药理学概论课件.ppt
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1、第二章 药物效应动力学 pharmacodynamics,药物,药物效应动力学(Pharmacodynamics),药物代谢动力学(Pharmacokinetics),机体,第一节 药物作用的基本规律,药理作用与效应,1,治疗作用与不良反应,2,量效关系,3,构效关系,4,一、药物的作用与效应,药理作用(action)初始作用药理效应(effect)生理生化功能改变,(一)药物效应的基本类型 兴奋(stimulation) 抑制(inhibition),药物在一定的剂量首先对某一组织或器官产生作用,而对其他组织或器官无作用。,(二)药物作用的选择性(selectivity),M受体阻断药,Gl
2、andsEyeSmooth muscleHeartBlood vesselCNS,(一)治疗作用(therapeutic effect),指药物所引起的与用药目的一致的作用,是有利于防病、治病的作用。 对因治疗(etiological treatment) 对症治疗(symptomatic treatment) 补充疗法(supplement therapy),用药目的在于消除原发致病因素。,用药目的在于改善疾病症状。,又称替代疗法(replacement therapy)体内营养或代谢物质不足给予补充。,二、药物的治疗作用与不良反应,(二)不良反应 (adverse drug reactio
3、n, ADR) 上市药品在常规用法、用量情况下出现的与用药目的无关并给病人带来不适或危害的反应。,副反应(side reaction) 毒性反应(toxic reaction) 后遗效应(after effect)变态反应(allergic reaction)继发反应(secondary reaction)停药反应( withdrawal reaction )特异质反应(idiosyncrasy reaction )依赖性(dependence ),(二)不良反应 (adverse drug reaction, ADR),副反应(side reaction) :在治疗剂量引起的与用药目的无关的
4、作用。毒性反应(toxic reaction):由于用药量过大或用药时间过长引起的严重不良反应。,急性毒性( acute toxicity ) 慢性毒性( chronic toxicity )特殊毒性,致癌( carcinogenesis ) 致畸(teratogenesis) 致突变(mutagenesis),后遗效应(after effect):停药后血浆药物浓度下降至阈浓度以下时残存的药理效应。变态反应(allergic reaction):是药物引起的免疫反应,反应性质与药物原有效应无关,其临床表现包括免疫反应的各种类型。继发反应(secondary reaction):是继发于药物治
5、疗作用之后的不良反应。,停药反应(withdrawal reaction) 病人长期应用某种药物,突然停药后发生病情恶化的现象,反跳现象(rebound phenomenon),撤药症状(drug withdrawal symptoms),特异质反应(idiosyncrasy reaction),少数病人由于遗传因素对某些药物的反应发生改变。,葡萄糖-6-磷酸脱氢酶(G-6-PD)缺乏,用伯氨喹易发生急性溶血性贫血,依赖性(dependence ),生理依赖性(physical dependence)精神依赖性(psychic dependence),三、量效关系,量-效关系(dose-eff
6、ect relationship) 指药理效应的强弱与其剂量大小或浓度高低呈一定关系即量效关系。,三、量效关系,药理效应按性质分为量反应和质反应。1.量反应与量反应曲线量反应(graded response),效应的强弱呈连续增减的变化,可用具体数量或最大反应的百分率表示。,logC,量-效曲线(dose- effect curve) 以药理效应的强度为纵座标,药物剂量或浓度为横座标作图表 示量效关系的曲线。,2.质反应及其量效曲线,质反应 在一群体中,某一效应的出现是以阳性(或阴性)反应出现的频数或百分率表示。半数有效量(50% effective dose,ED50) 能使群体中有半数个体
7、可以出现某一效应的剂量。半数致死量(50% lethal dose,LD50) 能使实验动物死亡一半的剂量。,质反应与质反应曲线,药物安全性评价指标,(1)半数有效量(50 effective dosage, ED50)(2)半数致死量(50% lethal dosage, LD50) (3)治疗指数(therapeautic index, TI) TI=LD50/ED50(4)安全范围(margin of safety) ED95 LD5,四、构效关系,药理作用的特异性取决于药物的化学结构,即构效关系(structure activity relationship,SAR)。,计算机辅助设计
8、药物,药物作用的靶点 1. 受体 2.酶 3.离子通道 4.转运体 5.免疫系统 6.基因,第二节 药物作用机制 (mechanism of action),一、受体与配体,受体(receptor)是介导细胞信号转导的功能蛋白质,能识别周围环境中微量的化学物质,并可与之选择性结合通过中介的信息放大系统,触发后续的生理反应或药理效应。 配体(ligand)是与受体特异性结合的生物活性物质,受体均有相应的内源性配体。内源性活性物质和外源性活性物质。,第三节 受体 receptor,药物和特异性受体结合方式:(1) 离子键(2) 氢键(3) 范德华引力(4) 共价键,受体的特性,灵敏性,饱和性,多样
9、性,竞争性,特异性,可逆性,亲和性,效应蛋白,G蛋白,(一)G 蛋 白 耦 联 受 体G protein coupled receptor,二、药物与受体相互作用的细胞反应及细胞内信号转导途径,M受体 M1 M2 M3 M4 M5,N受体 NN NM,乙酰胆碱受体,多巴胺受体,阿片受体,组胺受体,AT1AT2AT3,GABAAGABABGABAC,5-HT15-HT25-HT35-HT45-HT55-HT65-HT7,其他,氨基丁酸受体,Ang受体,5-HT受体,Gs,Gi,AC,+,cAMP,PKA,磷 酸 化,Gq,PLC,DAG,PIP2,IP3,PKC,Ca2+,钙调素,生理反应,(二
10、)配体门控离子通道受体Ligand-gated ion channel receptor,(三)酶活性受体酪氨酸激酶受体Tyrosine Kinase Receptors,胰岛素,甾体激素,(四)转录因子Transcription factors,三、受体的调节,向上调节up-regulation,受体数量反应性(增敏hypersensitization ),受体数量反应性(脱敏desensitization ),向下调节Down-regulation,耐受性tolerance,反跳现象rebound phenomenon,四、受体与药物相互作用的学说,占领学说(Occupation theo
11、ry)速率学说(Rate theory)二态模型理论(Two model theory),占领学说,1.内在活性(intrinsic activity)反应效能,以表示, =1 =0 无内在活性 012.亲和力( Affinity ) 与受体结合的能力,激动药(agonist),既有亲和力又有内在活性的药物,它们能与受体结合并激动受体而产生效应。内在活性(=1)。,五、激动药与拮抗药,部分激动药(partial agonist) 有较强的亲和力,但内在活性不强(01),即表现部分阻断作用。反向激动药(inverse agonist),0,E(%),100,100,激动药,部分激动药,拮抗药,反
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