抗生素分类及代表药物医学课件.ppt

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1、抗生素分类,1,抗生素分类1,分类,内酰胺类氨基糖苷类大环内酯类喹诺酮类其他,2,分类内酰胺类2,一.内酰胺类,青霉素类头孢菌素类其他内酰胺类,3,一.内酰胺类青霉素类3,1.青霉素类（分五类）,作用于球菌、不耐青霉素酶青霉素 青霉素G、普鲁卡因青霉素、苯氧钾青霉素(青霉素V)G+有效,G-(部分)有效,但耐药较普遍,4,1.青霉素类（分五类）作用于球菌、不耐青霉素酶青霉素4,1.青霉素类,耐青霉素酶青霉素 苯唑西林(新青)对产青霉素酶耐药菌恢复了抗菌活性 MRSA-耐甲氧西林葡萄球菌,5,1.青霉素类耐青霉素酶青霉素5,1.青霉素类,广谱青霉素(对绿脓杆菌无活性)氨苄西林、阿莫西林 G+及G

2、-流感噬血杆菌、部分变形杆菌、大肠杆菌无效,6,1.青霉素类广谱青霉素(对绿脓杆菌无活性)6,1.青霉素类,对绿脓杆菌具有活性的青霉素 替卡西林、哌拉西林、阿洛西林、美洛西林 耐药率高,7,1.青霉素类对绿脓杆菌具有活性的青霉素7,1.青霉素类,主要作用于G-杆菌的青霉素 替卡西林、美洛西林,8,1.青霉素类主要作用于G-杆菌的青霉素8,2.头孢菌素类,分三代(代)抗G+能力逐渐降低,抗G-能力逐渐增强对内酰胺酶稳定性增高,9,2.头孢菌素类分三代(代)9,第代,仅对G+有效,对G-无效头孢氨苄、头孢唑啉、头孢拉啶,10,第代仅对G+有效,对G-无效10,第代,兼顾G+和G-菌头孢克洛、头孢呋

3、辛,11,第代兼顾G+和G-菌11,第代,G-有效,G+效弱甚至无效头孢他啶、头孢哌酮(对绿脓杆菌有效)头孢曲松(对绿脓杆菌无效),12,第代G-有效,G+效弱甚至无效12,2.头孢菌素类,随着头孢菌素升代，对内酰胺酶的稳定性增高。但由于代广泛应用出现ESBLs(超广谱-内酰胺酶),致使代头孢耐药性增加。,13,2.头孢菌素类随着头孢菌素升代，对内酰胺酶的稳定性增高。但,3.其他内酰胺类抗生素,头霉素类：归于头孢代 头孢西丁、头孢美唑；后者强 但对绿脓杆菌、不动杆菌、MRSA肠球菌耐药,14,3.其他内酰胺类抗生素头霉素类：归于头孢代14,3.其他内酰胺类抗生素,碳青霉烯类 对大多数内酰胺酶和

4、ESBLs高度稳定 亚胺培南、美罗培南、帕尼培南,15,3.其他内酰胺类抗生素碳青霉烯类15,3.其他内酰胺类抗生素,单环内酰胺类 氨曲南：对内酰胺酶稳定，与青霉素和头孢无交叉耐药，仅对G-菌有效，但对不动杆菌及产碱杆菌作用差,16,3.其他内酰胺类抗生素单环内酰胺类16,3.其他内酰胺类抗生素,内酰胺酶抑制剂 大多数耐药菌株对内酰胺类抗生素的耐药机制是产生内酰胺酶，水解内酰胺类抗生素的内酰胺环的酰胺键，使抗生素失活。内酰胺酶抑制剂和酶发生反应使其失活，使细菌恢复对内酰胺类抗生素的敏感性。,17,3.其他内酰胺类抗生素内酰胺酶抑制剂17,3.其他内酰胺类抗生素,常用内酰胺酶抑制剂 克拉维酸（棒

