胺酶高度稳定3、用于G-需氧菌所致感染,抗生素医学知识专题讲座,38,（三）氧头孢烯类1、抗菌谱广，作用强、持久，,（五）-内酰胺酶抑制剂 克拉维酸（clavulanic acid,棒酸）舒巴坦（sulbactam）他唑巴坦（tazobactam）,1、本身无或有微弱的抗菌活性，但能

20、抑制-内酰 胺酶，保护-内酰胺类抗生素免受水解；2、对质粒编码的-内酰胺酶敏感，对染色体介导 的-内酰胺酶作用弱；3、与-内酰胺类抗生素联合用于敏感菌所致的感染,抗生素医学知识专题讲座,39,（五）-内酰胺酶抑制剂1、本身无或有微弱的抗菌活性，但能,小 结（一）,1、-内酰胺类抗生素包括两类：2、-内酰胺类抗生素共同的化学结构：3、-内酰胺类抗生素的抗菌机理：4、细菌最常见的耐药机制：5、青霉素类分为哪几类？6、天然青霉素为 谱 期 剂,青霉素类、头孢菌素类,-内酰胺环,抑制粘肽合成酶（PBPs）导致细胞壁缺损,产生水解酶,青霉素酶,-内酰胺酶,窄,繁殖,杀菌,抗生素医学知识专题讲座,40,小 结（一）1、-内酰,小 结（二）,7、青霉素的抗菌谱；首选用于哪些疾病？8、青霉素的主要不良反应：最严重不良反应：首选抢救药物：9、青霉素过敏反应的防治措施10、头孢菌素类与青霉素相比的特点11、各代头孢菌素类发展的基本规律12、非典型-内酰胺类抗生素包括哪几类？13、亚胺培南需与何药合用？,过敏反应,过敏性休克,肾上腺素,西司他丁,抗生素医学知识专题讲座,41,小 结（二）7、青霉素的抗菌谱；首选用于哪些疾,谢谢,抗生素医学知识专题讲座,42,谢谢抗生素医学知识专题讲座42,