护理专业药理第36章内酰胺类抗生素课件.ppt
《护理专业药理第36章内酰胺类抗生素课件.ppt》由会员分享,可在线阅读,更多相关《护理专业药理第36章内酰胺类抗生素课件.ppt(43页珍藏版)》请在三一办公上搜索。
1、第三十六章 -内酰胺类抗生素,第三十六章 -内酰胺类抗生素,-内酰胺类抗生素是指化学结构中含有-内酰胺环的一类抗生素,包括青霉素类、头孢菌素类及其他-内酰胺类。共同特点:抗菌活性强 毒副反应少 临床疗效好,-内酰胺类抗生素是指化学结构中含有-内酰胺环的一,头孢菌素类,氨基青霉酸,氨基乙酸,-内酰胺环,噻唑环,头孢菌素类氨基青霉酸氨基乙酸-内酰胺环噻唑环,抗菌作用机制:1、主要作用于菌体内的青霉素结合蛋白(PBPs),抑制细菌细胞壁合成,菌体失去渗透屏障而膨胀、裂解。2、同时活化细菌的自溶酶。,抗菌作用机制:,特点:1、对人和动物的毒性很小 机理:哺乳动物的细胞无细胞壁2、对繁殖期细菌作用较静止
2、期强 机理:对已合成的细胞壁无影响,特点:,细菌耐药机制:,1、产生-内酰胺酶:细菌产生-内酰胺酶使-内酰胺环水解裂开,失去抗菌活性。2、PBPs的改变:PBPs与抗生素亲和力、PBPs或产生新的PBPs。,细菌耐药机制:1、产生-内酰胺酶:细菌产生-内酰胺酶使,3、细菌外膜通透性改变:耐药的G-菌可通过外膜孔道蛋白的亲和力、孔道蛋白数量。4、自溶酶缺少:金葡菌缺少自溶酶,故对青霉素耐药。,3、细菌外膜通透性改变:耐药的G-菌可通过外膜孔道蛋白的亲和,一、青霉素类,History:1928Fleming1940Florey & Chain1941First patient treated194
3、3Commercial production1945 Nobel Prize for Medicine,一、青霉素类History:,护理专业药理第36章内酰胺类抗生素课件,青霉素类除青霉素G为天然青霉素外,其余均为半合成青霉素。 基本结构是由母核6-氨基青霉烷酸(6-APA)和侧链组成。6-APA由噻唑环和-内酰胺环组成,为抗菌活性重要部分,-内酰胺环破坏后抗菌活性即消失。侧链主要与抗菌谱、耐酸、耐酶等药理特性有关,青霉素类除青霉素G为天然青霉素外,其余均为半合,(一)天然青霉素,青霉素G(苄青霉素,penicillin G) 青霉素G从青霉菌培养液中提取获得,但青霉菌培养液中至少含有5种青
4、霉素,其中以青霉素G的化学性质较稳定,抗菌作用强、产量高、毒性低、价格低廉、目前仍是治疗敏感菌所致各种感染的首选药。,(一)天然青霉素 青霉素G(苄青霉素,p,青霉素G常用其钠盐或钾盐,其干燥粉末在室温下稳定,但水溶液极不稳定,易被酸、碱、醇、氧化剂、金属离子分解破坏,且不耐热,在室温中放置24h大部分降解失效,还可生成具有抗原性的降解产物,故临用现配。,【体内过程】,1、吸收:不宜po;im吸收迅速完全,0.51h达血药高峰浓度,有效血药浓度维持46h。2、分布:主要分布于细胞外液,并广泛分布于全身各部位,房水和脑脊液中含量较低,但炎症时药物较易进入,可达有效浓度。,【体内过程】1、吸收:不
