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1、,第七章 利尿药和脱水药,高效利尿药:呋塞米(速尿)、依他尼酸 (利尿酸)、布美他尼、吡咯他尼 (作用髓袢升枝粗段的髓质和皮质部),中效利尿药:氢氯噻嗪、氯肽酮、苄氟噻嗪 (作用远曲小管近端 ),低效利尿药:螺内酯(安体舒通)、氨苯喋 啶、阿米洛利 (作用远曲小管和集合管),脱水药:甘露醇、山梨醇、尿素和高渗葡萄糖 。,利尿药,利尿与脱水药,第七章 利尿药和脱水药,第一节 利尿药 ( Diuretics ) 第二节 脱水药 ( Osmotic diuretics ),第一节:利尿药,一. 泌尿生理及利尿药的作用机理,1.肾小球:增加有效滤过压(咖啡因、氨茶碱、洋地黄等) 2.肾小管: (1)近
2、曲小管:原尿中的NaHCO3、NaCl在此重吸收 (6065%的Na+靠H+-Na交换进行)。 CO2+H2O H2CO3 H+HCO3 乙酰唑胺抑制碳酸酐E而减少H2CO3生成 减H+减少H+-Na+交换减少近曲小管重吸收而利尿。,(碳酸酐E),远曲小管; Na+:510%重吸收, 吸收方式. H+-Na+交换 K+-Na+交换(依赖醛固酮交换机制)盐皮质类H受 体拮抗剂(螺内酯)可产生竞争性抑制. 集合管: K+-Na+交换(非醛固酮依赖机制) (氨苯喋啶和阿米洛利) 因为:K+-Na+交换被抑保钾排钠、故低效利尿剂 (保钾利尿药),(3)远曲小管及集合管:(保钾利尿药),抑制碳酸酐酶,一
3、,氨苯喋啶阿米洛利,氨苯喋啶阿米洛利,增加血压、血流量,高效利尿药,中效利尿药,保钾利尿药,皮质,髓质,乙酰唑胺抑制碳酸酐,二.利尿药的作用部位和分类: 直接抑制肾小管对水、钠的重吸收和促进它们排泄分类 药物 尿电解质排泄 排钠力 作用部位 Na K CI 高效类(呋喃苯 + + + 23 髓袢升支 胺酸) 粗段髓质 利尿酸 + + + 23 和皮质部中效类 噻嗪类 + + + 8 髓袢升支 (氢氯噻嗪) 粗段皮质部低效类 螺内酯 + - + 2 远曲小管 氨苯喋啶 + - + 2 和集合管,1.心、肝、肾性各类水肿 多用于其它利尿药无效的各种 顽固性水肿。2.急性肺水肿和脑水肿 呋塞米通过利
4、尿和扩张血管 ,减少血容量和细胞 外液进而减少回心血量。3.预防急性肾功能衰竭 通过利尿促进有害物质排泄和减轻肾小管萎缩坏死。4.药物中毒时可强迫利尿加速毒物排泄。,呋塞米 (呋喃苯胺酸)依他尼酸(利尿酸)和布美他尼,(一)高效利尿药应用,【作用机理】,(二)中效利尿药(噻嗪类) 从弱到强:氢氯噻嗪氢氟噻嗪苄氟噻嗪环戊噻嗪,尿崩症是因抗利尿激素缺乏而致多尿、烦渴、多饮的临床综合征。,1.利尿作用:抑制肾小管髓袢升支粗段皮质部 CL、Na的重吸收。2.降压作用:3.抗尿崩症作用:可能与抑制磷酸二酯酶,使远曲 小管和集合管cAMP增加有关。,【应用】,1.治各种原因所致水肿,为轻、中度心脏性水肿首
5、选利尿药。2.防治高血压,作为基础降压药与其它药物合用,减少不良反应,提高疗效。3.肾性尿崩症和加压素无效的中枢性尿崩症,(三)低效利尿药,醛固酮拮抗剂:安体舒通(螺内酯) K+Ma+交换抑制剂:氨苯喋啶。上述两种为保钾利尿药,利尿作用弱、慢、持久,副作用是高钾血症。,螺内酯 Spironolactone,氨苯蝶啶 Triamterene,【作用】:直接抑制远曲小管及集合管的K+Na+交换,产生排钠 利尿作用。作用比安体舒通强,且不受血中醛固酮的影响。【应用】:常与中效、高效利尿药合用于肝硬化腹水及其它顽固性水肿,【作用】:为醛固酮的竞争性拮抗剂,对抗醛固酮在远曲小管及集合管 的留钠排钾作用,使尿中Na+及水排出增加.【应用】:常与噻嗪类使用,用于伴有醛固酮增多的顽固性的心、肝肾 性水肿。,脱水药:指能消除组织水肿的药物此类药物多为低分子量物质,不易在体内代谢,能增加血浆中的渗透压,增加尿量。,脱水药(Osmotic diuretics) (渗透性利尿药) 甘露醇 (Mannilol) 山梨醇(Sorbitol) 葡萄糖(Glucose)(50%),
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