抗病毒和抗寄生虫药培训课件.ppt

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1、抗病毒和抗寄生虫药,抗病毒和抗寄生虫药,第一节 抗病毒药物,（一）、病毒的结构及增殖过程（二）、抗病毒药物,抗病毒和抗寄生虫药,2,第一节 抗病毒药物（一）、病毒的结构及增殖过程抗病毒和抗寄,病毒增殖过程,抗病毒和抗寄生虫药,3,病毒增殖过程抗病毒和抗寄生虫药3,抗病毒药物,一.三环胺类二.核苷类三.其他,抗病毒和抗寄生虫药,4,抗病毒药物一.三环胺类抗病毒和抗寄生虫药4,一.三环胺类,三环3.3.1.13,7癸烷-1-胺盐酸盐,1.结构特点2.作用机制,抗病毒和抗寄生虫药,5,一.三环胺类三环3.3.1.13,7癸烷-1-胺盐酸盐1,二、核苷类碘苷,2-脱氧-5-碘尿苷,抗病毒和抗寄生虫药,

2、6,二、核苷类碘苷2-脱氧-5-碘尿苷抗病毒和抗寄生虫药6,本品为嘧啶类抗病毒药物，其化学结构与胸腺嘧啶脱氧核苷相似，与其竞争性抑制磷酸化酶，特别是DNA聚合酶，从而抑制病毒DNA中胸腺嘧啶核苷的合成，或代替胸腺嘧啶核苷渗入病毒DNA中，产生有缺陷的DNA，使其失去感染力或不能重新组合，使病毒停止繁殖或失去活性而得到抑制。本品体外无活性，体内在胸腺嘧啶核苷激酶（TK）的作用下转化为其三磷酸酯形式（三磷酸碘苷）而发挥抗病毒作用。,抗病毒和抗寄生虫药,7,本品为嘧啶类抗病毒药物，其化学结构与胸腺嘧啶脱氧核苷相似，与,二.核苷类,2.阿昔洛韦,9（2羟乙氧基甲基）鸟嘌呤,结构特点作用机制代谢合成,抗

3、病毒和抗寄生虫药,8,二.核苷类2.阿昔洛韦9（2羟乙氧基甲基）鸟嘌呤结构特点,作用机制,1.在细胞内经病毒的胸苷激酶迅速转化为活性的阿昔洛韦三磷酸酯2.阿昔洛韦三磷酸酯的浓度比细胞内DNA聚合酶浓度低许多时，就能完全抑制病毒的DNA聚合酶3.在疱疹病毒感染细胞内，由于优先吸收阿昔洛韦比正常细胞快，则导致阿昔洛韦高浓度存在，造成对疱疹病毒比正常细胞的高毒性 比率,抗病毒和抗寄生虫药,9,作用机制1.在细胞内经病毒的胸苷激酶迅速转化为活性的阿昔洛韦,代谢,抗病毒和抗寄生虫药,10,代谢抗病毒和抗寄生虫药10,阿昔洛韦的两个前药,地昔洛韦,伐昔洛韦,抗病毒和抗寄生虫药,11,阿昔洛韦的两个前药地昔

4、洛韦伐昔洛韦抗病毒和抗寄生虫药11,合成,抗病毒和抗寄生虫药,12,合成抗病毒和抗寄生虫药12,三.其他,利巴韦林,1-D-呋喃核糖基1H1，2，4三氮唑3羧酰胺,抗病毒和抗寄生虫药,13,三.其他利巴韦林1-D-呋喃核糖基1H1，2，4三,第二节 抗艾滋病药物,抗病毒和抗寄生虫药,14,第二节 抗艾滋病药物抗病毒和抗寄生虫药14,一.逆转录酶抑制剂,核苷类逆转录酶抑制（NRTIs）,3叠氮 3脱氧胸腺嘧啶,叠氮胸苷，AZT,齐多夫定,抗病毒和抗寄生虫药,15,一.逆转录酶抑制剂核苷类逆转录酶抑制（NRTIs）3叠氮,作用机制,抗病毒和抗寄生虫药,16,作用机制抗病毒和抗寄生虫药16,抗病毒和

5、抗寄生虫药培训课件,1991年Czemecki将合成方法进行了改进，以对甲氧基苯甲酰基先保护5位羟基，再以三苯基膦和偶氮羧酸二乙酯进行分子内脱水形成氧桥物，以叠氮化锂取代生成叠氮基，最后在甲醇钠作用下脱保护基得本品，总收率约为61%。,抗病毒和抗寄生虫药,18,1991年Czemecki将合成方法进行了改进，以对甲氧基苯,本品上市后，采用生物电子等排原理，对2,3-双脱氧核苷的核糖部分做进一步修饰，陆续发现了扎西他滨（zalcitabine）等核苷类逆转录酶抑制剂。,抗病毒和抗寄生虫药,19,本品上市后，采用生物电子等排原理，对2,3-双脱氧核苷的,非核苷类逆转录酶抑制（NNRTIs）奈韦拉平

6、nevirapine,11-环丙基-5,11-二氢-4-甲基-6H-二吡啶并3,2-b,2,3-e1,4-二氮卓-6-酮,抗病毒和抗寄生虫药,20,非核苷类逆转录酶抑制（NNRTIs）奈韦拉平nevira,合成,抗病毒和抗寄生虫药,21,合成抗病毒和抗寄生虫药21,二、HIV蛋白酶抑制剂沙奎那韦saquinavir,(2S)-N-(1S,2R)-3-(3S,4aS,8aS)-3-(叔丁基氨基)甲酰八氢-2(1H)-异喹啉基-2-羟基-1-苄基丙基-2-(2-喹啉甲酰)氨基-丁二酰胺,抗病毒和抗寄生虫药,22,二、HIV蛋白酶抑制剂沙奎那韦saquinavir(2S,合成较为复杂，一般通过手性中

7、间体经不对称合成法制得。,抗病毒和抗寄生虫药,23,合成较为复杂，一般通过手性中间体经不对称合成法制得。抗病毒,第六节 抗寄生虫病药物,一、抗疟药物二、抗血吸虫药物 三、驱肠虫药物,抗病毒和抗寄生虫药,24,第六节 抗寄生虫病药物一、抗疟药物抗病毒和抗寄生虫药24,一、抗疟药物,1.奎宁,金鸡纳树,抗病毒和抗寄生虫药,25,一、抗疟药物1.奎宁金鸡纳树抗病毒和抗寄生虫药25,抗病毒和抗寄生虫药,26,抗病毒和抗寄生虫药26,抗病毒和抗寄生虫药,27,抗病毒和抗寄生虫药27,抗病毒和抗寄生虫药,28,抗病毒和抗寄生虫药28,二、抗血吸虫药物,2-环己基甲酰基-1,2,3,6,7,11b-六氢-4H-吡嗪并2,1-a异喹啉-4-酮,吡喹酮,抗病毒和抗寄生虫药,29,二、抗血吸虫药物2-环己基甲酰基-1,2,3,6,7,11b,三、驱肠虫药物,阿苯达唑,5-(丙巯基)-1H-苯并咪唑-2-基氨基甲酸甲酯,抗病毒和抗寄生虫药,30,三、驱肠虫药物阿苯达唑5-(丙巯基)-1H-苯并咪唑-2-,合成,抗病毒和抗寄生虫药,31,合成抗病毒和抗寄生虫药31,