第七章消化系统药及合理用药 ppt课件.ppt
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1、第七章消化系统药及合理用药,乌苏市人民医院 蒲奕,学习目标,1.掌握抑酸药(西咪替丁、雷尼替丁、奥美拉唑)、止吐药(甲氧氯普胺、多潘立酮)和泻药(硫酸镁)的作用、应用、不良反应和用药注意事项。2.熟悉抗消化性溃疡药的分类和代表药及硫糖铝的作用和应用。3.了解临床常用助消化药和止泻药的作用、应用及给药方法。4.关爱患者,仔细观察消化道疾病患者的病情及用药反应,做好用药指导。,消化系统药及合理用药,消化系统药主要通过调节胃肠功能和影响消化液的分泌而发挥疗效。包括:助消化药抗消化性溃疡药胃肠运动功能调节药泻药与止泻药,第一节 助消化药与止吐药,一、助消化药助消化药多为消化液的成分或促进消化液分泌的药
2、物,能促进食物的消化,增强胃肠消化功能,主要用于治疗消化不良或消化液分泌不足。,临床常用助消化药的特点,二、止吐药,中枢与呕吐有关的药物作用部位 延髓化学感受区(CTZ) 内耳和前庭 孤束核呕吐中枢中枢与呕吐有关的药物作用受体 H1受体、M受体、DA受体、5-HT3受体外周与呕吐有关的药物作用受体 DA受体,二、止吐药,恶心、呕吐是多种疾病引起的消化道症状,剧烈呕吐可导致机体水和电解质紊乱,除对因治疗外,应及时止吐。止吐药有以下几类:1、H1受体阻断药:苯海拉明、异丙嗪、茶苯海拉明、美克洛嗪等有中枢镇静作用和止吐作用,可用于预防和治疗晕动病、内耳性眩晕病等。2、M受体阻断药:东莨菪碱、苯海索等
3、,有抗晕动病,预防恶心、呕吐的作用,其中以东莨菪碱的作用较为明显。,二、止吐药,3、DA受体阻断药:(1)氯丙嗪:对多种药物(洋地黄、吗啡、四环素等)和疾病(尿毒症、恶性肿瘤等)引起的呕吐及顽固性呃逆有显著的镇吐作用。但对晕动症呕吐无效。(2)胃动力药:甲氧氯普胺、多潘立酮等。4、5-HT3受体阻断药:昂丹司琼、格拉司琼、托烷司琼等,肿瘤化疗和放疗中止吐效果好。5、其他:西沙必利,舒必利等。,甲氧氯普胺(胃复安),为第一代胃肠动力药,具有中枢和外周双重作用。口服易吸收,血浆蛋白结合力低,经肝脏代谢后,经肾排泄。【药理作用】 1.胃肠促动作用:阻断胃肠多巴胺受体,并促进胃肠胆碱能神经释放乙酰胆碱
4、,加强从食管至近端小肠平滑肌运动,促进胃排空。2.止吐作用:阻断延髓催吐化学感受区多巴胺受体,产生较强的中枢性止吐作用。3.催乳作用:阻断下丘脑多巴胺受体,减少催乳素抑制因子的释放,从而升高血清催乳素的水平,有一定的催乳作用。,甲氧氯普胺(胃复安),【临床应用】 用于各种原因引起的呕吐、顽固性呃逆、胃肠功能失调所致的食欲不振、消化不良及胃胀气,也可用于返流性食管炎、胆汁返流性胃炎及产后少乳症等。【不良反应】 常见头晕、嗜睡、乏力,偶有便泌、腹泻、溢乳及男性乳房发育等。大剂量或长期使用可出现锥体外系反应,可用苯海索等中枢抗胆碱药对抗。注射给药可引起直立性低血压。孕妇慎用。不宜与吩噻嗪类、M受体阻
