杀虫剂种类及作用机制(三)课件.ppt

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1、第四节 主要杀虫剂种类介绍,有机氯类杀虫剂有机磷类杀虫剂氨基甲酸酯类杀虫剂拟除虫菊酯类杀虫剂沙蚕毒素类杀虫剂新烟碱类杀虫剂吡咯、吡唑和吡啶类杀虫剂苯甲酰基脲类和嗪类杀虫剂双酰胺类杀虫剂激素类杀虫剂生物源杀虫剂基因工程杀虫剂,1,.,第四节 主要杀虫剂种类介绍有机氯类杀虫剂1.,新烟碱类杀虫剂Neonicotinoids,发展简史烟碱类 1890年用于防治同翅目害虫2. 第一代新烟碱类1972年，壳牌公司开发了一类含硝基亚甲基杂环结构的化合物1978年，Soloway等人报道了具有杀虫活性的化合物：硝塞嗪 nithiazine光稳定性差，对高等动物毒性高，未商品化。,烟碱 nicotine,硝塞

2、嗪 nithiazine,2,.,新烟碱类杀虫剂Neonicotinoids,发展简史,3. 第二代新烟碱类杀虫剂1984年，德国拜尔公司和日本特殊农药制造公司合作开发了一个硝基胍类化合物，命名为咪蚜胺（imidacloprid), 后改为吡虫啉。这是第一个作用于nAChR的氯化烟酰类化合物（chloronicotinyls)。此后，日本多家农药公司加入此类药剂的开发1995年，日本武田公司报道了烯啶虫胺1996年，日本曹达公司的啶虫脒推向市场,吡虫啉 imidacloprid,烯啶虫胺 nitenpyram,啶虫脒acetamiprid,3,.,发展简史3. 第二代新烟碱类杀虫剂吡虫啉 im

3、idaclop,发展简史,1997年，拜尔公司，噻虫啉（ thiacloprid ）1998年，诺华公司，噻虫嗪（thiamethoxam） 拜耳公司，噻虫胺（dinotefuran）2002年，江苏南通江山农药化工股份有限公司， 氯噻啉（ imidaclothiz ）,噻虫嗪thiamethoxam,噻虫胺dinotefuran,噻虫啉 thiacloprid,氯噻啉imidaclothiz,4,.,发展简史1997年，拜尔公司，噻虫啉（ thiaclopri,发展简史,第三代新烟碱类杀虫剂日本三井公司1998年开发，并在2002年上市的呋虫胺(dinotefuran)，是唯一不含氯原子和芳

4、环的新型烟碱，它的特征取代基是(四氢-3-呋喃)-甲基，被称为第三代新烟碱类杀虫剂。,呋虫胺(dinotefuran),5,.,发展简史第三代新烟碱类杀虫剂呋虫胺(dinotefuran),新烟碱类杀虫剂生物活性特点,高效、用量低和良好的内吸性，尤其对刺吸式口器的害虫防效优异，在生产上得到迅速推广1、内吸杀虫活性吡虫啉施于土壤中，可经植物根部吸收，经木质部向上传导，在禾本科植物中具有明显的顶端优势，且在老叶和幼叶中形成浓度梯度，可防治危害作物地上部分的多种害虫。如吡虫啉土壤浓度仅0.15mg/L，就可对植物地上部分的多种害虫如桃蚜和蚕豆蚜表现极好的防治效果在棉花真叶中不能分布到有腺体的部位，从

5、而影响对棉蚜的防治效果。,6,.,新烟碱类杀虫剂生物活性特点高效、用量低和良好的内吸性，尤其对,新烟碱类杀虫剂生物活性特点,2. 亚致死效应致死剂量下，中毒昆虫表现为典型的神经中毒症状，即行动失控、发抖、麻痹直至死亡。亚致死剂量下，取食含有吡虫啉汁液的蚜虫从叶片上逃逸或掉落，对蚜虫有拒食作用，可引起蚜虫惊厥、蜜露排放减少、最终饥饿而死。亚致死剂量的吡虫啉对鞘翅目、鳞翅目等多种害虫也都表现拒食作用。,7,.,新烟碱类杀虫剂生物活性特点2. 亚致死效应7.,作用机制,与AChR -亚基胞外亲水区的ACh作用位点结合，抑制ACh与受体的结合，从而阻断中枢神经系统的信号传导，导致昆虫死亡。,8,.,作

6、用机制与AChR -亚基胞外亲水区的ACh作用位点结合，,新烟碱类药剂的选择毒性,在脊椎动物和昆虫间具有明显选择性：如吡虫啉对桃蚜的点滴LD50为0.062mg/kg，而对大鼠的经口LD50则为450mg/Kg。原因：昆虫与高等动物的nAChR的结构存在差别所致。对不同种类的昆虫生物活性也有很大差别。如吡虫啉对绝大多数刺吸式口器害虫效果很好，而只对极少数咀嚼式口器害虫有效。,9,.,新烟碱类药剂的选择毒性在脊椎动物和昆虫间具有明显选择性：9.,对非靶标生物毒性,吡虫啉在使用剂量下对非靶标生物相对安全: 吡虫啉即使在极高的使用剂量下（2000g/hm2）对土壤微生物无影响。吡虫啉对水藻和鱼类安全