5、酸）舒巴坦 他唑巴坦,18,3.其他内酰胺类抗生素常用内酰胺酶抑制剂18,3.其他内酰胺类抗生素,几种临床常用的含有酶抑制剂的抗生素 头孢哌酮+舒巴坦 替卡西林+克拉维酸 哌拉西林+他唑巴坦 阿莫西林+克拉维酸,19,3.其他内酰胺类抗生素几种临床常用的含有酶抑制剂的抗生素1,二.氨基糖苷类,对需氧G-杆菌、大肠杆菌、肺炎杆菌、变形杆菌、流感嗜血杆菌十分敏感绿脓杆菌、不动杆菌有效。,20,二.氨基糖苷类对需氧G-杆菌、大肠杆菌、肺炎杆菌、变形杆菌、,二.氨基糖苷类,氨基糖苷类在碱类环境中抗菌作用强，偏酸环境中可抑制其抗菌活性。与内酰胺类合用可获协同作用，一般不宜予独用于呼吸道感染的一线治疗。,

6、21,二.氨基糖苷类氨基糖苷类在碱类环境中抗菌作用强，偏酸环境中可,二.氨基糖苷类,庆大霉素卡那霉素妥布霉素奈替米星依替米星（MRSA有效）,22,二.氨基糖苷类庆大霉素22,三.大环内酯类（抑菌剂）,属较窄谱抗生素：需氧G+球菌和阴性球菌、某些厌氧菌、军团菌、支原体、衣原体一般不作为严重感染的主要药物,23,三.大环内酯类（抑菌剂）属较窄谱抗生素：需氧G+球菌和阴性球,三.大环内酯类,临床常用药物红霉素、麦迪霉素、螺旋霉素、交沙霉素红霉素衍生物：罗红霉素、阿奇霉素、克拉霉素、乙酰麦迪霉素,24,三.大环内酯类临床常用药物24,三.大环内酯类,新大环内酯特点 口服吸收完全 半衰期长 胃肠道反应

7、轻 抗菌谱与红霉素相似，但作用增强,25,三.大环内酯类新大环内酯特点25,四.喹诺酮类（共四代）,第一代 临床基本停用 G-有效 吡哌酸,26,四.喹诺酮类（共四代）第一代26,四.喹诺酮类,第二代 对G-菌有效 氟哌酸、诺氟沙星、氧氟沙星、环 丙沙星,27,四.喹诺酮类第二代27,四.喹诺酮类,第三代 G-和G+有效 呼吸类抗生素 左氧氟沙星,28,四.喹诺酮类第三代28,四.喹诺酮类,第四代 G+社区感染 莫西沙星（MRSA-耐甲氧西林金黄色葡萄球菌-有效）与环丙沙星比：肺炎链球菌高4 16倍,金葡菌高16倍 但对绿脓杆菌很弱,29,四.喹诺酮类第四代29,五.其他四环素类,是一广谱抗生

8、素，曾经有一广泛应用过程，目前耐药菌株增加。新一代半合成四环素口服吸收完全，在痰中浓度高，与天然四环素呈不完全交叉耐药，有临床应用价值。,30,五.其他四环素类是一广谱抗生素，曾经有一广泛应用过程，目前,五.其他四环素类,四环素、土霉素强力霉素、美满霉素米诺环素,31,五.其他四环素类四环素、土霉素31,五.其他林可霉素类,林可霉素、克林霉素对G+及厌氧菌有效,32,五.其他林可霉素类林可霉素、克林霉素32,五.其他万古霉素,窄谱抗生素，MRSA阳性对G-无效耳毒性、肾毒性,33,五.其他万古霉素窄谱抗生素，MRSA阳性33,五.其他利福平,广谱抗生素：G-、G+、结核分枝杆菌、厌氧菌有效目前

9、主要用于金葡、MRSA（+）和军团菌引起的严重肺部感染单独应用易产生耐药,34,五.其他利福平广谱抗生素：G-、G+、结核分枝杆菌、厌氧菌,五.其他磷霉素,广谱抗生素，G-、G+作用不强优点：与其他抗生素无交叉耐药，可与内酰胺类、氨基糖苷类合用，毒性低。仅用于轻、中度感染，基础状况好,35,五.其他磷霉素广谱抗生素，G-、G+作用不强35,五.其他磺胺类,单用效差，但加用TMP（甲氧苄定）作用明显增强。G+、G-及衣原体有效副作用-胃肠刺激大,对肾有损害,36,五.其他磺胺类单用效差，但加用TMP（甲氧苄定）作用明显增,五.其他抗厌氧菌药物,甲硝唑、替硝唑亚胺培南克林霉素,37,五.其他抗厌氧菌药物甲硝唑、替硝唑37,五.其他抗真菌药物,抗真菌药物两性霉素B 氟康唑,38,五.其他抗真菌药物抗真菌药物38,