多索茶碱临床应用与进展教学课件.ppt

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1、,茶碱类药物临床应用 研究进展,轻松平喘，自由呼吸,1,茶碱类药物轻松平喘，自由呼吸1,平喘药物,糖皮质激素2受体激动剂茶碱类M受体阻滞剂白三烯受体拮抗剂其 它,轻松平喘，自由呼吸,2,平喘药物糖皮质激素轻松平喘，自由呼吸2,茶碱药理学基础,轻松平喘，自由呼吸,3,茶碱轻松平喘，自由呼吸3,轻松平喘，自由呼吸,（一）药理学作用舒张支气管平滑肌增加气道纤毛运动，促进黏液排出扩张冠状动脉，增加心肌收缩力利钠、利尿兴奋中枢神经系统、呼吸中枢和呼吸肌,4,轻松平喘，自由呼吸（一）药理学作用4,轻松平喘，自由呼吸,（二）药效与血药浓度监测支气管舒张作用与血清浓度呈对数相关“治疗窗”较窄（6-15mg/L

2、） 有效剂量与中毒剂量接近 低浓度时有抗炎及免疫调节作用,5,轻松平喘，自由呼吸（二）药效与血药浓度监测5,轻松平喘，自由呼吸,（三）毒副作用不良反应多与血药浓度相关胃肠道症状(便秘、恶心、呕吐)心血管系统症状(心动过速、心律紊乱、血压下降)中枢兴奋（失眠，严重者可引起抽搐乃至死亡）,6,轻松平喘，自由呼吸（三）毒副作用6,轻松平喘，自由呼吸,（三）药代动力学血药浓度达峰时间、半衰期（视种类及剂型而定）口服吸收完全（生物利用度可达96%）85%-90%在肝脏被细胞色素P450酶系统代谢，随尿排出（其中10%为原形）加快茶碱代谢（发热，妊娠，抗结核治疗等）减慢茶碱代谢（肝脏疾患，充血性心力衰竭，

3、合用甲氰咪呱、喹诺酮类、大环内酯类等药物）,7,轻松平喘，自由呼吸（三）药代动力学7,轻松平喘，自由呼吸,茶碱临床应用评价,8,轻松平喘，自由呼吸茶碱8,轻松平喘，自由呼吸,（一）平喘机制抑制磷酸二酯酶，减慢c-AMP分解促进内源性儿茶酚胺释放抑制Ca2+内流，促进Ca2+外流保护肥大细胞膜，抑制炎性介质释放腺苷受体拮抗剂，抑制其支气管收缩作用,9,轻松平喘，自由呼吸（一）平喘机制9,轻松平喘，自由呼吸,（二）呼吸系统适应症支气管哮喘喘息型慢性支气管炎支气管痉挛引起的呼吸困难,10,轻松平喘，自由呼吸（二）呼吸系统适应症10,轻松平喘，自由呼吸,（三）注意！下列患者禁用或慎用茶碱类药物：对茶碱

4、及其衍生物过敏活动性消化性溃疡急性心肌梗塞伴血压下降未控制的惊厥、癫痫严重心律失常,11,轻松平喘，自由呼吸（三）注意！11,轻松平喘，自由呼吸,（四）常用的茶碱类药物1、茶碱（theophylline） 水溶性差，多用缓释制剂或其衍生物。舒弗美（茶碱缓释片）,轻-中度哮喘发作和维持治疗，COPD的治疗,按6-10mg/kg/d口服。常用量每次0.1g-0.2g，一日2次。,昼夜血药浓度平稳，生物利用度较高，减少对胃肠局部刺激,12,轻松平喘，自由呼吸（四）常用的茶碱类药物轻-中度哮喘发作和,轻松平喘，自由呼吸,2、氨茶碱（aminophylline) 茶碱与乙二胺形成的复盐，水溶性增加氨茶碱

5、片,常用量0.1g-0.2g，tid,口服生物利用度稍低，胃肠道反应较多，临床应用日渐减少。,13,轻松平喘，自由呼吸2、氨茶碱（aminophylline)常,氨茶碱注射液哮喘严重发作，较为严重的COPD急性加重,缓慢静脉注射或静脉滴注，负荷剂量4-6mg /kg，维持剂量0.6-0.8mg/kg/h。24小时内用过茶碱者则首次剂量减半。每天用药总量不超过1g。注射速度不宜超过0.25mg/kg/min。有条件时用药后30分钟、46小时测定血药浓度 。,轻松平喘，自由呼吸,14,氨茶碱注射液缓慢静脉注射或静脉滴注，负荷剂量4-6mg轻,轻松平喘，自由呼吸,3、二羟丙茶碱（diprophyll