7、，田间喷雾对倍足亚纲和蜘蛛安全，对寄生阶段的有益昆虫安全。而对捕食昆虫如七星瓢虫的影响主要是导致其食物缺乏，虽然吡虫啉对其有击倒活性，但恢复很快。吡虫啉对蜜蜂有毒，应避免在植物开花期使用。,10,.,对非靶标生物毒性吡虫啉在使用剂量下对非靶标生物相对安全: 吡,第四节 主要杀虫剂种类介绍,有机氯类杀虫剂有机磷类杀虫剂氨基甲酸酯类杀虫剂拟除虫菊酯类杀虫剂沙蚕毒素类杀虫剂新烟碱类杀虫剂吡咯、吡唑和吡啶类杀虫剂苯甲酰基脲类和嗪类杀虫剂双酰胺类杀虫剂激素类杀虫剂生物源杀虫剂基因工程杀虫剂,11,.,第四节 主要杀虫剂种类介绍有机氯类杀虫剂11.,7.1 吡咯类杀虫剂,1987年，美国氰胺公司从土壤链霉

8、菌Streptomyces fumanus的代谢产物中分离出二噁吡咯霉素 dioxapyrrolomycin对昆虫和蜱螨目为中等生物活性，但对哺乳动物高毒氰胺公司通过不断改造，开发出一个全新的杀虫、杀螨剂：虫螨腈。并发现2-芳基吡咯类是一类全新结构的新颖杀虫剂,虫螨腈chlorphenapyr,12,.,7.1 吡咯类杀虫剂1987年，美国氰胺公司从土壤链霉菌St,作用特点,作用方式：具有胃毒和一定的触杀作用及内吸活性。对钻蛀、刺吸式口器害虫和害螨的防效优异；有一定杀卵作用杀虫速度：用药1小时即可杀灭害虫，当天防效即达85%以上。持效期15天左右中毒症状：活动变弱、停止，昏迷，瘫软，最终死亡。

9、防治对象：对鳞翅目、同翅目、鞘翅目等70多种害虫都有极好的防效，尤其对蔬菜害虫高效。对鱼和蜜蜂毒性较高，使用时应注意防护。,13,.,作用特点作用方式：具有胃毒和一定的触杀作用及内吸活性。对钻蛀,作用机制,二噁吡咯霉素及仿生合成的吡咯类杀虫剂，为昆虫体内线粒体氧化磷酸化的解耦联剂，药剂通过对氧化磷酸化过程的阻断作用，使ADP无法转化为ATP。虫螨腈在昆虫体内先被氧化，使其酸性增强后发挥杀虫作用。,氧化,虫螨腈,虫螨腈氧化产物,14,.,作用机制二噁吡咯霉素及仿生合成的吡咯类杀虫剂，为昆虫体内线粒,主要品种、作用方式及其应用,主要为虫螨腈（溴虫腈、除尽），为低毒品种虫螨腈可作为广谱杀虫、杀螨剂使

10、用对不同龄期幼虫的药效相近：用烟蚜夜蛾不同龄期的幼虫为试材，用浸叶法进行生测，3龄幼虫的用药量仅为1龄幼虫的2.6倍，其相差倍数远低于丙溴磷和灭多威（相差12倍左右）。,15,.,主要品种、作用方式及其应用主要为虫螨腈（溴虫腈、除尽），为低,7.2 吡唑类杀虫剂,新烟碱类、吡咯类 杂环化合物结构变化多、潜力大 农药开发重点氟原子：模拟效应、电子效应、阻碍效应和渗透效应等特殊效应，在农药分子中引入后理化性质变化较小，但可增加农药活性，且对环境影响小。,16,.,7.2 吡唑类杀虫剂新烟碱类、吡咯类,7.2 吡唑类杀虫剂,1989年，法国罗纳普朗克公司将吡唑杂环与氟原子结合，开发了第一个吡唑类杀虫

11、剂氟虫腈，1993年由Bayer生产上市2005年，大连瑞泽农药公司开发了另一个吡唑类杀虫剂丁烯氟虫腈。,氟虫腈 fipronil,丁烯氟虫腈,17,.,7.2 吡唑类杀虫剂1989年，法国罗纳普朗克公司将吡唑杂环,7.2 吡唑类杀虫剂,1985年，日本农药株式会社开发了唑螨酯，1991年商品化1987年，日本三菱化学公司发现了吡螨胺，随后与美国氰安公司（现BASF）合作开发,唑螨酯fenpyroximate,吡螨胺tebufenpyrad,18,.,7.2 吡唑类杀虫剂1985年，日本农药株式会社开发了唑螨酯,作用机制,氟虫腈：1) 作用于GABAR，但作用位点与苦毒宁位点不同。减少氯离子通

