常用抗菌药物作用特点和临床应用培训课件.ppt
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1、常用抗菌药物作用特点和临床应用,常用抗菌药物作用特点和临床应用,概念,抗菌药物化学物质抗生素来源于细菌或真菌抗菌谱抗菌药物的抗菌范围抗菌活性药物抑制或杀灭病原菌能力,2,常用抗菌药物作用特点和临床应用,概念抗菌药物化学物质2常用抗菌药物作用特点和临床应用,现有抗菌药物分类,内酰胺类氨基糖苷类大环内酯类林可霉素类,2022/12/27,3,喹诺酮类磺胺类多肽类其他类,常用抗菌药物作用特点和临床应用,现有抗菌药物分类内酰胺类2022/10/23喹诺酮类常用,现有抗菌药物分类,内酰胺类氨基糖苷类大环内酯类林可霉素类,2022/12/27,4,喹诺酮类磺胺类多肽类其他类,常用抗菌药物作用特点和临床应用
2、,现有抗菌药物分类内酰胺类2022/10/24喹诺酮类常用,内酰胺类药物作用机制,作用靶位PBPs(细胞壁合成过程中不可缺少的具有催化性质的酶,细菌生长繁殖中重要作用的蛋白质)机制竞争性与PBPs活性位点相结合,阻碍粘肽交叉连接,使细菌细胞壁缺损,最终达到杀灭细菌作用。繁殖期杀菌剂对于繁殖期正大量合成细胞壁的细菌作用强,对已合成细胞壁、处于静止期者作用弱。,2022/12/27,5,常用抗菌药物作用特点和临床应用,内酰胺类药物作用机制作用靶位PBPs(细胞壁合成过程,内酰胺类分类,青霉素类头孢菌素类头霉素类单环内酰胺类 碳青酶烯类内酰胺酶抑制剂及其合剂,2022/12/27,6,常用抗菌药物作
3、用特点和临床应用,内酰胺类分类 青霉素类2022/10/26常用抗菌药物作,内酰胺类分类,青霉素类头孢菌素类头霉素类单环内酰胺类 碳青酶烯类内酰胺酶抑制剂及其合剂,2022/12/27,7,常用抗菌药物作用特点和临床应用,内酰胺类分类 青霉素类2022/10/27常用抗菌药物作,内酰胺类分类,青霉素类头孢菌素类头霉素类单环内酰胺类 碳青酶烯类内酰胺酶抑制剂及其合剂,2022/12/27,8,常用抗菌药物作用特点和临床应用,内酰胺类分类 青霉素类2022/10/28常用抗菌药物作,青霉素分类,窄谱青霉素(主要作用于G+菌)耐酸青霉素类 胃酸耐酶青霉素类 内酰胺酶广谱半合成青霉素类主要作用于G菌青
4、霉素(美洛西林,2022/12/27,9,常用抗菌药物作用特点和临床应用,青霉素分类窄谱青霉素(主要作用于G+菌)2022/10/29,青霉素分类,窄谱青霉素(主要作用于G+菌)耐酸青霉素类耐酶青霉素类广谱半合成青霉素类主要作用于G菌青霉素,2022/12/27,10,常用抗菌药物作用特点和临床应用,青霉素分类窄谱青霉素(主要作用于G+菌)2022/10/21,青霉素,1929年fleming发现青霉素;第一个可供临床应用的抗生素;1945年后大规模生产;1953年在我国上海试制成功。,11,常用抗菌药物作用特点和临床应用,青霉素1929年fleming发现青霉素;11常用抗菌药物作,青霉素抗
5、菌谱及临床应用,G+球菌:溶血链球菌扁桃体炎、咽颊炎、中耳炎 蜂窝织炎、丹毒、猩红热草绿色链球菌心内膜炎首选药肺炎链球菌支气管炎、肺炎不产酶金葡菌疖、痈、败血症 肠球菌敏感性差G+杆菌:白喉杆菌、炭疽杆菌G+厌氧杆菌:破伤风杆菌、产气荚膜杆菌、丙酸杆菌、 真杆菌敏感G-球菌:脑膜炎球菌(高敏)流脑 淋球菌(敏感珠少见)淋病G-杆菌:流感杆菌、百日咳杆菌有一定活性其他:螺旋体(高度敏感)梅毒首选放线菌敏感,2022/12/27,12,常用抗菌药物作用特点和临床应用,青霉素抗菌谱及临床应用G+球菌:溶血链球菌扁桃体炎、咽,耐酸青霉素,抗菌谱与青霉素相同,但抗菌活性较后者为差耐酸,口服有效代表药物:
