b内酰胺类抗生素课件.ppt

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1、- 内酰胺类抗生素,马超娜 严程波 相海刚 洪鹏翔 方希,- 内酰胺类抗生素,- 内酰胺类抗生素（- lactam antibiotics）是化学结构中具有内酰胺环的一类抗生素，包括青霉素类、非典型- 内酰胺类、头霉素类、单环内酰胺类、碳青霉烯类等。特点：很强的抗菌活性毒性低、临床疗效好。,青霉素类头孢菌素类非典型- 内酰胺类,Stay in bed all,7#329 lay. .,第一代,第三代,第二代,头孢菌素类 I Love You!,第四代,01,第一代头孢菌素主要作用于需氧革兰阳性球菌，仅对少数革兰阴性杆菌有一定抗菌活性,The new memory in dormitory 32

2、9. .,02,第二代头孢菌素对革兰阳性球菌的活性与第一代相仿或略差，对部分革兰阴性杆菌亦具有抗菌活性；,The new memory in dormitory 329. .,03,第三代头孢菌素对肠杆菌科细菌等革兰阴性杆菌具有强大抗菌作用，头孢他啶和头孢哌酮除肠杆菌科细菌外对铜绿假单胞菌亦具高度抗菌活性；,The new memory in dormitory 329. .,04,第四代头孢菌素常用者为头孢吡肟，它对肠杆菌科细菌作用与第三代头孢菌素大致相仿，其中对阴沟肠杆菌、产气肠杆菌、柠檬酸菌属等的部分菌株作用优于第三代头孢菌素，对铜绿假单胞菌的作用与头孢他啶相仿，对金葡菌等的作用较第三代

3、头孢菌素略强。；,The new memory in dormitory 329. .,头孢噻吩,药品试剂，抗菌谱主要包括葡萄球菌、链球菌、肺炎链球菌、消化链球菌、卡他球菌、淋球菌、大肠杆菌、克雷白杆菌、变形杆菌、流感嗜血杆菌以及拟杆菌等革兰氏阳性菌。应用于敏感菌所致的呼吸道、皮肤和软组织、胆道、泌尿生殖系统的感染和胸膜炎、败血症，严重葡萄球菌感染的心内膜炎等。素,Never put off what you can do today until tomorrow.,02,本品为第一代半合成头孢菌素，作用机理与青霉素相似，通过抑制细胞壁合成而产生杀菌作用。本品为广谱抗生素，抗菌谱包括革兰氏阳性

4、菌包括产生青霉素酶和不产生青霉素酶的金葡菌、链球菌、肺炎球菌、炭疽杆菌、破伤风杆菌、白喉杆菌等。,第一代.,作用机制,药动学,All human wisdom is summed up in two words ?C wait and hope.,头孢噻头孢噻吩头孢噻吩钠口服后吸收很差。肌内注射0.5g和1g，30min后血药浓度达峰值，分别为10g/ml和20g/ml，4h后血药浓度迅速下降。静脉注射1g，15min后血药浓度为3060g/ml；如每6小时静脉注射3g，血药峰浓度为150200g/ml。头孢噻吩分布容积为0.26L/kg。药物吸收后分布广泛，其中在肾皮质、胸腔积液、心肌、横纹

5、肌、皮肤、胃等组织中浓度较高。除肾脏中浓度接近血药浓度外，其余组织中的浓度仅为血药浓度的1/3左右，肝和大脑中的药物浓度分别为血药浓度的10%和2%。头孢噻吩很难渗透至正常脑脊液，但静脉注射2g后，脑组织中的浓度可以抑制敏感的革兰阳性球菌。,药理作用,All human wisdom is summed up in two words ?C wait and hope.,对金黄色葡萄球菌产生的-内酰胺酶的稳定性比头孢噻啶强，对革兰阳性菌包括对青霉素敏感和耐药的金黄色葡萄球菌（耐甲氧西西林金黄色葡萄球菌除外）的抗菌作用强于第二代和第三代头孢菌素；.对革兰阴性杆菌产生的-内酰胺酶不稳定，对革兰阴性

