绪论天然产物化学及其在轻工医药和农业等领域的应用课件.ppt

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1、天然产物化学及其在轻工、医药和农业等领域的应用,第一章 绪论 第二章 天然产物在各领域的应用第三章 天然化学品的制备（提取法） 第四章 化学结构类型分述 第五章 生物活性摘选,第一章 绪论1.1天然产物的定义1.2本课程的研究对象以及课时安排 1.3本课程的目的和要求1.4天然功能性植物化学成分开发现状1.5中国中药化学的研究和新药开发的 现状与发展趋势,第二章 天然产物在各领域的应用,2.1医药卫生 2.1.1药品 2.1.2保健品 2.1.3卫生用品2.2轻工业 2.2.1食品 2.2.1.1功能食品 2.2.1.2食品加工 2.2.1.3食品贮藏,2.2.1.4食品包装 2.2.2.日用

2、化学品 2.2.3.烟草工业2.3农业 2.3.1肥料 2.3.2农药 2.3.3植物生长调节剂 2.3.4农用可降解地膜 2.3.5畜牧,第三章 天然化学品的制备（提取法）,3.1 提取3.1.1溶剂提取法 3.1.1.1溶剂提取法 原理 3.1.1.2溶剂的选择 3.1.1.3传统提取方法 3.1.1.4超声波与微波在 提取中的应用,3.1.1.5动态提取技术 3.1.1.6超临界萃取技 术介绍 3.1.1.7酶技术的应用 3.1.1.8仿生提取法 3.1.2水蒸气蒸馏法 3.1.3升华法,3.4 配方的形成（复配和剂型）,3.4.1微粉碎和超微粉碎新技术3.4.2复配3.4.3剂型分类3

3、.4.4微胶囊技术,3.5 天然产物的分子修饰,3.5.1天然分子、合成分子和分子修饰物3.5.2分子修饰的意义3.5.3分子修饰的实例,第四章 化学结构类型分述,4.1糖和苷4.2萜与挥发油4.3三萜及苷类4.4甾体及苷类,4.5苯丙素类4.6生物碱类4.7蒽醌类 4.8黄酮类,第五章 生物活性摘选5.1 抑菌活性的机制与构效关系5.2 天然抗氧化剂的结构与活性的关系5.3 酪氨酸酶活性的调节在功能化妆品、 食品上的应用5.4 a-葡萄糖苷酶活性调节在功能食品、 医药上的应用5.5 自由基、SOD与衰老抑制以及脂氧合 酶简介,第一章 绪论1.1.天然产物定义 Substances or ch

4、emicals derived from natural plant or animal sources are called natural products. Although we are able to synthesized many of these substances today，they were first encountered in nature，and many were utilized by primitive peoples even before modern chemists understood their nature.,Generally, the c

5、hemists recognizes several classes of natural products based on either the structural similarities of the substances to one another，their related chemical behavior，or their similar（in the broadest sense）biological behavior and origin.,All of these substances either represent necessary cellular mater

6、als of plants and animals， or are the synthetic end products of the metabolism of these organisms.,1.2本课程的研究对象天然物天然提取物 天然复合物天然产物,本课程的研究对象以植物源天然产物为主，其中又着重介绍中草药植物源，因为它们数量最多，功能研究领域最活跃，成果最多。一部分特别重要的动物源天然产品也会讲到。少数微生物源的天然产物也会提及。,以下不是研究对象：矿物质及其他无机物（但腐植酸等矿物中夹杂的有机物例外）人工合成有机物及高分子化合物（但不包括天然物分子修饰产物及个别重点提到的酶抑制剂）

7、,本课程的研究对象主要是天然存在的，具有突出生物功能的有机化合物。 碳水化合物、蛋白质和鞣酸在传统上常被认为是非活性物质，但随着科技的发展，许许多多此类活性物质陆续被发现。如寡糖、多糖、氨基糖（碳水化合物），诃子糅质（鞣酸）等。,本课程开设的目的和对学生的要求深入学习并熟练掌握用化学法从天然原料获取动植物源产品各主要环节的设计思想和基本工艺方法；熟悉生物活性研究领域的主要天然产物类型、结构、活性和应用的基本知识了解天然化学品的各主要应用领域、研究和应用现状以及发展趋势。,1.4植物功能化学成分开发现状 目前,植物来源的功能性成分研究已成国际热门领域.人们试图从各种植物中寻找生理活性物质，来满足

