抗过敏药物案例版培训课件.ppt

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1、抗过敏药物案例版,抗过敏药物案例版,抗过敏药物案例版,2,受体类型发现时间体内分布生理效应H11966分布广泛，如平滑,抗组胺类抗过敏药物分类,1、受体拮抗剂 组胺H1受体拮抗剂 2、组胺酸脱羧酶抑制剂3、阻断组胺释放的抗组胺药,抗过敏药物案例版,3,抗组胺类抗过敏药物分类1、受体拮抗剂抗过敏药物案例版3,第一节 组胺H1受体拮抗剂（histamine H1 receptor antagonists）,1993年在动物实验中，发现 哌罗克生 对支气管痉挛有保护作用开始 H1受体拮抗剂 研究,抗过敏药物案例版,4,第一节 组胺H1受体拮抗剂 1993年在动物实验中，发现,一、经典的H1受体拮抗剂

2、,按化学结构分,抗过敏药物案例版,5,一、经典的H1受体拮抗剂按化学结构分抗过敏药物案例版5,（一）乙二胺类H1受体拮抗剂,抗过敏药物案例版,6,（一）乙二胺类H1受体拮抗剂药物名称ArAr芬苯扎胺（,（一）乙二胺类H1受体拮抗剂,抗组胺作用弱于其他结构类型，并具有中等程度的中枢镇静作用，还可引起胃肠道功能紊乱，局部外用可引起皮肤过敏。,抗过敏药物案例版,7,（一）乙二胺类H1受体拮抗剂 抗组胺作用弱于其,二、氨基醚类（amino ethers）,抗过敏药物案例版,8,二、氨基醚类（amino ethers）药物名称ArR1,第一代氨基醚类H1受体拮抗剂有明显的中枢镇静作用和抗胆碱作用，常见嗜

3、睡、头晕、口干等不良反应，但胃肠道反应的发生率较低。部分药物在常用量时就可治疗失眠。,二、氨基醚类（amino ethers）,抗过敏药物案例版,9,第一代氨基醚类H1受体拮抗剂有明显的中枢镇静作用和抗胆碱作用,盐酸苯海拉明（diphenhydramine hydrochloride）,本品能竞争性阻断组胺Hl受体而产生抗组胺作用，临床上主要用于治疗荨麻疹、过敏性鼻炎和皮肤瘙痒等皮肤、粘膜变态性疾病。中枢抑制作用显著，有镇静、防晕动和止吐作用，可预防晕动病及治疗妊娠呕吐。主要副作用为嗜睡。,抗过敏药物案例版,10,盐酸苯海拉明本品能竞争性阻断组胺Hl受体而产生抗组胺作用，临,氨基醚类H1受体拮

4、抗剂,后期的氨基醚类H1受体拮抗剂第二代抗组胺药,氯马斯汀 Clemastine,司他斯汀 Setastine,抗过敏药物案例版,11,氨基醚类H1受体拮抗剂后期的氨基醚类H1受体拮抗剂氯马斯汀,抗过敏药物案例版培训课件,马来酸氯苯那敏结构特点,属于丙胺类抗组胺药有光学活性 S构型活性比消旋体约强二倍 R构型为消旋体的1/90 临床用消旋体,抗过敏药物案例版,13,马来酸氯苯那敏结构特点属于丙胺类抗组胺药抗过敏药物案例版13,本品对组胺H1受体的竞争性阻断作用甚强，用量少，副作用小，适用于小儿用于治疗过敏性疾病。对中枢抑制作用较轻,马来酸氯苯那敏的作用,抗过敏药物案例版,14,本品对组胺H1受

5、体的竞争性阻断作用甚强，马来酸氯苯那敏的作用,丙烯类似药物也有很好的抗组胺活性 E型体的活性Z型体,抗过敏药物案例版,15,丙烯类似药物也有很好的抗组胺活性抗过敏药物案例版15,盐酸赛庚啶,四、三环类（tricyclics）,抗过敏药物案例版,16,盐酸赛庚啶四、三环类（tricyclics）抗过敏药物案,比马来酸氯苯那敏更强的H1受体拮抗活性 适用于过敏性疾病，如荨麻疹、湿疹、皮肤 搔痒症、过敏性鼻炎及其它并具有轻、中度的抗5HT及抗胆碱作用可抑制下丘脑饱觉中枢 有刺激食欲的作用，服用一定时间后可见 体重增加。,盐酸赛庚啶的作用,抗过敏药物案例版,17,比马来酸氯苯那敏更强的H1受体拮抗活性

6、盐酸赛庚啶的作用抗过敏,相关药物 吩噻嗪类三环类H1受体拮抗剂,抗过敏药物案例版,18,相关药物抗过敏药物案例版18,其它三环类H1受体拮抗剂,抗过敏药物案例版,19,其它三环类H1受体拮抗剂抗过敏药物案例版19,氯雷他定Loratadine,为强效选择性H1受体拮抗剂，但没有抗胆碱能活性和中枢神经系统抑制作用，属于第二代非镇静性抗组胺药。,抗过敏药物案例版,20,氯雷他定Loratadine 为强效选择,五、哌嗪类（piperazines）,见表94,抗过敏药物案例版,21,五、哌嗪类（piperazines）见表94抗过敏药物案例,盐酸西替利嗪（cetirizine hydrochlori

7、de）,2-4-(4-氯苯基)苯基甲基-1-哌嗪基乙氧基乙酸二盐酸盐,由于结构中的羧基易离子化，不易透过血脑屏障，故其中枢镇静作用弱，可选择性拮抗H1受体，无明显抗胆碱或抗5-羟色胺作用。非镇静性抗组胺药,抗过敏药物案例版,22,盐酸西替利嗪（cetirizine hydrochlorid,六、哌啶类（piperidines）,咪唑斯汀（mizolastine）,结构特点：1一个芳环、三个含氮杂环2、两个胍基3、只具有很弱的碱性 氮原子都处于季胺、酰胺 及芳香性环中4、整体分子相对稳定作用特点：1、对H1受体有高度特异性和选择性2、具有抑制5脂氧合酶的作用，减少白三烯的合成3、双重抗过敏药。,

8、抗过敏药物案例版,23,六、哌啶类（piperidines）咪唑斯汀（mizola,非索非那定,诺阿司咪唑,地氯雷他定,抗过敏药物案例版,24,非索非那定诺阿司咪唑地氯雷他定抗过敏药物案例版24,第三代H1受体拮抗剂则表现出更多优点：对H1受体具有高度选择性；具有抗过敏介质作用；无镇静作用；无肝脏首过效应；很少与通过肝药酶P450代谢的药物发生竞争性拮抗。因此，这类药物在治疗过敏性疾病中更安全有效。,抗过敏药物案例版,25,第三代H1受体拮抗剂则表现出更多优点：对H1,第二节 其它抗过敏药物（other antiallergic agents）,一、过敏介质释放抑制剂（inhibitors of allergic mediator release）二、缓激肽拮抗剂（bradykinin antagonists）,抗过敏药物案例版,26,第二节 其它抗过敏药物（other antiallergic,