12、道的平均开放时间，从而抑制氯离子流。2) 作用于GluCls，可逆性抑制L-谷氨酸门控的氯离子流唑螨酯： 作用于线粒体电子传递链复合体I的NADH-辅酶Q还原酶位点，抑制线粒体电子传递吡螨胺： 阻止氧化磷酸化作用，影响从ADP合成ATP,19,.,作用机制氟虫腈：19.,毒性与应用,吡唑类杀虫剂为中等毒性杀虫剂，丁烯氟虫腈对鱼的毒性低于氟虫腈。杀虫剂主要品种为氟虫腈（锐劲特）和丁烯氟虫腈，作用方式为触杀、胃毒、内吸。杀螨剂主要为唑螨酯和吡螨胺，以触杀为主。唑螨酯对鱼的毒性较大吡螨胺对螨的不同发育阶段（包括卵）都有效，持效期长，具有触杀和拒食作用，是防治果树、蔬菜、棉花和观赏作物害螨的优良杀螨剂

13、。,20,.,毒性与应用吡唑类杀虫剂为中等毒性杀虫剂，丁烯氟虫腈对鱼的毒性,氟虫腈的禁用,氟虫腈对蜂类有极高的毒性，尤其对稻田寄生蜂有极大的杀伤作用，而寄生蜂恰恰是控制水稻螟虫和稻纵等害虫的重要天敌。另外，其杀虫谱很广，对其他害虫天敌也有较强的杀伤力，滥用该药不利于农田生态保护。 2009年7月1日起，除卫生用、部分旱田种子包衣剂外，在我国境内停止销售和使用用于其他方面的含氟虫腈成分的农药制剂。,21,.,氟虫腈的禁用氟虫腈对蜂类有极高的毒性，尤其对稻田寄生蜂有极大,7.3 吡啶类杀虫剂,吡蚜酮（吡嗪酮）是吡啶类杀虫剂的代表，是全新的非杀生性杀虫剂，最早由瑞士汽巴嘉基公司（Ciba-Geigy

14、)于1988年开发。对多种作物上的刺吸式口器害虫表现优异的防治效果。吡蚜酮对高等动物低毒，对鸟类、鱼及其它非靶标生物安全，在昆虫间具有高度的选择性，是害虫综合治理中的优秀品种。,吡蚜酮pymetrozine,22,.,7.3 吡啶类杀虫剂吡蚜酮（吡嗪酮）是吡啶类杀虫剂的代表，是,作用机理,吡蚜酮不具有“击倒效果” ，对昆虫也没有直接毒性。但昆虫一接触到该化合物，立刻因口针穿透阻塞停止取食，但阻塞机制尚不明确。研究表明，在处理后3h，蚜虫的取食活动可降低90， 处理后48h，死亡率接近100。,23,.,作用机理吡蚜酮不具有“击倒效果” ，对昆虫也没有直接毒性。但,应 用,吡蚜酮对害虫具有触杀作

15、用，同时还有内吸活性。在植物体内既能在木质部输导也能在韧皮部输导；因此既可用作叶面喷雾，也可用于土壤处理。由于其良好的输导特性，在茎叶喷雾后新长出的枝叶也可以得到有效保护。吡蚜酮可用于防治大部分同翅目害虫，尤其是蚜科、粉虱科、叶蝉科及飞虱科等。适用于蔬菜、水稻、棉花、果树及多种大田作物。,24,.,应 用吡蚜酮对害虫具有触杀作用，同时还有内吸活性。在植物体,第四节 主要杀虫剂种类介绍,有机氯类杀虫剂有机磷类杀虫剂氨基甲酸酯类杀虫剂拟除虫菊酯类杀虫剂沙蚕毒素类杀虫剂新烟碱类杀虫剂吡咯、吡唑和吡啶类杀虫剂苯甲酰基脲类和嗪类杀虫剂双酰胺类杀虫剂激素类杀虫剂生物源杀虫剂基因工程杀虫剂,25,.,第四节

16、 主要杀虫剂种类介绍有机氯类杀虫剂25.,8.1 苯甲酰基脲类,几丁质是昆虫表皮的主要有成分，在外骨骼中起着至关重要的作用1973年，Wellinga等在筛选除草剂敌草腈的过程中，偶然发现了能抑制几丁质合成的苯甲酰基脲类化合物，并合成了第一个具有杀虫作用的毒虫脲（代号Du-1911）苯甲酰基脲类化合物一般由脲桥连接的两个取代苯环组成,毒虫脲,26,.,8.1 苯甲酰基脲类几丁质是昆虫表皮的主要有成分，在外骨骼中,主要品种,灭幼脲 chlorbenzuron,氟铃脲 hexafluron,除虫脲 diflubenzuron,氟虫脲 flufenoxuron,氟啶脲(定虫隆、抑太保，chlorfl

17、uazuron）,27,.,主要品种灭幼脲 chlorbenzuron氟铃脲 hexaf,中毒症状,首先是活动减少，身体逐渐缩小，体表出现黑斑或变黑，到蜕皮时出现：不能蜕皮立即死亡；蜕皮一半而死亡；老熟幼虫不能蜕皮化蛹或呈半幼虫半蛹状态，如能化蛹蜕皮则为畸形蛹；如能成为正常蛹，羽化后也为畸形成虫。,28,.,中毒症状首先是活动减少，身体逐渐缩小，体表出现黑斑或变黑，到,作用机制,主要是抑制几丁质在昆虫体内的合成，被处理昆虫由于不能脱皮或化蛹而引起死亡但对于抑制几丁质合成的机制目前尚不明确对有些昆虫则干扰DNA合成而导致绝育。,29,.,作用机制主要是抑制几丁质在昆虫体内的合成，被处理昆虫由于不

