急诊及危重症急性中毒及消化系统用药课件.ppt
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1、急诊及危重症急性中毒及消化系统用药,急诊及危重症急性中毒及消化系统用药急诊及危重症急性中毒及消化系统用药根据临床治疗目的,消化系统药物可分为:抗消化性溃疡药促胃肠动力药止吐药和催吐药泻药和止泻药胃肠解痉药助消化药 2,书籍能培养我们的道德情操,给我们巨大的精神力量,鼓舞我们前进,急诊及危重症急性中毒及消化系统用药急诊及危重症急性中毒及消化,根据临床治疗目的,消化系统药物可分为:,抗消化性溃疡药促胃肠动力药止吐药和催吐药泻药和止泻药胃肠解痉药助消化药,2,根据临床治疗目的,消化系统药物可分为:抗消化性溃疡药2,发病原因:1、消化性溃疡发生在胃幽门和十二指肠处,是由胃液的消化作用引起的胃粘膜损伤。
2、2、发生溃疡的基本原因:胃酸分泌过多,胃粘膜抵抗力下降,或两者兼而有之。,第一节 抗溃疡药(Anti-ulcer Agents),3,发病原因:第一节 抗溃疡药3,胃酸形成,组胺,胃壁细胞,刺激胃粘膜,组胺受体拮抗剂,质子泵抑制剂,抗酸剂,胃粘膜保护剂,4,胃酸形成组胺胃壁细胞刺激胃粘膜组胺受体拮抗剂质子泵抑制剂抗酸,1、中和过量胃酸的抗酸药2、H2-受体拮抗剂3、(H+-K+-ATP酶)质子泵抑制剂4、胃粘膜保护剂,根据胃酸分泌机制:,5,1、中和过量胃酸的抗酸药根据胃酸分泌机制:5,抗酸药,碱性药物,中和胃酸、降低胃蛋白酶活性,消除胃酸对溃疡面的刺激和腐蚀,1、碳酸钙:吸收性抗酸药,可经肠
3、道吸收入血2、铝碳酸镁:非吸收性抗酸药,极高的酸反应率(98%-100%)可吸附胃蛋白酶,抑制其活性同时含有铝、镁离子,抵消了便秘和腹泻的不良反应口服不吸收,可在粘膜表面形成保护层刺激前列腺素E2合成增加,6,抗酸药碱性药物中和胃酸、降低胃蛋白酶活性消除胃酸对溃疡面的刺,理想的抗酸药应该是作用迅速持久、不吸收、不产气、不引起腹泻或便秘,对粘膜与溃疡面有保护、收敛作用。,3、复方制剂:复方氢氧化铝片 胃舒平(含氢氧化铝、三硅酸镁、颠茄流浸膏),抗酸保护收敛便秘,抗酸保护腹泻,解除胃肠道痉挛,斯达舒,(含氢氧化铝、维生素U、颠茄提取物),抗酸保护收敛便秘,净化溃疡面、促进溃疡愈合,解除胃肠道痉挛,
4、7,理想的抗酸药应该是作用迅速持久、不吸收、不产气、不引起腹泻,H2-受体拮抗剂,胃壁组胺H2受体,兴奋平滑肌,引起支气管痉挛,胃肠绞痛;刺激胃壁细胞,引起胃酸分泌,8,H2-受体拮抗剂胃壁组胺H2受体组胺兴奋平滑肌,引起支气管痉,*,一、药物发展,H2-受体拮抗剂,第一代,9,*一、药物发展H2-受体拮抗剂第一代9,雷尼替丁,呋喃类,噻唑类,法莫替丁,尼扎替丁,第二代,第三代,10,NHSCH3CH3NONHCH3NO2雷尼替丁呋喃类噻唑类法,西咪替丁,与很多药物都会产生相互作用,使这些药物浓度升高,产生危险因素(华法林、咖啡因等)体内分布广泛,所以不良反应较多:1、可通过胎盘屏障并进入乳汁
5、,所以孕妇和哺乳期禁用2、对骨髓有抑制作用,引起再障3、可通过血脑屏障,引起头昏头痛,甚至抽搐、幻觉等4、作用于心血管系统,导致心动过缓、面部潮红突然停药,可引起胃酸突然升高,引起消化性溃疡穿孔抗雄性激素作用,11,西咪替丁与很多药物都会产生相互作用,使这些药物浓度升高,产,H+-K+-ATP酶能将H+从胃壁细胞内转运到胃腔中,胃腔中的H+和Cl-结合,形成胃酸。该类药物的作用:阻止胃酸形成,作用强度较高,时间长(酶失活后作用不能恢复),H+-K+-ATP酶拮抗剂,12,H+-K+-ATP酶能将H+从胃壁细胞内转运到胃腔中,第一代:奥美拉唑、兰索拉唑、洋托拉唑,第二代:雷贝拉唑、埃索美拉唑,缺
