抗生素知识及临床应用原则培训课件.ppt
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1、抗生素知识及临床应用原则,抗生素知识及临床应用原则,-内酰胺类抗生素的结构,一、青霉素,抗生素知识及临床应用原则,2,-内酰胺类抗生素的结构一、青霉素抗生素知识及临床应用原则2,青霉素的发现:英国伦敦圣玛丽医院的细菌学家亚历山大弗莱明(Alexander Fleming)在1928年9月的一天早上发现发现了一个没有加盖的葡萄球菌培养皿内长出了青霉菌团稀释800倍仍有杀菌能力。,抗生素知识及临床应用原则,3,青霉素的发现:抗生素知识及临床应用原则3,1939年二战爆发,弗莱明和一位英籍澳大利亚病理学家弗洛里(florey)及一位德国化学家Chain(钱恩)确定了青霉素的化学结构共同做了大量的研究
2、工作。他们在美国建工厂,美国对这项工作极为重视,如同实施制造原子弹的“曼哈顿”工程一样,由国家组织实施了青霉素工程。在研究过程中在一个西瓜皮上发现了优质青霉菌种,用玉米粉(糊)发酵培养青霉菌使青霉素产量提高了10倍,最后他们终于把青霉素提纯成晶体。,抗生素知识及临床应用原则,4,1939年二战爆发,弗莱明和一位英籍澳大利亚病理学家弗洛里(,第二次世界大战期间,青霉素的应用挽救了成千上万人的生命。青霉素的伟大发现,是科学史上的一项奇迹。人们把青霉素、原子弹、雷达并称为第二次世界大战期间三大发明。1945年弗莱明、弗洛里和钱恩三人同时获得诺贝尔生理学和医学奖。,抗生素知识及临床应用原则,5,第二次
3、世界大战期间,青霉素的应用挽救了成千上万人的生命。抗生,成功诀窍 形势发展之必然 良好的科学训练及品德 不同学科的紧密合作,抗生素知识及临床应用原则,6,成功诀窍抗生素知识及临床应用原则6,弗莱明(Alexander Fleming,1881-1955)弗洛里(Howard Walter Florey,1898-1968)钱恩(Ernst Boris Chain,1906-1979),1945年诺贝尔奖获得者,抗生素知识及临床应用原则,7,弗莱明(Alexander Fleming,1881-195,抗生素知识及临床应用原则,8,抗生素知识及临床应用原则8,青霉素类按来源不同分为天然青霉素和半
4、合成青霉素两类。本类基本化学结构是由母核6-氨基青霉烷酸(6-APA)和侧链(CO-R)组成。母核6-APA由-内酰胺环(B环)和饱和噻唑环(A环)骈和而成,为抗菌活性必需部分,-内酰胺环破坏后,抗菌活性即减弱或消失;侧链则主要与抗菌谱、耐酸、耐酶等药理特性有关,抗生素知识及临床应用原则,9,青霉素类按来源不同分为天然青霉素和半合成青霉素两类。本类基本,天然青霉素:从青霉菌的培养液中提取,即生物 合成,有F、G、K、X 及双氢F 等成分,其 中以青霉素G性质稳定,抗菌作用强,产量 高,用于临床;半合成青霉素:用人工合成的不同基团取代了苄基而得 天然青霉素母核上的侧链而获得。,抗生素知识及临床应
5、用原则,10,天然青霉素:从青霉菌的培养液中提取,即生物 合成,有F、G、,(一)天然青霉素 青霉素 G(Penicillin G),青霉素G简称青霉素,其侧链为苄基,故又名苄青霉素。青霉素G是从青霉菌培养液中提取的一种抗生素,常用其钠盐或钾盐,其粉剂在室温中稳定,易溶于水;但水溶液极不稳定,20放置24h,抗菌活性迅速下降,且可生成与变态反应有关的降解产物青霉烯酸和青霉噻唑等,故应临用现配。酸、碱、醇、重金属及氧化剂均可破坏青霉素,使其抗菌作用减弱或消失,应避免配伍应用。本药剂量采用国际单位U表示,青霉素G钠1mg相当于1670U,青霉素G钾1mg相当于1598U,抗生素知识及临床应用原则,
6、11,(一)天然青霉素 青霉素G简称青霉素,其侧链为苄基,故又名苄,【体内过程】口服后易被胃酸和消化酶破坏,故不能口服。一般采用肌内注射,必要时可静脉滴注。肌内注射吸收快而完全,1530min血药浓度可达高峰,吸收后主要分布于细胞外液。本药不易透过血-脑屏障,脑脊液中浓度低,但脑膜炎时透入量增多,能达有效浓度。几乎全部以原形经肾排泄,约90%经肾小管主动分泌,10%经肾小球滤过。t1/2为0.51h,作用维持时间46h。,抗生素知识及临床应用原则,12,【体内过程】抗生素知识及临床应用原则12,【抗菌谱】青霉素G抗菌谱较窄,对多数革兰阳性菌、革兰阴性球菌、螺旋体和放线菌均有强大抗菌作用。对多数
