呼吸系统药物培训课件.ppt

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1、分类,常见症状 常用药物 咳 镇咳药 antitussives 痰 祛痰药 expectorants 喘 平喘药 antiasthmatic drugs,12/16/2022,1,呼吸系统药物,分类常见症状 常用药物10/2,第一节 平喘药（antiasthmatic drugs）,用于缓解、消除或预防支气管哮喘（asthma）的药物。 治疗：哮喘，喘息性的支气管炎。,12/16/2022,2,呼吸系统药物,第一节 平喘药（antiasthmatic drugs）,哮喘病理特点：炎症细胞浸润、粘膜下组织水肿、气道高反应性。 治疗：抑制气道炎症及炎症介质、松弛支气管平滑肌。,COPD,痉挛,正常

2、,12/16/2022,3,呼吸系统药物,哮喘病理特点：炎症细胞浸润、粘膜下组织水肿、气道高反应性。,平喘药物分类： 受体激动药茶碱类药M受体阻断药糖皮质激素药抗过敏平喘药抗白三烯药,抗炎平喘,支气管扩张,抗过敏平喘,12/16/2022,4,呼吸系统药物,平喘药物分类： 抗炎平喘支气管扩张抗过敏平喘10/2/202,一、糖皮质激素药物,平喘药,作用：抗炎和抗过敏作用。机理： 抑制PG、白三烯合成； 减少炎症介质的作用。 使小血管收缩，渗出减少。应用： 哮喘持续状态，危重症抢救。,12/16/2022,5,呼吸系统药物,一、糖皮质激素药物 平喘药作用：抗炎和抗过敏作用。10/2/,全身应用的糖

3、皮质激素： 氢化可的松（hydrocortisone） 地塞米松（dexamethasone） 泼尼松（prednisoe） 特点： 抗炎作用强，平喘效果显著， 但 不良反应多而严重。 应用： 用于哮喘发作或持续状态，采用静脉给药。,12/16/2022,6,呼吸系统药物,全身应用的糖皮质激素：10/2/20226呼吸系统药物,吸入用糖皮质激素 特点： 脂溶性高，局部抗炎作用强，不良反应少。 雾化吸入，治疗效果好,倍氯米松: 地塞米松衍化物，抗炎作用强500倍，起效慢。,布地萘德: 不含卤素的局部用糖皮质激素。,氟替卡松： 新型，强效，起效快。,12/16/2022,7,呼吸系统药物,吸入用糖

4、皮质激素倍氯米松: 地塞米松衍化物，抗炎作用强50,二、 受体激动药,激动2受体ACcAMP Ca2+ i 平滑肌松驰。激动肥大细胞 受体, 抑制炎症介质释放，增加气道纤毛运动，减轻粘膜水肿。,平喘药,【药理作用】,12/16/2022,8,呼吸系统药物,二、 受体激动药激动2受体ACcAMP C,肾上腺素 （adrenaline,epinephrine）异丙肾上腺素（isoprenaline）麻黄碱（ephedrine）沙丁胺醇（salbutamol）克仑特罗（clenbuterol）特布他林（terbutaline）福莫特罗（formoterol）,12/16/2022,9,呼吸系统药物,

5、肾上腺素 （adrenaline,epinephrine）1,异丙肾上腺素,对1和2受体无选择性。平喘作用强大，可吸入给药。不良反应多，心脏兴奋，心律失常。 可出现耐受。,肾上腺素异丙肾上腺素麻黄碱,短效不良反应多,12/16/2022,10,呼吸系统药物,异丙肾上腺素对1和2受体无选择性。肾上腺素短效10/2/,临床常用2 受体激动药作用特点,12/16/2022,11,呼吸系统药物,作用时间（h）心血管副作用中效类 沙丁胺醇（salbu,沙丁胺醇（Salbutamol，舒喘灵） 选择性兴奋2受体； 口服、雾化吸入、静脉滴注。 吸入，5min起效，维持4-6h。 缓释和控释剂型作用时间进一步

6、延长。 用于哮喘反复发作。,12/16/2022,12,呼吸系统药物,沙丁胺醇（Salbutamol，舒喘灵）10/2/2022,克伦特罗（Clebuterol，氨哮素）： 强效兴奋2受体，比沙丁胺醇高100倍。 对心脏作用弱，不良反应少。 促进气道纤毛运动，有祛痰作用。 特布他林（Terbutaline）： 可口服、吸入、皮下注射、静脉滴注， 起效快，控制急性发作。,12/16/2022,13,呼吸系统药物,克伦特罗（Clebuterol，氨哮素）：10/2/2022,2受体激动剂,福莫特罗 formoterol；沙美特罗 salmeterol： 长效 选择性兴奋2受体； 强效，作用持久，维

