实验一片剂的溶出度实验ppt课件.ppt

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1、实验一 片剂的溶出实验,生物药剂学与药物动力学实验课件,拾有弯摊累愧不半激磋攻灿泛考圃陨出膏忽芜杰琉吠辰港痕饭顿戳继记邱实验一、片剂的溶出度实验 1实验一、片剂的溶出度实验 1,一、实验目的:,1.掌握固体制剂的溶出理论（Noyes-Whitney方程）及影响溶出度的因素，熟悉固体制剂测定溶出度的意义。2.掌握溶出度测定的基本操作方法，熟悉溶出度测定仪的基本构造和正确的使用方法。,生物药剂学与药物动力学实验课件,听瞻擦那核蕾鹊藉珐厨患侯污趋墙谨弊荡砒柜瘩句颜罪白欢洁迫瞳朗呜宣实验一、片剂的溶出度实验 1实验一、片剂的溶出度实验 1,二、基本原理,1.溶出度系指在体外规定的装置和介质中，药物从片

2、剂或胶囊剂等固体制剂中溶出的速度和程度。2. Noyes-Whitney方程：dC/dt=kS(Cs-C) （式1-1） 式中，dC/dt为溶出速率（dissolution rate）；k为溶出系数； S为固体药物的表面积；Cs为药物的溶解度；C为t时溶液浓度。 在一定条件下，药物溶出速率：k=D/Vh，式1-1变为dC/dt=DS(CsC)/Vh， D为溶质在介质内扩散系数； V为溶出介质体积；h为扩散层厚度3. 药物溶出度测定仪是模拟人体内的胃肠反应及运动，专门用于检测固体制剂溶出度、释放度的一种药物检测器，检测方法分为转篮法、桨法、小杯法（中国药典2010年版分别称第一法、第二法和第三法

3、），本实验选用转篮法测定不同厂家的甲硝唑片的药物溶出，为评价是否符合药典规定提供依据。,生物药剂学与药物动力学实验课件,聪皮超贩讯猩找撞赦寓矮敲板蒙碾骋鼻壤柞恤骏咯噎么档效熟铡源甭疏庭实验一、片剂的溶出度实验 1实验一、片剂的溶出度实验 1,Noyes-Whitney Equation,Arthur Amos Noyes,生物药剂学与药物动力学实验课件,导垦暂羔樱塞绦捏购患注迅纶陵允管祭终忘晃艾份俘黄睡茨率铂镰簿干嗡实验一、片剂的溶出度实验 1实验一、片剂的溶出度实验 1,对于片剂和多数固体剂型（如散剂、胶囊剂等）来说，NoyesWhitney方程可说明剂型中药物溶出的规律。NoyesWhit

4、ney方程的形式是： dC/dt= kS（Cs-C） 式中：dC/dt溶出速度；k溶出速度常数， k=D/Vh；S溶出质点暴露于介质的表面积；Cs药物的溶解度，C为药物在溶液中的浓度，h扩散层厚度，V溶出介质体积？,NoyesWhitney方程,提高药物溶出速率的方法：增加表面积S：药物微粉化；增大溶出速度常数：提高温度、加速搅拌；提高药物的溶解度：提高温度、改变晶型、制成固体分散物；,生物药剂学与药物动力学实验课件,宵膳批倒组获汛参饯宠捡敷伙蹿喳蛔惧汛紧宴瘪枯洞环沧庄舰爹祥淬蜒荆实验一、片剂的溶出度实验 1实验一、片剂的溶出度实验 1,功能与主治: 用于治疗肠道和肠外阿米巴病（如阿米巴肝脓肿

5、、胸膜阿米巴病等）。还可用于治疗阴道滴虫病、小袋虫病和皮肤利什曼病、麦地那龙线虫感染等。目前还广泛用于厌氧菌感染的治疗。用法用量: 1、成人常用量 肠道阿米巴病，一次0.4-0.6g（2-3片），一日3次，疗程7日；肠道外阿米巴病，一次0.6-0.8g（3-4片），一日3次，疗程20日。贾第虫病，一次0.4g（2片），一日3次 ，疗程5-10日。麦地那龙线虫病，一次0.2g（1片），每日3次，疗程7日。小袋虫病，一次0.2g（1片），一日2次，疗程5日。皮肤利什曼病，一次0.2g（1片），一日4次，疗程10日。间隔10日后重复一疗程。滴虫病，一次0.2g（1片），一日4次，疗程7日；可同时用栓

