常用抗菌药的临床定位培训课件.ppt
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1、常用抗菌药的临床定位,常用抗菌药的临床定位,概念,抗生素 抗菌、抗肿瘤抗菌素 抗菌抗菌药物 包括抗生素、化学合成药、 中药等,常用抗菌药的临床定位,2,概念抗生素 抗菌、抗肿瘤常用抗菌药的临床定位,常用抗菌药物,b-内酰胺类 青霉素类 头孢菌素类 其他b-内酰胺类氨基苷类 四环素类 氯霉素类 大环内酯类林可霉素类 多肽类 氟喹诺酮类 SMZ、TMP 呋喃类 抗结核药 抗真菌药 其他 磷霉素 夫西地酸等,常用抗菌药的临床定位,3,常用抗菌药物b-内酰胺类 青霉素类 头孢,树立正确的抗感染思路,尽早确定致病原 规范留取标本 培养病原 测定药敏 结合临床评价 依据临床特点判断病原 参考经验疗法将抗菌
2、药最突出的特点用于临床选用对患者最安全的方案,常用抗菌药的临床定位,4,树立正确的抗感染思路尽早确定致病原常用抗菌药的临床定位4,“理想”品种,抗菌作用独特在感染部位药物浓度足够高对患者安全,常用抗菌药的临床定位,5,“理想”品种抗菌作用独特常用抗菌药的临床定位5,抗菌药最突出的特点,独特的抗菌特点 耐药革兰阳性菌 万古霉素 替考拉宁 利奈唑酮、 奎奴普汀/达福普汀 产ESBL革兰阴性菌 碳青霉烯类、酶抑制剂复合剂、头霉素 耐庆大革兰阴性菌 异帕米星、阿米卡星、奈替米星 嗜麦芽窄食单胞菌 特美汀、舒普深、氟喹诺酮类感染部位药物浓度高安全,常用抗菌药的临床定位,6,抗菌药最突出的特点独特的抗菌特
3、点常用抗菌药的临床定位6,组织浓度,骨克林、林可、磷、氧氟、依诺、环丙前列腺氟喹诺酮、红、SMZ、TMP、四胆汁大环内酯、林可、利福、哌酮、曲松;庆大等、氨苄、哌拉浆膜腔大多药物可入,除包裹积液或脓稠,常用抗菌药的临床定位,7,组织浓度骨克林、林可、磷、氧氟、依诺、环丙常用抗菌药的临床,抗菌药在CSF中的浓度,脑膜无炎症时 脑膜炎时 脑膜炎时 CSF中浓度难测 CSF浓度MIC CSF浓度MIC CSF浓度MIC 氯 青 链 苄星青 SD 氨苄 庆大 林可 TMP 哌拉西林 妥布 克林 美洛西林 曲松 红 克拉 拉氧头孢 他定 苯唑 阿奇 吡嗪酰胺 唑肟 酮康唑 多粘 INH 噻肟 (0.8/
4、d) 伊曲康唑 利福平 呋新 两性B 乙胺丁醇 西丁 乙硫异烟胺 氨曲南 氟康唑 美罗培南 5FC 四 甲硝唑 氧氟沙星 阿昔洛韦 环丙 培氟 阿米卡星 万古,常用抗菌药的临床定位,8,抗菌药在CSF中的浓度 常用抗菌药的临,b-内酰胺类,青霉素类头孢菌素类其他b-内酰胺类,常用抗菌药的临床定位,9,b-内酰胺类青霉素类常用抗菌药的临床定位9,青霉素类特点,繁殖期杀菌剂水溶性好,组织分布广毒低对敏感菌感染疗效肯定价廉,常用抗菌药的临床定位,10,青霉素类特点繁殖期杀菌剂常用抗菌药的临床定位10,青霉素类的抗菌谱,不产酶G产酶葡肠球大肠、流感、 绿脓、沙、痢、奇 沙雷菌青G +耐酶青+氨青+哌拉
5、+,常用抗菌药的临床定位,11,青霉素类的抗菌谱不产酶G产酶葡肠球大肠、流感、,青 G,青 峰20m/100万,0.5h2034m/500万,6h滴普青峰1.6m/30万,2h苄星青0.3m/240万,8h青 V 峰35mg/0.5g,1h抗菌作用较弱,耐酸,常用抗菌药的临床定位,12,青 G青 峰20m/100万,0.5h常用抗菌药,耐酶青霉素,产酶葡链球菌肠球菌肌注0.5口服0.5苯唑+16.78氯唑+18.29.1双氯+23.8氟氯+略高同上青G+,常用抗菌药的临床定位,13,耐酶青霉素产酶葡链球菌肠球菌肌注0.5口服0.5常,氨基青霉素,氨苄阿莫金葡、链球、大肠相似相似流感杆菌、厌氧菌