7、革兰阴性杆菌作用较弱,对立克次体、真菌、病毒、原虫无效。1.革兰阳性球菌 溶血性链球菌、肺炎链球菌、草绿色链球菌、不产生青霉素酶的金黄色葡萄球菌(金葡菌)对青霉素高度敏感。但产生青霉素酶的金葡菌对之高度耐药,肠球菌敏感性较差。2.革兰阳性杆菌 破伤风梭菌、白喉棒状杆菌、炭疽杆菌、产气荚膜杆菌等皆对青霉素敏感。,抗生素知识及临床应用原则,13,【抗菌谱】抗生素知识及临床应用原则13,3.革兰阴性球菌 脑膜炎奈瑟菌对青霉素高度敏感,淋病奈瑟菌对青霉素耐药已较普遍,但仍有部分敏感。4.螺旋体 梅毒螺旋体、钩端螺旋体、回归热螺旋体对青霉素高度敏感。5.放线菌 放线菌对青霉素敏感。,抗生素知识及临床应用
8、原则,14,3.革兰阴性球菌 脑膜炎奈瑟菌对青霉素高度敏感,淋病奈瑟菌,作用机制:抑制敏感细菌细胞壁的合成,抗生素知识及临床应用原则,15,作用机制:抑制敏感细菌细胞壁的合成抗生素知识及临床应用,N-乙酰胞壁酸前体 N-乙酰胞壁酸消旋酶 合成酶 粘肽合成酶N-乙酰胞壁酸 直链十肽 粘肽 五肽复合物 脂载体 二糖复合物,抑制细菌细胞壁的合成,胞浆内 胞浆膜 细胞膜外,磷霉素,环丝氨酸,万古霉素,杆菌肽,-内酰胺类,抗生素知识及临床应用原则,16,N-乙酰胞壁酸前体 抑制细菌细胞壁的合成 胞浆内,【抗菌机制】青霉素的抗菌机制是阻碍细菌细胞壁的合成,属繁殖期杀菌剂。青霉素与细菌胞浆膜上的转肽酶,即青
9、霉素结合蛋白(penicillin bindingproteins,PBPs)结合,抑制了转肽酶的转肽作用,阻止了细胞壁粘肽合成的交叉联结过程,使细菌细胞壁缺损,水分由于渗透压内渗,菌体膨胀、变形,在细菌自溶酶作用下,细菌裂解、死亡。,抗生素知识及临床应用原则,17,【抗菌机制】抗生素知识及临床应用原则17,根据其作用机制,可解释青霉素的以下作用特点:对革兰阳性菌作用强,而对革兰阴性杆菌作用弱。因为革兰阳性细菌细胞壁粘肽含量高,且菌体内渗透压高;革兰阴性杆菌细胞壁粘肽含量少,菌体内渗透压低,外层又有大量脂蛋白,使青霉素不易透过,故对青霉素不敏感;,抗生素知识及临床应用原则,18,根据其作用机制
10、,可解释青霉素的以下作用特点:抗生素知识及临床,对繁殖期细菌作用强,对静止期细菌作用弱。因为青霉素只抑制细菌细胞壁的合成,并不破坏已形成的细胞壁。对人和动物的毒性小,过敏性休克除外。因为动物的细胞无细胞壁,不受青霉素的影响。过敏性休克严重者可引起死亡,抗生素知识及临床应用原则,19,对繁殖期细菌作用强,对静止期细菌作用弱。因为青霉素只抑制细,【抗药性】最易对青霉素产生抗药性的细菌是金葡菌,产生抗药性的机制是产生了青霉素酶,抗生素知识及临床应用原则,20,【抗药性】抗生素知识及临床应用原则20,【临床应用】青霉素G是最早应用于临床的抗生素,因具有抗菌活性高、毒性低、价格低廉等优点,临床上仍可作为
11、治疗敏感菌感染的首选药物。,抗生素知识及临床应用原则,21,【临床应用】抗生素知识及临床应用原则21,1.革兰阳性球菌感染:溶血性链球菌引起的咽炎、扁桃体炎、中耳炎、丹毒、蜂窝织炎、猩红热、心内膜炎等;肺炎链球菌引起的大叶性肺炎、急性和慢性支气管炎、脓胸、支气管肺炎等呼吸道感染;草绿色链球菌引起的心内膜炎,应大剂量静脉滴注,以增加药物透入,并合用链霉素增强疗效;敏感的金黄色葡萄球菌引起的疖、痈、脓肿、骨髓炎、败血症等。,抗生素知识及临床应用原则,22,1.革兰阳性球菌感染:抗生素知识及临床应用原则22,2.革兰阴性球菌感染 如脑膜炎奈瑟菌引起的流行性脑脊髓膜炎(流脑),青霉素和磺胺嘧啶并列为首