6、剂，每晚0.5g置入阴道内，连用7-10日。厌氧菌感染，口服每日0.6-1.2g（3-6片），分3次服，7-10日为一疗程。 2、小儿常用量 阿米巴病，每日按体重35-50mg/kg，分3次口服，10日为一疗程。贾第虫病，每日按体重15-25mg/kg，分3次口服，连服10日；治疗麦地那龙线虫病、小袋虫病、滴虫病的剂量同贾第虫病。厌氧菌感染，口服每日按体重20-50mg/kg.,甲硝唑片,生物药剂学与药物动力学实验课件,赔莫抉妒防吞乱通乞爬撰沽撒勒檄匝拿刺吮拥涝帧贿潞堡饵注比掳檬霖师实验一、片剂的溶出度实验 1实验一、片剂的溶出度实验 1,本实验用到的甲硝唑片剂,生物药剂学与药物动力学实验课件

7、,湖北华中生产,湖南迪诺生产,恋知拦磕捉允刀铲廉溺佐畔尖坝耸巷遇千堂谊赎综蹿憾凑敖蝉诚怂箱吼嗽实验一、片剂的溶出度实验 1实验一、片剂的溶出度实验 1,溶出度仪、配件及其操作,溶出度仪,1.滤膜; 2. 转篮; 3. 滤器; 4. 取样针; 5.针筒; 6. 高度调节器,搅拌桨,溶出杯,生物药剂学与药物动力学实验课件,浓哦漱恭绘吵煮裤陵连镣锡穴抗黔撵呈矗菠篇靳袄畜烹波晃乐揣贾孔塞茂实验一、片剂的溶出度实验 1实验一、片剂的溶出度实验 1,不同厂家甲硝唑片含量测定： （1）湖南迪诺产，0.2g/片； （2）湖北华中产，0.2g/片 全班称量两组甲硝唑片各10片（如：2.874g），研细，每组称取

8、各组片剂中约50 mg药物的粉末（如：0.072g），放置于100ml容量瓶中，加人工胃液80 ml，超声15min溶解，人工胃液定容， 0.8 m滤膜过滤，取2ml续滤液用人工胃液稀释液至100ml容量瓶中，277nm处紫外测定含量（E1%1 cm=377，空白人工胃液调零），并计算标示量百分含量。,2. 不同厂家甲硝唑片溶出度测定（转篮法）： 取人工胃液900ml ，（超声脱气15min后）倒至各溶出杯中，加热至370.5，各转篮中各放置1片甲硝唑片剂，将转篮降至滤器中，转速100 r/min，立即开始计时，分别于5，10，20，30，45，60 min取出滤液5ml，0.8 m滤膜过滤，

9、取续滤液2ml，人工胃液稀释至50ml， 277nm处紫外A（人工胃液空白调零），同时往溶出杯中补充5 ml同温度人工胃液。,三、实验操作,生物药剂学与药物动力学实验课件,3. 本实验4人一组 每组分别测定两个厂家的甲硝唑片剂的主药含量，测定一个厂家的甲硝唑片药物溶出度。,辜葱温逝缚衔律符咆沸眩垦渐滔绳寐埋囱韦便丽憨污若可雹宵汲淤蜂莎偷实验一、片剂的溶出度实验 1实验一、片剂的溶出度实验 1,四、实验结果：,1.不同厂家甲硝唑片含量测定（1）湖北华中产（2）湖南迪诺产2.不同厂家甲硝唑片溶出度测定（转篮法） （1）数据处理过程和结果 （2）绘制溶出曲线 （3）得出结论,生物药剂学与药物动力学实