6、稍强肠球、沙门强2倍杀菌作用稍强、快峰浓度(0.5)510生物利用度高皮疹等(%)10205,常用抗菌药的临床定位,14,氨基青霉素氨苄阿莫常用抗菌药的临床定位14,5种广谱青霉素的抗菌作用比较,羧苄 替卡 阿洛 美洛 哌拉葡(酶一) 葡(酶) 链球菌 肠球菌 肠杆菌科 绿脓杆菌 ,常用抗菌药的临床定位,15,5种广谱青霉素的抗菌作用比较 羧苄 替卡,头孢特点,具有青霉素类优良属性广谱,覆盖常见致病菌耐酶、耐酸过敏少、轻缺点:对肠球菌、脆弱类杆菌差,价格昂贵,常用抗菌药的临床定位,16,头孢特点具有青霉素类优良属性常用抗菌药的临床定位16,头孢菌素抗菌谱,G+ G-一代 + +二代 + +三代
7、 + +四代 + +,常用抗菌药的临床定位,17,头孢菌素抗菌谱,GG耐酶血浓度蛋白肾毒性其他结合率头孢、噻吩+中中中单低体内代谢头孢、噻啶 +不耐高低明显入CSF头孢、氨苄 +耐低低低头孢、唑啉 +耐高高单低头孢、拉定+耐高低低无钠、口服 + 注射,第一代头孢,常用抗菌药的临床定位,18,GG耐酶血浓度蛋白肾毒性其他第一代头孢常用,第二代头孢,G+一代二代三代G-一代二代三代对产气、肺杆、枸橼酸杆菌等有作用呋新Cefuroxime低毒、耐酶、入脑替安Cefotian难入脑孟多Cefamandole出血倾向,常用抗菌药的临床定位,19,第二代头孢G+一代二代三代常用抗菌药的临床定位19,第三代
8、头孢,肠杆菌科绿脓耐酶排泄其他噻肟+耐肾肝内代谢哌酮+不耐肝胆出血倾向曲松+ +耐肝胆半衰期长,肾入CSF多他定+耐肾免疫缺陷者感染,常用抗菌药的临床定位,20,第三代头孢肠杆菌科绿脓耐酶排泄其他常用抗菌药的临床,脑膜炎患者静滴2g后平均药物浓度(mg/L),药物CSFCSF/血清呋辛3.0615.59他定4.0817.23噻肟2.2124.05曲松5.363.73,常用抗菌药的临床定位,21,脑膜炎患者静滴2g后平均药物浓度(mg/L)药物CSFC,第三代头孢其他品种的特点,常用抗菌药的临床定位,22,第三代头孢其他品种的特点品种 类,广谱,四代,对绿脓有效对广谱b-内酰胺酶稳定,亲和力,膜
9、穿透对金葡,肠杆菌与枸橼酸杆菌( I 型酶)作用T1/2b 2h,蛋白结合率5%每日24g,分2次主要用于耐三代头孢的菌株(G-为主)所致感染,头孢吡肟 cefepime,常用抗菌药的临床定位,23,广谱,四代,对绿脓有效头孢吡肟 cefepime常用抗菌药的,口服头孢,克罗Cefaclor二代血浓度较高,进食影响小呋新酯二代生物利用度3652%,价昂克肟Cefixime三代对多数肠杆菌科细菌有效、半衰期长布烯Ceftibuten三代抗菌特点类似克肟,生物利用度高(7590%),常用抗菌药的临床定位,24,口服头孢克罗Cefaclor二代血浓度较高,进食常用抗,口服二代头孢,药名 剂量g 峰m
10、g/L 吸收率 蛋白结合率% T1/2,hr 尿泄率 其 他 呋新酯 0.5 7-12,餐后5 52 30-50 1.2-1.6 90 咬碎后效价降 克 罗 0.5 12.4,餐后6.3 90 25 0.5-1 50-60 应用广,剂型多丙烯 0.5 11.2 90 40 1.45 76 qd,bid给药,常用抗菌药的临床定位,25,口服二代头孢药名 剂量g 峰mg/L 吸收率,三代口服头孢的药动学参数,常用抗菌药的临床定位,26,三代口服头孢的药动学参数 剂量,其他b-内酰胺类,头霉素氧头孢烯类碳青霉烯类b-内酰胺酶抑制剂单环类,常用抗菌药的临床定位,27,其他b-内酰胺类头霉素常用抗菌药的
11、临床定位27,酶抑制剂复合剂对产酶耐药菌独特的抗菌作用,酶抑制剂灭活-内酰胺酶,酶抑制剂头孢或青,头孢或青到达青霉素结合蛋白,头孢或青可能被-内酰胺酶降解,常用抗菌药的临床定位,28,酶抑制剂复合剂对产酶耐药菌独特的抗菌作用酶抑制剂酶抑制剂头,酶抑制剂复合剂要求,1.青或头孢对酶不稳定2.酶抑制剂与配对青或头孢的药代参数相近3.配对比例最适,常用抗菌药的临床定位,29,酶抑制剂复合剂要求1.青或头孢对酶不稳定常用抗菌药的临床定位,哌拉西林和他唑巴坦的药物浓度曲线,S. S. Jhea, et al. Pharmacotherapy 1995; 15(4): 472-478,4.5g, IV,常