12、选,但需大剂量。3.革兰阳性杆菌感染 如破伤风、白喉、气性坏疽和流产后产气荚膜梭菌所致的败血症的治疗。因青霉素G对细菌产生的外毒素无效,故必须加用抗毒素血清。,抗生素知识及临床应用原则,23,2.革兰阴性球菌感染 如脑膜炎奈瑟菌引起的流行性脑脊髓膜炎,4.螺旋体感染 如梅毒、钩端螺旋体病、回归热等。5.放线菌感染 如放线菌引起的局部肉芽肿样炎症、脓肿、多发性瘘管及肺部感染、脑脓肿等,需大剂量、长疗程用药。,抗生素知识及临床应用原则,24,4.螺旋体感染 如梅毒、钩端螺旋体病、回归热等。抗生素知识,简要病例 雷某,42岁,胸痛待查入院,诉有青霉素过敏史。某日下午3时20分,因值班护士疏忽,误给该
13、患者肌注80万U青霉素,患者2 分钟后诉胸闷、呼吸困难,随后即不醒人事,无自主呼吸,P、Bp均为0 请同学们讨论,如果当时你在场,该如何处理?怎样才能杜绝上述事故的发生?,抗生素知识及临床应用原则,25,简要病例抗生素知识及临床应用原则25,【不良反应】1.变态反应 为青霉素类最常见的不良反应。各种类型的变态反应均可出现,以皮肤粘膜过敏反应和血清病样反应多见,多不严重,停药后或服H1受体阻断药可消失。少数严重者可发生过敏性休克,在抗生素中其发生率最高,发生与发展迅猛,表现为心悸、胸闷、面色苍白、出冷汗、脉搏细弱、血压下降,喉头水肿、呼吸困难、抽搐和昏迷等,如抢救不及时可死于呼吸和循环衰竭。,抗
14、生素知识及临床应用原则,26,【不良反应】抗生素知识及临床应用原则26,过敏性休克的临床表现:,呼吸衰竭:喉头水肿,肺水肿支气管痉挛-呼吸道阻塞-呼吸困难。,中枢抑制导致意识丧失、昏迷、抽搐、大小便失禁等。,循环衰竭:血压下降,脉博细弱。,抗生素知识及临床应用原则,27,过敏性休克的临床表现:呼吸衰竭:喉头水肿,肺水肿中枢,防治措施为:严格掌握适应证,避免滥用,避免局部用药;详细询问药物过敏史,有青霉素过敏史者禁用,有其他药物过敏史者慎用;初次使用、停药时间超过3d以上或使用中更换批号者,使用前须作皮肤过敏试验,皮试阳性者禁用;注射液须临用前新鲜配制;,抗生素知识及临床应用原则,28,防治措施
15、为:抗生素知识及临床应用原则28,避免在患者饥饿时注射青霉素;注射后应观察30min,无不良反应时方可离开;用药前应做好抢救准备;一旦发生过敏性休克,应立即皮下或肌内注射0.1%的肾上腺素0.51ml,严重者可稀释后缓慢静脉注射或静脉滴注,必要时加用糖皮质激素和抗组胺药,同时采取吸氧、人工呼吸等其他急救措施。,你记住了吗?,关乎生死呀!,抗生素知识及临床应用原则,29,避免在患者饥饿时注射青霉素;你记住了吗?关乎生死呀!抗生素,2.其他反应:局部刺激 肌内注射青霉素可出现局部刺激症状,如红肿、疼痛、硬结甚至引起周围神经炎,钾盐尤为严重;高血钾、高血钠 大剂量静脉给予青霉素钾盐或钠盐可引起高血钾
16、、高血钠,应注意监测血清钠、钾浓度;鞘内注射或大剂量静脉给药可引起头痛、肌肉震颤、抽搐、昏迷,称为青霉素脑病,应予注意,抗生素知识及临床应用原则,30,2.其他反应:抗生素知识及临床应用原则30,荨麻疹、药疹的临床症状,抗生素知识及临床应用原则,31,荨麻疹、药疹的临床症状抗生素知识及临床应用原则31,青霉素G虽具有高效、低毒的优点,但其缺点是:不耐酸,口服无效;不耐酶(-内酰胺酶),细菌(特别是金葡菌)对其容易产生耐药性;抗菌谱窄,对多数革兰阴性杆菌(含铜绿假单胞菌)无效;易引起过敏反应。,人工半合成青霉素,抗生素知识及临床应用原则,32,青霉素G虽具有高效、低毒的优点,但其缺点是:人工半合
17、成青霉素,为克服其缺点,人们利用青霉素的母核6-氨基青霉烷酸,进行结构改造,引入不同侧链,得到了具有耐酸、耐酶、广谱、抗铜绿假单胞菌、抗革兰阴性菌等不同特性的半合成青霉素。其抗菌机制和不良反应与青霉素相同,主要不良反应仍是过敏反应,且与天然青霉素间有交叉过敏反应,使用前须作皮肤过敏试验。口服青霉素可引起胃肠反应。,抗生素知识及临床应用原则,33,为克服其缺点,人们利用青霉素的母核6-氨基青霉烷酸,进行结构,二、半合成青霉素,(一)耐酸青霉素类(二)耐酶青霉素类(三)广谱青霉素类(四)抗铜绿假单胞菌广谱青霉素(五)主要作用于G-菌的青霉素,人工半合成青霉素的分类,抗生素知识及临床应用原则,34,
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