药物代谢动力学ppt课件.ppt
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1、第三章 药物代谢动力学(pharmacokinetics),学习目标掌握首过消除、药酶诱导剂、药酶抑制剂、常用量、治疗量、半衰期的概念及在临床用药护理中的意义。理解肠肝循环、量效关系、肝药酶的概念及在临床用药护理中的意义。了解生物利用度、时量关系和时效关系的概念。,第三章 药物代谢动力学,药物代谢动力学: 研究机体对药物的处置过程及血药浓度随时间而变化的规律科学。包括机体对药物的吸收、分布、生物转化和排泄等过程。,第三章 药物代谢动力学,第三章 药物代谢动力学,第一节 药物的跨膜转运,第二节 药物的体内过程,第三节 药物代谢动力学的一些基本概念和参数,第三章 药物代谢动力学,第一节 药物的跨膜
2、转运,一、被动转运(passive transport)概念:是指药物分子顺着生物膜两侧的浓度差,从高浓度侧向低浓度侧扩散转运,又称顺梯度转运。特点:不需消耗能量、不需要载体、各药之间无抑制,饱和现象转运速度与膜两侧的浓度差成正比。 大部分药物的吸收、分布、代谢方式,第三章 药物代谢动力学,第三章 药物代谢动力学,影响因素:分子量:小易通过脂溶性:大易通过解离度:小易通过,第三章 药物代谢动力学,解离度对药物跨膜转运的影响,弱酸性药物在pH值低的酸性环境如胃液中,解离度小,极性小,脂溶性大,易通过生物膜。 故:弱酸性药物在胃液中易吸收。中毒时可用弱碱性溶液洗胃,可使胃内残留弱酸性药物不易继续吸
3、收;尿液碱化可使肾小管中的弱酸性药物不易被重吸收,促进排泄。 弱碱性药物与弱酸性药物相反,第三章 药物代谢动力学,二、主动转运(active transport)概念:是指药物分子能逆着生物膜两侧的浓度梯度,从低浓度一侧向高浓度一侧转运。特点:需要载体(或酶)、耗能量、有饱和现象和竞争性抑制现象。 EG:Na+ 转细胞外、K+ 转细胞内 碘进入甲状腺泡,第三章 药物代谢动力学,第二节 药物的体内过程,第三章 药物代谢动力学,吸收 Absorption 分布 Distribution 转化 Metabolism 排泄 Excretion,药物的体内过程,第三章 药物代谢动力学,一、药物的吸收,概
4、念:药物从给药部位进入血液循环的过程称为吸收(absorption)。特点:大多数被动转运 吸收快显效快 吸收多效果好,影响因素:1理化性质:脂溶性、酸碱性、分子量2给药途径药物剂型3吸收环境:毛细血管,第三章 药物代谢动力学,(一)吸收部位及特点,1口服给药:这是最常用的给药方法。吸收部位主要在小肠(PH4.8-8.2)。 首过消除:由胃肠道吸收的药物,经门静脉进入肝脏,有些药物首次通过肝脏时即被转化灭活,使进入体循环的药量减少,药效降低,这种现象称为首过消除。,首过消除 (First pass eliminaiton),第三章 药物代谢动力学,(一)吸收部位及特点,2舌下给药:舌下黏膜血流
5、丰富,但吸收面积较小,适用于脂溶性较高,用量较小的药物。此法吸收迅速,给药方便,且可避免首过消除。EG:硝酸甘油 3直肠给药:药物经肛门灌肠或使用栓剂置入直肠或结肠,由直肠或结肠黏膜吸收,起效快,也可避开首过消除。 小儿常用,第三章 药物代谢动力学,4皮下或肌肉组织的吸收 与局部组织血流量和药物制剂有关。皮下:水溶性强,1-2ml 刺激性药物禁用肌肉:1-5ml 水溶液、油溶液、混悬液,第三章 药物代谢动力学,5皮肤、黏膜和肺泡的吸收 EG:腰痛贴 硝酸甘油透皮贴防夜间心绞痛 安乃近滴鼻治疗小儿高热 麻醉乙醚,第三章 药物代谢动力学,6.静脉注射或者静脉滴注 无吸收过程,药物准确迅速,立即起效
6、 常用部位手背、足背、头皮,第三章 药物代谢动力学,肌内注射和皮下注射,给药途径与吸收速率静滴吸入舌下、直肠肌内皮下口服皮肤,第三章 药物代谢动力学,第三章 药物代谢动力学,二、药物的分布,概念:药物从血液循环向组织器官转运的过程称为药物的分布(distribution)。特点:分布不均匀 不同步 主动转运的药物集中在特定器官 砷-头发 肝脏 碘-甲状腺,第三章 药物代谢动力学,二、药物的分布,影响药物分布的因素 :1.药物的理化性质和体液的pH值,分子量、脂溶性弱酸性药在细胞外解离多,不易进入细胞内,弱碱性药易进入细胞内。,第三章 药物代谢动力学,二、药物的分布,影响药物分布的因素 :2.药
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