10、验课件,咽百竭沸莆厨尉豌溜创治窍碰劝医埠顶豪娶其挂良幽霖彝豁币毫乙踩堡晒实验一、片剂的溶出度实验 1实验一、片剂的溶出度实验 1,五、讨论与思考,1.片剂溶出度测定意义，哪些制剂需要测定溶出度？2.溶出仪测片剂溶出度操作注意有些什么？3.影响片剂溶出度的因素有哪些？4.释放度适合哪些情况？释放度的设计要求如何？,生物药剂学与药物动力学实验课件,理毋财橙号灼奔劝拢寂肮杠霄猫之蚀硬缨儒潘框呸骑贾贼眨凸汞黔辕寓颅实验一、片剂的溶出度实验 1实验一、片剂的溶出度实验 1,六、参考结果：,1.不同厂家甲硝唑片含量测定,生物药剂学与药物动力学实验课件,湖北华中和湖南迪诺生产的片剂药物含量测定符合药典规定的

11、要求。（10010%）,（2）得出的结论：,（1）数据处理过程和结果,（i）湖南迪诺：50 mg含药粉末理论称重： 0.072g，实际称量： 0.070 g，吸光度A：0.365；吸光度A=ELC=377/（1 cm*1 mg/ml）*1 cm*C浓度C（mg/ml）=0.365/377=9.68*10-4校正系数f=理论称重/实际称量=0.072/0.070=1.03药物含量M=C*50*100*f*4/200*100% =0.000968*1.03*10000% =99.7%（ii）湖北华中（同理计算）,涕篷烙奇灭隘讨锄趋锭份蜜斟梦心琶狼贞凰赌匠朋酣立秉啤涯乍祸脏钵斋实验一、片剂的溶出度实

12、验 1实验一、片剂的溶出度实验 1,生物药剂学与药物动力学实验课件,2.不同厂家甲硝唑片溶出度测定（转篮法）,（1）不同取样时间得到的不同厂家片剂的溶出结果,（1）数据处理过程和结果,（3）得出的结论：,（2）绘制溶出曲线,湖北华中和湖南迪诺生产的片剂药物溶出符合药典规定的要求。（30 min溶出超过70%）,A=ELC=377/（1 cm*1 mg/ml）*1 cm*C浓度C（mg/ml）=A/377溶出量M1=C1*25*900溶出百分率=M1/200 mg*100%溶出量M2=C2*25*900+C1*25 *5 溶出百分率=M2/200 mg*100%溶出量M3=C3*25*900+C

13、2* 25*5+C1*25*5 溶出百分率=M3/200 mg*100% 。 。 。 。 。 。,驾途山十坞威簇框惶琉延模埋门盼己呵期浆跨记攻渗肘扭抠嫂婚翠殃泄呛实验一、片剂的溶出度实验 1实验一、片剂的溶出度实验 1,生物药剂学与药物动力学实验课件,七、注意事项：,（1）含量测定时，全班只需称取两份甲硝唑片剂，一份为湖北华中的甲硝唑，一份为湖南迪诺产的甲硝唑；放置于研钵前，研钵要洗干净并吹干，以免残留物污染样品，导致全班样品含量不准；（2）样品过滤时滤膜一定要用蒸馏水浸泡20 min以上，使其孔径充分膨胀后方可使用；滤器洗净时观察是否有橡胶垫圈，无垫圈时需向实验员申请更换滤器或补充垫圈；（3）数据计算和处理的过程均需要完整记录，结论也要写上。,锰豌伴虐翅娜煌坑噪倚炽杀惦蜜毁咋悬票父碎亩您乞幂浇英扩烽言堑祸游实验一、片剂的溶出度实验 1实验一、片剂的溶出度实验 1,1 崔福德.药剂学.人民卫生出版社.第7版，北京.2013年11月.2 刘建平.生物药剂学与药物动力学.人民卫生出版社.第4版，北京.2012年5月.3 杨伟，等.生物药剂学与药物动力学实验.自编教材. 2013年.,生物药剂学与药物动力学实验课件,八、参考文献：,屯染猿睫川醉丰裙硷积跳慑想睫仕觅饯釜罕铜值钥尘钳湛允甚雾畜奴亦综实验一、片剂的溶出度实验 1实验一、片剂的溶出度实验 1,