12、用抗菌药的临床定位,30,哌拉西林和他唑巴坦的药物浓度曲线S. S. Jhea, et,舒巴坦 他唑巴坦 克拉维酸抑酶作用 入CSF 国产 ,b 内酰胺酶抑制剂,常用抗菌药的临床定位,31,舒巴坦,优力新 力百汀 特美汀 舒普深 特治星肠杆菌科 + + + + +绿脓、沙雷 + + + +不动杆菌 肠球菌 + + + + + 嗜麦芽窄食单胞菌 + +中枢感染 + +,氨苄西林 阿莫西林 替卡西林 头孢哌酮 哌拉西林舒巴坦 克拉维酸 克拉维酸 舒巴坦 三唑巴坦,常用抗菌药的临床定位,32,优力新,酶抑制剂复合剂适应证,1.革兰阴性杆菌产酶株、耐药株包括部分产ESBLS菌株、非发酵菌所致各种感染,
13、主要为严重感染、院内感染、免疫缺陷者感染。2.混合感染:G+与G,需氧菌与厌氧菌混合感染、包括腹腔、盆腔、口腔感染3.不宜选用氟喹诺酮类、氨基糖苷类、甲硝唑等药的人群发生的革兰阴性杆菌为主的耐药感染,严重感染,常用抗菌药的临床定位,33,酶抑制剂复合剂适应证1.革兰阴性杆菌产酶株、耐药株包括部分产,头霉素,二代头孢特点抗厌氧菌头孢西丁Cefoxitin头孢美唑Cefmetazole头孢替坦Cefotetan,常用抗菌药的临床定位,34,头霉素二代头孢特点抗厌氧菌常用抗菌药的临床定位34,头孢西丁 头孢美唑对需氧菌 + +对厌氧菌 + +对脆弱类杆菌 + +-+对酶 稳定 稳定肌注1g 22.5
14、mg/l 90.1mg/l静推1g 124.8mg/l 354.5mg/lCSF + +,常用抗菌药的临床定位,35,头,氧头孢烯类,拉氧头孢 Moxalactam 出血倾向氟氧头孢 Flomoxef 血浓度高、未见出血倾向,三代头孢抗厌氧菌,常用抗菌药的临床定位,36,氧头孢烯类拉氧头孢 Moxalactam 出血倾向三代头孢,亚胺培南 Imipenem,特广谱G、G、需氧与厌氧菌多重耐药菌与产酶菌所致严重的G菌感染、混合感染、院内感染、免疫缺陷者感染中枢毒性反应剂量不超过4g/d,200ml,1-2h慢滴老年人、肾功能不全者、中枢疾患者、癫痫史者易发,碳青霉烯类,常用抗菌药的临床定位,37
15、,亚胺培南 Imipenem特广谱G、G、需氧与厌氧菌,碳青霉烯类,亚胺培南 美罗培南 帕尼培南 泰能 美平 克倍宁 Imipenem Meropenem Panipenem G+ + + + 肠杆菌科 + + + 绿脓杆菌 + + + 厌氧菌 + + +对去氢肽酶稳定性 不稳 稳定 尚稳 中枢毒性 + + +,常用抗菌药的临床定位,38,碳青霉烯类,厄他培南与亚胺培南的比较,常用抗菌药的临床定位,39,厄他培南与亚胺培南的比较亚胺培南 厄他培南抗G、肠,单环类,氨曲南 Aztreonam窄谱:肠杆菌科、气单胞菌、流感、淋菌对不动杆菌、产碱、厌氧菌差耐酶低毒与青、头孢无交叉过敏,常用抗菌药的临
16、床定位,40,单环类氨曲南 Aztreonam常用抗菌药的临床定位40,适 应 症,G菌危重感染多重耐药G菌感染G菌脑膜炎淋病免疫缺陷者、肝肾功能不全者感染院内感染对青、头孢过敏者G菌感染,常用抗菌药的临床定位,41,适 应 症G菌危重感染常用抗菌药的临床定位41,氨基糖苷类,抗菌谱广 对革兰阴性杆菌作用强 部分品种对绿脓杆菌、不动杆菌等非发酵菌有效 对耐药葡萄球菌、肠球菌作用良好 部分品种对结核杆菌、非典型分枝杆菌有效 个别品种对肠阿米巴、隐孢子虫有效 布鲁菌病、鼠疫等特殊感染,常用抗菌药的临床定位,42,氨基糖苷类抗菌谱广常用抗菌药的临床定位42,氨基糖甙类抗生素,重要的常用抗生素静止期杀
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