7、持12h。 抗炎作用： 抑制炎细胞浸润和炎症介质释放。 用于慢性哮喘及COPD。,12/16/2022,14,呼吸系统药物,2受体激动剂福莫特罗 formoterol；10/2/20,三、茶碱类 （theophylline）,平喘药,茶碱：氨茶碱（aminophylline） 胆茶碱（cholinophylline） 多索茶碱（doxofylline）,制剂：口服片剂，注射剂。,12/16/2022,15,呼吸系统药物,三、茶碱类 （theophylline）平喘药茶碱：氨茶碱（,1. 直接松弛平滑肌 扩张支气管 抑制磷酸二酯酶（PDE） 细胞内 cAMP、cGMP PKA、PKG。 刺激肾上

8、腺髓质释放Adr激动2 受体. 抑制Ca2+ 内流、促进Ca2+ 外流 Ca2+ i 。,【药理作用及机制】,12/16/2022,16,呼吸系统药物,1. 直接松弛平滑肌 扩张支气管【药理作用及机制】10/2,2. 抗炎作用 抑制炎症介质释放，如组胺、白三烯。 机制：阻断肥大细胞的腺苷受体 。3. 免疫调节作用 抑制变应原诱发的哮喘反应。 特点： 起效慢，易出现耐受。,12/16/2022,17,呼吸系统药物,2. 抗炎作用10/2/202217呼吸系统药物,【临床应用】,1. 支气管哮喘 口服：慢性哮喘，防止急性发作。 静脉滴注：急性哮喘。2. COPD：喘息型，慢性支气管炎 。 3. 中

9、枢型睡眠呼吸暂停综合征。,12/16/2022,18,呼吸系统药物,【临床应用】1. 支气管哮喘10/2/202218呼吸系统药,【不良反应】,注射太快易兴奋不安甚至惊厥，心律失常，血压骤降，呼吸、心跳停止。,氨茶碱（aminophylline） 强碱性，致胃肠刺激反应， 安全范围小，易茶碱中毒，胆茶碱（cholinophylline） 口服吸收好，胃肠刺激小，,12/16/2022,19,呼吸系统药物,【不良反应】 注射太快易兴奋不安甚至惊厥，心律失常，血,四、M 受体阻断药,平喘药,M受体： Ach激动M1、M2、M3受体 支气管平滑肌收缩、促进黏液分泌。异丙托溴胺 ( ipratropi

10、um ) ：异丙阿托品 雾化吸入 选择性阻断气道平滑肌M受体，解除支气管痉挛。,12/16/2022,20,呼吸系统药物,四、M 受体阻断药平喘药M受体：10/2/202220呼吸系,五、抗过敏性平喘药,作用：抑制肥大细胞过敏介质的释放。 （肥大细胞膜稳定药）常用药物： 色甘酸二钠；酮替芬；奈多罗米钠。应用：预防各种支气管哮喘发作。,12/16/2022,21,呼吸系统药物,五、抗过敏性平喘药作用：抑制肥大细胞过敏介质的释放。10/2,六、抗白三烯药,平喘,七. 其它：中药及中成药：,扎鲁司特（zafirlukast, 安可来）孟鲁司特（montelukast，顺尔宁） 竞争性阻断白三烯受体，

11、 用于哮喘预防及长期治疗。,12/16/2022,22,呼吸系统药物,六、抗白三烯药平喘七. 其它：中药及中成药：扎鲁司特（zaf,平喘药物：1. 糖皮质激素药：倍氯米松，布地萘德2. 受体激动药：沙丁胺醇，克伦特罗，特布他林，福莫特罗3. 茶碱类药：氨茶碱， 胆茶碱4. M受体阻断药：异丙阿托品 5. 抗过敏平喘药：色甘酸二钠6. 抗白三烯药：扎鲁司特,12/16/2022,23,呼吸系统药物,平喘药物：10/2/202223呼吸系统药物,急性发作： 应用糖皮质激素，2受体激动剂；联合异丙阿托品、。 慢性哮喘：减少复发为主。 预防吸入色甘酸钠。（接触已知抗原） 轻度：长效2受体激动剂，吸入。

