第十六章 解热镇痛抗炎药课件.pptx

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1、第十六章 解热镇痛抗炎药,代传艳贵州工程职业学院,学习目标,掌握阿司匹林的作用、应用、ADR与用药护理,熟悉对乙酰氨基酚、吲哚美辛、双氯芬酸的作用特点及应用,1,第十六章 解热镇痛抗炎药,2,3,了解其他解热镇痛抗炎药的作用特点,情景导入,导入情景： 王女士近日因发热、膝关节、踝关节肿胀疼痛以及行 走困难入院。医生诊断为急性风湿性关节炎，给予阿司匹 林1g/次，一天4次进行治疗。连用10天后，王女士的症状明显改善，但开始出现耳鸣、头晕，逐渐听力丧失。立即停服阿司匹林，静脉滴注碳酸氢钠。次日听力开始好转，至停药后第5天听力完全恢复。请思考： 1该病人使用阿司匹林治疗的原因。 2阿司匹林发生中毒时

2、，为什么静脉滴注碳酸氢钠？ 3阿司匹林的主要不良反应及用药护理措施。,第十六章 解热镇痛抗炎药,第十六章 解热镇痛抗炎药,第一节 概述,糖皮质激素类药物-SAIDs,概 念,16-1 概述,是一类具有解热、镇痛，而且大多数还具有 抗炎、抗风湿作用的药物 非甾体抗炎药（NSAIDs） 阿司匹林类药物,解热镇痛抗炎药,研发历程,希波克拉底（医学之父）,公元前，柳树皮止痛1836年，Pina分离到水杨酸（水杨苷）1897年，Hoffman合成乙酰水杨酸1899年，阿司匹林上市,水杨酸,16-1 概述,研发历程,16-1 概述,费里克斯霍夫曼(Felix Hoffmann）,作用机制,16-1 概述,

3、抑制体内环氧酶（COX）活性，减少局部组织前列腺素（PG）的生物合成,COX位于细胞微粒体内是花生四烯酸生成前列腺素的关键酶 有COX-1和COX-2两种同工酶,作用机制,16-1 概述,COX-1 和 COX-2 的特性比较,一、基本作用,1.解热作用,16-1 概述,体温调节中枢的PG合成,调定点下移,产热、散热,体温,16-1 概述,NSAIDs,氯丙嗪,机制,抑制COX，减少PGs产生,抑制下丘脑体温调节中枢,特点,只降低发热患者的体温,使体温调节失灵,应用,炎性发热,低温麻醉 人工冬眠,一、基本作用,1.解热作用,16-1 概述,一、基本作用,2.镇痛作用,损伤、炎症部位PGs,镇痛

4、作用,NSAIDs,（-）COX,一、基本作用,2.镇痛作用,NSAIDs,吗啡,机制,抑制COX减少PGs产生,激动中枢阿片受体 减少P物质释放,程度,中等,强大,应用,炎性疼痛,急性钝痛，晚期癌痛,成瘾性,无,有,16-1 概述,一、基本作用,3.抗炎作用,炎症部位PGs合成减少,缩血管、毛细血管通透性,缓解红、肿、热、痛,NSAIDs,（-）COX,16-1 概述,一、基本作用,3.抗炎作用,NSAIDs,SAIDs,机制,抑制COX减少PGs产生,抑制炎症发展过程的多个环节（如炎症介质、炎性细胞因子）,程度,中等,强大,应用,软组织、骨骼 关节的炎症,各种原因引起的炎症,ADR,胃肠反

5、应为主,抑制机体防御反应干扰代谢，ADR广泛,16-1 概述,1.胃肠道反应,2.皮肤反应,3.肾损害,4.血液系统反应,二、不良反应,16-1 概述,第十六章 解热镇痛抗炎药,第二节 常用解热镇痛抗炎药,16-2 常用解热镇痛抗炎药,乙酰水杨酸（acetyl salicylic acid）阿司匹林（aspirin）,（一）水杨酸类,一、非选择性环氧酶抑制药,16-2 常用解热镇痛抗炎药,（一）水杨酸类,一、非选择性环氧酶抑制药,1.体内过程,口服后迅速被胃肠黏膜吸收胃内酸性环境促进吸收,吸收后被水解为乙酸和水杨酸,（一）水杨酸类,一、非选择性环氧酶抑制药,1.体内过程,16-2 常用解热镇痛

6、抗炎药,血浆蛋白结合率8090,组织,关节腔,脑脊液,胎盘,16-2 常用解热镇痛抗炎药,（一）水杨酸类,一、非选择性环氧酶抑制药,1.体内过程,水杨酸主要在肝脏代谢 aspirin1g t1/2=23h (恒比消除)aspirin1g t1/2=1530h (恒量消除)易中毒,大剂量使用要监测血药浓度,16-2 常用解热镇痛抗炎药,（一）水杨酸类,一、非选择性环氧酶抑制药,1.体内过程,水杨酸的排泄，受尿液pH的影响,服用碳酸氢钠促进排泄,酸性尿排出5%碱性尿排出85%,16-2 常用解热镇痛抗炎药,一、非选择性环氧酶抑制药,（一）水杨酸类,2.作用及应用,解热镇痛 0.53g/d 常与其他