6、菌的作用不及第二代，更不及第三代头孢菌素。,副作用,All human wisdom is summed up in two words ?C wait and hope.,1 可引起过敏反应，如皮疹及过敏性休克。2 肌注部位疼痛。3 偶有胃肠道反应如恶心、呕吐等。4 肝、肾功能轻度减退，丙氨酸氨基转移酶升高。,药物相互作用及注意点,All human wisdom is summed up in two words ?C wait and hope.,1 治疗尿路以外的感染，应与丙磺舒合用，可抑制肾小管的排泄，以提高血中药物浓度。2 与青霉素类或氨基甙类抗生素联合应用，可产生协同作用；但与氨

7、基甙类联用时要注意肾功能的不良反应。3 不应与红霉素、卡那霉素、多粘菌素B及盐酸四环素、维生素C、氨茶碱及抗组胺药等同时静滴，以免效价降低或发生混浊沉淀。4 凡青霉素皮试阳性或用过青霉素而曾发生过敏的病人以及曾发生其它药物过敏和过敏体质者，使用本品前必须先皮试。,不良反应,All human wisdom is summed up in two words ?C wait and hope.,1. 肌内注射局部疼痛较为多见，可有硬块、压痛和温度升高。大剂量或长时间静脉滴注头孢噻吩后血栓性静脉炎的发生率可高达20%。2. 较常见的不良反应为皮疹，嗜酸粒细胞增多、药物热、血清病样反应等过敏反应。过

8、敏性休克极少发生。3. 恶心、呕吐等胃肠道不良反应少见。4. 可发生由艰难梭菌所致的腹泻和假膜性肠炎。5. 大剂量使用本品可发生脑病。,头孢西丁钠,头孢西丁钠是头霉素类抗生素，系是由链霉菌Streptomyceslactamdurans产生的甲氧头孢菌素C(CephamycinC)，经半合成制得的一类新型抗生素，其母核与头孢菌素相似，且抗菌性能也类似，习惯上也被列入第二代头孢菌素类中。甲氧头孢噻吩、头孢甲氧霉素,Never put off what you can do today until tomorrow.,02,头孢西丁通过与青霉素结合蛋白(PBPs)结合，主要抑制繁殖期细胞的细胞壁合

9、成。头孢西丁是一种头孢霉素衍生物，7号位（-OCH3）与头孢菌素相比对革兰氏阴性菌所产生的-内酰胺酶更具耐受性,第二代.,作用机制,药动学,All human wisdom is summed up in two words ?C wait and hope.,口服不吸收，静脉或肌内注射后吸收迅速。成人静脉注射本品1g，约5分钟后达血药浓度峰值，肌内注射本品0.5g，0.5小时后血药浓度达峰值。 在体内分布较广，极少向乳汁移行，也不易透过脑膜，但可透过胎盘屏障进入胎儿血循环。血浆蛋白结合率约为37%，半衰期较短，约为0.8小时。 大部分药物以原形随尿液排泄，极少量从胆汁排泄。,临床应用,All

10、 human wisdom is summed up in two words ?C wait and hope.,本品为半合成第二代头孢菌素，特点为对革兰阴性菌有较强的抗菌作用，具有高度抗内酰胺酶性质。主要用于敏感菌所致的呼吸道感染、心内膜炎、腹膜炎、肾盂肾炎、尿路感染、败血症以及骨、关节、皮肤和软组织等感染。,副作用,All human wisdom is summed up in two words ?C wait and hope.,【副作用】 1 过敏反应皮疹发生率约2%，有时有胃肠道反应、白细胞减少、氮血症及转氨酶升高等。 2 主要由肾排泄，偶可引起肾功能损害，对肾功能不全者应减量

11、。 3 与青霉素有时有交叉变态反应，对青霉素过敏者应慎用。对头孢菌素类过敏者应禁用。,注意事项,All human wisdom is summed up in two words ?C wait and hope.,1、禁忌症：对头孢西丁及其它头孢菌素类药过敏的患者禁用。 2、以下情况慎用： (1)孕妇及哺乳期妇女、早产儿、新生儿慎用。 (2)高度过敏性体质、高龄体弱患者慎用。 (3)严重肝、肾功能不全患者慎用 (4)胃肠道疾病，尤其是结肠炎病史患者慎用。,不良反应,All human wisdom is summed up in two words ?C wait and hope.,头孢