18、能,1. 灭幼脲(灭幼脲号、苏脲I号，chlorbenzuron)生物活性：对鳞翅目幼虫有特效，可用于防治小麦、小稻、高粱、玉米、大豆上的黏虫、稻纵卷叶螟、豆天蛾、甜菜和白菜上的甘蓝夜蛾、菜青虫，森林和果树上的松毛虫、舞毒蛾、美国白蛾、枣步曲等害虫。并兼治某些卫生害虫，如蚊、蝇类幼虫。持效期30d以上。灭幼脲对大鼠急性经口LD5020000mgkg，对兔眼黏膜和皮肤无明显刺激作用。制剂：25、50灭幼脲悬浮剂。,30,.,1. 灭幼脲(灭幼脲号、苏脲I号，chlorbenzuro,2氟铃脲(盖虫散，hexafluron)生物活性：氟铃脲具有很高的杀虫和杀卵活性，而且速效，尤其防治棉铃虫。在通过

19、抑制脱皮而杀死害虫的同时，还能抑制害虫取食速度，故有较快的击倒力。氟铃脲对大鼠急性经口LD505000mgkg，急性经皮LD505000mgkg，对蜜蜂的接触和经口LD50均大于0.1mg头。制剂：5氟铃脲乳油。,31,.,2氟铃脲(盖虫散，hexafluron)31.,3.除虫脲(灭幼脲I号、伏虫脲、敌灭灵，diflubenzuron)生物活性：具有胃毒和触杀作用，通过抑制昆虫的几丁质合成，而干扰了角质精层的形成，因此昆虫在形成新的角质层的各个时期都对除虫脲敏感，对刺吸式口器昆虫无效。除虫脲对大鼠急性经口LD504640mgkg，对兔眼睛有轻微刺激性，对皮肤无刺激作用制剂：5、25敌灭灵可湿

20、性粉剂、20除虫脲悬浮剂、5除虫脲乳油。,32,.,3.除虫脲(灭幼脲I号、伏虫脲、敌灭灵，diflubenzu,4氟虫脲(卡死克，flufenoxuron)在碱性条件下易水解生物活性：氟虫脲的杀虫活性、杀虫谱和作用速度均具特色，并有很好的叶面滞留性，尤其对未成熟阶段的螨和害虫有高的活性，广泛用于柑橘、棉花、葡萄、大豆、玉米和咖啡上，防治植食性螨类(刺瘿螨、短须螨、全爪螨、锈螨、红叶螨等)和其他许多害虫均有效，对捕食性螨和天敌昆虫安全。,33,.,4氟虫脲(卡死克，flufenoxuron)33.,5氟啶脲(定虫隆、抑太保，chlorfluazuron)生物活性：胃毒作用为主，兼有触杀作用。与

21、除虫脲相比，该杀虫剂在幼虫体内的抑制作用较弱，但半衰期长。对多种鳞翅目害虫及直翅目、鞘翅目、膜翅目、双翅目等害虫有很高活性，对甜菜夜蛾、斜纹夜蛾有特效，对刺吸式口器害虫无效。制剂：5抑太保乳油,34,.,5氟啶脲(定虫隆、抑太保，chlorfluazuron)3,8.2 噻二嗪类杀虫剂,噻嗪酮，日本农药株式会社于1981年发现，是第一个防治刺吸式口器害虫的几丁质合成抑制剂作用缓慢，不能直接杀死成虫，但能减少产卵和阻止卵孵化。对飞虱、叶蝉、粉虱及蚧壳虫类害虫有良好效果作用机制：抑制几丁质合成，使昆虫不能正常蜕皮导致死亡。症状出现在蜕皮和羽化期,噻嗪酮 buprofezin,35,.,8.2 噻二

22、嗪类杀虫剂噻嗪酮，日本农药株式会社于1981年发,8.3 三嗪胺类杀虫剂,灭蝇胺cyromazine对双翅目幼虫有特殊活性，具有内吸传导作用，诱使双翅目幼虫和蛹在形态上发生畸变，成虫羽化不全或受抑制作用方式：内吸、触杀、胃毒特点：具有强的内吸传导作用；可使幼虫、蛹发生畸变，成虫羽化受抑制用于防治黄瓜、茄子、四季豆、叶菜类和花卉上的美洲斑潜蝇。,灭蝇胺cyromazine,36,.,8.3 三嗪胺类杀虫剂灭蝇胺cyromazine灭蝇胺cyr,噁二嗪类(oxadiazine)杀虫剂是美国杜邦 (DuPont)公司上世纪末开发的新型钠通道阻断型杀虫剂。代表品种茚虫威(Indoxacarb), 20

23、00年上市 。茚虫威具有结构新，作用机理独特，用量低的特点，对几乎所有鳞翅目害虫都有效，而对人类、环境、作物和非靶标生物安全。,8.4 噁二嗪类杀虫剂,茚虫威 indoxacarb,37,.,噁二嗪类(oxadiazine)杀虫剂是美国杜邦 (DuPo,茚虫威的主要作用机制,茚虫威在昆虫体内可迅速水解代谢为DCJW。对于大部分鳞翅类幼虫，在给药不到4h就能将90的茚虫威转化为DCJW。DCJW能够抑制昆虫神经细胞的电压门控钠通道，使其长期处于失活状态，从而阻断神经冲动传递，最后导致麻痹和死亡。,H,DCJW,Indoxacarb,38,.,茚虫威的主要作用机制茚虫威在昆虫体内可迅速水解代谢为D

