《药剂学》PPT课件 第四章 固体制剂1散剂颗粒剂.ppt
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1、第四章 固体制剂1- 散剂和颗粒剂,厦门大学医学院2007.03,第一节 概述,特点:1)物理、化学稳定性好,成本低,服用携带方便2)均匀混合,剂量准确3)先溶解后方能吸收固体剂型在药物制剂中约占70%,一、固体剂型的制备工艺,二、固体剂型的体内吸收路径 口服给药 崩解 溶解 吸收,口服制剂吸收快慢顺序 溶液剂 混悬剂 散剂 颗粒剂 胶囊剂 片剂 丸剂,三、Noyes-Whitney 方程,dC/dt=KS(Cs-C)K=D/VK-溶出速度;D-药物的扩散系数;-扩散边界层厚度;V-溶出介质的量;S-溶出界面面积;C-溶液主体中药物的浓度。,dC/dt=KSCs提高药物的溶出速度:1)增大药物
2、的溶出面积2)增大溶解速度常数3)提高药物的溶解度:温度,改变晶型等粉碎技术、固体分散技术、包合技术等,第二节散剂(Powders),第一节概述散剂系指一种或数种药物均匀混合而制成的粉末状制剂,可供内服,也可外用。散剂的特点:粉碎程度大,比表面积大、易分散、起效快;外用覆盖面大,具保护、收敛等作用;制备工艺简单,剂量易于控制,便于小儿服用;贮存、运输、携带比较方便。,按用途分类:分为内服散剂、外用散剂和煮散剂(用布包上散剂煎服)。外用散剂又包括用于皮肤或粘膜的撒布散剂,吹入鼻、耳等体内腔道适用的吹入散剂,用于清洁牙齿或治疗牙疾的牙用散剂(也称牙粉)以及用于杀灭跳蚤、虱子、臭虫等的杀虫散剂。按组
3、成分类:分为单散剂和复方散剂 按剂量分类:分为分剂量散剂和不分剂量散剂,物料:在固体剂型中,药物与辅料总称。物料前处理是指将物料处理到符合粉碎要求的程度。西药:应将原、辅料充分干燥,以满足粉碎要求;中药:则应根据处方中的各个药材的性状进行适当的处理,使之干燥成净药材以供粉碎。,第二节散剂的制备,(一)散剂的制备工艺,(二)粉碎(crushing),粉碎是借助机械力将大块物料粉碎成适宜程度的碎块贺喜分的操作过程。通常要对粉碎后的物料进行过筛,已获得均匀的粒子。粉碎的主要目的是减少药物的粒径,增加比表面积,为制剂提供所要求粒度的物料。 粉碎度或粉碎比 n=D1/D2 D1:粉碎前的粒度,D2:粉碎
4、后的粒度。,粉碎方法较常用的是干法粉碎和湿法粉碎。干法粉碎是将药物干燥到一定程度(一般是使水分小于5)后粉碎的方法;而湿法粉碎是指:在药物粉末中加入适量的水或其他液体再研磨粉碎的方法,这样的“加液研磨法”可以降低药物粉末之间的相互吸附与聚集,提高粉碎的效率。,粉碎的意义:,有利于提高难溶性药物的溶出速度和生物利用度;有利于提高药物在制剂中的分散性;有利于提高有效成分从药材中的浸出;有利于各成分的混合均匀。注意:晶型转变、热分解、黏附与团聚的增大、堆密度的减小、粉尘飞扬、爆炸等。,2 粉碎的机理,弹性变形 塑性变形裂隙、裂缝 破碎或开裂外力:冲击力、压缩力、剪切力、弯曲力、研磨力等。冲击、压缩和
5、研磨作用对脆性物质有效,剪切对纤维状物料有效,粗粒以冲击力和压缩力为主,细碎以剪切力、研磨力为主。实际上粉碎过程是几种力综合作用的结果,3 粉碎的能量消耗,Rittinger 学说(1867年): 碎所需的能量与表面积的增加成正比.数微米数百微米。Kick学说(1885年):粉碎所需的能量与粒子体积的减少成正比。 数毫米数十毫米。Bond 学说(1952年):粉碎所需的能量与颗粒中裂缝的长度成正比。功指数(Work index):将无穷大粒子粉碎成100m时所需的能量。是衡量粉碎操作效率的最有效方法之一。,4 粉碎机,1)研钵2)球磨机临界速度Vc(critical velocity) Vc=