6、点:与其他药物的相互作用明显、进食对药物的影响大、起效时间慢、不能24小时连续抑酸,作用更强、起效快、24小时连续抑酸、不受药物相互作用影响,13,第一代:奥美拉唑、兰索拉唑、洋托拉唑第二代:雷贝拉唑、埃索美,奥美拉唑,临床应用:消化性溃疡、反流性食管炎、卓艾综合症联合用药,治疗胃幽门螺杆菌:A 奥美拉唑+阿莫西林+克拉霉素 或B 奥美拉唑+甲硝唑+克拉霉素注射剂:消化性溃疡出血、应激状态或阿司匹林等药物引起的急性胃黏膜损伤、胃手术后预防大出血等,14,奥美拉唑临床应用:消化性溃疡、反流性食管炎、卓艾综合症14,使用注意:和部分药物有相互作用,使它们代谢减慢。例如:服用劳拉西泮或氟西泮期间,口
7、服奥美拉唑可致步态紊乱;与地高辛合用时,地高辛吸收增加,所以应该调整剂量并进行地高辛的血药浓度监测;蒙脱石、铝碳酸镁等有吸附作用,因此,奥美拉唑与这些药物合用时,要尽量分开服用。,奥美拉唑,15,使用注意:和部分药物有相互作用,使它们代谢减慢。奥美拉唑1,奥美拉唑,稳定性:在酸性条件下,奥美拉唑极易分解,出现变色等现象。在配置奥美拉唑注射剂时尤其应注意。1、我国药典规定葡萄糖注射液pH值为3.25.5,氯化钠注射液的pH值为4.57.0,因此奥美拉唑在pH值较高的0.9%的氯化钠注射液中比5%的葡萄糖注射液中更为稳定2、配制的药液应单独使用,不应与其他药物尤其是酸性药物如维生素B6注射液、维生
8、素C、酚磺乙胺注射液等一同输液3、奥美拉唑钠注射液应现配现用,不宜放置。光线也是造成药液缓慢变色的原因之一,故在静脉滴注过程中注意避光,16,奥美拉唑稳定性:16,胃粘膜保护剂,屏障受损可导致溃疡。保护剂可以抵抗和防止胃酸和胃蛋白酶的侵蚀作用,预防和治疗胃粘膜损伤,保护胃粘膜,促进组织修复和溃疡愈合。,胃粘膜的保护机制,细胞屏障粘液-碳酸氢盐屏障粘液血流表皮生长因子前列腺素,17,胃粘膜保护剂屏障受损可导致溃疡。胃粘膜的保护机制细胞屏障17,在PH4情况下,可聚合成胶状,粘于上皮 细胞和溃疡基底,形成保护屏障。,促进粘膜合成前列腺素E2,增强生长因子的作用,抑制幽门螺杆菌繁殖,在酸性环境中发挥
9、作用,不宜与碱性药合用,硫糖铝,18,在PH4情况下,可聚合成胶状,粘于上皮 促进粘膜合成,米索前列醇,前列腺素E1衍生物,具有强大的抑制胃酸分泌作用也可减少胃蛋白酶的分泌能刺激碳酸氢盐和粘液的分泌而起到细胞保护作用增加胃粘膜的血流量不良反应:主要为腹泻。还有兴奋子宫的作用,故孕妇禁用,19,米索前列醇前列腺素E1衍生物,具有强大的抑制胃酸分泌作用1,枸橼酸铋钾,胃粘膜保护剂和隔离剂在胃酸作用下与溃疡面或炎症部位的蛋白质形成不溶性沉淀,牢固粘附于溃烂面上形成保护屏障,抵制胃酸与胃蛋白酶对粘膜面的侵蚀与阿莫西林或甲硝唑或奥美拉唑合用,可升高对幽门螺杆菌的清除几乎不被胃肠道吸收不良反应:用药期间舌