24、CJW,茚虫威(安打)对害虫具有触杀和胃毒作用，药剂通过接触或取食进入虫体内，0-4小时内即停止取食，因麻痹协调能力下降，而从植物上跌落下地，一般要后24-60小时内死亡，对各龄幼虫均有效。与其它类杀虫剂无交互抗性，对天敌昆虫安全，可用于害虫综合防治和抗性治理。15%悬浮剂，30%水分散粒剂。防治棉花棉铃虫、十字花科的小菜蛾，和甜菜夜蛾，对水喷雾，,39,.,茚虫威(安打)39.,第四节 主要杀虫剂种类介绍,有机氯类杀虫剂有机磷类杀虫剂氨基甲酸酯类杀虫剂拟除虫菊酯类杀虫剂沙蚕毒素类杀虫剂新烟碱类杀虫剂吡咯、吡唑和吡啶类杀虫剂苯甲酰基脲类和嗪类杀虫剂双酰胺类杀虫剂激素类杀虫剂生物源杀虫剂基因工程

25、杀虫剂,40,.,第四节 主要杀虫剂种类介绍有机氯类杀虫剂40.,9、双酰胺类杀虫剂 diamides,大风子科（Flacourtiaceae）植物尼亚那（Ryania speciosa)的干粉具有很高的杀虫活性其主要活性成分是鱼尼丁（ryanodine）和9, 21-双脱氢鱼尼丁（9, 21-didehydroryanodine）鱼尼丁单剂或与拟除虫菊酯等的复配剂曾作为杀虫剂在美国销售，但因对哺乳动物的毒性太高而取消登记,Ryania speciosa,鱼尼丁ryanodine,41,.,9、双酰胺类杀虫剂 diamides大风子科（Flacour,diamides,1998年，日本农药公司

26、开发出邻苯二甲酰胺类杀虫剂： 氟虫双酰胺 ，第一个作用于鱼尼丁受体的 新型合成杀虫剂随后，杜邦公司以氟虫双酰胺为先导化合物，与先正达公司合作，于2000年开发出氯虫苯甲酰胺 chlorantraniliprole,氟虫双酰胺flubendiamide,氯虫苯甲酰胺 chlorantraniliprole,42,.,diamides1998年，日本农药公司开发出邻苯二甲酰胺类,生物活性,对几乎所有的鳞翅目幼虫都有优良的活性，作用速度快（中毒后几分钟内即由于肌肉收缩性麻痹而停止取食，并很快丧失活动能力，随后几天因饥饿导致死亡）无杀卵作用，但能降低多种夜蛾科害虫的产卵率持效期长（15天）。,43,.

27、,生物活性对几乎所有的鳞翅目幼虫都有优良的活性，作用速度快（中,毒性,对蜜蜂毒性很低，对鲤鱼（水生生物的代表）毒性也很低。在一般用量下对有益虫没有活性（几乎无毒）对大鼠急性经口LD502000mg/kg剂型：氯虫苯甲酰胺：20%的悬浮剂；氟虫双酰胺：20%水分散粒剂2008年在中国获得登记,44,.,毒性对蜜蜂毒性很低，对鲤鱼（水生生物的代表）毒性也很低。在一,鱼尼丁受体的生理功能,鱼尼丁受体专门控制胞内钙离子大量、快速释放，在不同类型的细胞内可引起不同的生理功能，如神经递质释放、激素分泌、物质代谢、基因表达等，在肌肉系统中则主要是引起肌肉收缩,45,.,鱼尼丁受体的生理功能鱼尼丁受体专门控制

28、胞内钙离子大量、快速释,作用机制,作用不同于鱼尼丁的另一结合位点，激活胞内钙离子释放通道-鱼尼丁受体(ryanodine receptors, RyR)，并使其不可逆地持久开放，导致肌质网内的钙离子大量快速释放到胞质中，引起肌肉强烈收缩，使昆虫收缩性麻痹，不能运动和取食，最终死亡。,46,.,作用机制作用不同于鱼尼丁的另一结合位点，激活胞内钙离子释放通,第四节 主要杀虫剂种类介绍,有机氯类杀虫剂有机磷类杀虫剂氨基甲酸酯类杀虫剂拟除虫菊酯类杀虫剂沙蚕毒素类杀虫剂新烟碱类杀虫剂吡咯、吡唑和吡啶类杀虫剂苯甲酰基脲类和嗪类杀虫剂双酰胺类杀虫剂激素类杀虫剂生物源杀虫剂基因工程杀虫剂,47,.,第四节 主

29、要杀虫剂种类介绍有机氯类杀虫剂47.,10、激素类杀虫剂,昆虫的激素主要有？保幼激素类 (juvenile hormone, JH)，功能？蜕皮激素类，功能？保幼激素类杀虫剂蜕皮激素类杀虫剂,48,.,10、激素类杀虫剂昆虫的激素主要有？48.,10.1 保幼激素类杀虫剂,Juvenile hormone, JH由咽侧体分泌，是多种倍半萜类的总称。1967年，Roller等利用质谱及核磁共振技术从天蚕蛾成虫腹部分离鉴定了第一个JH的化学结构，命名为JH I。目前已经在不同昆虫中发现了6种JH，包括JH I，JH II，JH III、JH 0、4-甲基JH I和JHB3等。,49,.,10.1