8、绿色浪潮席卷而来的新形势下自身衣食住行的各项需求。其中，缓解或解决呈不断上升趋势的对各种疾病的预防和治疗的药物的研发，取得了突出的进展。例如植物多酚及黄酮类被发现在抗癌、改善脂质代谢和预防心血管疾病等方面具有非凡的功效，有望广泛地用于药物和保健食品的开发。,美国植物化学品市场发展现状 据预测，到2005年美国由植物衍生出的化学品总体市场价值将达29亿美元。由植物提取的化学品可广泛用于食品及饮料、化妆品及化妆用具、医药及天然保健用品，构成了巨大的消费市场。 植物提取物平均每年增长约11%，其中尤以中草药提取物的增长最为强劲，如葡萄籽提取物、青蒿提取物，以及番茄红素、花青素等.预计到2005年，大

9、多数此类产品年需求增长率为8%. 2000年美国植物衍生化学品生产商中，Indena，赫格里斯，AM Todd，SKW Trostberg（E.ON），Sunkist和罗地亚公司6家的销售额大约占美国该领域的1/5。,植物药有效成分国际专利简介 开发生产创新药物是一个国家医药创新能力和水平的体现，也是适应知识产权保护和医药产品市场国际化、发展民族医药产业的需要.我国传统中草药和各类有特色的民族药用的天然药物资源十分丰富，从中寻找先导化合物或药物并实现产业化，是我国新药开发工作的重要任务。,作为新药研究和开发的一个重要环节，申请化合物专利保护是必需的。同时，从国际专利中吸取相关信息，对我们进行药

10、物研究和开发也具有相当大的参考价值。我们可以从资源、化学和生物活性上借鉴这些十分有价值的应用性成果，在不侵犯知识产权的前提下，对这些研究成果加以利用.这些专利信息即使不能直接加以利用，也会对我们拓宽思路、提供灵感以及把握信息等大有好处。,90年代后国际专利概况 包括植物、海洋生物、动物、昆虫中活性成分的结构、生物活性及其来源的归纳，来源于微生物的活性成分专利由于数量过多，我国药物科技工作者涉及不够广泛，未列其中。,其内容概括为以下三个方面： 1）化合物类型分布 涉及最多的是生物碱、二萜、倍半萜，其次为黄酮、蒽醌、酚类衍生物、三萜、香豆素等，糖类、氨基酸、有机酸衍生物亦占一定份额，其中大环类化合

11、物主要来源于海洋生物。,2）治疗领域 大部分集中于抗肿瘤、抗感染（抗菌、抗病毒、抗HIV）、抗炎、抗过敏、免疫调节治疗、心血管系统疾病、中枢神经系统疾病（包括老年痴呆、帕金森氏症、抑郁症）、糖尿病，其他涉及保肝、止痛、抗疟、胃溃疡和骨质疏松治疗以及农用化学品。,3）分子量分布 大部分在200-700之间，以200-500的活性成分更为集中。,这一领域的专利技术，日、美、欧占有绝对优势。面对进入WTO以及日趋完善的国际知识产权保护体系，我国制药产业面临着严峻挑战。 就目前情况而言，天然创新药物的研制和开发是我国药业发展的良好突破口。我国在天然产物研究方面有一定的基础，如果注意加强活性研究，结构改

12、造和修饰，并结合传统用药经验，借鉴国外研究成果，相信在未来的国际专利中，中国所占据的比重会越来越大。,1.5 中国中药化学的研究和新药开发的现状与发展趋势 20世纪，我国先后对400余种中药材做了较深入的化学成分研究，填补了一大批中草药化学成分空白，筛选出800余个生物活性成分。 近年来，我国已初步建立了基于中医药丰富经验和资源优势的自主开发的新药研究机制。,中药新药开发 将是21世纪我国生药学研究长期优先发展的大课题。在防治心血管疾病、骨质疏松症、衰老、肿瘤、病毒性肝炎等方面，中药资源丰富，疗效确切，展现出十分诱人的前景。中药保健食品、保健用品、生物农药、中兽医药等综合开发利用亦方兴未艾。,

13、中药提取物等植物药物的研发机遇 以下两个因素极大地促进了天然植物药物的发展：1、化学药物所存在的问题： 毒副作用大，易产生抗药性； 研发难度大、周期长、费用高； 对诸多疑难病、现代文明病等力不从心。2、人类绿色革命的兴起。今天在回归大自然的趋势下，“绿色”消费成为时尚。这一切使天然药备受青睐。使之理所当然地成为现代医疗保健的良好选择。,由于植物药具有自然界特有的结构单元和特殊的生理功能，越来越受到国际医药界的高度重视。世界范围内的开发与应用热潮方兴未艾。 近年来，新技术的应用使天然药物得到快速的增长，植物药物正成为新药研究的一道亮丽风景，给我国新药研究与开发提供了新的机遇，新的市场。 在越来越