12、西丁钠不良反应一般均呈暂时性及可逆性，主要的不良反应有： 1、偶见恶心、呕吐、食欲下降、腹痛、腹泻、便秘等胃肠道反应。 2、偶见皮疹、荨麻疹、红斑、药热等过敏反应；罕见过敏性休克症状。 3、少数患者用药后可出现肝、肾功能异常。,【药物相互作用】,All human wisdom is summed up in two words ?C wait and hope.,1、头孢西丁钠与氨基糖苷类抗生素合用时，有协同抗菌作用，但合用时会增加肾毒性。 2、头孢西丁钠与速尿等强利尿剂合用时，可增加肾毒性。 3、头孢西丁钠与丙磺舒合用时可延迟本品的排泄，提高头孢西丁的血药浓度及延长半衰期。 4、头孢西丁钠

13、可影响酒精代谢，使血中乙醛浓度上升，导致双硫仑样反应(面部潮红、头痛、眩晕、腹痛、胃痛、恶心、呕吐、气促、心率加快、血压降低，以及嗜睡、幻觉等)。,给药说明,All human wisdom is summed up in two words ?C wait and hope.,1、本品使用前须进行皮试，皮试阳性者不能使用。如遇休克反应，可按青霉素过敏性休克处理方法处理。 2、对6岁以下小儿及对利多卡因或酰胺类局部麻醉药过敏者，本品不宜采用肌内注射。 3、头孢西丁钠与阿米卡星、氨曲南、红霉素、非格司亭、庆大霉素、氢化可的松、卡那霉素、甲硝唑、新霉素、奈替米星、去甲肾上腺素等药物属配伍禁忌。 。

14、,注射用头孢西丁钠针对上呼吸道感染具有比较好的疗效,结论,The best preparation for tomorrow is doing your best today.,头孢米诺钠,别名：美士灵 ，为头霉素衍生物，由半合成法制取，其作用性质与第三代头孢菌素相近，制成品为七水合物。本品在慢性支气管炎患者的咳痰中、腹膜炎患者的腹水中以及其他患者的胆汁、子宫内膜、卵巢、输卵管中均能达到治疗浓度。,Never put off what you can do today until tomorrow.,02,头孢米诺为头霉素类抗生素，其对-内酰胺酶高度稳定。本品与-内酰胺抗生素作用点青霉素结合蛋

15、白有很强的亲和性，能抑制细胞壁的生物合成，并能结合于肽多糖，抑制肽多糖与脂蛋白结合而促进溶菌。此外，本品还能与革兰阴性菌特有的外膜脂蛋白的二氨基庚二酸结合，在短时间内显示其很强的双重杀菌作用。,第三代.,作用机制,药动力学,All human wisdom is summed up in two words ?C wait and hope.,1.肾功能正常成人静脉注射本品0.5g和1g后，血药浓度分别为50g/mL和100g/mL。药物吸收后在体内分布广泛，以胆汁、腹水、子宫内膜中浓度较高，痰中浓度较低。2.主要经肾以原形随尿液排出，半衰期约为2.5小时。肾功能障碍者半衰期延长。,适应症,A

16、ll human wisdom is summed up in two words ?C wait and hope.,用于扁桃体、呼吸道、泌尿道、胆道、腹腔、子宫等部位感染，也可用于败血症。头孢米诺钠临床应用于敏感菌所致的下列感染： 1、呼吸道感染。 2、泌尿道感染。 3、腹内感染(包括胆道感染、腹膜炎等)。 4、泌尿、生殖系统感染。 5、败血症。,注意事项,All human wisdom is summed up in two words ?C wait and hope.,1.可致肾损害，如血肌酐、血尿素氮值上升，少尿、蛋白尿等。 2.可致红细胞、白细胞、血小板的减少。 3.消化道反应