5、宜po;im吸收迅速完全,0.51,3、排泄:青霉素G几乎全部以原型迅速经肾排泄,约10经肾小球滤过,90经肾小管分泌。4、长效制剂:im缓慢溶解吸收。 普鲁卡因青霉素:80万U1次,维持24h 苄星青霉素(长效西林):120万U1次,维持15d。 这两种制剂的血药浓度均很低,不适用于急性或重症感染,仅用于轻症或预防感染。,3、排泄:青霉素G几乎全部以原型迅速经肾排泄,约10经肾小,【药理作用】,对敏感菌有高度抗菌活性:1、大多数G球菌:溶血性链球菌,肺炎球菌、草绿色链球菌、不产酶的葡萄球菌和表皮葡萄球菌等。2、G杆菌:炭疽杆菌、白喉杆菌、破伤风杆菌、产气夹膜杆菌等。3、G球菌:脑膜炎球菌,淋
6、球菌等。4、螺旋体、放线菌:梅毒螺旋体、钩端螺旋体、回归热螺旋体、牛放线杆菌等。5、 对大多数G杆菌作用较弱。6、对真菌、原虫、立克次体、病毒等无作用,【药理作用】对敏感菌有高度抗菌活性:,【临床应用】,1、im或iv gtt为治疗敏感的G+球菌和杆菌、G球菌及螺旋体所致感染的首选药。如溶血性链球菌引起的咽炎、扁桃体炎、猩红热、蜂窝组织炎、丹毒、心内膜炎等;肺炎球菌引起的大叶性肺炎、脓胸、中耳炎等;草绿色链球菌引起的心内膜炎;敏感的金葡菌引起的疖、痈、败血症等;脑膜炎球菌引起的流行性脑脊髓膜炎。,【临床应用】 1、im或iv gtt为治疗敏感的G+球菌和杆,2、放线菌病、钩端螺旋体病、梅毒、回
7、归热。3、白喉、破伤风:与抗毒素血清合用,2、放线菌病、钩端螺旋体病、梅毒、回归热。,【不良反应】,1、过敏反应:最常见,发生率约1%10%。(1)常见皮肤过敏(荨麻疹、药疹等)和血清病样反应:多不严重,停药后可消失。(2)过敏性休克:最严重,发生率约0.44.0/万,死亡率约0.1/万。,【不良反应】1、过敏反应:最常见,发生率约1%10%。,主要防治措施:(1)详细询问过敏史,对青霉素过敏者禁用。(2)皮肤过敏试验:初次使用、用药间隔24h以上或更换批号者必须做皮试,反应阳性者禁用。(3)避免滥用和局部用药。(4)避免在饥饿时注射青霉素。,主要防治措施:,(5)不在没有急救药物(如AD)和
8、抢救设备的条件下使用。(6)注射液临用现配。(7)病人每次用药后观察30min,无反应者方可离去。(8)一旦发生过敏性休克,首先立即sc或im AD0.51.0mg;严重者稀释后缓慢iv或iv gtt,必要时加入糖皮质激素和抗组胺药。同时采用其他急救措施。,(5)不在没有急救药物(如AD)和抢救设备的条件下使用。,2、赫氏反应:青霉素G在治疗梅毒、钩端螺旋体或炭疽等感染时,可有症状加剧现象,称赫氏反应。 一般发生于开始治疗后的68h,于1224h消失。 表现:全身不适、寒战、发热、咽痛、肌痛、心跳等,同时有病情加重现象,可危及生命。 机理:可能是大量病原体被杀死后释放的物质所致。,2、赫氏反应
- 配套讲稿:
如PPT文件的首页显示word图标,表示该PPT已包含配套word讲稿。双击word图标可打开word文档。
- 特殊限制:
部分文档作品中含有的国旗、国徽等图片,仅作为作品整体效果示例展示,禁止商用。设计者仅对作品中独创性部分享有著作权。
- 关 键 词:
- 护理 专业 药理 36 内酰胺 抗生素 课件
![提示](https://www.31ppt.com/images/bang_tan.gif)
链接地址:https://www.31ppt.com/p-2025932.html