10、苔与大便呈黑色使用注意:服药前后半小时禁食,不得同时饮用牛奶与乙醇等,否则干扰作用,20,枸橼酸铋钾胃粘膜保护剂和隔离剂20,第二节 促胃肠动力药(prokinetics),作用机制:增加胃肠推进性运动;增强胃肠道收缩;促进和刺激胃排空;降低细菌在胃部的滞留时间;减轻食物对胃壁的刺激,21,第二节 促胃肠动力药作用机制:21,促胃肠动力药的发展,甲氧氯普胺,多潘立酮,西沙比利,莫沙比利依托比利,替加色罗,22,促胃肠动力药的发展甲氧氯普胺多潘立酮西沙比利莫沙比利依托比利,多潘立酮,临床应用:用于胃排空延缓、胃食管反流、食管炎引起的消化不良症状、各种原因引起的恶心、呕吐;消化性溃疡。服药时间:吗
11、丁啉血药高峰浓度是在服药后2030分钟,故宜在餐前30分钟左右服药。,23,多潘立酮临床应用:用于胃排空延缓、胃食管反流、食管炎引起的消,不宜与下列消化系统药物合用:胃蛋白酶:消化蛋白质的作用只在酸性条件下最强,吗丁啉增强胃肠蠕动,使胃蛋白酶迅速转移至碱性环境的肠腔,丧失了适宜的疗效环境,难于发挥其应有的作用。胃黏膜保护剂:其作用会由于吗丁啉的胃动力作用而减弱。若需联用,必须间隔1小时以上,这样可增强疗效,还可减轻恶心、呕吐症状。抗酸剂:吗丁啉增加胃肠蠕动,加速胃的排空,缩短抗酸剂在胃内的停留时间,使其疗效降低。胃复安:重复用药,且会增强药物的不良反应,多潘立酮,24,不宜与下列消化系统药物合
12、用:多潘立酮24,多潘立酮,用药注意事项:1、可引起椎体外系反应,剂量不宜过大,用药时间不宜过长,如需长期服用,应间断服药;2、影响卵巢激素的分泌,导致月经周期异常;3、婴儿由于血脑屏障功能未发育完全,可能引起神经方面的不良反应,不宜使用吗丁啉;4、吗丁啉可对胎儿垂体分泌与生长发育造成不利影响,孕妇慎用;5、促进催乳素释放。成人女性患者要定期检查催乳素水平以便发现问题与时停药;6、偶见一过性、轻度腹部痉挛,停药即好;7、由于可能发生的心脏安全性的问题以与药物可随乳汁排出,哺乳期妇女禁用或用药期间停止哺乳,25,多潘立酮用药注意事项:25,第三节 止吐药和催吐药(antiemetic and e
13、mesis),抑制催吐化学感受器:氯丙嗪、异丙嗪,用于晕动病呕吐:苯海拉明、茶苯海明,受体拮抗剂(多巴胺或5-羟色胺):胃复安、昂丹司琼,其他:东莨菪碱、维生素B6(妊娠呕吐),通过不同环节抑制呕吐,26,第三节 止吐药和催吐药抑制催吐化学感受器:氯丙嗪、异丙嗪,昂丹司琼,5-HT3受体拮抗剂。用于化疗和放疗引起的恶心、呕吐;术后恶心、呕吐;抑制阿片诱导的恶心。和胃复安相比,抗5-HT3受体的作用是其70倍,且没有明显抗多巴胺作用,故不引起锥体外系反应和镇静作用;不改变血清催乳素水平;不进入脑脊液。高度的选择性,对5-HT3受体的作用是其他型受体的1000倍与地塞米松合用可增强止吐效果;,临床
14、应用,27,昂丹司琼5-HT3受体拮抗剂。临床应用27,不良反应:头痛、腹部不适、便秘用药后女性的体内血药浓度高于男性,清除率低于男性主要经肝脏代谢,故肝功能衰竭患者剂量应降低;部分患者可发生短暂转氨酶升高;肾脏影响较小肾衰竭患者不需要调整剂量可经乳汁分泌,故哺乳期妇女服用本品应暂停哺乳,昂丹司琼,注意事项,28,不良反应:头痛、腹部不适、便秘昂丹司琼注意事项28,催吐药:兴奋催吐化学敏感区,刺激消化道反射性兴奋呕吐中枢,主要用于中毒与就是催吐胃中毒物。见”急救”,29,催吐药:兴奋催吐化学敏感区,刺激消化道反射性兴奋呕吐中枢,主,第四节 胃肠解痉药(antispasmodic),又称抑制胃肠