30、保幼激素类杀虫剂Juvenile hormone,JH 0,保幼激素的种类及化学结构,存在于几乎所有昆虫中,鳞翅目独有,只在鳞翅目烟草天蛾卵中发现,只存在于双翅目昆虫中,(JHB3),第一个被发现的JH,50,.,JH 0保幼激素的种类及化学结构存在于几乎所有昆虫中鳞翅目独,保幼激素类似物,吡丙醚 Pyriproxyfen,苯氧威 Fenoxycarb,烯虫乙酯 Hydroprene,烯虫酯 Methoprene,51,.,保幼激素类似物吡丙醚 Pyriproxyfen 苯氧威 Fe,烯虫酯是1973年合成的第一个商品化的保幼激素类杀虫剂，具有触杀和胃毒作用，对蚊蝇幼虫有较强的杀灭作用烯虫乙酯

31、对鳞翅目、半翅目和某些鞘翅目、同翅目害虫有效苯氧威1982年瑞士开发，主要用于防治仓贮害虫，影响其繁殖；也可防治红火蚁、白蚁、蚊幼虫及果树木虱，蚧类、卷叶蛾等、林业上防治松毛虫、美国白蛾、尺蠖、杨树舟蛾、苹果蠹蛾等吡丙醚（蚊蝇醚）1989年日本开发，具有胃毒、触杀和内吸作用，不仅具有强烈的杀卵活性，而且影响昆虫的蜕皮和繁殖。国外在农业、卫生害虫的防治上使用普遍，国内主要用于卫生害虫防治。,52,.,烯虫酯是1973年合成的第一个商品化的保幼激素类杀虫剂，具有,生物活性及毒理机制,1.生理作用：主要影响昆虫的形态发生、生殖和胚胎发生2.生物学作用1）作用于卵：破坏胚胎发育2）作用于幼虫：施用后到

32、末龄脱皮仍为幼虫、幼虫-蛹的嵌合体3）作用于蛹：脱皮仍为蛹或畸形成虫4）作用于成虫：基本无影响，但可导致成虫失去生育能力3.毒理机制：做为JA的激活剂或拮抗剂,53,.,生物活性及毒理机制1.生理作用：主要影响昆虫的形态发生、生殖,10.2 蜕皮激素类杀虫剂,Molting hormone, MH。又称蜕皮甾醇或蜕皮酮。1954年，由Butenandt 和Karlson首次从50Kg家蚕蛹中分离得到25mg蜕皮激素,为-蜕皮激素.后又分离到-蜕皮激素。-蜕皮激素本身无活性，必须转化为-蜕皮激素才具有活性。昆虫自身不能合成蜕皮激素的前体物三萜烯化合物，必须通过取食从植物中获得，再在前胸腺中合成-

33、蜕皮激素，释放后经血液循环进入脂肪体细胞或中肠细胞转化为具有活性的-蜕皮激素。目前已从昆虫中分离到15种蜕皮激素类似物，加上植物中分离的共计100余种,54,.,10.2 蜕皮激素类杀虫剂Molting hormone,55,.,（-蜕皮酮）昆虫中主要蜕皮激素的化学结构 (-蜕皮酮)罗,主要品种,1967年，Williams等提出了用蜕皮激素作为杀虫剂的设想1985年，美国罗门哈斯公司合成了第一个非甾醇结构的酰肼类蜕皮激素类似物抑食肼（RH5849）此后陆续推出了虫酰肼、氯虫酰肼、甲氧虫酰肼、呋喃虫酰肼等,虫酰肼 tebufenozide,氯虫酰肼 halofenozide,56,.,主要品种

34、1967年，Williams等提出了用蜕皮激素作为杀,主要品种,甲氧虫酰肼 methoxyfenozide,呋喃虫酰肼 fufenozide,虫酰肼对鳞翅目幼虫有更高的毒杀活力，而对非鳞翅目昆虫则缺乏毒力。20%悬浮剂氯虫酰肼对防治土壤害虫如蛴螬幼虫，地老虎和卷叶蛾幼虫具有很好效果甲氧虫酰肼，1996年开发，发活性更高，对棉花、谷类和其他主要农作物上的鳞翅目具有较广的害虫谱，而对非靶标本生物则很安全。24%悬浮剂呋喃虫酰肼由国家南方农药创制中心江苏基地创制，主要用于防治鳞翅目害虫如甜菜夜蛾、小菜蛾的幼虫。10%悬浮剂,57,.,主要品种甲氧虫酰肼 methoxyfenozide呋喃虫酰肼,作用