6、,2022/12/27,13,常用抗菌药物作用特点和临床应用,耐酸青霉素抗菌谱与青霉素相同,但抗菌活性较后者为差2022/,耐酶青霉素,结构特点代表药:苯唑西林、双氯西林、氟氯西林等蛋白结合率均在95%以上,不易透过血脑屏障,对中枢感染不适用临床主要用于耐青霉素的金葡菌、表葡菌所致的周围感染,以双氯西林作用为最强,2022/12/27,14,常用抗菌药物作用特点和临床应用,耐酶青霉素结构特点2022/10/214常用抗菌药物作用特点,青霉素分类,主要作用于G+青霉素耐酸青霉素类耐酶青霉素类广谱半合成青霉素类 无抗铜绿假单胞菌 有抗铜绿假单胞菌主要作用于G细菌青霉素,2022/12/27,15,
7、常用抗菌药物作用特点和临床应用,青霉素分类主要作用于G+青霉素2022/10/215常用抗菌,无抗铜绿假单胞菌活性,氨苄西林(安必仙) *对G细菌中的A组及溶血性链球菌、肺炎球菌、PSSA的作用略逊于青霉素, *对G菌如伤寒杆菌、流感杆菌、 百日咳杆菌感染均有效; *优势:对草绿色链球菌和肠球菌的作用比青霉素强; *适用于除铜绿外的G-菌及肠球菌引起的感染。 缺点:皮疹发生率较其他青霉素为高,10%;,2022/12/27,16,常用抗菌药物作用特点和临床应用,无抗铜绿假单胞菌活性 氨苄西林(安必仙)2022/10/2,有抗铜绿假单胞菌活性,阿洛西林(阿乐欣) 对铜绿假单胞菌、多数肠杆菌科细菌
8、及肠球菌均有较强的抗菌作用;主要用于铜绿假单胞菌及其他G-菌所致的系统感染,如败血症、脑膜炎、肺炎及泌尿系感染美洛西林(力扬) 抗菌谱与阿洛西林基本相似,对多数肠杆菌科细菌作用强于阿洛西林,对铜绿假单胞菌的作用较阿洛西林弱24倍;对脑膜炎球菌、淋球菌、流感杆菌、部分脆弱拟杆菌亦有较好的抗菌作用,2022/12/27,17,常用抗菌药物作用特点和临床应用,有抗铜绿假单胞菌活性阿洛西林(阿乐欣)2022/10/217,青霉素分类,主要作用于G+青霉素耐酸青霉素类耐酶青霉素类广谱半合成青霉素类主要作用于G菌青霉素,2022/12/27,18,常用抗菌药物作用特点和临床应用,青霉素分类主要作用于G+青
9、霉素2022/10/218常用抗菌,主要作用于G菌的青霉素类,代表药物:美西林 (窄谱)只作用于部分肠道G 杆菌,如大肠埃希菌、枸橼酸杆菌、肺炎杆菌及沙门均属、志贺菌属。对G菌和铜绿假单胞菌的作用甚微。临床主要用于大肠埃希菌和某些敏感菌引起的尿路感染。,2022/12/27,19,常用抗菌药物作用特点和临床应用,主要作用于G菌的青霉素类 代表药物:美西林 (窄谱)202,内酰胺类分类,青霉素类头孢菌素类头霉素类单环内酰胺类 碳青酶烯类与内酰胺酶抑制剂及其合剂,2022/12/27,20,常用抗菌药物作用特点和临床应用,内酰胺类分类 青霉素类2022/10/220常用抗菌药物,头孢菌素类分类依据
10、,抗菌谱 对-内酰胺酶的稳定性 抗革兰阴性菌活性 肾脏毒性,2022/12/27,21,常用抗菌药物作用特点和临床应用,头孢菌素类分类依据 2022/10/221常用抗菌药物作,第一代头孢菌素类特点,特点:对青霉素酶稳定主要用于产青霉素酶金葡菌和其他敏感的G菌(白喉杆菌)及某些G菌(如大肠杆菌、肺炎杆菌、奇异变形杆菌、沙门氏菌、痢疾杆菌、流感杆菌、脑膜炎球菌等)脑脊液中浓度低肾毒性 较大,2022/12/27,22,常用抗菌药物作用特点和临床应用,第一代头孢菌素类特点特点:对青霉素酶稳定2022/10/22,一代头孢菌素类各药物鉴别,2022/12/27,23,常用抗菌药物作用特点和临床应用,