14、重视从自身天然产物中开发新药的同时。各国政府对中药的限制逐渐放松，国际社会对中草药的接受为中药走向世界开辟了道路。,中国新药研究与开发的优势十分明显，诸如： 1）与国外相比，国内用于研究开发的费用为销售额5%左右的企业就能取得比较好的经济效益，较国外的高于10%为低（日本低于欧洲，欧洲低于美国）。 2）拥有几千年应用中药治疗疾病的临床经验、独一无二的天然药物知识储备（药性、功用、单方、验方、秘方）。 3）有辽阔的海岸线和丰富的海洋资源，以及从高寒地带到亚热带生长的各种植物资源，成为发展新药的优势。 4）不管单味药还是复方药，其化学成分都是一个具有多种结构类型成分的化合物库。具有更好的多样性和明

15、确的疗效。,对植物药的认可，营造了巨大的天然植物产品市场。在国际医药市场上，天然药物已占30%份额，市场销售额约270亿美元。1994-1997年美国植物药销售额从50亿美元增长到120亿美元，年均增长率在30%以上。1994年欧盟草药零售额为60亿美元，以10%年增长速度发展。日本汉方制剂1993年销售额达2500亿日元，年增长达15%以上。包括中药提取物在内的植物提取物是植物药制剂的主要原料，并可应用于营养补充剂、化妆品等，是天然医药保健品市场上的核心产品，具有广阔的市场空间。,中国中药研究与开发弱点分析 中药的研究开发能力还比较薄弱，从制剂的工艺到生产的方法还处于原始阶段，基本上还是作坊

16、式的生产方式，产品的表现几乎还是“粗大黑”。由于研究开发方法落后，导致中药很难进入国际市场。在国际中草药160亿元的份额中，我国仅占其中的3。68%，且大部分为原料药、保健品，相反，日本的汉方制剂本源于我国，其原料亦大部分源于我国，但因重视技术研究与开发，其产品在国际市场上的份额远远超过我国。,*虎骨酒在新西兰引起诉讼*牛黄解毒丸被美国禁止入关*500吨蜂蜜在美被扣*新加坡中药遭遇尴尬*该给中药开一副怎样的“药方”？,中国天然药物化学研究中存在的 六大问题 1）一些研究者只是单纯进行化学研究，满足于发现一些新化合物发表文章，对活性极不重视，很少进行活性成分的研究。为了发现新的化合物或新的结构，

17、宁可去研究寻找新的植物资源，而不管它是否有活性或有临床经验，而反过来对有多年临床经验积累的中药或民间药物兴趣不大。,2）进行活性筛选时，较少有人采用活性指导下的导向分离方法，那些含量甚微、难于分离的活性成分可能在分离过程中丢失。,3）化学家与生物学家工作严重脱节。生物学家尽管不断宣布在身体机能、细胞或基因调控方面有新的发现，但未能投入实际应用，并在此基础上建立起新的灵敏、简便、可靠的活性筛选体系。化学家即便想进行活性成分研究，也常常无法进行。,4）未能充分重视中医药的传统经验。中药多以汤剂形式应用，但水溶性成分很少成为化学研究者的工作对象。迄今的研究多采用西方做法，即将中药当作一般的植物药进行

18、研究，但中药很少单用，多为组方用药，中药的疗效主要是方剂的药效。但中药方剂的有关成分的研究，化学家很少涉及。,5）多采用西医哲学思想研究中药，西医多强调外因的作用，中医强调治本或标本兼治。因此研究中药活性成分时如果选用的是体现西医哲学思想的活性筛选模型，用做阳性对照的又是那些符合西医对证治疗的观点、作用剧烈的西药时，则中药活性成分的研究结果常常令人失望。在研究常用中药、尤其是中药上品或其制剂时，此情况更为多见，导致研究成效不大。,6）从中药或其他天然药物中得到的活性成分，往往未做进一步的结构修饰或者结构改造，并就结构、活性相关问题进行深入探讨，对创新药物的贡献不大。研究成果也未能更好地用于指导中药制剂的标准化、规范化，对推动中药现代化的作用不大。,