第五节 局部麻醉药课件.ppt

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1、1,第五节 局部麻醉药,Local Anesthetics,2,麻醉药的作用,某些神经（中枢或外周）的机能可暂时消失，以至意识、感觉、反射活动消失抑制神经系统选择性可逆适于外科手术,3,4,无麻醉术前的外科手术,“在手术前夕，我就像一个被判处死刑而正在等待执行的罪犯一样，数着钟点，竖着耳朵，听着医生到来时四轮马车的声音，精神彻底崩溃了无力地防抗着强制性的捆绑按压，只好把性命交给令人畏惧的手术刀”,5,1846 年前的外科手术,为减少病人的痛苦，医生必须在短短的几分钟内，给病人把手术做完切除乳房半分钟膀胱取石一分钟,6,麻醉药的发现,化学品( 乙醚、氯仿、笑气)药品娱乐用品,7,8,Morton

2、 的墓志铭,9,麻醉药的分类,全身麻醉药(generalanesthetics)吸入麻醉药（气体或易挥发的液体） 静脉麻醉药（巴比妥和非巴比妥类）局部麻醉药(local anesthetics),10,Local Anesthetics,局部使用时能够阻断神经冲动从局部向大脑传递的药物在口腔、眼科、妇科和外科小手术中暂时解除疼痛,11,局部麻醉的给药途径,浸润麻醉阻滞麻醉表面麻醉腰麻硬膜外麻醉,12,局部麻醉药作用机理,降低神经细胞兴奋性不影响静息电位阻断钠离子传导, 发挥作用与钠离子通道的某个（些）位点结合结合位点的精确定位，以及如何所有的局部麻醉药都作用于共同的位点，有待更深入的研究,13

3、,局部麻醉药分类,14,一、酯类,共同的基本结构酯的两部分芳香酸氨基醇,15,盐酸普鲁卡因,16,结构与命名,4-氨基苯甲酸-2-（二乙氨基）乙酯盐酸盐 4-Aminobenzoicacid 2-（diethylamino）ethyl ester monohydrochloride,17,结构特点,18,发现,从剖析活性天然产物分子结构入手进行药物化学研究的经典案例,19,古柯树叶,20,可卡因,1860年Niemann从古柯树叶中提取到一种生物碱，命名为Cocaine1884年作为局部麻醉药正式应用于临床,21,可卡因的缺点,22,可卡因的结构剖析,苯甲酸酯在Cocaine的局部麻醉作用中

4、的重要性 水解得爱康宁（Ecgonine）、苯甲酸及甲醇 三者都不具局部麻醉作用 用其它羧酸代替苯甲酸成酯，麻醉作用降低或完全消失,23,可卡因的结构简化,24,简化爱康宁的结构,25,苯甲酸酯类的研究,1890年证实对氨基苯甲酸乙酯（苯佐卡因）具有局部麻醉作用启示: Benzocaine和Cocaine在结构上有联系,26,氨基苯甲酸酯类的研究,27,苯甲酸酯类的研究,28,氨代烷基侧链的重要性,29,Procaine 临床应用,至今仍为广泛使用的局部麻醉药具有良好的局部麻醉作用毒性低，无成瘾性用于浸润麻醉、阻滞麻醉、腰麻、硬膜外麻醉和局部封闭疗法,30,合成,31,理化性质,性状：白色结晶

5、或结晶性粉末，无臭，味微苦，随后有麻痹感mp. 154157易溶于水，略溶于乙醇，微溶于氯仿，几乎不溶于乙醚其0.1M水溶液pH=6.0，呈中性反应,32,盐基 ( free base),水溶液加碱液，析出油状Procaine 放置后形成结晶（mp. 5759）,33,还原性,34,水解性,35,36,鉴别反应,37,体内代谢,38,Procaine 的结构改造,39,各种普鲁卡因的衍生物,40,苯环上的变化,41,部分酯类局部麻醉药,42,碳链的变化,43,氨基侧链的变化,44,二、酰胺类,45,盐酸利多卡因,46,结构与命名,47,结构特点,48,发现,49,发现,50,利多卡因也是心血管系统药物,51,合成,52,代谢途经,53,其它酰胺类局部麻醉药,54,三、其它类,55,盐酸达克罗宁,56,结构和命名,57,结构特点,58,电子等排体,59,作用特点,60,氨基醚类,61,氨基甲酸酯类,62,脒类,63,四、局部麻醉药的构效关系,64,局部麻醉药的亲脂部分,65,局部麻醉药的亲水部分,66,局部麻醉药的中间部分,67,硫卡因和普鲁卡因胺,68,与全身麻醉药的区别,69,对脂溶性的要求,70,主要内容,