6、ine） 茶碱的N-7位上接二羟丙基的中性衍生物，水溶性增加。 支气管舒张作用较氨茶碱弱。对胃肠道刺激小，心脏副作用也较轻。可用于伴有心动过速的哮喘、COPD。,片剂：0.2-0.4,tid 注射液（喘定）：0.25-0.5/次,3-4次/天,肌注、静注或静滴,15,轻松平喘，自由呼吸3、二羟丙茶碱（diprophylline,轻松平喘，自由呼吸,多索茶碱新一代的茶碱类药物,DOXOFYLLINE,16,轻松平喘，自由呼吸多索茶碱新一代的茶碱类药物DOXOFY,1988年由ITALY ABC公司首先研制开发并投入市场，目前已在美国、加拿大、日本、爱尔兰等国家应用。是新一代具有显著支气管扩张作用

7、和抗炎作用的甲基黄嘌呤衍生物。,多索茶碱概况,轻松平喘，自由呼吸,17,1988年由ITALY ABC公司首先研制开发并投入市场，,多索茶碱分子结构,茶碱,多索茶碱,在茶碱N-7位上增加了二氧戊环结构,轻松平喘，自由呼吸,18,多索茶碱分子结构HNNNCH3NOCH3OCH2CHO ON,多索茶碱对呼吸系统的影响,多索茶碱对呼吸系统的影响较茶碱、氨茶碱为强，无论对离体还是整体的气管收缩均有较强的舒张作用，是氨茶碱的10至15倍，具有较强的平喘作用。多索茶碱具有其他茶碱类药物所不具有的镇咳作用。,轻松平喘，自由呼吸,19,多索茶碱对呼吸系统的影响多索茶碱对呼吸系统的影响较茶碱、氨茶,茶碱类药物肺

8、外系统作用机制,抑制腺苷受体多索茶碱腺苷受体抑制作用仅是茶碱的1/10,轻松平喘，自由呼吸,20,茶碱类药物肺外系统作用机制抑制腺苷受体轻松平喘，自由呼吸20,多索茶碱对支气管平滑肌有较强的舒张作用且具有镇咳作用，对中枢神经系统、循环系统、消化系统的副作用很小。,多索茶碱 药理学作用,轻松平喘，自由呼吸,21,多索茶碱对支气管平滑肌有较强的舒张作用且具有镇咳作用，对中枢,多索茶碱注射液药代动力学,轻松平喘，自由呼吸,22,多索茶碱注射液药代动力学T1/2:7.630.89hTma,药代动力学特点,起效快，约30分钟起效，血浆中药物达峰时间 为1.56小时。广泛分布于各脏器，尤以肺的含量最高。半

9、衰期长，可一日两次使用。,轻松平喘，自由呼吸,23,药代动力学特点起效快，约30分钟起效，血浆中药物达峰时间轻松,多索茶碱用法与用量,口服：0.2-0.4g，bid注射液：成人每次200mg，12小时一次，以25%葡萄糖注射液稀释至40ml缓慢静脉注射（时间应在20分钟以上）；也可将本品0.2g-0.6g加入5%葡萄糖注射液或生理盐水注射液100ml中，缓慢静脉滴注（时间应在40分钟以上），每日一次。5-10日为一疗程或遵医嘱。,轻松平喘，自由呼吸,24,多索茶碱用法与用量口服：0.2-0.4g，bid轻松平喘，,注意事项,25,注意事项25,注意事项,用于急性心衰可缓解症状，慢性心衰不常规推

10、荐不可用于急性心肌梗死或不稳定性心绞痛所致的急性心衰患者,26,注意事项用于急性心衰可缓解症状，慢性心衰不常规推荐26,禁忌 症,27,禁忌 症27,临床配伍,多索茶碱注射液与倍他米松磷酸钠、地塞米松磷酸钠注射液在5%葡萄糖注射液中配伍后于25放置6h内质量稳定多索茶碱_洛贝林_尼克刹米_甲泼尼龙琥珀酸钠注射剂在5%的糖和0.9%的盐配伍后室温放置8小时质量基本稳定。多索茶碱与呋塞米有配伍禁忌,28,临床配伍多索茶碱注射液与倍他米松磷酸钠、地塞米松磷酸钠注射液,联合用药,盐酸氨溴索联合多索茶碱在预防开胸术后呼吸系统并发症有明显疗效。中国医疗前沿布地奈德联合多索茶碱治疗支气管哮喘有良好的临床疗效。 临床肺科杂志可必特联合多索茶碱治疗支气管哮喘急性发作安全有助于更好的控制哮喘急性发作。中国医疗前沿,29,联合用药盐酸氨溴索联合多索茶碱在预防开胸术后呼吸系统并发症有,支气管舒张作用优于茶碱、氨茶碱、二羟丙茶碱,起效迅速，药效持续时间长,轻松平喘，自由呼吸,多索茶碱特点小结,具有镇咳作用,非腺苷阻滞剂，无中枢神经、消化道等肺外副作用，对心脏兴奋较少,适用于支气管哮喘、喘息型慢性支气管炎，对急性支气管痉挛患者，可迅速缓解症状,30,支气管舒张作用优于茶碱、氨茶碱、二羟丙茶碱起效迅速，药效持续,轻松平喘，自由呼吸,谢 谢！,31,轻松平喘，自由呼吸谢 谢！31,