第一章药用辅料与包装材料绪论课件.ppt
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1、药物制剂辅料与包装材料绪论,学习要求,药用辅料的概念药用辅料在药物制剂中的作用药用辅料的分类我国药物制剂辅料的发展现状及展望国外药用辅料的现状和发展趋势药用辅料的质量标准,第一章 绪论,辅料篇,药物:具有保健、预防、诊断、治疗疾病的物质,一、药用辅料的概念1.原料药:指用于生产各类制剂的原料药物,是制剂中的有效成份;由化学合成、植物提取或者生物技术所制备的各种用来作为药用的粉末、结晶、浸膏等,但病人无法直接服用的物质。,原料,具体的剂型或制剂,辅料,一、药用辅料的概念2.药物剂型和药物制剂 药物剂型是指将药物制成适用于临床使用形式,简称剂型,如片剂、注射剂、胶囊剂等。 药物制剂是指根据药典或药
2、政部门批准的质量标准,将原料药物按某种剂型制成具有一定规格的药剂,是各种剂型中的具体药品。如阿司匹林片、阿莫西林胶囊、头孢美唑注射剂等。,一、药用辅料的概念3.药用辅料 指生产药品和调配处方时使用的赋形剂与附加剂;是除活性成分以外,在安全性方面已进行了合理的评估,且包含在药物制剂中的物质。是药物制剂制备过程中必不可少的部分。,药用辅料是否有治疗作用,二、药用辅料在药物制剂中的作用,实例:国外:澳大利亚苯妥英钠胶囊中毒事件国内:广东发生的“齐二药”事件。,药用辅料是制备药物制剂的必要条件,药用辅料影响药物制剂的稳定性,药用辅料影响药物的吸收,药用辅料的重要性,药用辅料影响药物的体内分布,药用辅料
3、是制备药物制剂的必要条件,作为必需的赋形剂,例如片剂的粘合剂,乳剂的乳化剂,混悬剂的助悬剂,气雾剂的抛射剂,栓剂的基质等等,在药物制剂中是必需的,其在制剂中的存在是不可或缺的。,以热熔法制备栓剂为例,基质熔融,加药物注模,成品,药用辅料影响药物制剂的稳定性,Technology,作为附加剂或填充剂,原则上不改变药物剂型的性能,可以选择的余地较大,但要充分考虑填充剂对药物的影响,例如,乳糖是一个常用的填充剂,在片剂(特别可溶片中应用广泛,但糖类特别是乳糖、甘露醇可以和伯氨药物发生反应,导致药物降解、变色),可以采用其他填充剂如甘露醇、微晶纤维素等替代;另外,着色剂作为旨在改善患者的顺应性的物质,
4、在很多剂型中有广泛应用,同样一种颜色,可以采用天然色素、合成色素等,应根据用途选择色素。,化学变化,物理变化,微生物污染,一般来说药物经包合,由于隔离了水分、氧气、光线,其稳定性可以得到提高。但是有时也可以降低药物的稳定性,例如固体制剂中药用辅料对稳药物稳定性产生影响的机制主要有以下几种(1)起表面催化作用;(2)改变了液层中的PH;(3)直接与药物产生相互作用,处方中的基质及赋形剂对处方的稳定性也将产生影响,例如硬脂酸镁是一种常用的润滑剂,与阿司匹林共存时可加速阿司匹林的水解,其原因有两个:硬脂酸镁能与阿司匹林形成相应的乙酰水杨酸镁,溶解度增加;硬脂酸镁具弱碱性而有催化作用。有研究表明阿司匹