5、断药合用,以免降低疗效,加重不良反应。,多潘立酮(吗丁啉),本药属第二代胃肠动力药;是外周多巴胺受体阻断剂,不易通过血脑屏障,几乎无锥体外系反应。对胃肠选择性高,阻断其多巴胺受体,加强胃动力,促进胃蠕动,加速胃排空,防止食物反流,具有胃肠促动和高效止吐作用。对结肠运动和胃肠分泌功能无明显影响。,多潘立酮(吗丁啉),临床主要用于各种原因引起的轻度胃瘫,对胃-食管反流病、功能性消化不良、药物或放射治疗引起的呕吐也有良好的疗效。 不良反应可见短暂的腹痛、腹泻、口干、皮疹、头痛、乏力等。婴幼儿及孕妇慎用;不宜与抗胆碱药合用,以免降低疗效。,昂丹司琼,本药能选择性抑制中枢和迷走神经传入纤维5-羟色胺受体
6、,产生明显的止吐作用;对肿瘤放疗和化疗引起的呕吐有迅速强大的抑制作用,但对晕动病引起的呕吐无效;临床用于放疗、化疗引起的恶心、呕吐,不良反应有头痛、疲劳、便秘或腹泻等。格拉司琼、托烷司琼的作用类似于昂丹司琼,但作用更强。,西沙必利,为新型全胃肠动力药,对胃和小肠作用类似于甲氧氯普胺,但也能增加结肠运动,引起腹泻。临床主要用于胃肠运动障碍性疾病,如返流性食管炎、功能性消化不良、轻度胃瘫、术后胃肠麻痹及慢性便秘和结肠运动减弱等。有暂时性肠痉挛和腹泻等现象;偶见恶心、头痛、头晕、嗜睡及过敏反应;哺乳期妇女、儿童及肝肾功能不全者慎用。,常用止吐药,第二节 抗消化性溃疡药,消化性溃疡是指发生于胃和十二指
7、肠溃疡,是消化系统常见的慢性疾病,具有反复发作的特点。发病机制与黏膜局部损伤因素(胃酸、胃蛋白酶、幽门螺杆菌感染等)与保护因素(胃黏膜屏障功能)之间平衡失调有关。抗消化性溃疡药能减轻溃疡症状、促进愈合、防止和减少复发及并发症的产生。,消化性溃疡发生机制天平学说,攻击因子,防御因子,胃酸,幽门螺杆菌,胃蛋白酶,前列腺素,表皮生长因子,粘液屏障,胃黏膜血流,抗胃酸药,抗幽门螺杆菌药,胃粘膜保护药,抗消化性溃疡药分类,抗酸药 碳酸氢钠、氢氧化铝 胃酸分泌抑制药 H2受体阻断药 西咪替丁、雷尼替丁 M受体阻断药 哌仑西平 胃壁细胞H+泵抑制药 奥美拉唑胃黏膜保护药 硫糖铝、枸橼酸铋钾抗幽门螺杆菌药 三
8、联疗法,胃镜下消化性溃疡,胃的组织结构图,消化性溃疡腹部疼痛的特点,溃疡疼痛与胃酸刺激有关,临床上疼痛与饮食之间具有典型规律的节律性。胃溃疡进食后0.5-1h疼痛,至下次进餐前消失,少见夜间痛。疼痛部位剑突下正中或偏左,疼痛性质为烧灼感或痉挛感,一般疼痛规律为进食-疼痛-缓解。十二指肠溃疡进食后-h疼痛,至下次进餐后缓解,常有午夜疼痛。疼痛部位上腹正中或偏右,疼痛性质为饥饿感或烧灼感,一般疼痛规律为进食-缓解-疼痛。,一、抗酸药,机制: 弱碱性药物 中和胃酸 胃酸浓度 胃蛋白酶活性 胃酸对胃、十二指肠粘膜的侵蚀、刺激疼痛 促进溃疡愈合的目的有些抗酸药如氢氧化铝、三硅酸镁等在胃液中可形成胶状物,
9、覆盖于溃疡面和黏膜表面,起保护作用。临床主要用于胃和十二指肠溃疡及胃酸分泌过多症的辅助治疗。抗酸药在餐后1-3h和临睡前服用才能达到较好的效果。,一、抗酸药,壁细胞,胃腔,H+,H+,H+,H+,H+,抗酸药,抗酸药作用机制:,1、中和胃酸2、抑制胃蛋白酶活性,常用抗酸药作用特点比较,一、抗酸药,理想的抗酸药应作用迅速、持久、不吸收、不产气、不引起腹泻或便秘,对胃黏膜及溃疡面有保护和收敛作用。单一抗酸药很难满足上述标准,故抗酸药很少单用;常将其制成复方制剂应用以增强疗效,减少不良反应。,常用抗酸药复方制剂,常用抗酸药,二、胃酸分泌抑制药,胃酸是由胃壁细胞合成分泌的,能使胃壁细胞功能增强的受体有
