第四章注射剂ppt课件.ppt
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1、第四章 注射剂和滴眼剂,第四章 注射剂和滴眼剂,教学内容,第一节 概述 第二节 注射剂 第三节 注射剂的制备 第四节 输液 第五节 注射用无菌粉末 第六节 眼用液体制剂 第七节 其他灭菌与无菌制剂,注射剂(injections):指药物制成的供注入体内的一种制剂,俗称针剂。包括灭菌或无菌溶液、乳浊液、混悬液及供临用前配成液体(溶液或混悬液)的无菌粉末或浓缩液等类型。 注射剂组成:药物、溶剂、附加剂、特制的容器。新颖注射制剂技术:脂质体、微球、微囊等,第一节 注射剂,一、概述,(一) 注射剂的分类,1. 溶液型注射剂 对于易溶于水而且在水溶液中稳定的药物,则制成溶液型注射剂,包括水溶液合油溶液,
2、如氯化钠注射液,葡萄糖注射液等。2. 注射用无菌粉末 亦称粉针,指采用无菌操作法或冻干技术制成的注射用无菌粉末或块状制剂。一般装入安瓿或其他适宜容器中,临床前用适当的溶剂溶解或使混悬而成的制剂。例如遇水不稳定的药物青霉素,-糜蛋白酶等的粉针剂。,第四章 注射剂和滴眼剂,(三) 混悬型注射剂 水难溶性药物或注射后要求延长药效作用的药物,可制成水或油的混悬液,如醋酸可的松注射液。这类注射剂一般仅供肌内注射。(四) 乳剂型注射剂 水不溶性液体药物,根据医疗需要可以制成乳剂型注射剂,例如胶丁钙注射液和静脉注射脂肪乳剂等。,(二) 注射剂的给药途径,1、皮内注射(intradermal rout,ID)
3、 注射于表皮与真皮之间,一次剂量为0.2ml以内,常用于过敏性试验或疾病诊断。2、皮下注射(subcutaneous rout,SC) 注射于真皮与肌肉之间的松软组织内,适用于剂量为2ml以内,而没有刺激性的注射剂(主要是水溶液),比口服给药吸收快而完全。注射后 5-15分钟即生效。 3、肌内注射(intramuscular route,IM) 注射于肌肉组织中,一次剂量在5ml以内。注射类型有水溶液、油溶液、混悬液及乳浊液。,4、静脉注射(intravenous route,IV) 推注(5-50ml)、滴注(100ml以上)。 油溶液和混悬液或乳浊液,一般不宜采用静脉给药,但粒径 1m的乳
4、浊液可静脉给药。 凡能导致红细胞溶解或使蛋白质沉淀的药液,均不宜静脉给药。5、脊椎腔注射(vertebra caval route) 注射于脊椎四周蜘蛛膜下腔内,药量在10ml以内。 脊椎液注射剂必须等渗,pH5.0-8.0,注射要缓慢。,6、动脉内注射(intra-arterial route) 注入靶区动脉末端,如诊断用动脉造影剂、肝动脉栓塞剂。抗肿瘤药物采用动脉内注入,直接进入靶组织,提高了药物疗效。 7、其他:此外还有心内注射、穴位注射、鞘内注射、滑膜腔内注射和关节腔内注射(封闭针)。,(三)注射剂的特点,1、剂量准确,药效迅速、作用可靠。 2、适用于不宜口服的药物。 3、适用于病情严
5、重或不能口服用药的病人。 4、发挥局部定位作用。 5、注射给药不方便,且产生疼痛。 6、制剂要求严格,生产过程复杂,费用高,需要有特殊的给药器械(注射器等),严格无菌以及不同的注射技术。,(四)一般质量要求(多选题或填空题),1、无菌:不得含有任何活的微生物和芽孢。 2、无热原:鲎试剂法和家兔法。 3、澄明度(可见异物):不得有肉眼可见的浑浊或异物。 4、安全性:不引起对组织的刺激性和发生毒性反应。 5、渗透压:输液要求等渗、等张性。 6、pH: 4-9。 7、稳定性:物理和化学稳定性,产品储存安全有效。 8、降压物质:符合规定,确保用药安全。 在注射液生产过程中常常遇到的问题是澄明度、化学稳