5、林单独的水解机制异于阿司匹林和硬脂酸镁一起的水解。所以选用阿司匹林片的润滑剂时,就考虑到主药的稳定性,故而选用滑石粉或硬脂酸。因此,药用辅料的选择应考虑对药物的稳定性的影响。,药用辅料影响药物制剂的稳定性,药用辅料影响药物的吸收,溶剂,固体制剂辅料,药用辅料可以影响药物的药效,例如,采用水溶性药用辅料聚乙二醇6000与灰黄霉素制备的固体分散体可以显著提高灰黄霉素的生物利用度和提高疗效。 同样,药用辅料还可以改变药物的安全性,例如紫杉醇是一种重要的抗癌药,其注射剂含增溶剂聚氧乙烯蓖麻油,该表面活性剂可以通过增溶提高紫杉醇的溶解度,但也极大增加了药品的过敏性。因此,药用辅料的选择应充分考虑药品的安
6、全性和有效性。,药用辅料影响药物的体内分布,1.普通剂型不能满足患者的需求。2.新剂型的研发需要有新的辅料与制备工艺,辅料是重要部分。3.部分疾病的治疗希望能够控制药物的体内分布,如何控制?4.将药物嵌入一种载体形成药物-载体复合物,给药后选择性地浓集于作用部位,载体破坏后,释放药物发挥疗效。5.载体主要为大分子物质:如脂质体、乳剂(静脉注射乳剂)等。,按给药途径分,三、药用辅料的分类,按来源分,按作用和用途分(本书),1,2,3,药用辅料的分类按来源,按来源分类 可分为天然物、半合成物和全合成物。 辅料的来源很广泛:从动物(如乳糖,明胶,硬脂酸等)、植物(如淀粉,糊精,纤维素,精氨酸等)、矿
7、物质(如磷酸钙,硅胶等)到合成物(如聚乙二醇、聚山梨酯80、聚维酮等)。,药用辅料数在不同国家、地区的使用有较大的区别,欧盟据称有3000种、美国有1500种,我国约543种药用辅料用于制剂中。它们是不同种类的化合物,从简单分子(水)到复杂的天然产品,半合成产品或合成产品的混合物,大致可被分为三类。第一类为被认可的辅料:源于食品工业(通常被认为是安全的:美国FDA列入GRAS)或者应用于制药工中已经有相当长的时间;第二类:新辅料,包括通过对已证实或已用于食品或化妆品工业的辅料进行结构修饰得来的材料;第三类:为新化合物,它们从未被用于制药领域。,药用辅料的分类按作用与用途,可分为溶媒、抛射剂、增
8、溶剂、助溶剂、乳化剂、着色剂、黏合剂、崩解剂、填充剂、润滑剂、润湿剂、渗透压调节剂、稳定剂、助流剂、矫味剂、防腐剂、助悬剂、包衣材料、芳香剂、抗黏着剂、抗氧剂、螯合剂、渗透促进剂、pH 调节剂、增塑剂、表面活性剂、发泡剂、消泡剂、增稠剂、包合剂、保湿剂、吸收剂、稀释剂、絮凝剂与反絮凝剂、助滤剂等。,目前,药典2010年版正文中收载类别一般未超过两类。,药用辅料的分类按给药途径,按给药途径分类 可分为口服、注射、黏膜、经皮或局部给药、经鼻或口腔吸入给药和眼部给药等。 同一药用辅料可用于不同给药途径,且有不同的作用和用途。,第二节 国内外药用辅料的发展状况,国内,我国药物制剂辅料的发展现状及展望汤
9、剂诞生(公元前1766年)东汉张仲景 栓剂、洗剂、软膏、糖浆、丸剂、肝器制剂等(公元131201年)晋代葛洪,唐代孙思邈 本草纲目剂型近40种,中药辅料数10种20世纪60年代中至70年代末 极左路线影响发展缓慢,导致与国外差距加大,国内外差距表现:1.中小型企业仍然用传统药用辅料2.药物辅料的专业化生产能力远未成型3.新药用辅料品种仍然较少4.对新药用辅料的应用研究还很落后,国外发展现状1.新辅料不断涌现,品种全,规格全2.生产专业化,管理现代化3.药用辅料专业生产厂家,不仅重视开发新品种、新规格、新型号,重视药用辅料质量,还特别重视新药用辅料的应用研究4.制剂生产厂家不仅关注引用和使用新辅
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