抗肾上腺素药专业知识培训培训课件.ppt
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1、抗肾上腺素药专业知识培训,抗肾上腺素药专业知识培训,目的与要求,掌握:酚妥拉明、普萘洛尔的作用、用途和不良反应。了解:酚苄明、噻吗洛尔、阿替洛尔、美托洛尔、拉贝洛尔的作用特点及用途。,2,抗肾上腺素药专业知识培训,目的与要求掌握:酚妥拉明、普萘洛尔的作用、用途和不良反应。,学习目的 通过学习肾上腺素受体阻断药代表药物的药理作用、用途和不良反应,掌握其作用及作用机制,为临床合理用药奠定基础。学习要点1酚妥拉明、普萘洛尔的作用、用途和不良反应。2酚苄明、噻吗洛尔、阿替洛尔、美托洛尔、拉贝洛尔的作用特点及用途。,3,抗肾上腺素药专业知识培训,学习目的3抗肾上腺素药专业知识培训,重点与难点,肾上腺素受
2、体阻断药能阻断肾上腺素受体 , 从而拮抗去甲肾上腺素能神经递质或肾上腺素受体激动药的作用。 受体阻断药能与NA或肾上腺素受体激动药竞争受体 , 从而拮抗其型肾上腺素作用。受体阻断药的作用强度取决于与受体的亲和力以及药物本身的内在拟交感活性。,4,抗肾上腺素药专业知识培训,重点与难点 肾上腺素受体阻断药能阻断肾上腺素受体 ,分类,1. 肾上腺素受体阻断药可分为下列三类,(1)1、2受体阻断药:酚妥拉明、妥拉苏林等;,(2)1受体阻断药:哌唑嗪等;,(3)2受体阻断药:育亨宾等,5,抗肾上腺素药专业知识培训,分类1. 肾上腺素受体阻断药可分为下列三类 (1)1、,分类,2. 肾上腺素受体阻断药可分
3、为下列三类:,(1)1、2受体阻断药:普萘洛尔、吲哚洛尔等,(2)1受体阻断药:阿替洛尔、醋丁洛尔等,(3)、受体阻断药:拉贝洛尔等,6,抗肾上腺素药专业知识培训,分类2. 肾上腺素受体阻断药可分为下列三类:(1)1、,第一节 肾上腺素受体阻断药,7,抗肾上腺素药专业知识培训,第一节 肾上腺素受体阻断药7抗肾上腺素药专业知识培训,受体阻断药与肾上腺素合用时,由于阻断了受体,肾上腺素的收缩血管作用被取消,而激动2受体的舒张血管作用仍然存在,故血压下降,这种将肾上腺素的升压作用翻转为降压作用的现象,称为“肾上腺素升压作用的翻转”。,8,抗肾上腺素药专业知识培训,受体阻断药与肾上腺素合用时,由于阻断
4、了受体,,(一)短效类(竞争性受体阻断药),该类药物与1、2受体有相似的亲和力,但结合力较弱,容易解离,作用维持时间短,可被大剂量儿茶酚胺竞争性拮抗,故属短效竞争性受体阻断药。,1、2肾上腺素受体阻断药,9,抗肾上腺素药专业知识培训,(一)短效类(竞争性受体阻断药)该类药物与1、2受体有,口服生物利用度低,口服效果仅为注射给药的20%。口服后30分钟血药浓度达峰值,作用维持约36小时;肌内注射作用仅维持3045分钟。大多数以无活性代谢物从肾脏排泄。,【体内过程】,酚妥拉明,10,抗肾上腺素药专业知识培训,口服生物利用度低,口服效果仅为注射给药的20%。口服后30分,【药理作用】,阻断突触后膜的
5、1受体阻断突触前膜的2受体,11,抗肾上腺素药专业知识培训,【药理作用】阻断突触后膜的1受体11抗肾上腺素药专业知识培,1. 舒张血管阻断1受体和直接舒张血管,小动脉和小静脉扩张 。2. 兴奋心脏心收缩力加强,心率加快,输出量增加。阻断突触后膜的1受体,血管舒张血压下降,反射性地引起交感神经兴奋阻断神经末梢突触前膜2受体,促进NA释放3. 其他 拟胆碱作用和组胺样作用 。,【药理作用】,12,抗肾上腺素药专业知识培训,1. 舒张血管【药理作用】12抗肾上腺素药专业知识培训,【临床应用】,13,抗肾上腺素药专业知识培训,【临床应用】13抗肾上腺素药专业知识培训,常见胃肠道反应,如腹痛、腹泻、恶心