6、定性、无菌及热原等问题。,热原(pyrogens) :注射后能引起人体特殊致热反应的物质,是微生物的代谢产物。 产生来源:大多数细菌(革兰氏阴性杆菌致热能力最强)、霉菌、病毒。 组成:热原=内毒素(endotoxin)=脂多糖(热原的活性中心) 、磷脂、蛋白质 热原反应:(名词解释),第二节 热原,热原的性质(填空题),(1) 耐热性(重点) 180 2h、250 30min、或6501min可使热原彻底破坏。(2) 可滤过性 一般滤器均可通过,但活性炭可以吸附热原。(3) 水溶性(4) 不挥发性 热原本身不挥发,但在蒸馏时,可随水蒸汽雾滴带入蒸馏水。,二、热原的主要污染途径,(1)注射用水:
7、是热原污染的主要来源; (2)原辅料; (3)容器、用具、管道与设备等; (4)制备过程与生产环境; (5)输液器具。,三、热原的去除方法,(1)高温法;250,30min以上。 (2)酸碱法;重铬酸钾硫酸清洗液或稀氢氧化钠液。 (3)活性炭吸附法:针剂用活性碳, (4)离子交换; (5)凝胶过滤法; (6)反渗透法; (7)超滤法;3.015nm超滤膜。 (8)其他方法如二次以上湿热灭菌,或适当提高灭菌温度和时间,以及微波等。,四、检查热源的方法(填空题),中国药典规定热原检查采用家兔法和细菌内毒素检查法。(一)家兔法特点:家兔热源的反应与人基本相似,试验成本 低,结果可靠。操作:将一定剂量
8、的供试品,静脉注入家兔体内,在规定时间内,检查家兔体温升高的情况,判断供试品中所含热源的限度是否符合规定。灵敏度约为0.001ug/mL不足:操作繁琐,不能用于注射剂生产过程中的质量监控,不适用于放射性药物、肿瘤抑制剂等细胞毒性药物制剂。,(二)细菌内毒素检查法特点:利用鲎试剂来检测或量化由革兰阴性菌产生的细菌内毒素。灵敏度为0.0001ug/ml比家兔法高10倍,操作简单易行,实验费用低,结果迅速可靠。方法:凝胶法和光度测定法不足:对革兰阴性菌以外的内毒素不灵敏,不能完全代替家兔法。,鲎(马蹄蟹)活化石,第三节、注射剂溶剂和附加剂,(一)注射用溶剂(填空题) 1. 注射用水、2. 注射用油、
9、3. 其他注射用非水溶剂(三)注射剂主要附加剂 缓冲剂、抑菌剂、增溶剂、等渗调节剂、抗氧剂、鳌合剂、填充剂、保护剂、助悬剂、稳定剂等(四)注射剂的等渗与等张调节(五)热原,制药用水:纯化水、注射用水、灭菌注射用水。(1)纯化水:用作配制普通药物制剂的溶剂或试验用水,不得用于注射剂的配制。(2)注射用水:为纯化水经蒸馏所得的蒸馏水,是配制注射剂用的溶剂。(3)灭菌注射用水:为注射用水经灭菌所得的水。主要用于注射用无菌粉末的溶剂或注射剂的稀释剂。,1.注射用水,(1)注射用水的质量要求符合蒸馏水的检查项目(中国药典):氯化物、硫酸盐、钙盐、硝酸盐、亚硝酸盐、二氧化碳、易氧化物、不挥发物及重金属等均