12、 中度：小剂量糖皮质激素，色甘酸钠， 茶碱类, 扎鲁司特。,平喘药的临床应用,12/16/2022,24,呼吸系统药物,急性发作：平喘药的临床应用10/2/202224呼吸,第二节 镇咳药 antitussives,咳嗽的神经反射过程： 1、感受器：支气管粘膜下机械性感受器； 2、传入神经：迷走神经； 3、延髓背侧咳嗽中枢； 4、传出神经：迷走神经及膈神经。,12/16/2022,25,呼吸系统药物,第二节 镇咳药 antitussives咳嗽的神经反射过程,中枢性镇咳药：选择性抑制延髓咳嗽中枢 成瘾性： 可待因（codeine, 甲基吗啡） 非成瘾性：右美沙芬，喷托维林外周性镇咳药： 苯佐那

13、酯（退咳）,分类：,12/16/2022,26,呼吸系统药物,中枢性镇咳药：选择性抑制延髓咳嗽中枢分类：10/2/2022,可待因（codeine, 甲基吗啡）， 特点： 阿片类生物碱，作用较吗啡弱， 中枢性镇咳、镇痛作用， 用于剧烈刺激性干咳，或伴胸痛， 长期应用可产生依赖性。,一. 中枢性镇咳药,选择性抑制延髓咳嗽中枢,12/16/2022,27,呼吸系统药物,可待因（codeine, 甲基吗啡），一. 中枢性镇咳药选择,右美沙芬（dextromethorphan） 特点： 人工合成吗啡衍生物，镇咳作用与可待因相似，无镇痛作用， 无依赖性，毒性低，副作用少。氯哌斯汀（cloperastin

14、e，咳平）喷托维林（pentoxyverine，咳必清） 用于上呼吸道感染引起的急性咳嗽，与祛痰药合用。,12/16/2022,28,呼吸系统药物,右美沙芬（dextromethorphan）10/2/202,苯佐那酯（benzonatate，退咳） 特点： 人工合成丁卡因衍生物，有局麻作用， 选择性抑制肺牵张感受器，阻断咳嗽反射， 用于刺激性干咳或阵咳，支气管镜检前预防咳嗽。 多痰咳嗽患者禁用（可减少咳痰）。,二. 外周性镇咳药,12/16/2022,29,呼吸系统药物,苯佐那酯（benzonatate，退咳）二. 外周性镇咳药1,第三节 祛痰药 expectorants,作用： 1. 使痰

15、液变稀，粘稠度降低，易于咳出， 2. 加速呼吸道纤毛运动，改善痰液转运。 3. 间接镇咳和平喘作用，有利控制继发感染。分类： 痰液稀释药（恶心性祛痰药） 粘痰溶解药 黏液调节药（粘液分泌促进药）,12/16/2022,30,呼吸系统药物,第三节 祛痰药 expectorants作用：10/2/,氯化铵,恶心性祛痰药机理：对胃粘膜产生局部刺激作用，反射性引起呼吸道腺体的分泌，使痰液变稀，易于咳出。应用：常配伍成复方。应用于急、慢性呼吸道炎症而痰多不易咳出的患者。,（NH4Cl）,12/16/2022,31,呼吸系统药物,氯化铵恶心性祛痰药（NH4Cl）10/2/202231呼吸系,粘痰溶解药（A

16、cetylcysteine ）作用：与巯基与粘蛋白的二硫键结合，使之裂解，降低粘滞性，粘性痰液化，易于咳出。雾化吸入治疗粘稠痰阻塞气道、咳痰困难。应及时吸引排痰；支气喘患慎用。,乙酰半胱氨酸（acetylcysteine，痰易净）,12/16/2022,32,呼吸系统药物,粘痰溶解药（Acetylcysteine ）乙酰半胱氨酸（a,粘痰调节药促进腺体粘液细胞分泌小分子粘蛋白，降低痰液粘滞性，使痰液变稀易于咳出。用于急、慢性支气管炎，肺气肿，支气管扩张等有白色粘痰咳出困难者。,溴已新（Bromhexine，必嗽平）,12/16/2022,33,呼吸系统药物,粘痰调节药溴已新（Bromhexine，必嗽平）10/2/,1. 平喘药的分类、代表药及各类药物的作用机制与应用。 2 . 镇咳药、祛痰药的分类及药理作用。,思考题,12/16/2022,34,呼吸系统药物,1. 平喘药的分类、代表药及各类药物的作用机制与应用,