抗生素医学知识培训课件.ppt
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1、抗生素医学知识,抗生素医学知识,第一节:概述,1、定义:抗生素是某些微生物的代谢产物或合成的类似物,在小剂量的情况下能抑制微生物的生长和存活,而对宿主不会产生严重的毒性。,2、特点:由生物体产生或人工合成 化学纯度低 结构、组成复杂 对他种生物体有抑制作用,3、名称演变:抗生素抗菌素抗生素 60-70年 80年后,抗生素医学知识,2,第一节:概述1、定义:抗生素是某些微生物的代谢产物或合成2、,一、抗生素类药物一般检查项目:鉴别试验:用化学法、物理化学法以及生物学法来确认是哪种抗生素 毒性试验:控制药品中的毒性物质 无菌试验:检查药品中有无杂菌污染 热源试验:控制药品中的致热物质,抗生素医学知
2、识,3,一、抗生素类药物一般检查项目:抗生素医学知识3,水分测定:控制水分含量 溶液澄明度检查:检查不溶性物质 溶液pH试验:测定pH 降压试验:检查有降压作用的杂质 效价测定:有效成分测定,抗生素医学知识,4,水分测定:控制水分含量抗生素医学知识4,抗生素药品分析常用的方法:,物理方法:旋光法、紫外、红外、色谱等化学方法(专属性不强):功能团反应,鉴别和含量的测定。容量分析法:酸碱滴定(青霉素含量测定)和碘量法。生物学方法:酶反应、微生物法测定效价,抗生素医学知识,5,抗生素药品分析常用的方法:物理方法:旋光法、紫外、红外、色谱,第二节 抗生素类药物的鉴别,鉴别方法:,理化方法生物学法:微生
3、物法,官能团显色:内酰胺环光谱法:UV、IR色谱法:TLC、HPLC,抗生素医学知识,6,第二节 抗生素类药物的鉴别鉴别方法:理化方法官能团显色:,根据化学结构分类:内酰胺类抗生素:青霉素、头孢菌素氨基糖苷类:链霉素、庆大霉素四环素类:四环素、金霉素大环内酯类:红霉素、麦迪霉素多稀大环类:两性霉素多肽类:多粘菌素苯烃胺类:氯霉素蒽环类:阿霉素其他:,抗生素类药物的分类,抗生素医学知识,7,根据化学结构分类:抗生素类药物的分类 抗生素医学知识7,第二节-内酰胺抗生素(-Lactam Antibiotics),抗生素医学知识,8,第二节-内酰胺抗生素(-Lactam Antibi,一、-内酰胺抗生
4、素的结构特征,指分子中含有由四个原子组成-内酰胺环是该类抗生素发挥生物活性的必需基团和细菌作用时,内酰胺环开环与细菌发生酰化作用 抑制细菌的生长。因-内酰胺由四个原子组成,分子张力较大,化学 性质不稳定易发生开环导致失活。,抗生素医学知识,9,一、-内酰胺抗生素的结构特征指分子中含有由四个原子组成,二、分类:经典结构药物,青霉素类(Penicillins),头孢菌素(Cephalosporins),抗生素医学知识,10,二、分类:经典结构药物青霉素类(Penicillins)头孢,分类:非典型结构药物,抗生素医学知识,11,碳青霉烯(Carbapenem)青霉烯(Penem)单环的,性质1:酸
5、性,分子中游离羧基具有相当强的酸性,能与无机碱或某些有机碱形成盐。其碱金属盐易溶于水,而有机碱盐难溶于水,易溶于甲醇等有机溶剂。,抗生素医学知识,12,性质1:酸性分子中游离羧基具有相当强的酸性,能与无机碱或某,性质2:旋光性,青霉素族分子中含有三个手性碳原子,头孢菌素族含有两个手性碳原子,故都具有旋光性。根据此性质,可用于定性和定量分析。,抗生素医学知识,13,性质2:旋光性青霉素族分子中含有三个手性碳原子,头孢菌素族,性质3:紫外吸收特性,1、青霉素类 母核无明显UV 多数有苯环取代基,抗生素医学知识,14,性质3:紫外吸收特性2、头孢菌素类 母核有共轭体,性质4:不稳定性,干燥条件下青霉
6、素盐稳定。青霉素水溶液在pH6-6.8时较稳定。-内酰胺环是该类抗生素结构最不稳定的部分。,四元环张力大,酰胺键易水解,不稳定性因素,、羟胺,抗生素医学知识,15,性质4:不稳定性 干燥条件下青霉素盐稳定。青霉素水溶液,例,青霉素的降解反应,青霉素,青霉噻唑酸,H2O/OH,青霉素酶,青霉酸,H2O,pH2,100,青霉噻唑酰基羟胺酸,NH2OH,青霉烯酸,pH4,青霉胺,CO2,青霉醛,HgCl2,例,抗生素医学知识,16,例青霉素的降解反应青霉素青霉噻唑酸H2O/OH青霉素酶青霉,(一)色谱法,1、TLC法,对照品对照法,2、HPLC法,二、鉴别试验,抗生素医学知识,17,(一)色谱法1、