10、M1、 H2及胃泌素受体,胃酸分泌抑制药可阻断上述受体而发挥作用,它们包括: 1.组胺H2受体阻断药:西咪替丁、雷尼替丁、法莫替丁 2.M胆碱受体阻断药:哌仑西平 3.胃泌素受体阻断药:丙谷胺 4.胃壁细胞H泵抑制药:奥美拉唑,胃酸分泌抑制药的作用机制,丙谷胺,西米替丁,哌仑西平,组胺,Ach,胃泌素,H2,M1,G,质子泵,H+,K+,H2受体阻断药,M胆碱受体阻断药,H+-K+-ATP酶抑制药,胃泌素受体阻断药,奥美拉唑,胃腔,胃壁细胞,H+pH7.3,H+pH0.8,(一)H2受体阻断药,对胃壁细胞表面的组胺H2受体有竞争性阻断作用,可使胃酸分泌减少。其抑制胃酸分泌作用强而持久,疗程短,
11、溃疡愈合率较高。主要用于治疗消化性溃疡。,(一)H2受体阻断药,常用H2受体阻断药有:西米替丁(甲氰咪胍):第一个进临床的H2受体阻断药,为肝药酶抑制剂,不良反应较多。雷尼替丁:强效,长效,肝药酶抑制作用轻,对内分泌影响较小。法莫替丁:强度比雷尼替丁大710倍,更强,更长。尼扎替丁、罗沙替丁:更新更好。,(一)H2受体阻断药,【药理作用】 本类药物均可竞争性阻断H2受体,显著抑制组胺引起的胃酸分泌,也能抑制胃泌素、咖啡因、进食等刺激引起的胃酸分泌,并降低其酸度。还可减少胃蛋白酶的分泌,对胃黏膜有保护作用。此类药中抑制胃酸分泌的强度依次减弱为: 法莫替丁雷尼替丁尼扎替丁罗沙替丁西咪替丁,(一)H
12、2受体阻断药,【临床应用】 主要用于消化性溃疡的治疗,对十二指肠溃疡的疗效优于胃溃疡。用药4-6周后溃疡面愈合明显,延长用药可减少复发。也可用于卓-艾综合征、反流性食管炎及其他胃酸分泌过多的治疗,还可用于急性胃炎引起的出血。,(一)H2受体阻断药,【不良反应】偶有头痛、头昏、便秘、腹胀、腹泻、皮疹、瘙痒等。长期应用西咪替丁可引起男性乳房发育及性功能障碍。西咪替丁为肝药酶抑制剂,使苯妥英钠、苯巴比妥、华法林、苯二氮卓类、普萘洛尔等药物代谢减慢,合用时应调整剂量。雷尼替丁对肝药酶影响较小,其他药不影响肝药酶。,常用H2受体阻断药,(二)M胆碱受体阻断药,哌仑西平对胃壁细胞的M受体有选择性阻断作用,
13、小剂量即可抑制胃酸分泌,对其他部位的M受体影响较小。主要用于胃及十二指肠溃疡和反流性食管炎。疗效与西咪替丁相似,二者合用可增强疗效。不良反应较轻,可见口干、视力模糊、便秘、头痛、嗜睡等。,胃泌素受体阻断药,丙谷胺 本药结构与胃泌素相似,能竞争性阻断胃泌素受体,减少胃酸分泌,抑制胃酸及胃蛋白酶的分泌。用于胃及十二指肠溃疡的治疗,但疗效不及H2受体阻断药。,(三)胃壁细胞H+泵抑制药,H+泵又称质子泵实为H+-K+-ATP酶,它位于胃壁细胞的小管膜上,各种致酸物质通过第二信使激活H+-K+-ATP酶,使胃壁细胞内H+泌出,K+则从胃腔转入壁细胞内,在胃内H+与CL+形成胃酸。凡通过抑制H+-K+-
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