6、(gr)1/2,结构简单,密闭操作,粉尘少,常用于毒、剧药和贵重药品和吸湿性、刺激性药物的粉碎,无菌粉碎。粉碎效率低,时间较长。,3)冲击式粉碎机,棰击式粉碎机(万能粉碎机)冲击式粉碎机,4)流能磨(fluid-energy mills),特点:可制23um超微粉碎适用于热敏性物料和 低熔点物料的粉碎无菌粉末的粉碎粉碎费用高,(三)筛分,1.筛分法:借助筛网孔径大小将物料进行分离的方法。目的:获得较均匀的粒子群。2.筛分设备:冲眼筛、编织筛中国药典标准和工业标准目:每英寸(25.4mm)长度上的筛孔数目。,药物粉碎的细度应视药物性质、作用及给药途径而定。,在内服散剂中,对于易溶于水的药物不必粉
7、碎得太细,在胃中不稳定的药物、有不良嗅味的药物及刺激性较强的药物也不宜粉碎得太细;对于难溶性药物,为加速其溶解和吸收,应粉碎得细一些;对于用于治疗胃溃疡的不溶性药物,必须粉碎成最细粉,以利于发挥其保护作用及药效。外用散剂主要用于皮肤或伤口,其中多为不溶性药物,一般要求粉碎成细粉,以减轻对组织或粘膜的机械刺激。,一般散剂能通过 6 号筛(100 目,125um)的细粉含量不少于 95% ;难溶性药物、收敛剂、吸附剂、儿科或外用散能通过7号筛(120目,150um)的细粉含量不少于 95% ;眼用散应全部通过 9 号筛(200目,75um)等。,(四)混合Mixing,1. 混合:两种以上组分的物
8、质均匀混合的操作. 混合的目的是使散剂、特别是复方散剂中各组分分散均匀,色泽一致,以保证剂量准确,用药安全有效。 2. 混合度的表示方法: (1)标准偏差或方差 (2)混合度(Degree of mixing),3. 混合机理 (1)对流混合(convective mixing) (2)剪切混合(shear mixing) (3)扩散混合(diffusive mixing)4. 混合的影响因素(反为离析现象) (1)物料粉体性质的影响 (2)设备类型的影响 (3)操作条件的影响,影响混合效果的因素及防止混合不匀的措施组分的比例 数量差异悬殊、组分比例相差过大时,应采用等量递加混合法(又称配研法
9、)混合,即量小药物研细后,加入等体积其它药物细粉混匀,如此倍量增加混合至全部混匀,再过筛混合即成。 倍散:在小剂量的剧毒药中添加一定量的填充剂制成的稀释散。组分的密度 密度差异较大时,应将密度小(质轻)者先放入混合容器中,再放入密度大(质重)者,这样可避免密度小者浮于上面或飞扬,密度大者沉于底部而不易混匀。,组分的吸附性与带电性 应将量大且不易吸附的药粉或辅料垫底,量少且易吸附者后加入。因混合摩擦而带电的粉末常阻碍均匀混合,通常可加少量表面活性剂克服,也有人用润滑剂作抗静电剂。含可形成低共熔混合物的组分 将二种或二种以上药物按一定比例混合时,在室温条件下,出现的润湿与液化现象,称做低共熔现象。
10、常见的可发生低共熔现象的药物有水合氯醛、萨罗(水杨酸苄酯)、樟脑、麝香草酚等,它们以一定比例混合研磨时极易润湿、液化。,含液体或易吸湿性的组分 如处方中有液体组分时,可用处方中其它组分吸收该液体,若液体组分量太多,宜用吸收剂吸收至不显润湿为止,常用吸收剂有磷酸钙、白陶土、蔗糖和葡萄糖等。若有易吸湿性组分,则应针对吸湿原因加以解决:a.如含结晶水,则可用等摩尔无水物代替;b.若是吸湿性很强的药物,则可在低于其临界相对湿度条件下,迅速混合,并密封防潮包装;c.若组分因混合引起吸湿,则不应混合,可分别包装。,5.混合方式与设备,实验室常用搅拌混合、研磨混合、过筛混合。大量生产常用搅拌或容器旋转方式。
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