7、TLC法对照品对照法2、HPLC法和斑点颜色,头孢氨苄 max=262nm,青霉素V钠 A280nm/A264nm=1.301.50,2紫外分光光度法(UV),(二)光谱法,1、IR法,抗生素医学知识,18,头孢氨苄 max=262nm,抗生素医学知识,19,抗生素医学知识19,2、,IR法,3180cm-1酰胺N-H,1780cm-1内酰胺 C=O,3470cm-1酚羟基O-H,1690cm-1仲酰胺C=O,1250cm-1酚羟基C-O,以阿莫西林为例,抗生素医学知识,20,2、IR法3180cm-11780cm-13470cm-11,-内酰胺环,酰胺,羧基,抗生素医学知识,21,-内酰胺环
8、酰胺115251680-=cm、VOC11750,(三)茚三酮反应,某些具有-氨基的本类药物,如氨苄西林,遇茚三酮即显蓝紫色。,抗生素医学知识,22,(三)茚三酮反应某些具有-氨基的本类药物,如氨苄西林,遇茚,-氨基、伯胺某些羟基胺类,酮式,烯醇式,茚三酮,茚三酮,缩合,蓝紫色,抗生素医学知识,23,-氨基、伯胺酮式烯醇式茚三酮茚三酮缩合蓝紫色抗生素医学知识,(四)各种盐的反应,青霉素族、头孢菌素族药品中,许多制成钾盐或钠盐供临床使用,因而可利用其火焰反应进行鉴别。,1.火焰反应,抗生素医学知识,24,(四)各种盐的反应 青霉素族、头孢菌素族药品中,许多制,三、特殊杂质的检查,本类抗生素的特殊
9、杂质主要有高分子聚合物、有关物质、异构体等,一般采用HPLC法控制其限量,也有采用测定杂质的吸收度来控制杂质量的。,抗生素医学知识,25,三、特殊杂质的检查 本类抗生素的特殊杂质主要有高分子聚,(二)有关物质和异构体 例:头孢氨苄中有关物质的检查(反相HPLC法)取本品,流动相,成0.4mg/ml,得供试液 供试液,流动相,成4ug/ml,得对照液 对照品,流动相,成4ug/ml,得杂质对照液 杂质,外标法。其他杂质,主成分自身对照法。头孢氨苄以青霉素钾为原料,经氧化、扩环、裂解得7-氨基去乙酰氧基头孢烷酸(7-ADCA),再与侧链a-苯甘氨酸缩合而成。这两种原料有可能成为主要杂质。,抗生素医
10、学知识,26,(二)有关物质和异构体 抗生素医学知识26,(三)杂质吸收度的检查例:青霉素钠(钾)取本品,加水,成1.80mg/ml。A280nm 控制杂质不得大于0.10,A264nm 控制青霉素钠(钾)的含量应为0.80-0.88。,抗生素医学知识,27,(三)杂质吸收度的检查抗生素医学知识27,(四)有机溶剂,氨苄西林钠:CH2Cl2 GC头孢哌酮:丙酮 GC头孢他啶:吡啶 HPLC,抗生素医学知识,28,(四)有机溶剂氨苄西林钠:CH2Cl2 GC抗生素医学知,四、含量测定,青霉族和头孢菌素族的含量测定大多采用理化测定方法中的HPLC法,特点 快速、高效、灵敏 专属性强、重现性好 一法
11、多用(鉴别、检查、含测),抗生素医学知识,29,四、含量测定青霉族和头孢菌素族的含量测定大多采用理化测定方法,哌拉西宁 原料药 含量测定色谱条件 用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂;以甲醇0.2mol/L磷酸二氢钠溶液10氢氧化四乙基铵溶液水(400503547)用磷酸调节pH值至5.5为流动相。检测波长为254nm。,抗生素医学知识,30,哌拉西宁 原料药 含量测定抗生素医学知识30,二 氨基糖苷类抗生素,链霉素 双氢链霉素新霉素 卡那霉素庆大霉素 巴龙霉素,抗生素医学知识,31,二 氨基糖苷类抗生素链霉素 双氢链霉素抗,链霉素,链霉胍+链霉糖+N-甲基-L-葡萄糖胺,苷元,链霉双糖胺,链霉糖,
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