11、一代头孢菌素类各药物鉴别2022/10/223药,第二代头孢菌素类特点,对-内酰胺酶较稳定抗菌地位: G 第一代第二代第四代第三代 G 第一代第二代第三代第四代临床用于敏感菌引起的轻中度感染,如上、下呼吸道感染、皮肤软组织感染。,2022/12/27,24,常用抗菌药物作用特点和临床应用,第二代头孢菌素类特点对-内酰胺酶较稳定2022/10/22,第二代头孢菌素注射剂代表药物,头孢呋辛 (明可新) 对内酰胺酶稳定,能透过血脑屏障,血、痰中浓度高,副作用小头孢替安 (佩罗欣) 抗菌谱与头孢呋辛相近,对G菌较其他第二代头孢菌素强,对厌氧菌亦有活性,但不易透过血脑屏障,2022/12/27,25,常
12、用抗菌药物作用特点和临床应用,第二代头孢菌素注射剂代表药物头孢呋辛 (明可新)2022/1,第二代头孢菌素口服制剂,头孢克洛(希克劳) 对流感杆菌、奇异变形杆菌、沙门氏菌属、志贺氏菌属和淋球菌等明显优于头孢氨苄头孢丙烯 (亿代) 对质粒介导的内酰胺酶稳定,抗菌活性与头孢克洛、头孢呋辛相仿,2022/12/27,26,常用抗菌药物作用特点和临床应用,第二代头孢菌素口服制剂头孢克洛(希克劳) 2022/1,第三代头孢菌素类特点,对内酰胺酶更稳定对绝大多数G菌的抗菌作用更强对G菌不及第一和第二代头孢菌素类对产超广谱内酰胺酶的细菌无效ESBL基本无肾毒性,2022/12/27,27,常用抗菌药物作用特
13、点和临床应用,第三代头孢菌素类特点对内酰胺酶更稳定2022/10/22,第三代头孢菌素代表药物,头孢曲松 (泛生舒复) 具有高效、广谱、低毒、可通过血脑屏障等优点;为半衰期最长的头孢菌素(t1/2为8h),每日1次给药头孢他啶 (灵讯) 系第三代头孢菌素中抗铜绿假单胞菌活性最强者,对其他G菌和金葡菌亦有高效,但对肠球菌和厌氧菌无效;易透过血脑屏障,主要经肾脏排泄头孢唑肟 (塞兰欣)抗菌谱广,对内酰胺酶高度稳定,但对铜绿假单胞菌、葡萄球菌、肠球菌的活性较差,2022/12/27,28,常用抗菌药物作用特点和临床应用,第三代头孢菌素代表药物 头孢曲松 (泛生舒复)2022/1,第三代头孢菌素类,头
14、孢克肟 (舍尔、世福素)头孢地尼 (希福尼),2022/12/27,29,常用抗菌药物作用特点和临床应用,第三代头孢菌素类头孢克肟 (舍尔、世福素)2022/10/,第四代头孢菌素代表药物,头孢吡肟 (马斯平)低亲和力与内酰胺酶的亲和力更低高稳定性对某些染色体介导的内酰胺酶较第三代头孢菌素稳定强穿透力对细菌细胞膜的穿透力更强对金葡菌、链球菌、流感杆菌、肠杆菌科细菌的抗菌活性较头孢他啶为强,抗铜绿假单胞菌活性与头孢他啶相当,黄杆菌、厌氧菌耐药 。,2022/12/27,30,常用抗菌药物作用特点和临床应用,第四代头孢菌素代表药物头孢吡肟 (马斯平)2022/10/2,内酰胺类分类,青霉素类头孢菌
15、素类头霉素类单环内酰胺类 碳青酶烯类内酰胺酶抑制剂及其合剂,2022/12/27,31,常用抗菌药物作用特点和临床应用,内酰胺类分类 青霉素类2022/10/231常用抗菌药物,头霉素类特点,化学结构、抗菌谱和抗菌活性方面与头孢菌素类似,因此常与头孢菌素一并叙述,并以头孢命名抗菌谱:第二代头孢菌+厌氧菌代表药物:头孢西丁 (海西丁) 头孢美唑 (悉畅),2022/12/27,32,常用抗菌药物作用特点和临床应用,头霉素类特点2022/10/232常用抗菌药物作用特点和临床,头霉素类代表药,抗菌谱广,对质粒或染色体介导的内酰胺酶高度稳定,对G和G菌及厌氧菌均敏感 对铜绿假单胞菌、肠球菌及MRSA
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