7、解热镇痛药配成复方制剂 用于炎性疼痛抗炎抗风湿 是治疗类风湿性关节炎的首选药 抗风湿最好用至最大耐受剂量 一般成人35g/d，分4次于饭后服用,APC,非那西丁+咖啡因+阿司匹林,16-2 常用解热镇痛抗炎药,一、非选择性环氧酶抑制药,（一）水杨酸类,2.作用及应用,抑制血小板的聚集,小剂量（75300mg/天）,TXA2/PGI2,促进血小板聚集,抑制血小板聚集,生理拮抗剂,主要用于防止冠脉血栓和脑血栓的形成、急性心肌梗死等。,小剂量抑制TXA2生成防栓大剂量抑制PGI2生成致栓,胃肠道反应凝血障碍水杨酸反应瑞夷综合征（Reyes syndrome)/雷耶综合征过敏反应,16-2 常用解热镇

8、痛抗炎药,一、非选择性环氧酶抑制药,（一）水杨酸类,3.不良反应与用药护理,患病毒感染性发热的儿童和青少年禁用,阿司匹林胃 饭后服用、包肠衣,临产前不宜应用；术前一周应停用,对症治疗，输氧、给维生素K、静滴碳酸氢钠,阿司匹林哮喘,为您扬名，耶！,一、非选择性环氧酶抑制药,（二）苯胺类,对乙酰基氨基酚（acetaminophen）（扑热息痛, paracetamol）,非那西丁的活性代谢产物解热镇痛作用缓和持久，无抗炎、抗风湿作用 临床用于解热镇痛，尤适用于溃疡病病人感冒药复方制剂主要成分短期应用不良反应少见，大剂量长期应用可致严重的肝、肾损害（毒性代谢产物N-乙酰对位苯醌亚胺所致）,16-2

9、常用解热镇痛抗炎药,一、非选择性环氧酶抑制药,（三）吡唑酮类,保泰松,抗炎、抗风湿作用较强，解热镇痛作用较弱主要用于风湿及类风湿性关节炎因不良反应多，现已少用,16-2 常用解热镇痛抗炎药,一、非选择性环氧酶抑制药,（四）其他有机酸类,吲哚美辛(indomethacin，消炎痛),最强的PG合成酶抑制药有显著的抗炎、镇痛和解热作用对炎性疼痛镇痛效果明显,16-2 常用解热镇痛抗炎药,一、非选择性环氧酶抑制药,（四）其他有机酸类,布洛芬（ibuprofen，brufen）,第一个被广泛使用的丙酸类tNSAIDs，OTC药易透过胎盘和进入乳汁中有较强的抗炎、抗风湿及解热镇痛作用 胃肠道反应较轻，长

10、期服用仍应注意孕妇、哺乳期妇女及哮喘患者禁用,16-2 常用解热镇痛抗炎药,双氯芬酸（双氯灭痛）,解热、镇痛和抗炎作用抗炎作用比阿司匹林强主要用于风湿性关节炎和类风湿性关节 炎、骨关节炎、头痛、牙痛、神经痛等,一、非选择性环氧酶抑制药,（四）其他有机酸类,16-2 常用解热镇痛抗炎药,二、选择性环氧酶-2抑制药,1998年，根据COX理论研制的两个昔布类特异性 COX-2抑制剂 塞来昔布辉瑞公司的西乐葆 罗非昔布默沙东公司的万络2004年9月，因患者服用万络导致心血管疾病， 默沙东公司宣布在全球范围内撤回万络,16-2 常用解热镇痛抗炎药,第十六章 解热镇痛抗炎药,第三节 常用解热镇痛抗炎药复

11、方制剂的组成和应用,16-3 常用解热镇痛抗炎药复方制剂的组成和应用,解热镇痛药 12种 对乙酰氨基酚 非那西丁、氨基比林（肾脏、细胞毒性大）抗病毒药 金刚烷胺 缓解鼻塞药 伪麻黄碱（中枢兴奋作用） 抗过敏药 扑尔敏 苯海拉明（抑制卡他症状）中枢兴奋药 咖啡因（收缩脑血管，缓解头痛） 镇咳药 右美沙芬 镇静催眠药 巴比妥 中草药 双黄连、板蓝根、金银花、薄荷、甘草、贝母,一、组方原则,16-3 常用解热镇痛抗炎药复方制剂的组成和应用,贝母,金银花,黄芩,连翘,一、组方原则,16-3 常用解热镇痛抗炎药复方制剂的组成和应用,感 冒 药,配方组成,胶囊、片剂30mg/粒限购,一、组方原则,16-3 常用解热镇痛抗炎药复方制剂的组成和应用,感康 金刚烷胺、对乙酰氨基酚、人工牛黄、咖啡因等白加黑片 白：对乙酰氨基酚盐酸伪麻黄碱氢溴酸右美沙芬 黑：再加上盐酸苯海拉明,二、应用,课堂练习,1.下列药物中几无抗炎、抗风湿作用的是（ ） A.乙酰水杨酸 B.对乙酰氨基酚 C.吲哚美辛 D.布洛芬 E.萘普生2李某，冠心病病人，长期服用小剂量阿司匹林，近日因胆囊炎发作入院，需择期手术，请问该病人术前停用阿司匹林的正确时间是（ ） A.术前1天 B.术前1周 C.术前2周 D.术前1个月 E.术前2个月3.简述阿司匹林的作用及应用、不良反应。,