第5章 传出神经系统药物 一二节课件.ppt

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1、人在说谎时生理上发生着一些变化，如抓耳挠腮、腿脚抖动等肉眼可以观察到动作。还有一些生理变化是不易察觉的，如：呼吸速率，脉搏加快，血压升高，皮下汗腺分泌增加，瞳孔放大. 这些变化受植物神经系统支配，不受人意识控制，这一切都逃不过测谎仪的“眼睛”. 测谎一般是从脉搏、呼吸和皮肤电阻（简称“皮电”）三个方面测定一个人的生理变化，通常情况下就是它们“出卖”了你心里的秘密。,测谎仪的工作原理是，通过对测试者的心跳、血压、脉搏的异常变化，通过科学分析给出结果，正确率几乎是100%,掌握传出神经系统受体的类别及生理效应熟悉传出神经系统药物的作用方式及其分类,第五章 传出神经系统药理概论,神经系统的基本概念和

2、术语 1.神经元：胞体 + 突起 2.神经纤维：神经元较长的突起（主 要由轴突）及套在外面的鞘状结构 3.神经节：由神经元胞体在周围部集合在一起形成,一 引言,神经系统活动的基本方式 反射 反射弧：感受器 传入神经 中枢 传出神经 效应器,神经系统分类,NeverSystem,外周神经系统,中枢神经系统,传出神经系统,传入神经系统,神经系统,中枢神经,外周神经,按解剖分,按功能分,脑神经 12对脊神经 31对,感觉（传入）神经运动（传出）神经,脑脊髓,延髓、脑桥、中脑间脑、小脑、大脑,传出神经,第一节 传出神经系统的分类,传出神经,自主神经非随意,运动神经随意,交感神经,副交感神经,支配骨骼肌

3、,支配心脏、平滑肌和腺体等效应器,节前 短节后 长,节前 长节后 短,一、传出神经按解剖学分类,二、 传出神经按递质分类,去甲肾上腺素 （NA）乙酰胆碱 （ACH）,递 质,去甲肾上腺素能神经 - NA 也称为肾上腺素能神经胆碱能神经 - ACH,传出神经分类模式 Ach:乙酰胆碱 NA:去甲肾上腺素,传出神经系统模式图,交感、副交感神经的节前纤维 副交感神经的节后纤维 极少数交感神经节后纤维（支配汗腺） 运动神经肾上腺素能神经 大多数交感神经节后纤维,胆碱能神经,交感神经：紧张、应激时兴奋性 副交感神经：休整时兴奋性,二传出神经系统突触的化学传递 突触的超微结构: 突触前膜（神经末梢膜） 突

4、触间隙(15-1000 nm) 突触后膜（效应器细胞膜）,传出神经递质合成和储存: 递质(transmitter):当神经冲动到达末梢时,从末梢释放的一种化学传递物称为递质.递质传递神经的冲动和信号,与受体结合产生效应。 递质是由神经末梢膨体内合成、贮存、前膜释放，释放的递质与受体结合产生效应，或被酶所灭活。,传出神经系统递质,去甲肾上腺素（noradrenaline,NA） （norepinephrin,NE）,乙酰胆碱（acetylcholine,Ach）,(一）.去甲肾上腺素（noradrenaline,NA） （norepinephrin,NE）合成与储存合成部位：去甲肾上腺素能神经末

5、梢 酪氨酸（羟化酶） 多巴（脱羧酶）多巴胺（入囊泡） （羟化酶）NA（与ATP、嗜铬细胞蛋白结合） 储存于囊泡,NA的释放 胞裂外排：冲动到达，Ca+内流，膜融合，裂孔。 量子化释放:静止时，1个囊泡释放递质的量为“1量 子”（200多囊泡同时释放，产生动作电位引起效应） 置换释放（药物被摄入，置换出递质） NA作用的消除 NA 摄取-1：被神经末梢（转运体）再摄取 75-95%， 囊泡储存（摄取-储存型）。 摄取-2：非N（心肌、血管、平滑肌）摄取后， 被MAO、COMT代谢（摄取-代谢型）。,（二）乙酰胆碱（acetylcholine,ACh）合成与储存 合成部位：胆碱能神经末梢 胆碱+乙

6、酰辅酶A 胆碱乙酰化酶 Ach(储存囊泡) 释放：与NA相似 消除：被胆碱酯酶迅速水解 Ach 胆碱酯酶 乙酸 + 胆碱,M(胆碱)受体：与Ach结合的受体，对 毒蕈碱 （muscarine）敏感。 部位：副交感支配的效应器（内脏平滑肌、 心脏、腺体）。 效应：腺体分泌，血管舒张，胃肠、膀胱平滑肌收缩，缩瞳、心脏抑制M样作用,分型：分子克隆技术，配体的亲和力不同分为 M1、M2、 M3 、M4、 M5 亚型。,N受体: NN（N1) 受体：神经节，兴奋 NM (N2)受体：骨骼肌，收缩。,肾上腺素受体,1)型肾上腺素受体 (受体)： 根据受体对选择性激动药和拮抗药的亲 和力不同，可将 受体分为

7、1和2受体1 受体：能被去氧肾上腺素或甲氧胺激动，并为哌唑嗪阻断受体. 主要分布：交感神经节后纤维支配的效应器。 效应：皮肤粘膜腹腔内脏血管,血管收缩（血压升高)。2受体： 能被可乐定激动，并被育亨宾阻断的受体 主要分布:在血管平滑肌、血小板、脂肪细胞,突触前膜。 效应：血管平滑肌收缩。,2)型肾上腺素受体 (受体) 主要分布在交感神经节后纤维所支配的效应器，可分为3种亚型：,传出神经系统的生理功能,二、传出神经系统的受体效应,M样效应: 心脏抑制 瞳孔缩小 腺体分泌增加 血管扩张 平滑肌收缩N样效应 ： 骨骼肌收缩 肾上腺髓质分泌增加样效应 ：皮肤粘膜内脏血管收缩 瞳孔扩大样效应：心脏兴奋

8、骨骼肌血管和冠状动脉扩张 支气管平滑肌松弛 肾素分泌增加,传出神经生理效应的特点,双重支配同一器官上，作用大多相互对抗，在中枢的调节下，功能既对立又统一两类神经同时兴奋，显现占优势的神经效应心血管系统 交感神经(NA) 胃肠道、眼、腺体 副交感神经(ACH),优势N：,第四节 传出神经系统药物的作用及分类,1.作用方式： 激动药 拮抗药 激动药 拮抗药影响递质合成 影响递质的转运和贮存 影响递质的转化,35,拟胆碱药 M,N受体激动药（完全拟胆碱药):ACh内在活性高 M受体激动药：毛果芸香碱 （激动药） N受体激动药：烟碱 拟肾上腺素药 ,受体激动药：肾上腺素（Ad） 受体激动药：去甲肾上腺素（NA） 受体激动药：异丙肾上腺素（ISO） 抗胆碱药 M受体阻断药：阿托品无内在活性 N1受体阻断药：六甲双胺（神经节阻断药）（阻断药） N2受体阻断药：琥珀胆碱（肌松药） 抗肾上腺素药受体阻断药1,2受体阻断药:酚妥拉明 1受体阻断药：哌唑嗪 受体阻断药1,2受体阻断药:普奈洛尔 1受体阻断药：美托洛尔 ,受体阻断药：拉贝洛尔,