6、、呕吐和诱发溃疡病,这与其拟胆碱和组胺样作用有关,故溃疡病患者慎用。静脉给药剂量过大或滴速过快,偶可引起心动过速、心绞痛、心律失常或低血压,故应控制剂量和滴速。严重动脉硬化和肾功能不全者禁用,冠心病患者慎用。,【不良反应与注意事项】,14,抗肾上腺素药专业知识培训,常见胃肠道反应,如腹痛、腹泻、恶心、呕吐和诱发溃疡病,这与其,(二)长效类(非竞争性受体阻断药),能与受体形成牢固的共价键结合,故不易解离,即使使用高浓度的儿茶酚胺类药物也难以与之竞争,故为长效非竞争性受体阻断药。,15,抗肾上腺素药专业知识培训,(二)长效类(非竞争性受体阻断药)能与受体形成牢固的共价,生物利用率低 20%30%局
7、部刺激性强,仅作静脉注射可积蓄在脂肪组织中,缓慢释放;排泄慢,【体内过程】,酚 苄 明,16,抗肾上腺素药专业知识培训,生物利用率低 20%30%【体内过程】酚 苄 明16抗肾上,酚苄明能与受体牢固结合,产生强大的受体阻断作用可储存在脂肪组织中,排泄缓慢酚苄明还有较弱的抗胆碱、抗组胺及抗5-HT作用。 故作用强大持久,【药理作用及机制】,17,抗肾上腺素药专业知识培训,酚苄明能与受体牢固结合,产生强大的受体阻断作用【药理作用,【临床应用】,用于外周血管痉挛性疾病,也可用于休克和嗜铬细胞瘤的治疗。,18,抗肾上腺素药专业知识培训,【临床应用】用于外周血管痉挛性疾病,也可用于休克和嗜铬细胞瘤,常见
8、直立性低血压、心悸和鼻塞; 口服可出现恶心、呕吐、嗜睡及疲乏等症状。 静注速度过快可引起心悸或心律失常,故必须缓慢注射并密切监护。,不良反应,19,抗肾上腺素药专业知识培训,常见直立性低血压、心悸和鼻塞;,1肾上腺素受体阻断药,代表药:哌唑嗪(prazosin)能选择性地阻断1受体,皮肤、黏膜和内脏血管扩张,血压下降。对外周突出前膜的2受体阻断作用很弱。故降压的同时心率加快的副作用较轻。,20,抗肾上腺素药专业知识培训,1肾上腺素受体阻断药代表药:哌唑嗪(prazosin)20,2肾上腺素受体阻断药,代表药:育亨宾(yohimbine)能选择性地阻断外周突触前膜上的2受体和中枢的2受体,使血压
9、升高。主要作为药理实验研究中的工具药使用。,21,抗肾上腺素药专业知识培训,2肾上腺素受体阻断药代表药:育亨宾(yohimbine)2,第二节 肾上腺素受体阻断药,22,抗肾上腺素药专业知识培训,第二节 肾上腺素受体阻断药22抗肾上腺素药专业知识培训,【药理作用】,1.受体阻断作用抑制心脏:阻断心脏1受体,使心率,收缩力,心输出量,心肌耗氧量。降低血压:对正常人血压没有影响,对高血压患者具有降压作用。其机制尚未充分阐明。可能是药物对多系统的受体阻断作用的结果。收缩支气管: 阻断支气管平滑肌2受体,使平滑肌收缩。减少肾素释放:减少交感神经兴奋所致肾素的释放。抑制脂肪分解及降低血糖: 抑制交感神经
10、兴奋引起的脂肪分解; 降低肾上腺素所致的高血糖反应。,肾上腺素受体阻断药,23,抗肾上腺素药专业知识培训,【药理作用】1.受体阻断作用肾上腺素受体阻断药23抗肾,2.内在拟交感活性(ISA) 吲哚洛尔等除能阻断受体外.还具有微弱的受体激动作用。 意义:有ISA的药物减少受体阻断药引起的心脏抑制、支气管收缩等不良反应。3.膜稳定作用 受体阻断药能降低细胞膜对Na+,K+等阳离子的通透性,但治疗作用与膜稳定作用无关(在常用量时)。,24,抗肾上腺素药专业知识培训,2.内在拟交感活性(ISA) 吲哚洛尔等除能阻断受体,【临床应用】,快速型心律失常心绞痛或心肌梗死(1)降低心肌耗氧量;(2)降低血粘度
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