大环内酯类林可霉素及多肽类抗生素课件.ppt
《大环内酯类林可霉素及多肽类抗生素课件.ppt》由会员分享,可在线阅读,更多相关《大环内酯类林可霉素及多肽类抗生素课件.ppt(42页珍藏版)》请在三一办公上搜索。
1、第四十章大环内酯类、林可霉素类及多肽类抗生素,南方医科大学药学院,/,第四十章大环内酯类、林可霉素类及多肽类抗生素南方医科大学药,第一节 大环内酯类抗生素,/,第一节 大环内酯类抗生素/,按化学结构分:,14元环大环内酯类 天然:红霉素 半合成:克拉霉素,罗红霉素15元环大环内酯类 半合成: 阿奇霉素16元环大环内酯类 天然:乙酰螺旋霉素,麦迪霉素,交沙霉素 半合成:罗他霉素,/,按化学结构分:14元环大环内酯类/,抗菌谱:较窄天然:抗菌谱略广于青霉素,主要作用于需氧G+菌及G-菌等半合成:抗菌谱扩大,对某些G-菌如流感杆菌、卡他莫拉菌等有效;增强对厌氧菌、空肠弯曲菌、军团菌、弓形虫、衣原体和
2、支原体等的作用,/,抗菌谱:较窄/,作用机制抑菌剂,高浓度为杀菌药 不可逆地结合到细菌核糖体50S亚单位的靶位上,14元大环内酯类阻断肽酰基t-RNA移位,而16元大环内酯类抑制肽酰基的转移反应,选择性抑制细菌蛋白质合成,对哺乳动物核糖体无影响,/,作用机制抑菌剂,高浓度为杀菌药/,耐药机制产生灭活酶:包括酯酶、磷酸化酶、甲基化酶、葡萄糖酶、乙酰转移酶和核苷转移酶,使抗生素灭活改变靶位:核糖体的药物结合部位甲基化摄入减少:膜成分发生改变或出现新的成分外排增多:产生外排泵,泵出大环内酯类药物,/,耐药机制/,药代动力学吸收:红霉素不耐酸,口服吸收少,用肠衣片或酯化物;新大环内酯类不易被胃酸破坏分
3、布:除脑脊液以外的体液和组织代谢:红霉素在肝脏代谢;阿奇霉素大部分自胆汁,小部分从尿排泄排泄:红霉素和阿奇霉素主要以活性形式聚集和分泌在胆汁中;克拉霉素经肾脏排泄,/,药代动力学/,红霉素,/,红霉素/,抗菌谱 对G+菌(金黄色葡萄球菌,表皮葡萄球菌、链球菌)作用强,对部分G-菌(脑膜炎奈瑟菌、淋病奈瑟菌、流感杆菌、百日咳鲍特菌、布鲁斯菌、军团菌)高度敏感。 对某些螺旋体、肺炎支原体、立克次体和螺杆菌有抗菌作用,/,抗菌谱/,临床应用用于耐青霉素和对青霉素过敏的金葡菌 感染治疗衣原体及支原体感染治疗军团菌病,白喉,百日咳等,/,临床应用/,常用剂型红霉素(肠溶衣片、肠溶膜衣片,眼膏)硬脂酸红霉
4、素(糖衣片或薄膜衣片)乳糖酸红霉素(静脉滴注),/,常用剂型/,不良反应主要为胃肠道反应少数病人可发生肝损害,表现为转氨酶升高,肝肿大,黄疸等,停药后可自行消退偶见过敏性药疹、耳鸣、暂时性耳聋,/,不良反应/,罗红霉素,抗菌谱及抗菌作用与红霉素相似,对肺炎支原体、衣原体作用较强血药浓度是大环内酯类中最高用于敏感菌所致急性呼吸系统感染,五官科感染及儿科各种感染,也用于支原体肺炎,衣原体引起的泌尿道感染等,/,罗红霉素抗菌谱及抗菌作用与红霉素相似,对肺炎支原体、衣原体作,乙酰螺旋霉素,耐酸,体内转变成具有抗菌活性的螺旋霉素抗菌谱与红霉素相似,体内抗菌活性强胆汁,尿液、支气管分泌物、肺组织及前列腺中
5、药物浓度高,可透过胎盘用于呼吸道和皮肤、软组织感染,亦可用于军团菌病、弓形体病,/,乙酰螺旋霉素耐酸,体内转变成具有抗菌活性的螺旋霉素/,阿奇霉素,半合成抗生素,抗菌谱广,抗菌活性强,对某些细菌有杀菌作用,对G+菌,G-菌、厌氧菌、支原体、衣原体、螺旋体、弓形体等作用强,对肺炎支原体的作用是大环内酯类中最强的组织穿透力强, t1/2可达35-48 h用于较重的呼吸道、皮肤软组织及泌尿生殖系感染肝功能不良者,孕妇及哺乳妇女慎用,过敏者禁用,/,阿奇霉素半合成抗生素,抗菌谱广,抗菌活性强,对某些细菌有杀菌,克拉霉素,罗红霉素甲基衍生物,抗菌谱相似,对需氧G+球菌、嗜肺军团菌,肺炎衣原体抗菌活性最强
6、血药浓度与t1/2具有剂量依赖性,无给药蓄积临床适应证同罗红霉素,对衣原体或不明原因的非淋球菌性尿道炎、阴道炎有良好疗效,可防治幽门螺杆菌感染,治疗消化性溃疡不良反应少,耐受性好,/,克拉霉素罗红霉素甲基衍生物,抗菌谱相似,对需氧G+球菌、嗜肺,第二节 林可霉素类抗生素,/,第二节 林可霉素类抗生素/,林可霉素:链丝菌产生克林霉素:半合成抗生素;口服吸收,抗菌活性、毒性和临床效果优于林可霉素作用机制: 不可逆性结合到细菌核糖体50S亚基上,抑制细菌蛋白质合成。耐药性: 存在完全交叉耐药性,与大环内酯类存在交叉耐药性,/,林可霉素:链丝菌产生/,抗菌作用:抗菌谱与红霉素类似对各种厌氧菌有强大的抗
- 配套讲稿:
如PPT文件的首页显示word图标,表示该PPT已包含配套word讲稿。双击word图标可打开word文档。
- 特殊限制:
部分文档作品中含有的国旗、国徽等图片,仅作为作品整体效果示例展示,禁止商用。设计者仅对作品中独创性部分享有著作权。
- 关 键 词:
- 内酯 林可霉素 多肽 抗生素 课件
链接地址:https://www.31ppt.com/p-1389856.html