15、动力药,为M受体拮抗剂,减弱胃肠道的蠕动功能,松弛食管和降低胆囊压力,减轻结肠的蠕动,减慢结肠内容物的转运,主要机制,30,第四节 胃肠解痉药又称抑制胃肠动力药,为M受体拮抗剂减弱,合理应用原则,31,合理应用原则本类药物限定口服1日,基于胃肠道平滑肌痉挛的原因,山莨菪碱,茄科植物唐古特莨菪中提取的,阿托品类生物碱,人工合成的称654-2外周性M受体阻滞剂,消除乙酰胆碱所致的胃肠道平滑肌痉挛,并可抑制其蠕动;可解除微血管痉挛其解痉作的选择性高。与阿托品相比,其抑制消化道腺体分泌的作用为阿托品的1/10;扩瞳作用仅阿托品的1/10-1/20;不易透过血脑屏障,中枢作用低于阿托品;对于心血管系统的
16、抑制作用较低,32,山莨菪碱茄科植物唐古特莨菪中提取的,阿托品类生物碱,人工合成,山莨菪碱,临床应用:1、用于缓解胃肠道、胆管、胰管、输尿管等痉挛引起的绞痛2、感染中毒性休克3、用于血管痉挛和栓塞引起的循环障碍4、用于抢救有机磷中毒*5、用于各种神经痛6、用于眩晕症7、用于眼底疾病8、用于突发性耳聋,33,山莨菪碱临床应用:33,注意事项:1、常见的不良反应有口干、面红、视物模糊;少见心跳加快、排尿困难等,1-3小时可消失;用量过大可出现阿托品样中毒反应2、急腹症诊断未明时不宜使用3、夏季用药,由于其抑制汗腺作用,可使体温升高4、用药过程如出现排尿困难可用新斯的明或加兰他敏解除症状5、该药能减
17、弱胃肠无力和延迟胃排空,可对一些药物产生影响:如使得红霉素在胃内停留过久而降低疗效;使得对乙酰氨基酚吸收延迟,34,注意事项:34,第五节 泻药和止泻药(cathartic and antidiarrheal),容积性泻药,刺激性泻药,润滑性泻药,泻药,蒙脱石制剂,35,第五节 泻药和止泻药容积性泻药刺激性泻药润滑性泻药泻药蒙,容积性泻药1、非吸收的盐类硫酸镁、硫酸钠。在肠道难以吸收,大量口服形成高渗压而阻止肠内水分的吸收,扩张肠道,刺激肠壁,促进肠道蠕动。镁盐还能引起十二指肠分泌缩胆囊素,刺激肠液分泌和蠕动。一般空腹应用,并大量饮水,13小时即发生下泻作用,排出液体性粪便。硫酸镁、硫酸钠下泻
18、作用较剧,可引起反射性盆腔充血和失水。月经期、妊娠妇女与老人慎用。,36,容积性泻药36,容积性泻药:2、食物性纤维素乳果糖,为半乳糖和果糖的双糖。它在小肠内不被消化吸收,故能导泻。未被吸收部分进入结肠后被细菌代谢成乳酸等,进一步提高肠内渗透压,发生轻泻作用。食物纤维素,包括蔬菜、水果中天然和半合成的多糖与纤维素衍生物,不被肠道吸收,增加肠内容积并保持粪便湿软,有良好通便作用。可防治功能性便秘。,37,容积性泻药:37,刺激性泻药:药物本身或其代谢产物能刺激长臂,使肠道蠕动增加,促进粪便排出比沙可啶 与肠粘膜直接接触,刺激其感觉神经末梢,引起肠反射性蠕动。口服后10-12小时起作用。蒽醌类 大
19、黄、番泻叶和芦荟等植物,含有蒽醌甙类,口服后被大肠内细菌分解为蒽醌,能增加结肠推进性蠕动。用药后68小时排便,常用于急、慢性便秘,38,刺激性泻药:38,润滑性泻药:大便软化剂具有软化作用的表面活性剂,可降低粪便表面张力,使水分进入粪便导致膨胀、软化,易于排出1.液体石蜡 为矿物油,不被肠道消化吸收,产生滑润肠壁和软化粪便的作用,使粪便易于排出。2.甘油 以50%浓度的液体注入肛门,由于高渗压刺激肠壁引起排便反应,并有局部润滑作用,数分内引起排便。适用于儿童与老人。,39,润滑性泻药:39,应用原则1、治疗便秘,尤其是习惯性便秘,首先应从调节饮食、养成定时排便习惯着手。多吃蔬菜、水果等常能收到
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