10、应符合规定;除按蒸馏水检查符合规定外,如pH应为5.0-7.0,氨含量不超过0.00002%;细菌内毒素应小于0.25EU/ml。还必须通过热原检查规定,质检合格后收集,80以上密封保存,并规定应于制备后12h内使用,防止微生物、微粒的再次污染。,(2)注射用水的制备是用纯化水经蒸馏制得。目前生产上多采用多效式蒸馏水机和气压蒸馏水机。注射用水必须防止内毒素产生的设计条件下生产、贮存及分装。(3)注射用水的收集、贮存 注射用水的贮存采用80以上保温、65以上保温循环或4一下无菌状态下存放,并在12小时内使用。,(5)注射用水的制备,2.注射用油,(1)植物油品种:精制麻油(最适合用的注射用油,含
11、天然的抗氧剂,是最稳定的植物油)、茶油、花生油、玉米油、橄榄油、棉籽油、豆油、蓖麻油及桃仁油等。质量要求:无异臭、无酸败味;在10时应保持澄明; 碘值为79-128;皂化值为185-200;酸值不大于0.56;控制过氧化物。,(三)注射剂的主要附加剂,1、注射剂附加剂的主要作用 提高注射剂的有效性、安全性与稳定性 (1)增加药物的理化稳定性; (2)增加主药的溶解度; (3)抑制微生物生长;注:静脉与脑池内、硬膜外、椎管内用的注射液均不得添加抑菌剂 (4)减轻疼痛或对组织的刺激性等。,2. 常用附加剂,(一)PH调节剂 (二)抑菌剂 (三)抗氧剂 (四)渗透压调节剂:等渗(低渗、高渗),(四)
12、注射剂的等渗与等张调节,1.定义 (1)等渗溶液(isoosmotic solution):系指与血浆渗透压相等的溶液,属于物理化学概念。 (2)等张溶液(isotonic solution):系指渗透压与红细胞膜张力相等的溶液,属于生物学概念。,2.渗透压的测定与调节,低渗溶液红细胞破裂,溶血现象 高渗溶液红细胞萎缩注入机体内的液体一般要求等渗,否则易产生刺激性或溶血等。 常用的渗透压调节方法:冰点降低数据法和氯化钠等渗当量法。,(1)冰点降低数据法 一般情况下,血浆冰点值为-0.52,根据物理化学原理,任何溶液的冰点降到-0.52,即与血浆等渗。 W(g/100ml)=(0.52-a)/b
13、 式中,W为配制等渗溶液需加入等渗调节剂的量(百分含量); a为药物溶液的冰点下降度数; b为1%等渗剂溶液的冰点下降度数。,例: 配制3%的维生素C溶液100ml,用氯化钠调节等渗,求所需氯化钠的加入量。,a=0.1053=0.315b=0.58W(g/100ml)=0.52-a/b=0.52-0.315/0.58=0.353,(2)氯化钠等渗当量法 系指与1g药物呈等渗的氯化钠质量。 X=0.009V-EW 例 配制2%的盐酸麻黄碱溶液200ml,欲使其等渗,求需加入的氯化钠的量。 查表可知,1g盐酸麻黄碱的氯化钠等渗当量0.28; 氯化钠的量=0.92-22000.28=0.68g 即配
14、制2%的的盐酸麻黄碱溶液200ml,需加入氯化钠0.68g调节等渗。,请用冰点下降数据法计算:,例 配制2%的盐酸麻黄碱溶液200ml,欲使其等渗,求需加入的氯化钠的量。,一、冰点下降数据法 由题意可知:a=0.162=0.32 b=0.58W=0.52-a/b=0.52-0.32/0.58=0.345 0.3452=0.69二、氯化钠等渗当量法,请分别用冰点下降数据法和NaCl等渗当量法计算:,例: 配制3%的维生素C溶液100ml,用氯化钠调节等渗,求所需氯化钠的加入量。,3. 等张调节,在等张溶液中既不会发生红细胞体积改变,更不会发生溶血。等渗溶液不一定等张,等张溶液不一定等渗。在新产品
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