35、特点,中毒症状：害虫中毒后很快停止取食，提早蜕皮，但由于蜕皮不正常而无法完成蜕皮，导致幼虫脱水和饥饿而死亡毒性：对哺乳动物和鸟类、鱼类、蜜蜂毒性极低，大鼠急性经口LD505000mg/kg，对环境友好作用机制：通过模拟蜕皮激素,竞争性地与EcR/ USP 受体复合体结合,持续存在而诱导产生致死性蜕皮。,58,.,作用特点中毒症状：害虫中毒后很快停止取食，提早蜕皮，但由于蜕,第四节 主要杀虫剂种类介绍,有机氯类杀虫剂有机磷类杀虫剂氨基甲酸酯类杀虫剂拟除虫菊酯类杀虫剂沙蚕毒素类杀虫剂新烟碱类杀虫剂吡咯、吡唑和吡啶类杀虫剂苯甲酰基脲类和嗪类杀虫剂双酰胺类杀虫剂激素类杀虫剂生物源杀虫剂基因工程杀虫剂,

36、59,.,第四节 主要杀虫剂种类介绍有机氯类杀虫剂59.,11、生物源杀虫剂,1）阿维菌素类杀虫剂 Avermectins阿维菌素是一种土壤放线菌Streptomyces avermectinius的天然发酵产物该菌株由日本北里研究所1978年从静冈县伊东市川奈地区的土壤中分离获得，随后由默克公司进一步成功开发出阿维菌素类杀虫剂基本结构为十六元大环内酯，是一类具有强大的杀虫、杀螨、杀线虫活性的生物源杀虫剂。阿维菌素以胃毒作用为主，兼具触杀作用。昆虫和线虫中毒后主要表现为共济失调和麻痹，很少或没有过度兴奋现象,60,.,11、生物源杀虫剂1）阿维菌素类杀虫剂 Avermectin,阿维菌素 ab

37、amectin,共含有8种成份，A1a,A1b, A2a,A2b,B1a,B1b,B2a和B2b。,阿维菌素 abamectin,61,.,阿维菌素 abamectin共含有8种成份，A1a,A1b,甲氨基阿维菌素苯甲酸盐，甲维盐Emamectin benzoate,是从发酵产品阿维菌素B1开始合成的一种新型高效半合成抗生素杀虫剂对鳞翅目昆虫的幼虫和其它许多害虫及螨类的活性极高，既有胃毒作用又兼触杀作用在非常低的剂量(0.084-2g/ha)下具有很好的效果,甲维盐,62,.,甲氨基阿维菌素苯甲酸盐，甲维盐Emamectin benzo,作用机制,主要作用靶标为GluCls，同时也作用于GAB

38、ARs。通过直接激活或者增强这些通道或受体的功能，促进氯离子进入神经细胞膜或肌细胞膜，抑制兴奋性动作电位的传导。,正常的动作电位,被抑制的动作电位,或,63,.,作用机制主要作用靶标为GluCls，同时也作用于GABARs,2）多杀菌素类,1982年，度假的化学家，加勒比，废弃酒厂，土壤放线菌多刺糖孢菌Saccharopolyspora spinosa1985年，美国陶氏益农公司确认其发酵液中存在杀虫活性成份1997年在美国登记，1999年，在60多个国家、200多种作物上登记以胃毒作用为主,兼有触杀活性.,64,.,2）多杀菌素类1982年，度假的化学家，加勒比，废弃酒厂，土,多杀菌素Spi

39、nosad,2.5%菜喜悬浮剂，含spinosad A 约8590%，spinosad D约1015%。对蜜蜂高毒，避免用于开花期的蜜源植物上。对水中节肢动物有毒。,spinosad A,Spinosad D,CH3,65,.,多杀菌素Spinosad2.5%菜喜悬浮剂，含spinosa,生物活性,广谱的生物农药，杀虫活性远远超过有机磷、氨基甲酸酯、环戊二烯和菊酯类杀虫剂能有效控制鳞翅目、双翅目和缨翅目害虫，同时对部分鞘翅目、直翅目、膜翅目、等翅目、蚤目、革翅目和啮虫目的害虫也有一定的毒杀作用但对其他刺吸式口器昆虫和螨虫类防效不理想。主要用于棉花和蔬菜害虫防治,66,.,生物活性广谱的生物农药

40、，杀虫活性远远超过有机磷、氨基甲酸酯、,乙基多杀菌素 Spinetoram,陶氏益农公司出品的一种新型多杀菌素类杀虫剂,是对发酵产物人工改造而成。能有效控制果树和坚果上的重要害虫，尤其是棘手的苹果蠢蛾乙基多杀菌素有两种成分：XDE-175-J和XDE-175-L，其中XDE-175-J占主要成分（约75.5%）,3-ethoxy spinosyn L,3-ethoxy-5,6-dihydro spinosyn J,major component,minor component,67,.,乙基多杀菌素 Spinetoram陶氏益农公司出品的一种新型,第一阶段：由非功能性肌肉收缩引起的姿态变化，足

41、伸直引起的身体上升。,中毒症状,68,.,第一阶段：由非功能性肌肉收缩引起的姿态变化，足伸直引起的身体,第二阶段：试虫姿态改变严重而倒下且不能恢复原态，并且全身震颤。第三阶段：震颤停止，昆虫瘫痪。死亡。,中毒症状,69,.,第二阶段：试虫姿态改变严重而倒下且不能恢复原态，并且全身震颤,作用机制一：主要作用靶标为nAChR,作用于与ACh不同的一个新位点。可以与ACh同时作用于nAChR，极大地延长ACh作用于nAChR的时间，引起神经系统的过度兴奋。,作用机制,70,.,作用机制一：作用机制70.,作用机制二：作用于GABAR,但作用位点与阿维菌素类药剂不同。作用于小神经元（ 20m)，可抑制

