抗心绞痛药医学知识培训培训课件.ppt
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1、抗心绞痛药医学知识培训,抗心绞痛药医学知识培训,第一节 概 述,心绞痛(angina pectoris):冠脉供血不足引起心肌急剧、暂时的缺血、缺氧综合征。是冠心病的常见类型。分类:劳累性心绞痛 稳定型、初发型、恶化型 自发性心绞痛 卧位型、变异型、中间综合征、梗死后心绞痛 混合性心绞痛,抗心绞痛药医学知识培训,2,第一节 概 述心绞痛(angina pectoris),主要病理生理机制,心肌O2的供需失去平衡(供O2/需O2)心肌暂时性缺血缺氧 乳酸、丙酮酸、组胺等代谢产物蓄积 刺激心肌传入神经末梢引起疼痛。供O2 需O2冠脉狭窄 心肌收缩力冠脉痉挛 心率 运动、情绪改变,抗心绞痛药医学知识
2、培训,3,主要病理生理机制心肌O2的供需失去平衡(供O2/需O2),收缩压心率左心室射血时间,抗心绞痛药医学知识培训,4,收缩压心率左心室射血时间抗心绞痛药医学知识培训4,主要防治对策,降低心肌耗氧量扩张冠状动脉,增加冠脉供血抑制血小板聚集、抗血栓,抗心绞痛药医学知识培训,5,主要防治对策降低心肌耗氧量抗心绞痛药医学知识培训5,常 用 药 物,硝酸酯类及亚硝酸酯类 硝酸甘油肾上腺素受体阻断药 普萘洛尔钙通道阻滞药 硝苯地平,抗心绞痛药医学知识培训,6,常 用 药 物硝酸酯类及亚硝酸酯类 硝酸甘油抗心绞痛药医,第二节 硝 酸 酯 类硝酸甘油(nitroglycerin),体内过程口服因首关效应,
3、生物利用度8%。硝酸甘油舌下含服,经口腔粘膜迅速吸收。可经皮肤吸收,也可以静脉给药。主要在肝中代谢,最后与葡萄糖醛酸结合由肾脏排出。,抗心绞痛药医学知识培训,7,第二节 硝 酸 酯 类硝酸甘油(nitroglycer,药 理 作 用,基本作用是松弛平滑肌,血管平滑肌最显著,尤对静脉和冠脉作用明显。1、降低心肌耗氧量扩张静脉前负荷心室容积 左室内压 耗O2 扩张动脉后负荷射血阻力 心室壁张力 BP反射性心率、心收缩力耗O2 总耗O2,抗心绞痛药医学知识培训,8,药 理 作 用基本作用是松弛平滑肌,血管平滑肌最显著,尤对静,2.扩张冠脉,改善缺血区血液灌注 较大心外膜血管 输送血管 舒张 侧枝血管
4、 狭窄的冠脉 对阻力血管舒张作用弱,抗心绞痛药医学知识培训,9,2.扩张冠脉,改善缺血区血液灌注抗心绞痛药医学知识培训9,心肌缺血时的血流量分布,应用硝酸酯类后的血流量分布,血液从阻力较大的非缺血区经扩张的侧枝血管流向阻力较小的缺血区,抗心绞痛药医学知识培训,10,心肌缺血时的血流量分布应用硝酸酯类后的血液从阻力较大的非缺血,3.降低左室充盈压,增加心内膜供血,改善左室顺应性扩张静脉回心血量 心室内压扩张动脉室壁张力有效灌注压血液从心外膜流向心内膜缺血区,抗心绞痛药医学知识培训,11,3.降低左室充盈压,增加心内膜供血,改善左室顺应性抗心绞痛药,心外膜,心肌,心内膜,心室腔,压力,张力,肌张力
5、,压力,抗心绞痛药医学知识培训,12,心外膜心肌心内膜心室腔压力张力肌张力压力抗心绞痛药医学知识培,4.保护缺血的心肌细胞,减轻缺血损伤释放NO促进PGI2、降钙素基因相关肽 生成与释放保护心肌、减轻缺血损伤、缩小梗死范围、改善心肌重构增强心肌的电稳定性,消除折返,改善传导,减少合并症,抗心绞痛药医学知识培训,13,4.保护缺血的心肌细胞,减轻缺血损伤抗心绞痛药医学知识培训1,作 用 机 制,1.在平滑肌细胞经谷胱甘肽转移酶催化释放NO NO受体激活GC cGMP的含量 激活cGMP依赖性蛋白激酶胞内Ca2+扩血管,抑制血小板聚集、粘附 2.促进内源性PGI2产生 细胞膜的超级化(与降钙素基因
6、相关肽等 物质的生成和释放有关)扩血管,抗心绞痛药医学知识培训,14,作 用 机 制1.在平滑肌细胞经谷胱甘肽转移酶催化释放NO,硝酸酯类,NO,GC,GC*,GTP,cGMP,GMP,细胞内Ca2释放细胞外Ca2内流,细胞内Ca2,血管平滑肌舒张,抗心绞痛药医学知识培训,15,硝酸酯类NOGCGC*GTPcGMPGMP细胞内Ca2释放,临 床 应 用,1.各型心绞痛 舌下含服缓解症状,贴剂预防发作2.心肌梗死 静脉给药 反复连续使用要限制用量,以免血压过度降低3.心衰:降低前后负荷4.急性呼吸衰竭及肺动脉高压:舒张肺血管、降低肺血管阻力、改善肺通气,抗心绞痛药医学知识培训,16,临 床 应
7、用1.各型心绞痛 抗心绞痛药医学知识培训16,不良反应及注意事项,多数不良反应由血管舒张引起1.一般剂量 面颊部皮肤发红,搏动性头痛,眼内压升高。2.大剂量 直立性低血压及晕厥3.剂量过大 冠脉灌注压过低,并反射性兴奋交感神经,增加耗氧,加重心绞痛。4.超剂量 高铁血红蛋白症(呕吐,发绀),抗心绞痛药医学知识培训,17,不良反应及注意事项多数不良反应由血管舒张引起抗心绞痛药医学知,5.连续应用2w左右可产生耐受性:特点:影响因素多(剂量、频率、给药途径、剂型)、停药可以恢复、同类有交叉耐药性、动脉更容易产生机制:不十分清楚1.血管耐受:反复用药致血管平滑肌细胞内膜SH耗竭,NO形成障碍。2.非
8、血管机制(伪耐受):血管内压力迅速下降,反射性兴奋交感神经,激活RAS。3.神经内分泌改变,自由基的生成。预防措施:避免大剂量给药和无间歇给药补充SH供体,合理调配膳食,抗心绞痛药医学知识培训,18,5.连续应用2w左右可产生耐受性:抗心绞痛药医学知识培训1,硝酸异山梨酯和单硝酸异山梨酯,作用及机制与硝酸甘油相似。作用较弱,起效较慢,维持时间较长。硝酸异山梨酯经肝代谢后可得两个活性代谢产物,仍具药理活性。剂量范围个体差异较大主要口服用于心绞痛的预防及心梗后心衰的长期治疗。,抗心绞痛药医学知识培训,19,硝酸异山梨酯和单硝酸异山梨酯作用及机制与硝酸甘油相似。抗心绞,第三节 肾上腺素受体阻断药,减
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