17、有食欲不振、恶心、呕吐、腹泻等，菌群失常而致维生素缺乏和二重感染等也可发生。,注意事项,All human wisdom is summed up in two words ?C wait and hope.,4.交叉过敏：头孢米诺钠与头孢菌素类药有交叉过敏。 5.禁忌症：对本品及其它头孢菌素类药过敏者或有青霉素过敏性休克史者禁用。 6.慎用：孕妇、新生儿、早产儿的用药安全性尚未确定，应慎用。严重肝、肾功能不全者慎用。,All human wisdom is summed up in two words ?C wait and hope.,主要不良反应有： 1、用药后可见食欲不振、恶心、呕吐、

18、腹泻等消化道症状。 2、偶见肾损害，如肾功能异常，出现少尿、蛋白尿等。 3、偶见血液系统毒性，如出现血液有形成分的减少、凝血酶原时间延长等。,不良反应,All human wisdom is summed up in two words ?C wait and hope.,1、头孢米诺钠用药前应进行皮试，皮试阳性者不能使用本药。2、头孢米诺钠与氨茶碱、磷酸吡哆醛、维生素B6混合时会降低效价或着色，属配伍禁忌。 3、头孢米诺钠用药期间和用药后1周内应避免饮酒。 4、头孢米诺钠仅供静脉给药，且静脉给药时速度宜慢。,给药说明,药物相互作用,All human wisdom is summed up

19、in two words ?C wait and hope.,与呋喃硫胺、硫辛酸、氢化可的松琥珀酸钠及腺苷钴胺配伍后时间稍长会变色，故配伍后应该尽快使用；与利尿剂（呋喃苯胺酸等）合用有可能增加肾毒性，应谨慎使用。本品影响酒精代谢，使血中乙醛浓度上升，显示双硫仑样作用，故用药期间或用药后应禁酒。,头孢匹罗,第四代头孢菌素，对多种-内酰胺酶稳定，对临床主要致病菌的抗菌活性较许多第三代头孢菌素强，对大肠杆菌、铜绿假单胞菌、黏质沙雷菌的外膜具有良好的通透性。多数革兰阳性菌包括金黄色葡萄球菌和表皮葡萄球菌的产酶菌株对本品敏感。对葡萄球菌的活性较头孢他啶强864倍。,Never put off what

20、you can do today until tomorrow.,药动力学,All human wisdom is summed up in two words ?C wait and hope.,单剂量0.5g和1g静脉注射，血浆峰浓度为57.2mg/L和86.7mg/L。单剂量0.5g、1g和2g静脉滴注后血浆峰浓度分别为36.6mg/L、59.7mg/L和119.0mg/L。本品在体内广泛分布，可进入痰液、腹腔积液、胆汁、脑脊液、心、肺、肾、前列腺和子宫等组织和体液中，药物浓度能超过主要敏感菌的MIC。本品消除半衰期约2h，肾衰竭时须调节给药剂量。,适应症,All human wisdo

21、m is summed up in two words ?C wait and hope.,临床主要用于敏感菌所致的严重下呼吸道感染、复杂尿路感染、皮肤和软组织感染及败血症等。,用法用量,All human wisdom is summed up in two words ?C wait and hope.,肌内注射(深部)、静脉注射或静脉滴注给药：成人每天24g，分2次给予。,不良反应,All human wisdom is summed up in two words ?C wait and hope.,本品不良反应较少，不良反应发生率为3.1%，耐受性较好。常见的不良反应有皮疹、发热、腹

22、泻、腹痛、恶心、呕吐、食欲缺乏等。轻微可逆的化验改变等与第一代头孢菌素相似，停药后可自行消失。,药物相互作用,All human wisdom is summed up in two words ?C wait and hope.,尚不明确,0,The new memory in dormitory 329. .,ONE,特点小结：,0,非典型-内酰胺类抗生素,Time and tide wait for no man.,TWO,头霉素类,。,Living without an aim is like sailing without a compass.,拉氧头孢,硫霉素类,-内酰胺酶抑制剂,单环-内酰胺类抗生素,THANKS感谢各位,