42、GABA诱导的氯离子流，增强作用机理一所引起的兴奋作用,作用机制,GABA,1 nmol Spinosyn A,5 nmol Spinosyn A,100 nmol Spinosyn A,71,.,作用机制二：作用机制GABA1 nmol Spinosyn,第四节 主要杀虫剂种类介绍,有机氯类杀虫剂有机磷类杀虫剂氨基甲酸酯类杀虫剂拟除虫菊酯类杀虫剂沙蚕毒素类杀虫剂新烟碱类杀虫剂吡咯、吡唑和吡啶类杀虫剂苯甲酰基脲类和嗪类杀虫剂双酰胺类杀虫剂激素类杀虫剂生物源杀虫剂基因工程杀虫剂,72,.,第四节 主要杀虫剂种类介绍有机氯类杀虫剂72.,12、基因工程杀虫剂,GMO，(genetically mo

43、dified organism)1）以Bt毒素蛋白为杀虫物质的转基因植物，如Bt棉花、Bt玉米、Bt水稻等，已经成功商品化。2）基于RNAi的害虫防治：以小分子RNA 为杀虫物质的转基因植物或杀虫剂，即将商品化,73,.,12、基因工程杀虫剂GMO，(genetically mod,Bt毒素的杀虫机理,苏云金杆菌（Bacillus thruingiensis,Bt)。是一类革兰氏阳性的昆虫病原芽孢杆菌。在芽孢形成期所产生的伴胞晶体也称-内毒素（Crystal protein）是其主要杀虫活性物质。,74,.,Bt毒素的杀虫机理苏云金杆菌（Bacillus thruin,Bt毒素按其作用范围分为

44、四类：Cry 1:130-135kDa，专对鳞翅目幼虫有效Cry 2:68-71kDa,对鳞翅目和双翅目害虫均有效Cry 3:73kDa, 只对鞘翅目害虫有效Cry 4:72-135kDa，专杀双翅目害虫。按氨基酸序列分类：已有40多个类群。,www.learner.org/./archive/images/1022.htmlBt transgenic Crops,Bt毒素的分类,75,.,Bt毒素按其作用范围分为四类：www.learner.org,转Bt作物,76,.,转Bt作物76.,Bt毒素的作用靶标是昆虫的中肠肠膜细胞。当伴胞晶体进入中肠后，在肠道蛋白酶的作用下解体并释放出原毒素（p

45、rotoxin)，原毒素进一步水解为有毒的小分子蛋白，与膜上的特异性受体蛋白结合，发生分子构型变化，插入肠膜，形成非特异性孔洞，使昆虫最终因肠膜细胞被破坏，引发败血症而死。,Bt毒素的杀虫机理,77,.,Bt毒素的作用靶标是昆虫的中肠肠膜细胞。当伴胞晶体进入中肠后,氨肽酶,钙粘蛋白,78,.,氨肽酶钙粘蛋白 78.,79,.,79.,基于RNAi的害虫防治,RNA interference, RNAi ，即RNA干扰。生物体内普遍存在的一种古老的生物学现象由双链RNA（dsRNA）介导的、由特定酶参与的特异性基因沉默在转录后水平和翻译水平上阻断基因的表达。,80,.,基于RNAi的害虫防治RN

46、A interference, R,Co-suppression,A variegated petunia. Upon injection of the gene responsible for purple colouring in petunias, the flowers became variegated or white rather than deeper purple as was expected,81,.,Co-suppressionA variegated pet,1998年，华盛顿卡耐基研究院的Andrew Fire 和马萨诸塞大学癌症中心的Craig Mello 首次发

47、现 dsRNA (double-stranded RNA) 能够导致基因沉默，且效果明显优于相应的单链RNA。 Potent and specific genetic interference by double-stranded RNA in Caenorhabditis elegans. 1998, Nature 391 (6669): 80611,Brief history of RNAi,82,.,1998年，华盛顿卡耐基研究院的Andrew Fire 和马,83,.,83.,siRNA: small interfering RNA是一类2025 nt 的双链非编码RNA分子（一般21

48、 23nt)由Dicer消化较长的dsRNA形成。与目标mRNA完全互补结合并使之降解。,siRNA,84,.,siRNA: small interfering RNAsi,RNAi Pathway,short hairpin RNA,85,.,22RNAi Pathwayshort hairpin RN,Western Corn Rootworm,86,.,Western Corn Rootworm86.,17 out of 26 dsRNA are effective and the rest 9 are not,87,.,17 out of 26 dsRNA are effecti,Co

49、ncentration-depend mortality associated with the ingestion of dsRNAs,88,.,Concentration-depend mortality,Transgenic corn,V-ATPase A dsRNA of WCR were transformed and expressed in corn successfully,Transgenic corn,Non-transgenic corn,89,.,Transgenic cornV-ATPase A dsRN,作 业,90,.,作 业靶标作用于该靶标的药剂类型列举不同类型代表性药剂各1,Thanks for your attention,91,.,Thanks for your attention91.,